Excipienții farmaceutici sunt excipienți și adjuvanți utilizați în producția de medicamente și în formularea prescripțiilor și reprezintă o parte importantă a preparatelor farmaceutice. Ca material derivat din polimer natural, eterul de celuloză are caracteristicile biodegradabilității, netoxicității și prețului scăzut, cum ar fi carboximetil celuloza de sodiu, metil celuloza, hidroxipropil metil celuloza, hidroxipropil celuloza,Eteri de celulozăprecum hidroxietilceluloza și etilceluloza au o valoare importantă de aplicare în excipienții farmaceutici. În prezent, produsele majorității întreprinderilor autohtone de eter de celuloză sunt utilizate în principal în domeniile medii și inferioare ale industriei, iar valoarea adăugată nu este mare. Industria are nevoie urgent să transforme și să actualizeze și să îmbunătățească aplicațiile high-end ale produselor.
Excipienții farmaceutici joacă un rol important în dezvoltarea și producerea formulărilor. De exemplu, în preparatele cu eliberare susținută, materialele polimerice cum ar fi eterii de celuloză sunt utilizate ca excipienți farmaceutici în pelete cu eliberare susținută, diferite formulări cu eliberare susținută cu matrice, formulări acoperite cu eliberare susținută, capsule cu eliberare susținută, filme medicamentoase cu eliberare susținută și medicamente cu eliberare susținută. Preparatele și preparatele lichide cu eliberare susținută au fost utilizate pe scară largă. În acest sistem, polimerii precum eterii de celuloză sunt utilizați în general ca purtători de medicamente pentru a controla viteza de eliberare a medicamentelor în corpul uman, adică trebuie să fie eliberați lent în organism la o rată stabilită într-un anumit interval de timp pentru a atinge scopul unui tratament eficient.
Conform statisticilor Departamentului de Consultanță și Cercetare, există aproximativ 500 de tipuri de excipienți pe piața din țara mea, dar în comparație cu Statele Unite (mai mult de 1500 de tipuri) și Uniunea Europeană (mai mult de 3000 de tipuri), există o mare diferență, iar tipurile sunt încă mici. excipienții farmaceutici din țara mea Potențialul de dezvoltare al pieței este uriaș. Se înțelege că primii zece excipienți farmaceutici de pe piața țării mele sunt capsulele de gelatină medicinală, zaharoza, amidonul, pulbere de acoperire cu film, 1,2-propilenglicol, PVP, hidroxipropil metilceluloză (HPMC) și fibre microcristaline. Vegetarian, HPC, lactoză.
"Eterul natural de celuloză este termenul general pentru o serie de derivați de celuloză produși prin reacția celulozei alcaline și a agentului de eterificare în anumite condiții și este un produs în care grupările hidroxil de pe macromolecula celulozei sunt înlocuite parțial sau complet cu grupări eterice. Eteri de celuloză sunt utilizați pe scară largă în domeniile: petrol și produse de zi cu zi, materiale de construcții, produse chimice, produse alimentare, produse alimentare. Produsele de calitate farmaceutică sunt în principal în zonele de vârf ale industriei și au o valoare adăugată ridicată Datorită cerințelor stricte de calitate, producția de eteri de celuloză de calitate farmaceutică este, de asemenea, relativ dificilă. tablete, materiale de acoperire solubile gastric, materiale de ambalare pentru microcapsule cu eliberare susținută, materiale de film cu medicament cu eliberare susținută etc.
Carboximetil celuloza de sodiu (CMC-Na) este eterul de celuloză cu cea mai mare producție și consum în țară și în străinătate. Este un eter ionic de celuloză realizat din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare cu acid cloracetic. CMC-Na este un excipient farmaceutic utilizat în mod obișnuit. Este adesea folosit ca liant pentru preparatele solide și ca agent de îngroșare, de îngroșare și de suspendare pentru preparatele lichide. Poate fi folosit și ca matrice solubilă în apă și material filmogen. Este adesea folosit ca material de film cu medicament cu eliberare susținută și tabletă cu matrice cu eliberare susținută în formulări cu eliberare susținută (controlată).
