Farmacevtske pomožne snovi so pomožne snovi in adjuvansi, ki se uporabljajo pri izdelavi zdravil in oblikovanju receptov ter so pomemben del farmacevtskih pripravkov. Kot material, pridobljen iz naravnega polimera, ima celulozni eter značilnosti biološke razgradljivosti, netoksičnosti in nizke cene, kot so natrijeva karboksimetil celuloza, metil celuloza, hidroksipropil metil celuloza, hidroksipropil celuloza,Celulozni etrikot sta hidroksietil celuloza in etil celuloza, imajo pomembno uporabno vrednost v farmacevtskih ekscipientih. Trenutno se izdelki večine domačih podjetij za celulozni eter večinoma uporabljajo na srednjih in nižjih področjih industrije, dodana vrednost pa ni visoka. Industrija mora nujno preoblikovati in nadgraditi ter izboljšati vrhunske aplikacije izdelkov.
Farmacevtske pomožne snovi imajo pomembno vlogo pri razvoju in proizvodnji formulacij. Na primer, v pripravkih s podaljšanim sproščanjem se polimerni materiali, kot so celulozni etri, uporabljajo kot farmacevtske ekscipiente v peletih s podaljšanim sproščanjem, različnih matričnih formulacijah s podaljšanim sproščanjem, obloženih formulacijah s podaljšanim sproščanjem, kapsulah s podaljšanim sproščanjem, filmih za zdravila s podaljšanim sproščanjem in smolah s podaljšanim sproščanjem. zdravila. Preparati in tekoči pripravki s podaljšanim sproščanjem so bili široko uporabljeni. V tem sistemu se polimeri, kot so celulozni etri, običajno uporabljajo kot nosilci zdravil za nadzor hitrosti sproščanja zdravil v človeškem telesu, kar pomeni, da se morajo počasi sproščati v telesu z določeno hitrostjo v določenem časovnem razponu, da se doseže namen učinkovitega zdravljenja.
Po statističnih podatkih oddelka za svetovanje in raziskave je v moji državi na trgu približno 500 vrst pomožnih snovi, vendar v primerjavi z Združenimi državami (več kot 1500 vrst) in Evropsko unijo (več kot 3000 vrst) obstaja velika razlika, vrste pa so še vedno majhne. farmacevtske pomožne snovi moje države Razvojni potencial trga je ogromen. Razume se, da je prvih deset farmacevtskih pomožnih snovi na trgu moje države medicinske želatinske kapsule, saharoza, škrob, filmski premaz v prahu, 1,2-propilen glikol, PVP, hidroksipropil metilceluloza (HPMC) in mikrokristalna vlakna. Vegetarijanska, HPC, laktoza.
"Naravni celulozni eter je splošen izraz za vrsto celuloznih derivatov, proizvedenih z reakcijo alkalne celuloze in sredstva za eteriranje pod določenimi pogoji, in je produkt, v katerem so hidroksilne skupine na celulozni makromolekuli delno ali v celoti nadomeščene z etrnimi skupinami. Celulozni etri se pogosto uporabljajo na področju nafte, gradbenih materialov, premazov, hrane, medicine in vsakodnevnega Kemikalije. Na vseh področjih so farmacevtski izdelki v glavnem v industriji in imajo visoko dodano vrednost. Proizvodnja farmacevtskih celuloznih etrov je lahko relativno težka. Celulozni eter se običajno dodaja kot zaviralec. matrični material in zgoščevalec za izdelavo matričnih tablet s podaljšanim sproščanjem, v želodcu topnih premaznih materialov, embalažnih materialov za mikrokapsule s podaljšanim sproščanjem, filmskih materialov za zdravila s podaljšanim sproščanjem itd.
Natrijeva karboksimetil celuloza (CMC-Na) je celulozni eter z največjo proizvodnjo in porabo doma in v tujini. Je ionski celulozni eter, narejen iz bombaža in lesa z alkalizacijo in eterifikacijo s kloroocetno kislino. CMC-Na je pogosto uporabljena farmacevtska pomožna snov. Pogosto se uporablja kot vezivo za trdne pripravke in kot sredstvo za zgoščevanje, zgoščevanje in suspendiranje za tekoče pripravke. Lahko se uporablja tudi kot vodotopna matrica in material, ki tvori film. Pogosto se uporablja kot filmski material za zdravilo s podaljšanim sproščanjem in matrična tableta s podaljšanim sproščanjem v formulacijah s podaljšanim (nadzorovanim) sproščanjem.
