Farmasøytiske hjelpestoffer er hjelpestoffer og hjelpestoffer som brukes i produksjon av medisiner og utforming av resepter, og er en viktig del av farmasøytiske preparater. Som et naturlig polymeravledet materiale har celluloseeter egenskapene til biologisk nedbrytbarhet, ikke-toksisitet og lav pris, slik som natriumkarboksymetylcellulose, metylcellulose, hydroksypropylmetylcellulose, hydroksypropylcellulose,Celluloseetereslik som hydroksyetylcellulose og etylcellulose har viktig bruksverdi i farmasøytiske hjelpestoffer. For tiden brukes produktene fra de fleste innenlandske celluloseeterbedrifter hovedsakelig i mellom- og lavend-feltene i industrien, og merverdien er ikke høy. Industrien trenger et presserende behov for å transformere og oppgradere og forbedre avanserte produkter.
Farmasøytiske hjelpestoffer spiller en viktig rolle i utvikling og produksjon av formuleringer. For eksempel, i preparater med forsinket frigjøring, brukes polymermaterialer som celluloseetere som farmasøytiske hjelpestoffer i pellets med forsinket frigjøring, forskjellige matriseformuleringer med forsinket frigjøring, belagte preparater med forsinket frigjøring, kapsler med forsinket frigjøring, medikamentfilmer med forsinket frigjøring og medikamenter med forsinket frigivelse. Preparater og flytende preparater med forsinket frigjøring har vært mye brukt. I dette systemet brukes polymerer som celluloseetere generelt som medikamentbærere for å kontrollere frigjøringshastigheten av legemidler i menneskekroppen, det vil si at de sakte frigjøres i kroppen med en bestemt hastighet innen et visst tidsrom for å oppnå formålet med effektiv behandling.
I følge statistikken til konsulent- og forskningsavdelingen er det omtrent 500 typer hjelpestoffer på markedet i mitt land, men sammenlignet med USA (mer enn 1500 typer) og EU (mer enn 3000 slag), er det stor forskjell, og typene er fortsatt små. mitt lands farmasøytiske hjelpestoffer Utviklingspotensialet i markedet er enormt. Det er forstått at de ti beste farmasøytiske hjelpestoffene i mitt lands markedsskala er medisinske gelatinkapsler, sukrose, stivelse, filmbeleggpulver, 1,2-propylenglykol, PVP, hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) og mikrokrystallinske fibre. Vegetarisk, HPC, laktose.
"Naturlig celluloseeter er den generelle betegnelsen for en serie cellulosederivater produsert ved reaksjon av alkalicellulose og foretringsmiddel under visse forhold, og er et produkt der hydroksylgruppene på cellulosemakromolekylet er delvis eller fullstendig erstattet av etergrupper. Celluloseetere er mye brukt innen petroleum, matvarer, kjemiske materialer, belegg og belegg. farmasøytisk kvalitet produkter er i utgangspunktet i midten og high-end områder av industrien og har høy merverdi. På grunn av strenge kvalitetskrav, er produksjonen av farmasøytisk kvalitet cellulose etere også relativt vanskelig matrisetabletter med forsinket frigivelse, mageløselige beleggmaterialer, emballasjematerialer for forsinket frigjøring av mikrokapsler, filmmaterialer med forsinket frigjøring, etc.
Natriumkarboksymetylcellulose (CMC-Na) er celluloseeteren med størst produksjon og forbruk i inn- og utland. Det er en ionisk celluloseeter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og foretring med kloreddiksyre. CMC-Na er et ofte brukt farmasøytisk hjelpestoff. Det brukes ofte som bindemiddel for faste preparater og som fortyknings-, fortyknings- og suspenderingsmiddel for flytende preparater. Den kan også brukes som en vannløselig matrise og filmdannende materiale. Den brukes ofte som et medikamentfilmmateriale med forsinket frigjøring og matrisetablett med forsinket frigjøring i formuleringer med forsinket (kontrollert) frigjøring.
