Farmasötik yardımcı maddeler, ilaç üretiminde ve reçetelerin formüle edilmesinde kullanılan yardımcı maddeler ve adjuvanlardır ve farmasötik preparatların önemli bir parçasıdır. Doğal bir polimer türevi malzeme olan selüloz eter, sodyum karboksimetil selüloz, metil selüloz, hidroksipropil metil selüloz, hidroksipropil selüloz gibi biyolojik olarak parçalanabilirlik, toksik olmama ve düşük fiyat özelliklerine sahiptir.Selüloz eterlerihidroksietil selüloz ve etil selüloz gibi selülozlar farmasötik yardımcı maddelerde önemli uygulama değerine sahiptir. Şu anda, çoğu yerli selüloz eter işletmesinin ürünleri esas olarak endüstrinin orta ve düşük uç alanlarında kullanılmaktadır ve katma değeri yüksek değildir. Endüstrinin acilen ürünlerin yüksek uç uygulamalarını dönüştürmesi, yükseltmesi ve iyileştirmesi gerekmektedir.
Farmasötik yardımcı maddeler, formülasyonların geliştirilmesinde ve üretiminde önemli bir rol oynar. Örneğin, sürekli salımlı preparatlarda, selüloz eterler gibi polimer malzemeler, sürekli salımlı peletlerde, çeşitli matris sürekli salımlı formülasyonlarda, kaplanmış sürekli salımlı formülasyonlarda, sürekli salımlı kapsüllerde, sürekli salımlı ilaç filmlerinde ve sürekli salımlı reçine ilaçlarında farmasötik yardımcı maddeler olarak kullanılır. Preparatlar ve sıvı sürekli salımlı preparatlar yaygın olarak kullanılmıştır. Bu sistemde, selüloz eterler gibi polimerler genellikle insan vücudundaki ilaçların salım hızını kontrol etmek için ilaç taşıyıcıları olarak kullanılır, yani etkili tedavi amacına ulaşmak için belirli bir zaman aralığında belirli bir hızda vücutta yavaşça salınmaları gerekir.
Danışmanlık ve Araştırma Dairesi istatistiklerine göre, ülkemdeki pazarda yaklaşık 500 çeşit yardımcı madde bulunmaktadır, ancak ABD (1500'den fazla çeşit) ve Avrupa Birliği (3000'den fazla çeşit) ile karşılaştırıldığında büyük bir fark vardır ve türler hala küçüktür. Ülkemin farmasötik yardımcı maddeleri Pazarın gelişme potansiyeli çok büyüktür. Ülkemin pazar ölçeğinde ilk on farmasötik yardımcı maddenin tıbbi jelatin kapsüller, sakaroz, nişasta, film kaplama tozu, 1,2-propilen glikol, PVP, hidroksipropil metilselüloz (HPMC) ve mikrokristalin lifler olduğu anlaşılmaktadır. Vejetaryen, HPC, laktoz.
“Doğal selüloz eteri, alkali selüloz ve eterleştirici maddenin belirli koşullar altında reaksiyonuyla üretilen bir dizi selüloz türevinin genel terimidir ve selüloz makromolekülündeki hidroksil gruplarının kısmen veya tamamen eter gruplarıyla değiştirildiği bir üründür. Selüloz eterler, petrol, yapı malzemeleri, kaplamalar, gıda, ilaç ve günlük kimyasallar alanlarında yaygın olarak kullanılmaktadır. Tüm alanlarda, farmasötik sınıf ürünler temel olarak endüstrinin orta ve üst düzey alanlarında yer almakta olup yüksek katma değere sahiptir. Sıkı kalite gereksinimleri nedeniyle, farmasötik sınıf selüloz eterlerinin üretimi de nispeten zordur. Farmasötik sınıf ürünlerin kalitesinin temelde selüloz eter işletmelerinin teknik gücünü temsil edebileceği söylenebilir. Selüloz eter genellikle sürekli salımlı matris tabletler, midede çözünen kaplama malzemeleri, sürekli salımlı mikrokapsül ambalaj malzemeleri, sürekli salımlı ilaç filmi malzemeleri vb. yapmak için bir geciktirici, matris malzemesi ve koyulaştırıcı olarak eklenir.
