Farmaceutické excipienty sú excipienty a adjuvans používané pri výrobe liekov a formulovaní receptov a sú dôležitou súčasťou farmaceutických prípravkov. Ako materiál odvodený od prírodného polyméru má celulózový éter charakteristiky biologickej odbúrateľnosti, netoxicity a nízkej ceny, ako napríklad sodná soľ karboxymetylcelulózy, metylcelulóza, hydroxypropylmetylcelulóza, hydroxypropylcelulóza,Étery celulózyako hydroxyetylcelulóza a etylcelulóza majú dôležitú aplikačnú hodnotu vo farmaceutických pomocných látkach. V súčasnosti sa produkty väčšiny domácich podnikov na výrobu éterov celulózy používajú najmä v stredných a nižších odvetviach priemyslu a pridaná hodnota nie je vysoká. Priemysel naliehavo potrebuje transformovať a aktualizovať a zlepšiť špičkové aplikácie produktov.
Farmaceutické pomocné látky hrajú dôležitú úlohu pri vývoji a výrobe formulácií. Napríklad v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním sa polymérne materiály, ako sú étery celulózy, používajú ako farmaceutické pomocné látky v peletách s predĺženým uvoľňovaním, rôznych matricových formuláciách s predĺženým uvoľňovaním, poťahovaných formuláciách s predĺženým uvoľňovaním, kapsulách s predĺženým uvoľňovaním, liekových filmoch s predĺženým uvoľňovaním a živicových liekoch s predĺženým uvoľňovaním. Široko sa používajú prípravky a tekuté prípravky s predĺženým uvoľňovaním. V tomto systéme sa polyméry, ako sú étery celulózy, vo všeobecnosti používajú ako nosiče liekov na riadenie rýchlosti uvoľňovania liekov v ľudskom tele, to znamená, že sa vyžaduje, aby sa pomaly uvoľňovali v tele nastavenou rýchlosťou v určitom časovom rozsahu, aby sa dosiahol účel účinnej liečby.
Podľa štatistík Konzultačného a výskumného oddelenia je v mojej krajine na trhu asi 500 druhov pomocných látok, ale v porovnaní so Spojenými štátmi (viac ako 1500 druhov) a Európskou úniou (viac ako 3000 druhov) je veľký rozdiel a typy sú stále malé. farmaceutické pomocné látky mojej krajiny Rozvojový potenciál trhu je obrovský. Rozumie sa, že desať najlepších farmaceutických pomocných látok na trhu v mojej krajine sú liečivé želatínové kapsuly, sacharóza, škrob, filmový poťahový prášok, 1,2-propylénglykol, PVP, hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) a mikrokryštalické vlákna. Vegetariánska, HPC, laktóza.
"Prírodný celulózový éter je všeobecný termín pre sériu derivátov celulózy vyrábaných reakciou alkalickej celulózy a éterifikačného činidla za určitých podmienok a je to produkt, v ktorom sú hydroxylové skupiny na makromolekule celulózy čiastočne alebo úplne nahradené éterovými skupinami. Étery celulózy sú široko používané v oblasti ropy, stavebných materiálov, náterov, potravín, medicíny a strednej farmaceutickej výroby. priemyslu a majú vysokú pridanú hodnotu Vzhľadom na prísne požiadavky na kvalitu je výroba éterov celulózy farmaceutickej kvality tiež pomerne náročná Dá sa povedať, že kvalita produktov éterov celulózy môže v zásade predstavovať technickú silu podnikov na výrobu éterov celulózy, aby sa vyrobili retardér, matricový materiál a zahusťovadlo na výrobu matricových materiálov s predĺženým uvoľňovaním, obalových materiálov s predĺženým uvoľňovaním v žalúdku. materiály atď.