I tillegg til natriumkarboksymetylcellulose som farmasøytiske hjelpestoffer, kan kroskarmellosenatrium også brukes som farmasøytiske hjelpestoffer. Tverrbundet karboksymetylcellulosenatrium (CCMC-Na) er et vannuløselig stoff som karboksymetylcellulose reagerer med et tverrbindingsmiddel ved en viss temperatur (40-80°C) under påvirkning av en uorganisk syrekatalysator og renses. Tverrbindingsmidlet kan være propylenglykol, ravsyreanhydrid, maleinsyreanhydrid, adipinsyreanhydrid og lignende. Kroskarmellosenatrium brukes som desintegreringsmiddel for tabletter, kapsler og granulat i orale preparater. Den er avhengig av kapillær- og svellingseffekter for å oppnå desintegrasjon. Den har god komprimerbarhet og sterk desintegrasjon. Studier har vist at svellingsgraden av kroskarmellosenatrium i vann er større enn for vanlige desintegreringsmidler som lavsubstituert natriumkarboksymetylcellulose og hydratisert mikrokrystallinsk cellulose.
Metylcellulose (MC) er en ikke-ionisk cellulosemonoeter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og metylkloridforetring. Metylcellulose har utmerket vannløselighet og er stabil i pH-området 2,0 til 13,0. Det er mye brukt i farmasøytiske hjelpestoffer, og brukes i sublinguale tabletter, intramuskulære injeksjoner, oftalmiske preparater, orale kapsler, orale suspensjoner, orale tabletter og topikale preparater. I tillegg, i formuleringer med forsinket frigjøring, kan MC brukes som en hydrofil gelmatriseformulering med forsinket frigjøring, mageløselig beleggmateriale, forsinket frigjøringsmikrokapselemballasjemateriale, medikamentfilmmateriale med forsinket frigjøring, etc.
Hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) er en ikke-ionisk celluloseblandet eter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og foretring av propylenoksid og metylklorid. Det er luktfritt, smakløst, ikke-giftig, løselig i kaldt vann og geler i varmt vann. Hydroksypropylmetylcellulose er en celluloseblandingsetervariant som har økt raskt i produksjon, forbruk og kvalitet de siste 15 årene. Det er også et av de største farmasøytiske hjelpestoffene som brukes i inn- og utland. Det har blitt brukt som et farmasøytisk hjelpestoff i nesten 50 år. År med historie. For tiden gjenspeiles bruken av HPMC hovedsakelig i følgende fem aspekter:
Den ene er som bindemiddel og oppløsningsmiddel. HPMC som bindemiddel kan gjøre stoffet lett å fukte, og det kan utvide seg hundrevis av ganger etter å ha absorbert vann, slik at det kan forbedre oppløsningen eller frigjøringen av tabletten betydelig. HPMC har sterk viskositet, og kan forbedre partikkelviskositeten og forbedre komprimerbarheten til råmaterialer med skarp eller hard tekstur. HPMC med lav viskositet kan brukes som bindemiddel og desintegreringsmiddel, og HPMC med høy viskositet kan kun brukes som bindemiddel.
For det andre brukes det som et vedvarende og kontrollert frigjøringsmateriale for orale preparater. HPMC er et vanlig hydrogelmatrisemateriale i preparater med forsinket frigjøring. HPMC av lavviskositetsgrad (5~50mPa·s) kan brukes som bindemiddel, viskositetsøkende middel og suspensjonsmiddel, og HPMC av høyviskositetsgrad (4000~100000mPa·s) kan brukes til å fremstille blandet materiale matrise-tabletter med forsinket frigjøring og forsinket frigjøring av geléblokkerer og hydrofile kapselblokker. tabletter. HPMC er løselig i gastrointestinal væske, har fordelene med god komprimerbarhet, god fluiditet, sterk medikamentbelastningskapasitet og legemiddelfrigjøringsegenskaper som ikke påvirkes av pH. Det er et ekstremt viktig hydrofilt bærermateriale i preparatsystemer med forsinket frigjøring og brukes ofte som den hydrofile gelmatrisen og beleggmaterialet til preparater med forsinket frigjøring, og brukes i mageflytende preparater og hjelpematerialer til medikamentmembraner med forsinket frigivelse.
Den tredje er som et beleggfilmdannende middel.HPMChar gode filmdannende egenskaper. Filmen som dannes av den er jevn, gjennomsiktig og seig, og den er ikke lett å feste under produksjon. Spesielt for medikamenter som er lette å absorbere fuktighet og er ustabile, kan det å bruke det som et isolasjonslag forbedre stoffets stabilitet betraktelig og forhindre at filmen endrer farge. HPMC har en rekke viskositetsspesifikasjoner. Hvis valgt riktig, er kvaliteten og utseendet til de belagte tablettene bedre enn andre materialer, og den vanlige konsentrasjonen er 2 % til 10 %.