În plus față de carboximetil celuloza de sodiu ca excipienți farmaceutici, croscarmeloza de sodiu poate fi utilizată și ca excipienți farmaceutici. Carboximetil celuloza sodică reticulată (CCMC-Na) este o substanță insolubilă în apă pe care carboximetil celuloza reacționează cu un agent de reticulare la o anumită temperatură (40-80°C) sub acțiunea unui catalizator de acid anorganic și este purificată. Agentul de reticulare poate fi propilenglicol, anhidridă succinică, anhidridă maleică, anhidridă adipică şi altele asemenea. Croscarmeloza sodică este utilizată ca dezintegrant pentru tablete, capsule și granule în preparate orale. Se bazează pe efectele capilare și de umflare pentru a obține dezintegrarea. Are compresibilitate bună și dezintegrare puternică. Studiile au arătat că gradul de umflare al croscarmelozei de sodiu în apă este mai mare decât cel al dezintegranților obișnuiți, cum ar fi carboximetil celuloza de sodiu slab substituită și celuloza microcristalină hidratată.
Metilceluloza (MC) este un monoeter de celuloză neionic, obținut din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare cu clorură de metil. Metilceluloza are o solubilitate excelentă în apă și este stabilă în intervalul de pH de la 2,0 la 13,0. Este utilizat pe scară largă în excipienții farmaceutici și este utilizat în tablete sublinguale, injecții intramusculare, preparate oftalmice, capsule orale, suspensii orale, tablete orale și preparate topice. În plus, în formulările cu eliberare susținută, MC poate fi utilizat ca o formulare cu matrice de gel hidrofilă cu eliberare susținută, material de acoperire solubil în stomac, material de ambalare pentru microcapsule cu eliberare susținută, material film cu medicament cu eliberare susținută etc.
Hidroxipropilmetilceluloza (HPMC) este un eter mixt de celuloză neionică, obținut din bumbac și lemn prin alcalinizarea și eterificarea oxidului de propilenă și a clorurii de metil. Este inodor, fără gust, non-toxic, solubil în apă rece și geluri în apă fierbinte. Hidroxipropilmetilceluloza este o varietate de eter amestecat de celuloză care a crescut rapid în producție, consum și calitate în ultimii 15 ani. Este, de asemenea, unul dintre cei mai mari excipienți farmaceutici utilizați în țară și în străinătate. A fost folosit ca excipient farmaceutic de aproape 50 de ani. Ani de istorie. În prezent, aplicarea HPMC se reflectă în principal în următoarele cinci aspecte:
Unul este ca liant și dezintegrant. HPMC ca liant poate face medicamentul ușor de umezit și se poate extinde de sute de ori după absorbția apei, astfel încât poate îmbunătăți semnificativ dizolvarea sau eliberarea tabletei. HPMC are o vâscozitate puternică și poate îmbunătăți vâscozitatea particulelor și poate îmbunătăți compresibilitatea materiilor prime cu textură crocantă sau tare. HPMC cu vâscozitate scăzută poate fi utilizată ca liant și dezintegrant, iar HPMC cu vâscozitate ridicată poate fi utilizată doar ca liant.
În al doilea rând, este utilizat ca material cu eliberare susținută și controlată pentru preparatele orale. HPMC este un material cu matrice de hidrogel utilizat în mod obișnuit în preparatele cu eliberare susținută. HPMC de grad de vâscozitate scăzută (5~50mPa·s) poate fi utilizat ca liant, agent de creștere a vâscozității și agent de suspendare, iar HPMC de grad de vâscozitate înaltă (4000~100000mPa·s) poate fi utilizat pentru a prepara tablete cu eliberare susținută cu matrice de material mixt și tablete cu eliberare susținută și blocant de gel hidrofilic. HPMC este solubil în lichidul gastrointestinal, are avantajele unei compresibilitate bună, fluiditate bună, capacitate puternică de încărcare a medicamentului și caracteristici de eliberare a medicamentului neafectate de pH. Este un material purtător hidrofil extrem de important în sistemele de preparare cu eliberare susținută și este adesea folosit ca matrice de gel hidrofil și material de acoperire a preparatelor cu eliberare susținută și este utilizat în preparatele cu flotantă gastrică și materiale auxiliare ale membranei medicamentoase cu eliberare susținută.
Al treilea este ca agent de formare a peliculei de acoperire.HPMCare proprietăți bune de formare a peliculei. Filmul format de acesta este uniform, transparent și dur și nu este ușor de aderat în timpul producției. În special pentru medicamentele care sunt ușor de absorbit umiditatea și sunt instabile, utilizarea acestuia ca strat de izolare poate îmbunătăți foarte mult stabilitatea medicamentului și poate preveni schimbarea culorii filmului. HPMC are o varietate de specificații de vâscozitate. Dacă sunt selectate corespunzător, calitatea și aspectul tabletelor acoperite sunt mai bune decât alte materiale, iar concentrația sa comună este de 2% până la 10%.
