Скільки ефірів целюлози у фармацевтичних допоміжних речовинах?

Фармацевтичні допоміжні речовини - це допоміжні речовини та ад'юванти, які використовуються у виробництві ліків і рецептах, і є важливою частиною фармацевтичних препаратів. Як матеріал, отриманий з природного полімеру, ефір целюлози має характеристики біологічного розкладання, нетоксичності та низької ціни, такі як натрієва сіль карбоксиметилцелюлоза, метилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза,Прості ефіри целюлозитакі як гідроксиетилцелюлоза та етилцелюлоза мають важливе значення для застосування у фармацевтичних наповнювачах. В даний час продукція більшості вітчизняних підприємств з виробництва целюлозного ефіру в основному використовується в середніх і низьких галузях промисловості, а додана вартість не висока. Галузь терміново потребує трансформації, модернізації та вдосконалення високоякісних застосувань продуктів.

Фармацевтичні допоміжні речовини відіграють важливу роль у розробці та виробництві препаратів. Наприклад, у препаратах із уповільненим вивільненням полімерні матеріали, такі як ефіри целюлози, використовуються як фармацевтичні ексципієнти в гранулах із уповільненим вивільненням, різних матричних композиціях уповільненого вивільнення, композиціях уповільненого вивільнення з покриттям, капсулах уповільненого вивільнення, плівках для ліків уповільненого вивільнення та смолі уповільненого вивільнення. наркотики. Широко використовуються препарати та рідкі препарати уповільненого вивільнення. У цій системі полімери, такі як ефіри целюлози, як правило, використовуються як носії ліків для контролю швидкості вивільнення ліків в організмі людини, тобто вони повинні повільно вивільнятися в організмі зі встановленою швидкістю протягом певного діапазону часу для досягнення мети ефективного лікування.

Згідно зі статистичними даними відділу консалтингу та досліджень, на ринку в моїй країні існує близько 500 видів допоміжних речовин, але порівняно зі Сполученими Штатами (понад 1500 видів) та Європейським Союзом (понад 3000 видів) існує велика різниця, а типи все ще невеликі. Фармацевтичні допоміжні речовини моєї країни Потенціал розвитку ринку величезний. Зрозуміло, що десятка найкращих фармацевтичних допоміжних речовин на ринку моєї країни – це медичні желатинові капсули, сахароза, крохмаль, порошок плівкового покриття, 1,2-пропіленгліколь, PVP, гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC) і мікрокристалічні волокна. Вегетаріанська, HPC, лактоза.

"Природний ефір целюлози - це загальний термін для серії похідних целюлози, отриманих реакцією лужної целюлози та етерифікуючого агента за певних умов, і є продуктом, у якому гідроксильні групи в макромолекулі целюлози частково або повністю замінені групами ефірів. Ефіри целюлози широко використовуються в галузі нафти, будівельних матеріалів, покриттів, харчових продуктів, медицини та щоденного використання У всіх галузях промисловості фармацевтичні продукти мають високу додану вартість, оскільки виробництво фармацевтичних ефірів целюлози також є відносно складним. матричний матеріал і загусник для виготовлення матричних таблеток із уповільненим вивільненням, матеріалів для покриття, розчинних у шлунку, пакувальних матеріалів для мікрокапсул із уповільненим вивільненням, плівкових матеріалів для ліків із уповільненим вивільненням тощо.

Карбоксиметилцелюлоза натрію (CMC-Na) є ефіром целюлози з найбільшим виробництвом і споживанням у країні та за кордоном. Це іонний ефір целюлози, виготовлений з бавовни та деревини шляхом підлужування та етерифікації хлороцтовою кислотою. CMC-Na є широко використовуваною фармацевтичною допоміжною речовиною. Його часто використовують як сполучну речовину для твердих препаратів і як загусник, загусник і суспендуючий агент для рідких препаратів. Його також можна використовувати як водорозчинну матрицю та плівкоутворюючий матеріал. Він часто використовується як плівковий матеріал для ліків із уповільненим вивільненням і матрична таблетка з уповільненим вивільненням у композиціях із уповільненим (контрольованим) вивільненням.