Fire brukes som kapselmateriale. De siste årene, med det hyppige utbruddet av globale dyreepidemier, sammenlignet med gelatinkapsler, har plantekapsler blitt den nye kjæresten i farmasøytisk og næringsmiddelindustrien. Pfizer har med suksess ekstrahert HPMC fra naturlige planter og forberedt VcapTM vegetabilske kapsler. Sammenlignet med tradisjonelle hule gelatinkapsler har vegetabilske kapsler fordelene med bred tilpasningsevne, ingen risiko for tverrbindingsreaksjoner og høy stabilitet. Medikamentfrigjøringshastigheten er relativt stabil, og individuelle forskjeller er små. Etter desintegrasjon i menneskekroppen absorberes det ikke og kan skilles ut. Utskilles fra kroppen. Når det gjelder lagringsforhold, etter mange tester, er det nesten ikke sprøtt under forhold med lav luftfuktighet, og egenskapene til kapselskallet er fortsatt stabile under høy luftfuktighet, og de ulike indeksene til plantekapsler under ekstreme lagringsforhold påvirkes ikke. Med folks forståelse av plantekapsler og transformasjonen av offentlige medisinkonsepter i inn- og utland, vil markedsetterspørselen etter plantekapsler vokse raskt.
Den femte er som et suspensjonsmiddel. Flytende preparat av suspensjonstype er en vanlig brukt klinisk doseringsform, som er et heterogent dispersjonssystem der vanskelig løselige faste legemidler er dispergert i et flytende dispersjonsmedium. Stabiliteten til systemet bestemmer kvaliteten på flytende suspensjonspreparater. HPMC kolloidal løsning kan redusere fast-væske grenseflatespenningen, redusere overflatefri energi av faste partikler og stabilisere det heterogene dispersjonssystemet. Det er et utmerket suspensjonsmiddel. HPMC brukes som fortykningsmiddel for øyedråper, med et innhold på 0,45 % til 1,0 %.
Hydroksypropylcellulose (HPC) er en ikke-ionisk cellulosemonoeter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og propylenoksidforetring. HPC er vanligvis løselig i vann under 40°C og en stor mengde polare løsningsmidler, og ytelsen er relatert til innholdet av hydroksypropyl og polymerisasjonsgraden. HPC kan være kompatibel med ulike legemidler og har god treghet.
Lavsubstituert hydroksypropylcellulose(L-HPC)brukes hovedsakelig som tablettdesintegrasjonsmiddel og bindemiddel. Dens egenskaper er: lett å presse og forme, sterk anvendelighet, spesielt vanskelig å forme, plastiske og sprø tabletter, legg til L －HPC kan forbedre hardheten til tabletten og lysstyrken på utseendet, og det kan også få tabletten til å desintegreres raskt, forbedre den interne kvaliteten på tabletten og forbedre den helbredende effekten.
Høysubstituert hydroksypropylcellulose (H-HPC) kan brukes som bindemiddel for tabletter, granulat og fingranulat i det farmasøytiske området. H-HPC har utmerkede filmdannende egenskaper, og den resulterende filmen er seig og elastisk, som kan sammenlignes med myknere. Ved å blande med andre anti-våt beleggmidler kan filmens ytelse forbedres ytterligere, og den brukes ofte som filmbeleggmateriale for tabletter. H-HPC kan også brukes som et matrisemateriale for å fremstille matrise-tabletter med forsinket frigjøring, pellets med forsinket frigjøring og dobbeltlagstabletter med forsinket frigjøring.
Hydroksyetylcellulose (HEC) er en ikke-ionisk cellulosemonoeter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og etylenoksidforetring. HEC brukes hovedsakelig som fortykningsmiddel, kolloidalt beskyttelsesmiddel, lim, dispergeringsmiddel, stabilisator, suspenderingsmiddel, filmdannende middel og saktefrigjørende materiale i det medisinske feltet. Det kan brukes på emulsjoner, salver og øyedråper for aktuell medisinering. Oral væske, faste tabletter, kapsler og andre doseringsformer. Hydroksyetylcellulose er inkludert i US Pharmacopoeia/US National Formulary og European Pharmacopoeia.