Poleg natrijeve karboksimetil celuloze kot farmacevtskih pomožnih snovi se lahko kot farmacevtske pomožne snovi uporablja tudi natrijeva kroskarmeloza. Zamrežena natrijeva karboksimetil celuloza (CCMC-Na) je v vodi netopna snov, ki karboksimetil celulozo reagira z zamreževalnim sredstvom pri določeni temperaturi (40-80 °C) pod delovanjem katalizatorja anorganske kisline in se očisti. Sredstvo za zamreženje je lahko propilen glikol, anhidrid jantarne kisline, anhidrid maleinske kisline, anhidrid adipinske kisline in podobno. Premreženi natrijev karmelozat se uporablja kot dezintegrator za tablete, kapsule in zrnca v peroralnih pripravkih. Zanaša se na kapilarne učinke in učinke nabrekanja, da doseže razpad. Ima dobro stisljivost in močan razpad. Študije so pokazale, da je stopnja nabrekanja natrijeve kroskarmeloze v vodi večja kot pri običajnih dezintegrantih, kot sta nizko substituirana natrijeva karboksimetil celuloza in hidrirana mikrokristalna celuloza.
Metil celuloza (MC) je neionski celulozni monoeter, izdelan iz bombaža in lesa z alkalizacijo in eterifikacijo z metil kloridom. Metilceluloza je odlično topna v vodi in je stabilna v območju pH od 2,0 do 13,0. Široko se uporablja v farmacevtskih pomožnih snoveh in se uporablja v podjezičnih tabletah, intramuskularnih injekcijah, oftalmoloških pripravkih, peroralnih kapsulah, peroralnih suspenzijah, peroralnih tabletah in topikalnih pripravkih. Poleg tega se lahko v formulacijah s podaljšanim sproščanjem MC uporablja kot hidrofilna matrična formulacija s podaljšanim sproščanjem, material za prevleko, topen v želodcu, embalažni material za mikrokapsule s podaljšanim sproščanjem, filmski material za zdravila s podaljšanim sproščanjem itd.
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je neionski celulozni mešani eter, narejen iz bombaža in lesa z alkalizacijo in eterifikacijo propilen oksida in metil klorida. Je brez vonja, okusa, netoksičen, topen v hladni vodi in želira v vroči vodi. Hidroksipropil metilceluloza je sorta mešanega etra celuloze, katere proizvodnja, poraba in kakovost v zadnjih 15 letih hitro naraščata. Je tudi ena največjih farmacevtskih pomožnih snovi doma in v tujini. Kot farmacevtska pomožna snov se uporablja že skoraj 50 let. Leta zgodovine. Trenutno se uporaba HPMC odraža predvsem v naslednjih petih vidikih:
Eden je kot vezivo in dezintegrator. HPMC kot vezivo lahko olajša zmočenje zdravila in se lahko po absorpciji vode stokrat razširi, tako da lahko znatno izboljša raztapljanje ali sproščanje tablete. HPMC ima močno viskoznost in lahko poveča viskoznost delcev in izboljša stisljivost surovin s svežo ali trdo teksturo. HPMC z nizko viskoznostjo se lahko uporablja kot vezivo in dezintegrant, HPMC z visoko viskoznostjo pa samo kot vezivo.
Drugič, uporablja se kot material s podaljšanim in nadzorovanim sproščanjem za peroralne pripravke. HPMC je pogosto uporabljen hidrogelni matrični material v pripravkih s podaljšanim sproščanjem. HPMC stopnje nizke viskoznosti (5～50mPa·s) se lahko uporablja kot vezivo, sredstvo za povečanje viskoznosti in suspendirno sredstvo, HPMC stopnje visoke viskoznosti (4000～100000mPa·s) pa se lahko uporablja za pripravo tablet s podaljšanim sproščanjem in blokatorja podaljšanega sproščanja za kapsule in hidrofilne mešanice. gel matrix tablete s podaljšanim sproščanjem. HPMC je topen v gastrointestinalni tekočini, ima prednosti dobre stisljivosti, dobre fluidnosti, močne zmogljivosti nalaganja zdravila in lastnosti sproščanja zdravila, na katere pH ne vpliva. Je izjemno pomemben hidrofilni nosilni material v sistemih za pripravo s podaljšanim sproščanjem in se pogosto uporablja kot hidrofilni gelni matriks in material za prevleko pripravkov s podaljšanim sproščanjem ter se uporablja v želodčnih plavajočih pripravkih in pomožnih materialih za membrane zdravil s podaljšanim sproščanjem.
Tretji je kot sredstvo za tvorjenje filma premaza.HPMCima dobre filmske lastnosti. Film, ki ga tvori, je enakomeren, prozoren in trd ter ga ni enostavno prilepiti med izdelavo. Zlasti za zdravila, ki zlahka absorbirajo vlago in so nestabilna, lahko uporaba kot izolacijske plasti močno izboljša stabilnost zdravila in prepreči, da film spremeni barvo. HPMC ima različne specifikacije viskoznosti. Če so pravilno izbrane, sta kakovost in videz obloženih tablet boljši od drugih materialov, njihova skupna koncentracija pa je 2 % do 10 %.
