Farmaceutiska hjälpämnen är hjälpämnen och adjuvans som används vid framställning av läkemedel och receptberedning och är en viktig del av farmaceutiska preparat. Som ett naturligt polymerhärlett material har cellulosaeter egenskaperna biologisk nedbrytbarhet, icke-toxicitet och lågt pris, såsom natriumkarboximetylcellulosa, metylcellulosa, hydroxipropylmetylcellulosa, hydroxipropylcellulosa,Cellulosaetrarsåsom hydroxietylcellulosa och etylcellulosa har ett viktigt användningsvärde i farmaceutiska hjälpämnen. För närvarande används produkterna från de flesta inhemska cellulosaeterföretag huvudsakligen i branschens mellan- och lågprisområden, och mervärdet är inte högt. Branschen behöver omedelbart omvandla och uppgradera och förbättra produkternas avancerade tillämpningar.
Farmaceutiska hjälpämnen spelar en viktig roll vid utveckling och produktion av formuleringar. Till exempel, i preparat med fördröjd frisättning, används polymermaterial såsom cellulosaetrar som farmaceutiska hjälpämnen i pellets med fördröjd frisättning, olika matrisformuleringar för fördröjd frisättning, belagda formuleringar med fördröjd frisättning, kapslar med fördröjd frisättning, läkemedelsfilmer med fördröjd frisättning och läkemedel för fördröjd frisättning. Preparat och flytande preparat med fördröjd frisättning har använts i stor utsträckning. I detta system används polymerer såsom cellulosaetrar i allmänhet som läkemedelsbärare för att kontrollera frisättningshastigheten av läkemedel i människokroppen, det vill säga att de långsamt måste frisättas i kroppen med en bestämd hastighet inom ett visst tidsintervall för att uppnå syftet med effektiv behandling.
Enligt statistik från konsult- och forskningsavdelningen finns det cirka 500 sorters hjälpämnen på marknaden i mitt land, men jämfört med USA (mer än 1500 sorter) och Europeiska unionen (mer än 3000 sorter) är det en stor skillnad, och typerna är fortfarande små. mitt lands läkemedelshjälpämnen Marknadens utvecklingspotential är enorm. Det är underförstått att de tio främsta farmaceutiska hjälpämnena i mitt lands marknadsskala är medicinska gelatinkapslar, sackaros, stärkelse, filmbeläggningspulver, 1,2-propylenglykol, PVP, hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) och mikrokristallina fibrer. Vegetarisk, HPC, laktos.
"Naturlig cellulosaeter är den allmänna termen för en serie cellulosaderivat som produceras genom reaktion mellan alkalicellulosa och företringsmedel under vissa förhållanden, och är en produkt där hydroxylgrupperna på cellulosamakromolekylen delvis eller helt ersätts av etergrupper. Cellulosaetrar används i stor utsträckning inom petroleum, livsmedel, byggnadsmaterial, beläggningar och dagliga ämnen. Läkemedelsklassade produkter är i grunden i branschens mellan- och högklassiga områden och har högt mervärde På grund av stränga kvalitetskrav är produktionen av cellulosaetrar av farmaceutisk kvalitet också relativt svår matristabletter med fördröjd frisättning, maglösliga beläggningsmaterial, förpackningsmaterial för mikrokapslar med fördröjd frisättning, läkemedelsfilmmaterial med fördröjd frisättning, etc.
Natriumkarboximetylcellulosa (CMC-Na) är den cellulosaeter som har störst produktion och konsumtion hemma och utomlands. Det är en jonisk cellulosaeter gjord av bomull och trä genom alkalisering och företring med klorättiksyra. CMC-Na är ett vanligt använt farmaceutiskt hjälpämne. Det används ofta som bindemedel för fasta preparat och som förtjockning, förtjockning och suspenderingsmedel för flytande preparat. Det kan också användas som en vattenlöslig matris och filmbildande material. Den används ofta som ett läkemedelsfilmmaterial med fördröjd frisättning och matristablett med fördröjd frisättning i formuleringar med fördröjd (kontrollerad) frisättning.