Sodná soľ karboxymetylcelulózy (CMC-Na) je éter celulózy s najväčším výkonom a spotrebou doma i v zahraničí. Je to iónový éter celulózy vyrobený z bavlny a dreva alkalizáciou a éterifikáciou kyselinou chlóroctovou. CMC-Na je bežne používaný farmaceutický excipient. Často sa používa ako spojivo pre tuhé prípravky a ako zahusťovadlo, zahusťovadlo a suspendačné činidlo pre tekuté prípravky. Môže sa použiť aj ako vo vode rozpustná matrica a filmotvorný materiál. Často sa používa ako filmový materiál lieku s predĺženým uvoľňovaním a matricová tableta s predĺženým uvoľňovaním vo formuláciách s predĺženým (riadeným) uvoľňovaním.
Okrem sodnej soli karboxymetylcelulózy ako farmaceutických excipientov možno ako farmaceutické excipienty použiť aj sodnú soľ kroskarmelózy. Sodná soľ zosieťovanej karboxymetylcelulózy (CCMC-Na) je vo vode nerozpustná látka, ktorá karboxymetylcelulóza reaguje so sieťovacím činidlom pri určitej teplote (40-80°C) pôsobením katalyzátora anorganickej kyseliny a čistí sa. Zosieťovacím činidlom môže byť propylénglykol, anhydrid kyseliny jantárovej, anhydrid kyseliny maleínovej, anhydrid kyseliny adipovej a podobne. Sodná soľ kroskarmelózy sa používa ako dezintegračné činidlo pre tablety, kapsuly a granuly v perorálnych prípravkoch. Na dosiahnutie dezintegrácie sa spolieha na kapilárne a napučiavacie účinky. Má dobrú stlačiteľnosť a silnú rozpadavosť. Štúdie ukázali, že stupeň napučiavania sodnej soli kroskarmelózy vo vode je vyšší ako u bežných dezintegračných činidiel, ako je napríklad nízko substituovaná sodná soľ karboxymetylcelulózy a hydratovaná mikrokryštalická celulóza.
Metylcelulóza (MC) je neiónový monoéter celulózy vyrobený z bavlny a dreva alkalizáciou a éterifikáciou metylchloridom. Metylcelulóza má vynikajúcu rozpustnosť vo vode a je stabilná v rozmedzí pH 2,0 až 13,0. Je široko používaný vo farmaceutických pomocných látkach a používa sa v sublingválnych tabletách, intramuskulárnych injekciách, očných prípravkoch, perorálnych kapsulách, perorálnych suspenziách, perorálnych tabletách a topických prípravkoch. Okrem toho sa vo formuláciách s predĺženým uvoľňovaním môže MC použiť ako formulácia s predĺženým uvoľňovaním s hydrofilnou gélovou matricou, poťahový materiál rozpustný v žalúdku, obalový materiál mikrokapsuly s predĺženým uvoľňovaním, filmový film s predĺženým uvoľňovaním atď.
Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) je neiónový zmesový éter celulózy vyrobený z bavlny a dreva alkalizáciou a éterifikáciou propylénoxidu a metylchloridu. Je bez zápachu, chuti, netoxický, rozpustný v studenej vode, géluje v horúcej vode. Hydroxypropylmetylcelulóza je odroda zmesového éteru celulózy, ktorej produkcia, spotreba a kvalita za posledných 15 rokov rýchlo narastá. Je tiež jedným z najväčších farmaceutických pomocných látok používaných doma aj v zahraničí. Používa sa ako farmaceutický excipient už takmer 50 rokov. Roky histórie. V súčasnosti sa aplikácia HPMC odráža najmä v týchto piatich aspektoch:
Jeden je ako spojivo a dezintegrátor. HPMC ako spojivo môže spôsobiť, že sa liek ľahko zmáča a po absorpcii vody sa môže stokrát roztiahnuť, takže môže výrazne zlepšiť rozpúšťanie alebo uvoľňovanie tablety. HPMC má silnú viskozitu a môže zvýšiť viskozitu častíc a zlepšiť stlačiteľnosť surovín s krehkou alebo tvrdou textúrou. HPMC s nízkou viskozitou sa môže použiť ako spojivo a dezintegračné činidlo a HPMC s vysokou viskozitou sa môže použiť iba ako spojivo.