Sodyum karboksimetil selüloz (CMC-Na), yurtiçinde ve yurtdışında en büyük çıktı ve tüketime sahip selüloz eterdir. Pamuk ve odunun kloroasetik asitle alkalileştirme ve eterifikasyon yoluyla elde edilen iyonik bir selüloz eterdir. CMC-Na yaygın olarak kullanılan bir farmasötik yardımcı maddedir. Genellikle katı preparatlar için bağlayıcı olarak ve sıvı preparatlar için koyulaştırıcı, koyulaştırıcı ve süspansiyon maddesi olarak kullanılır. Ayrıca suda çözünür bir matris ve film oluşturma malzemesi olarak da kullanılabilir. Genellikle sürekli salımlı ilaç filmi malzemesi ve sürekli salımlı (kontrollü) salımlı formülasyonlarda sürekli salımlı matris tablet olarak kullanılır.
Farmasötik yardımcı maddeler olarak sodyum karboksimetil selüloza ek olarak, kroskarmeloz sodyum da farmasötik yardımcı maddeler olarak kullanılabilir. Çapraz bağlı karboksimetil selüloz sodyum (CCMC-Na), karboksimetil selülozun belirli bir sıcaklıkta (40-80 °C) bir inorganik asit katalizörünün etkisi altında bir çapraz bağlayıcı madde ile reaksiyona girdiği ve saflaştırıldığı suda çözünmeyen bir maddedir. Çapraz bağlayıcı madde propilen glikol, süksinik anhidrit, maleik anhidrit, adipik anhidrit ve benzeri olabilir. Kroskarmeloz sodyum, oral preparatlarda tabletler, kapsüller ve granüller için bir dağıtıcı olarak kullanılır. Parçalanmayı elde etmek için kılcal ve şişme etkilerine güvenir. İyi sıkıştırılabilirliğe ve güçlü parçalanmaya sahiptir. Çalışmalar, kroskarmeloz sodyumun sudaki şişme derecesinin düşük ikameli sodyum karboksimetil selüloz ve hidratlı mikrokristalin selüloz gibi yaygın dağıtıcılardan daha büyük olduğunu göstermiştir.
Metil selüloz (MC), alkalileştirme ve metil klorür eterifikasyonu yoluyla pamuk ve ağaçtan yapılan iyonik olmayan bir selüloz monoeteridir. Metil selüloz mükemmel suda çözünürlüğe sahiptir ve 2,0 ila 13,0 pH aralığında stabildir. Farmasötik yardımcı maddelerde yaygın olarak kullanılır ve dil altı tabletlerde, kas içi enjeksiyonlarda, oftalmik preparatlarda, oral kapsüllerde, oral süspansiyonlarda, oral tabletlerde ve topikal preparatlarda kullanılır. Ek olarak, sürekli salımlı formülasyonlarda MC, hidrofilik jel matrisli sürekli salımlı formülasyon, gastrik çözünür kaplama malzemesi, sürekli salımlı mikrokapsül ambalaj malzemesi, sürekli salımlı ilaç filmi malzemesi vb. olarak kullanılabilir.
Hidroksipropil metilselüloz (HPMC), propilen oksit ve metil klorürün alkalizasyonu ve eterifikasyonu yoluyla pamuk ve ağaçtan yapılan iyonik olmayan bir selüloz karışık eterdir. Kokusuz, tatsız, toksik olmayan, soğuk suda çözünür ve sıcak suda jelleşir. Hidroksipropil metilselüloz, son 15 yılda üretim, tüketim ve kalite olarak hızla artan bir selüloz karışık eter çeşididir. Ayrıca yurtiçinde ve yurtdışında kullanılan en büyük farmasötik yardımcı maddelerden biridir. Yaklaşık 50 yıldır farmasötik yardımcı madde olarak kullanılmaktadır. Yılların tarihi. Şu anda, HPMC'nin uygulaması esas olarak aşağıdaki beş açıdan yansıtılmaktadır:
Biri bağlayıcı ve parçalayıcıdır. HPMC, bağlayıcı olarak ilacın ıslanmasını kolaylaştırabilir ve suyu emdikten sonra yüzlerce kez genişleyebilir, böylece tabletin çözünmesini veya salınmasını önemli ölçüde iyileştirebilir. HPMC güçlü bir viskoziteye sahiptir ve parçacık viskozitesini artırabilir ve gevrek veya sert dokulu ham maddelerin sıkıştırılabilirliğini iyileştirebilir. Düşük viskoziteli HPMC, bağlayıcı ve parçalayıcı olarak kullanılabilir ve yüksek viskoziteli HPMC yalnızca bağlayıcı olarak kullanılabilir.