Štiri se uporablja kot material za kapsule. V zadnjih letih, zaradi pogostih izbruhov svetovnih živalskih epidemij, so rastlinske kapsule v primerjavi z želatinastimi kapsulami postale novi ljubljenec farmacevtske in prehrambene industrije. Pfizer je uspešno ekstrahiral HPMC iz naravnih rastlin in pripravil rastlinske kapsule VcapTM. V primerjavi s tradicionalnimi želatinastimi votlimi kapsulami imajo rastlinske kapsule prednosti široke prilagodljivosti, brez tveganja reakcije navzkrižnega povezovanja in visoke stabilnosti. Stopnja sproščanja zdravila je razmeroma stabilna, individualne razlike pa majhne. Po razpadu v človeškem telesu se ne absorbira in se lahko izloči. Izloča se iz telesa. Kar zadeva pogoje shranjevanja, po številnih preskusih skoraj ni krhka v pogojih nizke vlažnosti, lastnosti lupine kapsule pa so še vedno stabilne pri visoki vlažnosti, različni indeksi rastlinskih kapsul v ekstremnih pogojih shranjevanja pa niso prizadeti. Z razumevanjem rastlinskih kapsul pri ljudeh in preoblikovanjem konceptov javne medicine doma in v tujini bo tržno povpraševanje po rastlinskih kapsulah hitro raslo.
Peti je kot suspenzijsko sredstvo. Tekoči pripravek v obliki suspenzije je pogosto uporabljena klinična dozirna oblika, ki je heterogeni disperzijski sistem, v katerem so težko topna trdna zdravila dispergirana v tekočem disperzijskem mediju. Stabilnost sistema določa kakovost suspenzijskih tekočih pripravkov. Koloidna raztopina HPMC lahko zmanjša medfazno napetost trdno-tekoče, zmanjša površinsko prosto energijo trdnih delcev in stabilizira heterogeni disperzijski sistem. Je odlično suspendirno sredstvo. HPMC se uporablja kot zgoščevalec za kapljice za oči, z vsebnostjo od 0,45 % do 1,0 %.
Hidroksipropil celuloza (HPC) je neionski celulozni monoeter, izdelan iz bombaža in lesa z alkalizacijo in eterifikacijo propilen oksida. HPC je običajno topen v vodi pod 40 °C in veliki količini polarnih topil, njegova učinkovitost pa je povezana z vsebnostjo hidroksipropila in stopnjo polimerizacije. HPC je lahko združljiv z različnimi zdravili in ima dobro inertnost.
Nizko substituirana hidroksipropil celuloza(L-HPC)se uporablja predvsem kot razkrojevalnik in vezivo tablet. Njegove značilnosti so: enostavno stiskanje in oblikovanje, močna uporabnost, še posebej težko oblikovane, plastične in krhke tablete, dodajanje L －HPC lahko izboljša trdoto tablete in svetlost videza, prav tako pa lahko povzroči, da tableta hitro razpade, izboljša notranjo kakovost tablete in izboljša kurativni učinek.
Visoko substituirana hidroksipropil celuloza (H-HPC) se lahko uporablja kot vezivo za tablete, zrnca in drobna zrnca na farmacevtskem področju. H-HPC ima odlične lastnosti tvorjenja filma, nastali film pa je trd in elastičen, kar se lahko primerja z mehčali. Z mešanjem z drugimi sredstvi za prevleko proti vlaženju je mogoče učinkovitost filma še izboljšati in se pogosto uporablja kot material za prevleko filmov za tablete. H-HPC se lahko uporablja tudi kot matrični material za pripravo matričnih tablet s podaljšanim sproščanjem, peletov s podaljšanim sproščanjem in dvoslojnih tablet s podaljšanim sproščanjem.
Hidroksietil celuloza (HEC) je neionski celulozni monoeter, izdelan iz bombaža in lesa z alkalizacijo in eterifikacijo etilen oksida. HEC se uporablja predvsem kot zgoščevalec, koloidno zaščitno sredstvo, lepilo, dispergator, stabilizator, suspendirno sredstvo, sredstvo za tvorbo filma in material s počasnim sproščanjem na medicinskem področju. Uporablja se lahko za emulzije, mazila in kapljice za oko za lokalna zdravila. Peroralne tekočine, trdne tablete, kapsule in druge dozirne oblike. Hidroksietilceluloza je bila vključena v ameriško farmakopejo/ameriški nacionalni formular in evropsko farmakopejo.