Крім натрійкарбоксиметилцелюлози як фармацевтичних допоміжних речовин, кроскармелозу натрію також можна використовувати як фармацевтичні допоміжні речовини. Натрієво-зшита карбоксиметилцелюлоза (CCMC-Na) - це нерозчинна у воді речовина, яка карбоксиметилцелюлози реагує зі зшиваючим агентом при певній температурі (40-80°C) під дією каталізатора неорганічної кислоти та очищається. Зшиваючим агентом може бути пропіленгліколь, бурштиновий ангідрид, малеїновий ангідрид, адипіновий ангідрид тощо. Кроскармелоза натрію використовується як дезінтегрант для таблеток, капсул і гранул у пероральних препаратах. Він покладається на капілярний ефект і ефект набухання для досягнення розпаду. Має хорошу стисливість і сильний розпад. Дослідження показали, що ступінь набухання кроскармелози натрію у воді більший, ніж у звичайних розпушувачів, таких як натрійкарбоксиметилцелюлоза з низьким вмістом заміщення та гідратована мікрокристалічна целюлоза.

Метилцелюлоза (MC) — це неіонний моноефір целюлози, виготовлений із бавовни та деревини шляхом підлужнення та етерифікації метилхлориду. Метилцелюлоза має чудову розчинність у воді та стабільна в діапазоні pH від 2,0 до 13,0. Він широко використовується у фармацевтичних допоміжних речовинах і використовується в сублінгвальних таблетках, внутрішньом’язових ін’єкціях, офтальмологічних препаратах, пероральних капсулах, пероральних суспензіях, пероральних таблетках і місцевих препаратах. Крім того, у композиціях із уповільненим вивільненням MC можна використовувати як гідрофільну гелеву матрицю з уповільненим вивільненням, розчинний у шлунку матеріал для покриття, пакувальний матеріал для мікрокапсул із уповільненим вивільненням, плівковий матеріал для ліків із уповільненим вивільненням тощо.

Гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC) - це неіонний змішаний ефір целюлози, виготовлений з бавовни та деревини шляхом підлужнення та етерифікації пропіленоксиду та метилхлориду. Він не має запаху, смаку, нетоксичний, розчинний у холодній воді та гелеподібний у гарячій воді. Гідроксипропілметилцелюлоза — це різновид змішаного ефіру целюлози, виробництво, споживання та якість якого стрімко зростають за останні 15 років. Це також одна з найбільших фармацевтичних допоміжних речовин, які використовуються в країні та за кордоном. Його використовували як фармацевтичний наповнювач протягом майже 50 років. Роки історії. В даний час застосування HPMC в основному відображається в наступних п'яти аспектах:

Один — як сполучний і дезінтегруючий. HPMC як сполучна речовина може полегшити змочування препарату, і він може розширюватися в сотні разів після поглинання води, тому він може значно покращити розчинення або вивільнення таблетки. HPMC має високу в'язкість і може збільшити в'язкість частинок і покращити стисливість сировини з чіткою або твердою текстурою. ГПМЦ з низькою в'язкістю можна використовувати як сполучний і дезінтегруючий засіб, а ГПМЦ з високою в'язкістю можна використовувати лише як сполучний.

По-друге, він використовується як матеріал пролонгованого та контрольованого вивільнення для пероральних препаратів. HPMC є широко використовуваним гідрогелевим матричним матеріалом у препаратах із уповільненим вивільненням. ГПМЦ низького ступеня в’язкості (5～50 мПа·с) можна використовувати як сполучну речовину, агент, що збільшує в’язкість, і суспендуючий агент, а ГПМЦ високого ступеня в’язкості (4000–100000 мПа·с) можна використовувати для приготування таблеток уповільненого вивільнення зі змішаною матрицею та блокатора уповільненого вивільнення для капсул і гідрофільних таблетки з гелевою матрицею з уповільненим вивільненням. ГПМЦ розчиняється в шлунково-кишковій рідині, має такі переваги, як хороша стисливість, хороша текучість, висока здатність до завантаження лікарського засобу та характеристики вивільнення лікарського засобу, на які не впливає pH. Це надзвичайно важливий гідрофільний матеріал-носій у системах препаратів із уповільненим вивільненням і часто використовується як гідрофільна гелева матриця та матеріал покриття для препаратів із уповільненим вивільненням, а також використовується в шлункових плаваючих препаратах і допоміжних матеріалах для мембран лікарських засобів уповільненого вивільнення.

По-третє, як плівкоутворювач покриття.HPMCмає хороші плівкоутворювальні властивості. Плівка, утворена ним, є однорідною, прозорою та міцною, і її непросто приклеїти під час виробництва. Особливо для препаратів, які легко вбирають вологу та є нестійкими, використання його як ізоляційного шару може значно покращити стабільність препарату та запобігти зміні кольору плівки. HPMC має різні специфікації в'язкості. При правильному виборі якість і зовнішній вигляд таблеток, вкритих оболонкою, є кращими, ніж інші матеріали, а їх загальна концентрація становить від 2% до 10%.