Förutom natriumkarboximetylcellulosa som farmaceutiska hjälpämnen kan kroskarmellosnatrium även användas som farmaceutiska hjälpämnen. Tvärbunden karboximetylcellulosanatrium (CCMC-Na) är ett vattenolösligt ämne som karboximetylcellulosa reagerar med ett tvärbindningsmedel vid en viss temperatur (40-80°C) under inverkan av en oorganisk syrakatalysator och renas. Tvärbindningsmedlet kan vara propylenglykol, bärnstenssyraanhydrid, maleinsyraanhydrid, adipinsyraanhydrid och liknande. Kroskarmellosnatrium används som sönderdelningsmedel för tabletter, kapslar och granulat i orala preparat. Den förlitar sig på kapillär- och svullnadseffekter för att uppnå sönderfall. Den har god kompressibilitet och stark sönderdelning. Studier har visat att svällningsgraden av kroskarmellosnatrium i vatten är högre än för vanliga sönderdelningsmedel som lågsubstituerad natriumkarboximetylcellulosa och hydratiserad mikrokristallin cellulosa.
Metylcellulosa (MC) är en nonjonisk cellulosamonoeter gjord av bomull och trä genom alkalisering och metylkloridföretring. Metylcellulosa har utmärkt vattenlöslighet och är stabil i pH-intervallet 2,0 till 13,0. Det används i stor utsträckning i farmaceutiska hjälpämnen och används i sublinguala tabletter, intramuskulära injektioner, oftalmiska preparat, orala kapslar, orala suspensioner, orala tabletter och topikala preparat. Dessutom, i formuleringar med fördröjd frisättning, kan MC användas som en hydrofil gelmatrisformulering för fördröjd frisättning, magsäckslösligt beläggningsmaterial, förpackningsmaterial för fördröjd frisättning av mikrokapslar, läkemedelsfilmmaterial med fördröjd frisättning, etc.
Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) är en icke-jonisk cellulosablandad eter gjord av bomull och trä genom alkalisering och företring av propylenoxid och metylklorid. Det är luktfritt, smaklöst, giftfritt, lösligt i kallt vatten och gelar i varmt vatten. Hydroxipropylmetylcellulosa är en cellulosablandad etervariant som har ökat snabbt i produktion, konsumtion och kvalitet under de senaste 15 åren. Det är också ett av de största farmaceutiska hjälpämnena som används hemma och utomlands. Det har använts som ett farmaceutiskt hjälpämne i nästan 50 år. År av historia. För närvarande återspeglas tillämpningen av HPMC huvudsakligen i följande fem aspekter:
Den ena är som bindemedel och sönderdelningsmedel. HPMC som bindemedel kan göra läkemedlet lätt att väta, och det kan expandera hundratals gånger efter att ha absorberat vatten, så det kan avsevärt förbättra upplösningen eller frisättningen av tabletten. HPMC har stark viskositet och kan förbättra partikelviskositeten och förbättra komprimerbarheten av råmaterial med skarp eller hård textur. HPMC med låg viskositet kan användas som bindemedel och sönderdelningsmedel, och HPMC med hög viskositet kan endast användas som bindemedel.
För det andra används det som ett material med fördröjd och kontrollerad frisättning för orala preparat. HPMC är ett vanligt använt hydrogelmatrismaterial i preparat med fördröjd frisättning. HPMC av lågviskositetsgrad (5~50mPa·s) kan användas som bindemedel, viskositetshöjande medel och suspenderingsmedel, och HPMC av högviskositetsgrad (4000~100000mPa·s) kan användas för att bereda blandade materialmatristabletter med fördröjd frisättning och fördröjd frisättning av gelé-blockerare och hydrofila kapselmedel med fördröjd frisättning. tabletter. HPMC är lösligt i gastrointestinal vätska, har fördelarna med god kompressibilitet, god fluiditet, stark läkemedelsladdningskapacitet och läkemedelsfrisättningsegenskaper som inte påverkas av pH. Det är ett extremt viktigt hydrofilt bärarmaterial i preparatsystem med fördröjd frisättning och används ofta som den hydrofila gelmatrisen och beläggningsmaterialet för preparat med fördröjd frisättning, och används i magfloating-preparat och läkemedelsmembranhjälpmaterial med fördröjd frisättning.
Den tredje är som ett beläggningsfilmbildande medel.HPMChar goda filmbildande egenskaper. Filmen som bildas av den är enhetlig, transparent och seg, och den är inte lätt att fästa under produktionen. Speciellt för läkemedel som är lätta att absorbera fukt och är instabila, kan användningen av det som ett isoleringsskikt avsevärt förbättra läkemedlets stabilitet och förhindra att filmen ändrar färg. HPMC har en mängd olika viskositetsspecifikationer. Om de väljs på rätt sätt är kvaliteten och utseendet på de belagda tabletterna bättre än andra material, och dess vanliga koncentration är 2 % till 10 %.