Etilceluloza (EC) je eden najbolj razširjenih v vodi netopnih celuloznih derivatov. EC je nestrupen, stabilen, netopen v vodi, kislih ali alkalnih raztopinah in topen v organskih topilih, kot sta etanol in metanol. Običajno uporabljeno topilo je mešanica toluena/etanola 4/1 (teža). EC ima veliko uporab v pripravkih s podaljšanim sproščanjem zdravil in se pogosto uporablja kot nosilec in mikrokapsule, materiali za prevleko, ki tvorijo film, itd. pripravkov s podaljšanim sproščanjem, kot so zaviralci tablet, lepila, materiali za filmske obloge itd. Uporablja se kot film matričnega materiala za pripravo različnih vrst matričnih tablet s podaljšanim sproščanjem, kot mešani material za pripravo obloženih pripravki s podaljšanim sproščanjem in peleti s podaljšanim sproščanjem kot pomožni material za inkapsulacijo za pripravo mikrokapsul s podaljšanim sproščanjem; lahko se široko uporablja tudi kot nosilni material. Uporablja se za pripravo trdnih disperzij; se lahko široko uporablja v farmacevtski tehnologiji kot snov, ki tvori film in zaščitni premaz, lahko pa se uporablja tudi kot vezivo in polnilo. Kot zaščitna prevleka za tablete lahko zmanjša občutljivost tablet na vlago in prepreči, da bi se zdravila zaradi vlage razbarvala in pokvarila; lahko tvori tudi lepilno plast s počasnim sproščanjem in mikrokapsulira polimer za neprekinjeno sproščanje učinka zdravila.
Če povzamemo, vse vodotopne natrijeva karboksimetil celuloza, metil celuloza, hidroksipropil metil celuloza, hidroksipropil celuloza, hidroksietil celuloza in v olju topna etil celuloza temeljijo na svojih ustreznih značilnostih izdelka, ki se uporabljajo v farmacevtskih pomožnih snoveh kot lepila, razgrajevala, materiali za podaljšano in nadzorovano sproščanje za peroralne pripravke, obloge sredstva za tvorbo filma, materiali za kapsule in sredstva za suspendiranje. Če pogledamo v svet, je več tujih multinacionalnih podjetij (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff in Ashland) spoznalo ogromen trg za farmacevtsko celulozo na Kitajskem v prihodnosti in bodisi s povečanjem proizvodnje bodisi z združitvami povečalo svojo prisotnost na tem področju. Investicija znotraj aplikacije. Dow Wolff je napovedal, da bo povečal svojo pozornost na formulacijo, sestavine in potrebe kitajskega trga farmacevtskih pripravkov, prav tako pa se bo s svojimi raziskavami uporabe trudil približati trgu. Oddelek za celulozo Wolff podjetja Dow Chemical in korporacija Colorcon iz Združenih držav sta vzpostavila globalno zavezništvo za pripravo za trajno in nadzorovano sproščanje. Ima več kot 1200 zaposlenih v 9 mestih, 15 premoženjskih institucij in 6 GMP podjetij. Strokovnjaki za uporabne raziskave nudijo storitve strankam v približno 160 državah. Ashland ima proizvodne baze v Pekingu, Tianjinu, Šanghaju, Nanjingu, Changzhouju, Kunshanu in Jiangmenu ter je investiral v tri tehnološke raziskovalne centre v Šanghaju in Nanjingu.
Po statističnih podatkih s spletne strani Kitajskega združenja za celulozo je leta 2017 domača proizvodnja celuloznega etra znašala 373.000 ton, obseg prodaje pa 360 tisoč ton. V letu 2017 je dejanski obseg prodaje ionskihCMCje znašal 234.000 ton, kar je 18,61-odstotno medletno povečanje, obseg prodaje neionskega CMC pa je znašal 126.000 ton, kar je 8,2-odstotno povečanje medletno. Poleg HPMC (razred gradbenega materiala) neionskih izdelkov,HPMC(farmacevtska kakovost), HPMC (prehrambena kakovost), HEC, HPC, MC, HEMC itd. so se dvignili proti trendu, proizvodnja in prodaja pa sta se še naprej povečevali. Domači celulozni etri že več kot deset let hitro rastejo, proizvodnja pa je postala prva na svetu. Vendar se večina izdelkov podjetij za celulozni eter večinoma uporablja v srednjem in nižjem razredu industrije, dodana vrednost pa ni visoka.
Trenutno je večina domačih podjetij celuloznega etra v kritičnem obdobju preoblikovanja in nadgradnje. Še naprej morajo povečevati prizadevanja za raziskave in razvoj izdelkov, nenehno bogatiti sorte izdelkov, v celoti izkoristiti Kitajsko, največji trg na svetu, in povečati prizadevanja za razvoj tujih trgov, da se bodo podjetja lahko čim prej razširila. Dokončajte preobrazbo in nadgradnjo, vstopite v srednji do višji razred industrije in dosežite benigni in zeleni razvoj.
Čas objave: 25. aprila 2024