Чотири використовується як матеріал капсули. В останні роки, з частими спалахами глобальних епідемій тварин, у порівнянні з желатиновими капсулами рослинні капсули стали новим улюбленцем фармацевтичної та харчової промисловості. Компанія Pfizer успішно вилучила HPMC з натуральних рослин і підготувала рослинні капсули VcapTM. Порівняно з традиційними желатиновими порожнистими капсулами, рослинні капсули мають такі переваги, як широка адаптивність, відсутність ризику реакції зшивання та висока стабільність. Швидкість вивільнення препарату є відносно стабільною, а індивідуальні відмінності невеликі. Після розпаду в організмі людини він не засвоюється і може виводитися. Виводиться з організму. З точки зору умов зберігання, після багатьох випробувань він майже не крихкий в умовах низької вологості, а властивості оболонки капсули все ще стабільні при високій вологості, і різні індекси рослинних капсул в екстремальних умовах зберігання не змінюються. З розумінням людей рослинних капсул і трансформацією концепцій громадської медицини вдома та за кордоном ринковий попит на рослинні капсули швидко зростатиме.

П'ятий - як суспендуючий агент. Рідкий препарат суспензійного типу - це широко використовувана клінічна лікарська форма, яка являє собою гетерогенну дисперсійну систему, в якій важкорозчинні тверді лікарські речовини дисперговані в рідкому дисперсійному середовищі. Стабільність системи визначає якість суспензійних рідинних препаратів. Колоїдний розчин HPMC може зменшити міжфазний натяг тверда речовина-рідина, зменшити поверхневу вільну енергію твердих частинок і стабілізувати гетерогенну дисперсійну систему. Це чудовий суспендуючий засіб. HPMC використовується як загусник для очних крапель із вмістом від 0,45% до 1,0%.

Гідроксипропілцелюлоза (HPC) - це неіонний моноефір целюлози, виготовлений з бавовни та деревини шляхом підлужнення та етерифікації пропіленоксиду. HPC зазвичай розчиняється у воді при температурі нижче 40°C і у великій кількості полярних розчинників, і його продуктивність залежить від вмісту гідроксипропілу та ступеня полімеризації. ГПК може бути сумісний з різними препаратами і має хорошу інертність.

Низькозаміщена гідроксипропілцелюлоза(L-HPC)в основному використовується як розпушувач таблеток і сполучний. Його характеристики: легко пресувати та формувати, добре застосовувати, особливо важко формувати, пластичні та крихкі таблетки, додавання L －HPC може покращити твердість таблетки та яскравість зовнішнього вигляду, а також може зробити таблетку швидко розкладеною, покращити внутрішню якість таблетки та покращити лікувальний ефект.

Високозаміщену гідроксипропілцелюлозу (H-HPC) можна використовувати як сполучний агент для таблеток, гранул і дрібних гранул у фармацевтичній галузі. H-HPC має чудові плівкоутворювальні властивості, а отримана плівка є міцною та еластичною, що можна порівняти з пластифікаторами. Шляхом змішування з іншими речовинами, що запобігають вологості, можна ще більше покращити характеристики плівки, і її часто використовують як матеріал плівкового покриття для таблеток. H-HPC також можна використовувати як матричний матеріал для приготування матричних таблеток з уповільненим вивільненням, пелет з уповільненим вивільненням і двошарових таблеток з уповільненим вивільненням.

Гідроксіетилцелюлоза (HEC) - це неіонний моноефір целюлози, виготовлений з бавовни та деревини шляхом підлужнення та етерифікації етиленоксиду. HEC в основному використовується як загусник, колоїдний захисний агент, адгезив, диспергатор, стабілізатор, суспендуючий агент, плівкоутворюючий агент і матеріал із повільним вивільненням у медичній галузі. Його можна застосовувати для емульсій, мазей і очних крапель для місцевого застосування. Рідкі для перорального застосування, тверді таблетки, капсули та інші лікарські форми. Гідроксіетилцелюлоза була включена до Фармакопеї США/Національного формуляра США та Європейської Фармакопеї.