İkinci olarak, oral preparatlar için sürekli ve kontrollü salım malzemesi olarak kullanılır. HPMC, sürekli salımlı preparatlarda yaygın olarak kullanılan bir hidrojel matris malzemesidir. Düşük viskozite derecesindeki (5～50mPa·s) HPMC, bağlayıcı, viskozite artırıcı madde ve süspanse edici madde olarak kullanılabilir ve yüksek viskozite derecesindeki (4000～100000mPa·s) HPMC, karışık malzeme matrisli sürekli salımlı tabletler ve kapsüller için sürekli salımlı bloker ve hidrofilik jel matrisli sürekli salımlı tabletler hazırlamak için kullanılabilir. HPMC, gastrointestinal sıvıda çözünür, iyi sıkıştırılabilirlik, iyi akışkanlık, güçlü ilaç yükleme kapasitesi ve pH'tan etkilenmeyen ilaç salım özellikleri avantajlarına sahiptir. Sürekli salımlı preparat sistemlerinde son derece önemli bir hidrofilik taşıyıcı malzemedir ve genellikle sürekli salımlı preparatların hidrofilik jel matrisi ve kaplama malzemesi olarak kullanılır ve gastrik yüzen preparatlarda ve sürekli salımlı ilaç membran yardımcı malzemelerinde kullanılır.
Üçüncüsü, kaplama filmi oluşturma maddesi olarak kullanılır.HPMCiyi film oluşturma özelliklerine sahiptir. Oluşturduğu film düzgün, şeffaf ve serttir ve üretim sırasında yapışması kolay değildir. Özellikle nemi kolayca emen ve kararsız ilaçlar için, izolasyon tabakası olarak kullanılması ilacın kararlılığını büyük ölçüde iyileştirebilir ve Filmin renk değiştirmesini önleyebilir. HPMC'nin çeşitli viskozite özellikleri vardır. Doğru seçilirse, kaplanmış tabletlerin kalitesi ve görünümü diğer malzemelerden daha iyidir ve yaygın konsantrasyonu %2 ila %10'dur.
Dört kapsül malzemesi olarak kullanılır. Son yıllarda, küresel hayvan salgınlarının sık sık patlak vermesiyle, jelatin kapsüllerle karşılaştırıldığında, bitki kapsülleri ilaç ve gıda endüstrilerinin yeni gözdesi haline geldi. Pfizer, HPMC'yi doğal bitkilerden başarıyla çıkardı ve VcapTM bitkisel kapsülleri hazırladı. Geleneksel jelatin içi boş kapsüllerle karşılaştırıldığında, bitkisel kapsüller geniş uyarlanabilirlik, çapraz bağlama reaksiyonu riski olmaması ve yüksek stabilite avantajlarına sahiptir. İlaç salınım hızı nispeten stabildir ve bireysel farklılıklar küçüktür. İnsan vücudunda parçalandıktan sonra emilmez ve atılabilir. Vücuttan atılır. Depolama koşulları açısından, çok sayıda testten sonra, düşük nem koşullarında neredeyse hiç kırılgan değildir ve kapsül kabuğunun özellikleri yüksek nem altında bile hala stabildir ve bitki kapsüllerinin aşırı depolama koşulları altındaki çeşitli endeksleri etkilenmez. İnsanların bitki kapsüllerini anlaması ve yurtiçinde ve yurtdışında kamu tıbbı kavramlarının dönüşümü ile bitki kapsüllerine olan pazar talebi hızla artacaktır.
Beşincisi, süspansiyon maddesi olarak kullanılır. Süspansiyon tipi sıvı preparat, zor çözünen katı ilaçların sıvı bir dispersiyon ortamında dağıtıldığı heterojen bir dispersiyon sistemi olan yaygın olarak kullanılan bir klinik dozaj formudur. Sistemin kararlılığı, süspansiyon sıvı preparatlarının kalitesini belirler. HPMC kolloidal çözeltisi, katı-sıvı arayüz gerilimini azaltabilir, katı parçacıkların yüzey serbest enerjisini azaltabilir ve heterojen dispersiyon sistemini stabilize edebilir. Mükemmel bir süspansiyon maddesidir. HPMC, %0,45 ila %1,0 içeriğiyle göz damlaları için koyulaştırıcı olarak kullanılır.