Fyra används som kapselmaterial. Under de senaste åren, med det frekventa utbrottet av globala djurepidemier, jämfört med gelatinkapslar, har växtkapslar blivit läkemedels- och livsmedelsindustrins nya älskling. Pfizer har framgångsrikt extraherat HPMC från naturliga växter och förberett VcapTM vegetabiliska kapslar. Jämfört med traditionella ihåliga gelatinkapslar har vegetabiliska kapslar fördelarna med bred anpassningsförmåga, ingen risk för tvärbindningsreaktion och hög stabilitet. Läkemedelsfrisättningshastigheten är relativt stabil och individuella skillnader är små. Efter sönderfall i människokroppen absorberas det inte och kan utsöndras. Utsöndras från kroppen. När det gäller lagringsförhållanden, efter många tester, är det nästan inte sprött under förhållanden med låg luftfuktighet, och egenskaperna hos kapselskalet är fortfarande stabila under hög luftfuktighet, och de olika indexen för växtkapslar under extrema lagringsförhållanden påverkas inte. Med människors förståelse för växtkapslar och omvandlingen av offentliga medicinkoncept hemma och utomlands kommer marknadens efterfrågan på växtkapslar att växa snabbt.
Den femte är som ett suspensionsmedel. Flytande beredning av suspensionstyp är en vanligen använd klinisk doseringsform, som är ett heterogent dispersionssystem i vilket svårlösliga fasta läkemedel dispergeras i ett flytande dispersionsmedium. Systemets stabilitet bestämmer kvaliteten på suspensionsvätskeberedningar. HPMC kolloidal lösning kan minska gränsytspänningen mellan fast och vätska, minska den fria ytenergin hos fasta partiklar och stabilisera det heterogena dispersionssystemet. Det är ett utmärkt suspenderingsmedel. HPMC används som förtjockningsmedel för ögondroppar, med en halt på 0,45 % till 1,0 %.
Hydroxipropylcellulosa (HPC) är en nonjonisk cellulosamonoeter gjord av bomull och trä genom alkalisering och propylenoxidföretring. HPC är vanligtvis lösligt i vatten under 40°C och en stor mängd polära lösningsmedel, och dess prestanda är relaterad till innehållet av hydroxipropyl och graden av polymerisation. HPC kan vara kompatibelt med olika läkemedel och har god tröghet.
Lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa(L-HPC)används främst som tablettsönderdelningsmedel och bindemedel. Dess egenskaper är: lätt att pressa och forma, stark applicerbarhet, särskilt svåra att forma, plast och spröda tabletter, lägg till L －HPC kan förbättra tablettens hårdhet och ljusstyrkan i utseendet, och det kan också få tabletten att sönderfalla snabbt, förbättra den interna kvaliteten på tabletten och förbättra den botande effekten.
Högsubstituerad hydroxipropylcellulosa (H-HPC) kan användas som bindemedel för tabletter, granulat och fina granuler inom det farmaceutiska området. H-HPC har utmärkta filmbildande egenskaper, och den resulterande filmen är seg och elastisk, vilket kan jämföras med mjukgörare. Genom att blanda med andra antivätbeläggningsmedel kan filmens prestanda förbättras ytterligare, och den används ofta som filmbeläggningsmaterial för tabletter. H-HPC kan också användas som ett matrismaterial för att framställa matristabletter med fördröjd frisättning, pellets med fördröjd frisättning och dubbelskiktiga tabletter med fördröjd frisättning.
Hydroxietylcellulosa (HEC) är en nonjonisk cellulosamonoeter gjord av bomull och trä genom alkalisering och etylenoxidföretring. HEC används huvudsakligen som förtjockningsmedel, kolloidalt skyddsmedel, lim, dispergeringsmedel, stabiliseringsmedel, suspenderingsmedel, filmbildande medel och långsamt frigörande material inom det medicinska området. Det kan appliceras på emulsioner, salvor och ögondroppar för aktuell medicinering. Oral vätska, fasta tabletter, kapslar och andra doseringsformer. Hydroxietylcellulosa har inkluderats i US Pharmacopoeia/US National Formulary och European Pharmacopoeia.