Patru este folosit ca material de capsulă. În ultimii ani, odată cu izbucnirea frecventă a epidemilor animale globale, în comparație cu capsulele de gelatină, capsulele din plante au devenit noul iubit al industriilor farmaceutice și alimentare. Pfizer a extras cu succes HPMC din plante naturale și a preparat capsule vegetale VcapTM. În comparație cu capsulele goale din gelatină tradiționale, capsulele vegetale au avantajele unei adaptări largi, fără risc de reacție de reticulare și stabilitate ridicată. Rata de eliberare a medicamentului este relativ stabilă, iar diferențele individuale sunt mici. După dezintegrarea în corpul uman, acesta nu este absorbit și poate fi excretat. Excretat din organism. În ceea ce privește condițiile de depozitare, după o mulțime de teste, aproape că nu este fragilă în condiții de umiditate scăzută, iar proprietățile învelișului capsulei sunt încă stabile în condiții de umiditate ridicată, iar diferiții indici ai capsulelor de plante în condiții extreme de depozitare nu sunt afectați. Odată cu înțelegerea de către oameni a capsulelor din plante și transformarea conceptelor de medicină publică în țară și în străinătate, cererea de pe piață pentru capsule cu plante va crește rapid.
Al cincilea este ca agent de suspendare. Preparatul lichid de tip suspensie este o formă de dozare clinică utilizată în mod obișnuit, care este un sistem de dispersie eterogen în care medicamentele solide greu solubile sunt dispersate într-un mediu de dispersie lichid. Stabilitatea sistemului determină calitatea preparatelor lichide în suspensie. Soluția coloidală HPMC poate reduce tensiunea interfacială solid-lichid, poate reduce energia liberă de suprafață a particulelor solide și poate stabiliza sistemul de dispersie eterogen. Este un excelent agent de suspendare. HPMC este folosit ca agent de îngroșare pentru picături de ochi, cu un conținut de 0,45% până la 1,0%.
Hidroxipropilceluloza (HPC) este un monoeter de celuloză neionic obținut din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare cu oxid de propilen. HPC este de obicei solubil în apă sub 40°C și o cantitate mare de solvenți polari, iar performanța sa este legată de conținutul de hidroxipropil și de gradul de polimerizare. HPC poate fi compatibil cu diverse medicamente și are o inerție bună.
Hidroxipropil celuloză slab substituită(L-HPC)este folosit în principal ca dezintegrant și liant pentru tablete. Caracteristicile sale sunt: ușor de presat și de format, aplicabilitate puternică, mai ales dificil de format, tablete din plastic și fragile, adăugați L - HPC poate îmbunătăți duritatea tabletei și luminozitatea aspectului și poate face ca tableta să se dezintegreze rapid, să îmbunătățească calitatea internă a tabletei și să îmbunătățească efectul curativ.
Hidroxipropil celuloza cu substituție ridicată (H-HPC) poate fi utilizată ca agent de legare pentru tablete, granule și granule fine în domeniul farmaceutic. H-HPC are proprietăți excelente de formare a filmului, iar filmul rezultat este dur și elastic, ceea ce poate fi comparat cu plastifianții. Prin amestecarea cu alți agenți de acoperire anti-umedă, performanța filmului poate fi îmbunătățită în continuare și este adesea folosit ca material de acoperire a filmului pentru tablete. H-HPC poate fi, de asemenea, utilizat ca material de matrice pentru a prepara tablete matrice cu eliberare susținută, pelete cu eliberare susținută și tablete cu eliberare susținută cu două straturi.
Hidroxietilceluloza (HEC) este un monoeter de celuloză neionic, obținut din bumbac și lemn prin alcalinizare și eterificare cu oxid de etilenă. HEC este utilizat în principal ca agent de îngroșare, agent de protecție coloidal, adeziv, dispersant, stabilizator, agent de suspendare, agent de formare a filmului și material cu eliberare lentă în domeniul medical. Poate fi aplicat pe emulsii, unguente și picături pentru ochi pentru medicamente topice. Lichid oral, tablete solide, capsule și alte forme de dozare. Hidroxietilceluloza a fost inclusă în Farmacopeea SUA/formularul național al SUA și în Farmacopeea europeană.