Етилцелюлоза (EC) є одним з найбільш широко використовуваних водонерозчинних похідних целюлози. EC нетоксичний, стабільний, нерозчинний у воді, кислотних або лужних розчинах і розчинний в органічних розчинниках, таких як етанол і метанол. Зазвичай використовуваним розчинником є ​​змішаний розчинник толуол/етанол 4/1 (вага). EC має багато застосувань у препаратах із уповільненим вивільненням лікарських засобів і широко використовується як носій і мікрокапсули, плівкоутворювальні матеріали для покриття тощо препаратів із уповільненим вивільненням, таких як сповільнювачі таблеток, адгезиви, матеріали плівкового покриття тощо. Він використовується як плівка для матричного матеріалу для приготування різних типів матричних таблеток із уповільненим вивільненням, як змішаний матеріал для приготування вкритих оболонкою. препарати з пролонгованим вивільненням і пелети з пролонгованим вивільненням, як допоміжний матеріал для інкапсуляції для приготування мікрокапсул з пролонгованим вивільненням; він також може бути широко використаний як матеріал-носій. Використовується для приготування твердих дисперсій; він може бути широко використаний у фармацевтичній технології як плівкоутворююча речовина та захисне покриття, а також може використовуватися як сполучна речовина та наповнювач. Як захисне покриття для таблеток, воно може зменшити чутливість таблеток до вологості та запобігти знебарвленню та псуванню ліків під дією вологи; він також може утворювати шар клею з повільним вивільненням і мікрокапсулювати полімер для постійного вивільнення ефекту ліків.

Таким чином, водорозчинна натрієва карбоксиметилцелюлоза, метилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гідроксіетилцелюлоза та маслорозчинна етилцелюлоза базуються на їхніх відповідних характеристиках. Характеристики продукту використовуються у фармацевтичних допоміжних речовинах як адгезиви, дезінтегранти, матеріали з уповільненим і контрольованим вивільненням для пероральних препаратів, покриття плівкоутворювачі, капсульні матеріали та суспендуючі агенти. Дивлячись на світ, кілька іноземних транснаціональних компаній (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff і Ashland) усвідомили величезний ринок фармацевтичної целюлози в Китаї в майбутньому, і або збільшивши виробництво, або злившись, вони збільшили свою присутність у цій галузі. Інвестиції в програму. Dow Wolff оголосив, що посилить свою увагу до рецептури, інгредієнтів і потреб китайського ринку фармацевтичних препаратів, а його дослідження щодо застосування також прагнутимуть наблизитися до ринку. Підрозділ целюлози Wolff компанії Dow Chemical і корпорація Colorcon із Сполучених Штатів створили глобальний альянс із підготовки до тривалого та контрольованого вивільнення. У ньому працює понад 1200 співробітників у 9 містах, 15 активів і 6 компаній GMP. Фахівці з прикладних досліджень надають послуги клієнтам приблизно в 160 країнах. Ashland має виробничі бази в Пекіні, Тяньцзіні, Шанхаї, Нанкіні, Чанчжоу, Куньшані та Цзянмені, а також інвестував у три технологічні дослідницькі центри в Шанхаї та Нанкіні.

Згідно зі статистичними даними веб-сайту Китайської асоціації целюлози, у 2017 році внутрішнє виробництво ефіру целюлози становило 373 000 тонн, а обсяг продажів – 360 тис. тонн. У 2017 р. фактичний обсяг продажів іонCMCсклав 234 000 тонн, збільшившись на 18,61% в порівнянні з минулим роком, а обсяг продажів неіонної CMC склав 126 000 тонн, збільшившись на 8,2% в порівнянні з аналогічним періодом минулого року. На додаток до неіонних продуктів HPMC (клас будівельних матеріалів),HPMC(фармацевтичного класу), HPMC (харчового класу), HEC, HPC, MC, HEMC тощо, усі вони піднялися проти цієї тенденції, а виробництво та продажі продовжують зростати. Вітчизняні ефіри целюлози стрімко розвиваються вже більше десяти років, а випуск став першим у світі. Однак більшість продуктів компаній, що виробляють ефір целюлози, в основному використовуються в середньому та нижньому класі промисловості, а додана вартість невисока.

В даний час більшість вітчизняних підприємств з виробництва ефіру целюлози перебувають у критичному періоді трансформації та модернізації. Вони повинні продовжувати збільшувати зусилля з дослідження та розробки продукції, постійно збагачувати різноманітність продукції, повною мірою використовувати Китай, найбільший ринок у світі, і посилювати зусилля з розвитку зовнішніх ринків, щоб підприємства могли якомога швидше розширюватись. Завершіть трансформацію та модернізацію, увійдіть у галузь середнього та високого рівня та досягніть доброго та екологічного розвитку.