Etylcellulosa (EC) är ett av de mest använda vattenolösliga cellulosaderivaten. EC är ogiftigt, stabilt, olösligt i vatten, sura eller alkaliska lösningar och lösligt i organiska lösningsmedel som etanol och metanol. Det vanliga lösningsmedlet är ett blandat lösningsmedel av toluen/etanol 4/1 (vikt). EC har många användningsområden i preparat med fördröjd frisättning av läkemedel och används i stor utsträckning som bärare och mikrokapslar, beläggningsfilmbildande material etc. av preparat med fördröjd frisättning, såsom tablettfördröjare, bindemedel, filmbeläggningsmaterial, etc. Den används som en matrismaterialfilm för att framställa olika typer av matrismaterial med fördröjd frisättning för att framställa ett preparat med fördröjd frisättning, för att bereda ett fördröjd frisättningsmaterial och som preparat med fördröjd frisättning. pellets med fördröjd frisättning, som ett inkapslingshjälpmaterial för att framställa mikrokapslar med fördröjd frisättning; det kan också användas i stor utsträckning som ett bärarmaterial. Det används för att framställa fasta dispersioner; det kan användas i stor utsträckning inom läkemedelsteknik som en filmbildande substans och skyddande beläggning, och den kan också användas som bindemedel och fyllmedel. Som en skyddande beläggning för tabletter kan den minska tabletternas känslighet för fukt och förhindra att läkemedlen missfärgas och försämras av fukt; det kan också bilda ett långsamt släppande limskikt och mikroinkapsla polymeren för att kontinuerligt frigöra läkemedelseffekten.
Sammanfattningsvis är den vattenlösliga natriumkarboximetylcellulosa, metylcellulosa, hydroxipropylmetylcellulosa, hydroxipropylcellulosa, hydroxietylcellulosa och oljelöslig etylcellulosa alla baserade på sina respektive egenskaper hos produkten används i farmaceutiska hjälpämnen som lim, sönderdelningsmedel, material för fördröjd och kontrollerad filmbeläggning, beläggningsmedel för oral form och kontrollerad film. suspensionsmedel. Om man tittar på världen insåg flera utländska multinationella företag (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff och Ashland ) den enorma marknaden för läkemedelscellulosa i Kina i framtiden, och antingen ökade produktionen eller fusioner, de har ökat sin närvaro på detta område. Investering inom applikationen. Dow Wolff meddelade att de kommer att öka sin uppmärksamhet på formuleringen, ingredienserna och behoven på den kinesiska marknaden för läkemedelspreparat, och dess tillämpningsforskning kommer också att sträva efter att komma närmare marknaden. Wolff Cellulose Division av Dow Chemical och Colorcon Corporation i USA har etablerat en allians för hållbar och kontrollerad frisättningspreparat globalt. Det har mer än 1 200 anställda i 9 städer, 15 tillgångsinstitutioner och 6 GMP-företag. Proffs inom tillämpad forskning tillhandahåller tjänster till kunder i cirka 160 länder. Ashland har produktionsbaser i Peking, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan och Jiangmen och har investerat i tre teknologiforskningscenter i Shanghai och Nanjing.
Enligt statistik från webbplatsen för China Cellulose Association, 2017, var den inhemska produktionen av cellulosaeter 373 000 ton och försäljningsvolymen var 360 tusen ton. Under 2017, den faktiska försäljningsvolymen av joniskaCMCvar 234 000 ton, en ökning med 18,61 % jämfört med föregående år, och försäljningsvolymen för nonjonisk CMC var 126 000 ton, en ökning med 8,2 % jämfört med föregående år. Förutom HPMC (byggmaterialkvalitet) icke-joniska produkter,HPMC(läkemedelskvalitet), HPMC (livsmedelskvalitet), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. har alla gått emot trenden och produktion och försäljning har fortsatt att öka. Inhemska cellulosaetrar har växt snabbt i mer än tio år, och produktionen har blivit världens första. De flesta av cellulosaeterföretagens produkter används dock främst i mellan- och lågsegmentet av branschen och mervärdet är inte högt.
För närvarande befinner sig de flesta av de inhemska cellulosaeterföretagen i en kritisk period av omvandling och uppgradering. De bör fortsätta att öka insatserna för produktforskning och utveckling, kontinuerligt berika produktvarianter, utnyttja Kina, världens största marknad, och öka ansträngningarna för att utveckla utländska marknader så att företagen kommer att kunna expandera så snart som möjligt. Slutför omvandlingen och uppgraderingen, gå in i branschens medel-till-höga del och uppnå en godartad och grön utveckling.
Posttid: 2024-apr-25