Etylcellulose (EC) er et av de mest brukte vannuløselige cellulosederivatene. EC er ugiftig, stabil, uløselig i vann, syre eller alkaliske løsninger, og løselig i organiske løsningsmidler som etanol og metanol. Det vanligste løsemiddelet er et blandet løsningsmiddel av toluen/etanol 4/1 (vekt). EC har mange bruksområder i preparater med forsinket frigjøring, og er mye brukt som bærer og mikrokapsler, filmdannende beleggmaterialer osv. av preparater med forsinket frigjøring, slik som tablettforsinkere, klebemidler, filmovertrekksmaterialer osv. Den brukes som en matrisematerialefilm for å fremstille ulike typer matrisematerialer med forsinket frigjøring for å fremstille et preparat med forsinket frigjøring, og som preparater med forsinket frigivelse, pellets med forsinket frigjøring, som et innkapslingshjelpemateriale for å fremstille mikrokapsler med forsinket frigjøring; det kan også brukes mye som bæremateriale. Det brukes til å fremstille faste dispersjoner; det kan brukes mye i farmasøytisk teknologi som et filmdannende stoff og beskyttende belegg, og det kan også brukes som bindemiddel og fyllstoff. Som et beskyttende belegg for tabletter kan det redusere tablettenes følsomhet for fuktighet og forhindre at stoffene blir misfarget og forringet av fuktighet; det kan også danne et langsom-frigjørende limlag og mikroinnkapsle polymeren for kontinuerlig å frigjøre medikamenteffekten.
Oppsummert er den vannløselige natriumkarboksymetylcellulosen, metylcellulosen, hydroksypropylmetylcellulosen, hydroksypropylcellulosen, hydroksyetylcellulosen og oljeoppløselig etylcellulosen alle basert på deres respektive egenskaper til produktet brukes i farmasøytiske hjelpestoffer som lim, desintegreringsmidler, materialer som kan frigjøre orale preparater og beleggsmidler, beleggsmidler for oralt og kontrollert materiale. suspenderingsmidler. Når vi ser på verden, innså flere utenlandske multinasjonale selskaper (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff og Ashland ) det enorme markedet for farmasøytisk cellulose i Kina i fremtiden, og enten økt produksjon eller fusjoner har de økt sin tilstedeværelse på dette feltet. Investering i applikasjonen. Dow Wolff kunngjorde at det vil øke oppmerksomheten til formuleringen, ingrediensene og behovene til det kinesiske farmasøytiske preparatmarkedet, og applikasjonsforskningen vil også strebe etter å komme nærmere markedet. Wolff Cellulose Division av Dow Chemical og Colorcon Corporation i USA har etablert en allianse med vedvarende og kontrollert frigjøringspreparat globalt. Den har mer enn 1200 ansatte i 9 byer, 15 aktivainstitusjoner og 6 GMP-selskaper. Fagfolk innen anvendt forskning leverer tjenester til kunder i omtrent 160 land. Ashland har produksjonsbaser i Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan og Jiangmen, og har investert i tre teknologiforskningssentre i Shanghai og Nanjing.
I følge statistikk fra nettstedet til China Cellulose Association, i 2017, var den innenlandske produksjonen av celluloseeter 373 000 tonn og salgsvolumet var 360 tusen tonn. I 2017, det faktiske salgsvolumet av ioniskCMCvar 234 000 tonn, en økning på 18,61 % fra år til år, og salgsvolumet for ikke-ionisk CMC var 126 000 tonn, en økning på 8,2 % fra år til år. I tillegg til HPMC (byggematerialekvalitet) ikke-ioniske produkter,HPMC(farmasøytisk kvalitet), HPMC (matkvalitet), HEC, HPC, MC, HEMC osv. har alle steget mot trenden, og produksjon og salg har fortsatt å øke. Innenlandske celluloseetere har vokst raskt i mer enn ti år, og produksjonen har blitt verdens første. De fleste av celluloseeterselskapenes produkter brukes imidlertid hovedsakelig i mellom- og lavenden av industrien, og merverdien er ikke høy.
For tiden er de fleste innenlandske celluloseeterbedrifter i en kritisk periode med transformasjon og oppgradering. De bør fortsette å øke produktforsknings- og utviklingsinnsatsen, kontinuerlig berike produktvarianter, dra full nytte av Kina, verdens største marked, og øke innsatsen for å utvikle utenlandske markeder slik at bedrifter vil kunne ekspandere så snart som mulig. Fullfør transformasjonen og oppgraderingen, gå inn i midten til den høye delen av bransjen, og oppnå godartet og grønn utvikling.
Innleggstid: 25. april 2024