Hidroksipropil selüloz (HPC), alkalileştirme ve propilen oksit eterifikasyonu yoluyla pamuk ve ağaçtan yapılan iyonik olmayan bir selüloz monoeteridir. HPC genellikle 40°C'nin altındaki suda ve çok miktarda polar çözücüde çözünür ve performansı hidroksipropil içeriği ve polimerizasyon derecesiyle ilişkilidir. HPC çeşitli ilaçlarla uyumlu olabilir ve iyi bir eylemsizliğe sahiptir.
Düşük ikameli hidroksipropil selüloz(L-HPC)esas olarak tablet parçalayıcı ve bağlayıcı olarak kullanılır. Özellikleri şunlardır: preslenmesi ve şekillendirilmesi kolaydır, güçlü uygulanabilirlik, özellikle şekillendirilmesi zordur, plastik ve kırılgan tabletler, L-HPC eklemek tabletin sertliğini ve görünümünün parlaklığını iyileştirebilir ve ayrıca tabletin hızla parçalanmasını sağlayabilir, tabletin iç kalitesini iyileştirebilir ve iyileştirici etkiyi iyileştirebilir.
Yüksek ikameli hidroksipropil selüloz (H-HPC), farmasötik alanda tabletler, granüller ve ince granüller için bağlayıcı madde olarak kullanılabilir. H-HPC, mükemmel film oluşturma özelliklerine sahiptir ve elde edilen film, plastikleştiricilerle karşılaştırılabilecek kadar sert ve elastiktir. Diğer anti-ıslak kaplama maddeleriyle karıştırılarak, filmin performansı daha da iyileştirilebilir ve genellikle tabletler için bir film kaplama malzemesi olarak kullanılır. H-HPC ayrıca matris sürekli salımlı tabletler, sürekli salımlı peletler ve çift katmanlı sürekli salımlı tabletler hazırlamak için bir matris malzemesi olarak da kullanılabilir.
Hidroksietil selüloz (HEC), alkalileştirme ve etilen oksit eterifikasyonu yoluyla pamuk ve ağaçtan yapılan iyonik olmayan bir selüloz monoeteridir. HEC, esas olarak tıbbi alanda koyulaştırıcı, kolloidal koruyucu ajan, yapıştırıcı, dağıtıcı, dengeleyici, süspansiyon ajanı, film oluşturucu ajan ve yavaş salınımlı malzeme olarak kullanılır. Topikal ilaç için emülsiyonlara, merhemlere ve göz damlalarına uygulanabilir. Oral sıvı, katı tabletler, kapsüller ve diğer dozaj formları. Hidroksietil selüloz, ABD Farmakopesi/ABD Ulusal Formülleri ve Avrupa Farmakopesi'ne dahil edilmiştir.
Etil selüloz (EC), en yaygın kullanılan suda çözünmeyen selüloz türevlerinden biridir. EC toksik değildir, stabildir, suda, asit veya alkali çözeltilerde çözünmez ve etanol ve metanol gibi organik çözücülerde çözünür. Yaygın olarak kullanılan çözücü, toluen/etanol 4/1 (ağırlık) karışık bir çözücüdür. EC, ilaç sürekli salımlı preparatlarda birçok kullanıma sahiptir ve tablet geciktiriciler, yapıştırıcılar, film kaplama malzemeleri vb. gibi sürekli salımlı preparatların taşıyıcısı ve mikrokapsülleri, kaplama filmi oluşturma malzemeleri vb. olarak yaygın olarak kullanılır. Çeşitli tipte matris sürekli salımlı tabletler hazırlamak için matris malzeme filmi olarak, kaplanmış sürekli salımlı preparatlar ve sürekli salımlı peletler hazırlamak için karışık malzeme olarak, sürekli salımlı mikrokapsüller hazırlamak için kapsülleme yardımcı malzemesi olarak kullanılır; ayrıca taşıyıcı malzeme olarak da yaygın olarak kullanılabilir. Katı dispersiyonlar hazırlamak için kullanılır; İlaç teknolojisinde film oluşturucu madde ve koruyucu kaplama olarak yaygın olarak kullanılabilir ve ayrıca bağlayıcı ve dolgu maddesi olarak da kullanılabilir. Tabletler için koruyucu kaplama olarak, tabletlerin neme olan duyarlılığını azaltabilir ve ilaçların nemden dolayı renginin değişmesini ve bozulmasını önleyebilir; ayrıca yavaş salınan bir tutkal tabakası oluşturabilir ve polimeri mikro kapsülleyerek ilaç etkisini sürekli olarak serbest bırakabilir.