Po druhé, používa sa ako materiál s predĺženým a riadeným uvoľňovaním pre perorálne prípravky. HPMC je bežne používaný materiál hydrogélovej matrice v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním. HPMC s nízkou viskozitou (5～50 mPa·s) sa môže použiť ako spojivo, činidlo zvyšujúce viskozitu a suspenzné činidlo a HPMC s vysokou viskozitou (4000～100000 mPa·s) sa môže použiť na prípravu matricových tabliet s predĺženým uvoľňovaním a predĺženého uvoľňovania s hydrofilným blokátorom pre kapsuly s predĺženým uvoľňovaním. HPMC je rozpustná v gastrointestinálnej tekutine, má výhody dobrej stlačiteľnosti, dobrej tekutosti, silnej kapacity liečiva a charakteristík uvoľňovania liečiva, ktoré nie sú ovplyvnené pH. Je mimoriadne dôležitým hydrofilným nosným materiálom v prípravných systémoch s predĺženým uvoľňovaním a často sa používa ako hydrofilná gélová matrica a poťahový materiál prípravkov s predĺženým uvoľňovaním a používa sa v prípravkoch na uvoľnenie žalúdka a v pomocných materiáloch pre membrány liečiv s predĺženým uvoľňovaním.
Tretia je ako činidlo tvoriace povlakový film.HPMCmá dobré filmotvorné vlastnosti. Film, ktorý tvorí, je rovnomerný, priehľadný a húževnatý a nie je ľahké ho pri výrobe prilepiť. Najmä v prípade liekov, ktoré ľahko absorbujú vlhkosť a sú nestabilné, môže použitie ako izolačnej vrstvy výrazne zlepšiť stabilitu lieku a zabrániť zmene farby filmu. HPMC má rôzne špecifikácie viskozity. Pri správnom výbere je kvalita a vzhľad poťahovaných tabliet lepšia ako u iných materiálov a jeho bežná koncentrácia je 2 % až 10 %.
Štyri sa používajú ako materiál kapsuly. V posledných rokoch, s častým prepuknutím celosvetových epidémií zvierat, sa v porovnaní so želatínovými kapsulami stali rastlinné kapsuly novým miláčikom farmaceutického a potravinárskeho priemyslu. Spoločnosť Pfizer úspešne extrahovala HPMC z prírodných rastlín a pripravila rastlinné kapsuly VcapTM. V porovnaní s tradičnými želatínovými dutými kapsulami majú rastlinné kapsuly výhody širokej prispôsobivosti, bez rizika zosieťovacej reakcie a vysokej stability. Rýchlosť uvoľňovania liečiva je relatívne stabilná a individuálne rozdiely sú malé. Po rozpade v ľudskom tele sa nevstrebáva a môže byť vylúčený. Vylučuje sa z tela. Pokiaľ ide o podmienky skladovania, po mnohých testoch takmer nie je krehký v podmienkach nízkej vlhkosti a vlastnosti obalu kapsuly sú stále stabilné pri vysokej vlhkosti a rôzne indexy toboliek rastlín pri extrémnych podmienkach skladovania nie sú ovplyvnené. S tým, ako ľudia rozumejú rastlinným kapsulám a transformácii koncepcií verejnej medicíny doma aj v zahraničí, dopyt na trhu po rastlinných kapsulách bude rýchlo rásť.
Piaty je suspenzačný prostriedok. Kvapalný prípravok suspenzného typu je bežne používaná klinická dávková forma, ktorá je heterogénnym disperzným systémom, v ktorom sú ťažko rozpustné pevné lieky dispergované v kvapalnom disperznom médiu. Stabilita systému určuje kvalitu suspenzných tekutých prípravkov. Koloidný roztok HPMC môže znížiť medzifázové napätie tuhá látka-kvapalina, znížiť voľnú povrchovú energiu pevných častíc a stabilizovať heterogénny disperzný systém. Je to vynikajúci suspendačný prostriedok. HPMC sa používa ako zahusťovadlo očných kvapiek s obsahom 0,45 % až 1,0 %.