Etilceluloza (EC) este unul dintre cei mai folosiți derivați de celuloză insolubili în apă. EC este netoxic, stabil, insolubil în apă, soluții acide sau alcaline și solubil în solvenți organici, cum ar fi etanol și metanol. Solventul utilizat în mod obișnuit este un solvent mixt de toluen/etanol 4/1 (greutate). EC are multe utilizări în preparatele cu eliberare susținută de medicamente și este utilizat pe scară largă ca purtător și microcapsule, materiale de acoperire a filmului, etc. a preparatelor cu eliberare susținută, cum ar fi întârzieri de tablete, adezivi, materiale de acoperire cu film etc. Este folosit ca film de material matrice pentru a prepara diferite tipuri de tablete cu matrice cu eliberare susținută, ca preparate coapte și comprimate cu eliberare prelungită pelete cu eliberare susținută, ca material auxiliar de încapsulare pentru prepararea microcapsulelor cu eliberare susținută; poate fi, de asemenea, utilizat pe scară largă ca material purtător. Este folosit pentru a prepara dispersii solide; poate fi utilizat pe scară largă în tehnologia farmaceutică ca substanță filmogenă și înveliș protector și poate fi folosit și ca liant și umplutură. Ca strat protector pentru tablete, poate reduce sensibilitatea tabletelor la umiditate și poate împiedica decolorarea și deteriorarea medicamentelor de umiditate; de asemenea, poate forma un strat de lipici cu eliberare lentă și poate microîncapsula polimerul pentru a elibera continuu efectul medicamentului.
În rezumat, carboximetil celuloza de sodiu, metil celuloza, hidroxipropil metil celuloza, hidroxipropil celuloza, hidroxietil celuloza și etilceluloza solubilă în ulei se bazează toate pe baza lor. agenţi de suspendare. Privind în lume, mai multe companii multinaționale străine (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff și Ashland) și-au dat seama de piața uriașă a celulozei farmaceutice din China în viitor și, fie au crescut producția, fie au fuziuni, și-au sporit prezența în acest domeniu. Investiție în cadrul aplicației. Dow Wolff a anunțat că își va spori atenția asupra formulării, ingredientelor și nevoilor pieței chineze a preparatelor farmaceutice, iar cercetarea sa aplicativă se va strădui, de asemenea, să se apropie de piață. Divizia Wolff Cellulose a Dow Chemical și Colorcon Corporation din Statele Unite au stabilit o alianță de pregătire cu eliberare susținută și controlată la nivel global. Are peste 1.200 de angajați în 9 orașe, 15 instituții de active și 6 companii GMP. Profesioniștii în cercetare aplicată oferă servicii clienților din aproximativ 160 de țări. Ashland are baze de producție în Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan și Jiangmen și a investit în trei centre de cercetare tehnologică în Shanghai și Nanjing.
Conform statisticilor de pe site-ul Asociației de Celuloză din China, în 2017, producția internă de eter de celuloză a fost de 373.000 de tone, iar volumul vânzărilor a fost de 360 de mii de tone. În 2017, volumul real de vânzări de ionicCMCa fost de 234.000 de tone, o creștere de 18,61% față de an, iar volumul vânzărilor de CMC neionice a fost de 126.000 de tone, o creștere de 8,2% față de an. În plus față de produsele neionice HPMC (clasa materialului de construcție),HPMC(grad farmaceutic), HPMC (grad alimentar), HEC, HPC, MC, HEMC etc. au crescut cu toții împotriva tendinței, iar producția și vânzările au continuat să crească. Eteri de celuloză domestici au crescut rapid de mai bine de zece ani, iar producția a devenit prima din lume. Cu toate acestea, majoritatea produselor companiilor de eter de celuloză sunt utilizate în principal în segmentul mediu și inferior al industriei, iar valoarea adăugată nu este mare.
În prezent, majoritatea întreprinderilor interne de eter de celuloză se află într-o perioadă critică de transformare și modernizare. Ei ar trebui să continue să crească eforturile de cercetare și dezvoltare a produselor, să îmbogățească continuu soiurile de produse, să folosească pe deplin China, cea mai mare piață din lume și să sporească eforturile de dezvoltare a piețelor externe, astfel încât întreprinderile să se poată extinde cât mai curând posibil. Finalizați transformarea și upgrade-ul, intrați în segmentul mediu-înalt al industriei și obțineți o dezvoltare benignă și ecologică.
Ora postării: 25-apr-2024