Özetle, suda çözünür sodyum karboksimetil selüloz, metil selüloz, hidroksipropil metil selüloz, hidroksipropil selüloz, hidroksietil selüloz ve yağda çözünür etil selüloz, hepsi kendi özelliklerine dayanmaktadır. Ürünün özellikleri, farmasötik yardımcı maddelerde yapıştırıcılar, dağıtıcılar, oral preparatlar için sürekli ve kontrollü salımlı malzemeler, kaplama filmi oluşturucu maddeler, kapsül malzemeleri ve süspanse edici maddeler olarak kullanılır. Dünyaya bakıldığında, birkaç yabancı çokuluslu şirket (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff ve Ashland) gelecekte Çin'deki farmasötik selüloz için büyük bir pazarın farkına vardı ve ya üretimi artırdılar ya da birleşmeler yaparak bu alandaki varlıklarını artırdılar. Uygulama içinde yatırım. Dow Wolff, Çin farmasötik preparat pazarının formülasyonuna, bileşenlerine ve ihtiyaçlarına olan dikkatini artıracağını ve uygulama araştırmasının da pazara daha yakın olmaya çalışacağını duyurdu. Dow Chemical'ın Wolff Selüloz Bölümü ve ABD'li Colorcon Corporation, küresel olarak sürekli ve kontrollü salımlı bir preparat ittifakı kurdu. 9 şehirde 1.200'den fazla çalışanı, 15 varlık kuruluşu ve 6 GMP şirketi bulunmaktadır. Uygulamalı araştırma profesyonelleri yaklaşık 160 ülkedeki müşterilere hizmet sunmaktadır. Ashland'ın Pekin, Tianjin, Şanghay, Nanjing, Changzhou, Kunshan ve Jiangmen'de üretim üsleri bulunmaktadır ve Şanghay ve Nanjing'de üç teknoloji araştırma merkezine yatırım yapmıştır.
Çin Selüloz Derneği web sitesindeki istatistiklere göre, 2017 yılında selüloz eterinin yerel üretimi 373.000 ton ve satış hacmi 360 bin tondu. 2017 yılında iyonik eterin gerçek satış hacmiCMC234.000 tondu, bir önceki yıla göre %18,61 artış gösterdi ve iyonik olmayan CMC'nin satış hacmi bir önceki yıla göre %8,2 artış göstererek 126.000 ton oldu. HPMC'ye (yapı malzemesi sınıfı) ek olarak iyonik olmayan ürünler,HPMC(ilaç sınıfı), HPMC (gıda sınıfı), HEC, HPC, MC, HEMC, vb. hepsi trende karşı yükseldi ve üretim ve satışlar artmaya devam etti. Yerli selüloz eterleri on yıldan fazla bir süredir hızla büyüyor ve çıktı dünyada bir ilk oldu. Ancak, selüloz eter şirketlerinin ürünlerinin çoğu esas olarak endüstrinin orta ve alt ucunda kullanılıyor ve katma değer yüksek değil.
Şu anda, yerli selüloz eter işletmelerinin çoğu kritik bir dönüşüm ve yükseltme dönemindedir. Ürün araştırma ve geliştirme çabalarını artırmaya devam etmeli, ürün çeşitlerini sürekli olarak zenginleştirmeli, dünyanın en büyük pazarı olan Çin'den tam olarak yararlanmalı ve işletmelerin mümkün olan en kısa sürede genişleyebilmesi için dış pazarları geliştirme çabalarını artırmalıdırlar. Dönüşümü ve yükseltmeyi tamamlayın, endüstrinin orta ila üst ucuna girin ve iyi huylu ve yeşil bir gelişme elde edin.
Gönderi zamanı: 25-Nis-2024