Hydroxypropylcelulóza (HPC) je neiónový monoéter celulózy vyrobený z bavlny a dreva alkalizáciou a éterifikáciou propylénoxidu. HPC je zvyčajne rozpustný vo vode pod 40 °C a vo veľkom množstve polárnych rozpúšťadiel a jeho výkonnosť súvisí s obsahom hydroxypropylu a stupňom polymerizácie. HPC môže byť kompatibilný s rôznymi liekmi a má dobrú inertnosť.
Nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza(L-HPC)sa používa hlavne ako dezintegračné činidlo a spojivo tabliet. Jeho vlastnosti sú: ľahké lisovanie a tvarovanie, silná použiteľnosť, obzvlášť ťažko tvarovateľné, plastové a krehké tablety, pridanie L -HPC môže zlepšiť tvrdosť tablety a jas vzhľadu a môže tiež spôsobiť, že sa tableta rýchlo rozpadne, zlepší vnútornú kvalitu tablety a zlepší liečebný účinok.
Vysoko substituovaná hydroxypropylcelulóza (H-HPC) sa môže použiť ako spojivo pre tablety, granuly a jemné granule vo farmaceutickej oblasti. H-HPC má vynikajúce filmotvorné vlastnosti a výsledný film je húževnatý a elastický, čo sa dá prirovnať k plastifikátorom. Zmiešaním s inými anti-mokrými poťahovacími činidlami sa môže výkon filmu ďalej zlepšiť a často sa používa ako filmový poťahový materiál pre tablety. H-HPC môže byť tiež použitý ako matricový materiál na prípravu matricových tabliet s predĺženým uvoľňovaním, peliet s predĺženým uvoľňovaním a dvojvrstvových tabliet s predĺženým uvoľňovaním.
Hydroxyetylcelulóza (HEC) je neiónový monoéter celulózy vyrobený z bavlny a dreva alkalizáciou a éterifikáciou etylénoxidu. HEC sa používa hlavne ako zahusťovadlo, koloidné ochranné činidlo, lepidlo, dispergačné činidlo, stabilizátor, suspenzné činidlo, filmotvorné činidlo a materiál s pomalým uvoľňovaním v oblasti medicíny. Môže sa aplikovať na emulzie, masti a očné kvapky na lokálnu liečbu. Perorálna tekutina, pevné tablety, kapsuly a iné dávkové formy. Hydroxyetylcelulóza bola zahrnutá do liekopisu USA/národného predpisu USA a európskeho liekopisu.
Etylcelulóza (EC) je jedným z najpoužívanejších vo vode nerozpustných derivátov celulózy. EC je netoxický, stabilný, nerozpustný vo vode, kyslých alebo zásaditých roztokoch a rozpustný v organických rozpúšťadlách, ako je etanol a metanol. Bežne používaným rozpúšťadlom je zmesové rozpúšťadlo toluén/etanol 4/1 (hmotnosť). EC má mnoho použití v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním liečiv a je široko používaný ako nosič a mikrokapsuly, poťahové filmotvorné materiály atď. prípravkov s predĺženým uvoľňovaním, ako sú tabletové spomaľovače, lepidlá, filmové poťahové materiály atď. Používa sa ako film matricového materiálu na prípravu rôznych typov matricových tabliet s predĺženým uvoľňovaním, ako zmiešaný materiál na prípravu poťahovaných a retardovaných pomocných prípravkov s predĺženým uvoľňovaním. materiál na prípravu mikrokapsúl s predĺženým uvoľňovaním; môže byť tiež široko používaný ako nosný materiál Používa sa na prípravu pevných disperzií; môže byť široko používaný vo farmaceutickej technológii ako filmotvorná látka a ochranný povlak a môže byť tiež použitý ako spojivo a plnivo. Ako ochranný povlak pre tablety môže znížiť citlivosť tabliet na vlhkosť a zabrániť tomu, aby sa liečivá zafarbili a znehodnotili vlhkosťou; môže tiež tvoriť pomaly sa uvoľňujúcu vrstvu lepidla a mikroenkapsulovať polymér, aby sa kontinuálne uvoľňoval účinok liečiva.
Stručne povedané, vo vode rozpustná sodná soľ karboxymetylcelulózy, metylcelulóza, hydroxypropylmetylcelulóza, hydroxypropylcelulóza, hydroxyetylcelulóza a etylcelulóza rozpustná v oleji sú založené na ich príslušných charakteristikách produktu. Charakteristiky produktu sa používajú vo farmaceutických pomocných látkach, ako sú adhezíva, dezintegranty, materiály s predĺženým a riadeným uvoľňovaním pre perorálne prípravky, činidlá tvoriace povlak, materiály kapsúl a suspendačné činidlá. Keď sa pozrieme na svet, viaceré zahraničné nadnárodné spoločnosti (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff a Ashland) si v budúcnosti uvedomili obrovský trh s farmaceutickou celulózou v Číne a buď zvýšili produkciu alebo fúzie, zvýšili svoju prítomnosť v tejto oblasti. Investícia v rámci aplikácie. Dow Wolff oznámil, že zvýši svoju pozornosť na formuláciu, zložky a potreby čínskeho trhu s farmaceutickými prípravkami a jeho aplikačný výskum sa bude tiež snažiť priblížiť sa trhu. Divízia Wolff Cellulose spoločnosti Dow Chemical a Colorcon Corporation v Spojených štátoch vytvorili celosvetovú alianciu prípravkov s trvalým a riadeným uvoľňovaním. Má viac ako 1200 zamestnancov v 9 mestách, 15 majetkových inštitúcií a 6 GMP spoločností. Odborníci na aplikovaný výskum poskytujú služby klientom v približne 160 krajinách. Ashland má výrobné základne v Pekingu, Tianjine, Šanghaji, Nanjingu, Changzhou, Kunshane a Jiangmen a investoval do troch technologických výskumných centier v Šanghaji a Nankingu.
Podľa štatistík zo stránky China Cellulose Association bola v roku 2017 domáca produkcia éteru celulózy 373-tisíc ton a objem predaja 360-tisíc ton. V roku 2017 skutočný objem predaja iónovCMCbol 234 000 ton, čo predstavuje medziročný nárast o 18,61 % a objem predaja neiónovej CMC bol 126 000 ton, čo predstavuje medziročný nárast o 8,2 %. Okrem neiónových produktov HPMC (trieda stavebného materiálu),HPMC(farmaceutická kvalita), HPMC (potravinárska kvalita), HEC, HPC, MC, HEMC, atď. Domáce étery celulózy rýchlo rastú už viac ako desať rokov a produkcia sa stala svetovou prvou. Väčšina produktov spoločností vyrábajúcich éter celulózy sa však používa najmä v strednom a nižšom odvetví priemyslu a pridaná hodnota nie je vysoká.
V súčasnosti sa väčšina domácich podnikov na výrobu éterov celulózy nachádza v kritickom období transformácie a modernizácie. Mali by pokračovať vo zvyšovaní úsilia v oblasti výskumu a vývoja produktov, neustále obohacovať odrody produktov, plne využívať Čínu, najväčší svetový trh, a zvyšovať úsilie o rozvoj zahraničných trhov, aby podniky mohli expandovať čo najskôr. Dokončite transformáciu a upgrade, vstúpte do stredného až vysokého odvetvia a dosiahnite priaznivý a ekologický rozvoj.
Čas odoslania: 25. apríla 2024