Farmaceutische hulpstoffen zijn hulpstoffen en adjuvantia die worden gebruikt bij de productie van geneesmiddelen en het opstellen van recepten, en vormen een belangrijk onderdeel van farmaceutische preparaten. Als een natuurlijk polymeermateriaal heeft cellulose-ether de eigenschappen van biologisch afbreekbaarheid, niet-toxiciteit en een lage prijs, zoals natriumcarboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose,Cellulose-ethersProducten zoals hydroxyethylcellulose en ethylcellulose hebben een belangrijke toepassingswaarde in farmaceutische hulpstoffen. Momenteel worden de producten van de meeste binnenlandse cellulose-etherbedrijven voornamelijk gebruikt in het midden- en laagsegment van de industrie, en is de toegevoegde waarde niet hoog. De industrie moet dringend de hoogwaardige toepassingen van producten transformeren, upgraden en verbeteren.
Farmaceutische hulpstoffen spelen een belangrijke rol bij de ontwikkeling en productie van formuleringen. Zo worden in preparaten met verlengde afgifte polymere materialen zoals cellulose-ethers gebruikt als farmaceutische hulpstoffen in pellets met verlengde afgifte, diverse matrixformuleringen met verlengde afgifte, gecoate formuleringen met verlengde afgifte, capsules met verlengde afgifte, films met verlengde afgifte en harsgeneesmiddelen met verlengde afgifte. Preparaten en vloeibare preparaten met verlengde afgifte worden veel gebruikt. In dit systeem worden polymeren zoals cellulose-ethers over het algemeen gebruikt als geneesmiddeldragers om de afgiftesnelheid van geneesmiddelen in het menselijk lichaam te reguleren. Dit betekent dat ze langzaam in het lichaam moeten worden afgegeven met een vaste snelheid binnen een bepaald tijdsbestek om het doel van een effectieve behandeling te bereiken.
Volgens de statistieken van de afdeling Consulting and Research zijn er in mijn land ongeveer 500 soorten hulpstoffen op de markt, maar vergeleken met de Verenigde Staten (meer dan 1500 soorten) en de Europese Unie (meer dan 3000 soorten) is er een groot verschil, en het aantal soorten is nog steeds klein. De farmaceutische hulpstoffen van mijn land: het ontwikkelingspotentieel van de markt is enorm. De top tien farmaceutische hulpstoffen op de markt van mijn land zijn naar verluidt medicinale gelatinecapsules, sucrose, zetmeel, filmomhulselpoeder, 1,2-propyleenglycol, PVP, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) en microkristallijne vezels. Vegetarisch, HPC, lactose.
Natuurlijke cellulose-ether is de algemene term voor een reeks cellulosederivaten die onder bepaalde omstandigheden worden geproduceerd door de reactie van alkalicellulose met een veretheringsmiddel. Het is een product waarbij de hydroxylgroepen op het cellulosemacromolecuul gedeeltelijk of volledig worden vervangen door ethergroepen. Cellulose-ethers worden veel gebruikt in de petroleumindustrie, bouwmaterialen, coatings, voedingsmiddelenindustrie, geneesmiddelenindustrie en dagelijkse chemicaliën. Producten van farmaceutische kwaliteit bevinden zich in het midden- en hogere segment van de industrie en hebben een hoge toegevoegde waarde. Door de strenge kwaliteitseisen is de productie van farmaceutische cellulose-ethers ook relatief moeilijk. De kwaliteit van farmaceutische producten kan in principe de technische kracht van cellulose-etherbedrijven vertegenwoordigen. Cellulose-ether wordt meestal toegevoegd als vertrager, matrixmateriaal en verdikkingsmiddel voor de productie van matrixtabletten met verlengde afgifte, maagoplosbare coatingmaterialen, verpakkingsmaterialen voor microcapsules met verlengde afgifte, foliematerialen voor geneesmiddelen met verlengde afgifte, enz.
Natriumcarboxymethylcellulose (CMC-Na) is de cellulose-ether met de grootste productie en consumptie in binnen- en buitenland. Het is een ionische cellulose-ether die wordt gemaakt van katoen en hout door alkalisatie en verethering met chloorazijnzuur. CMC-Na is een veelgebruikt farmaceutisch hulpstof. Het wordt vaak gebruikt als bindmiddel voor vaste preparaten en als verdikkingsmiddel, bindmiddel en suspendeermiddel voor vloeibare preparaten. Het kan ook worden gebruikt als een in water oplosbare matrix en filmvormend materiaal. Het wordt vaak gebruikt als filmmateriaal voor geneesmiddelen met verlengde afgifte en als matrixtablet met verlengde afgifte in formuleringen met verlengde (gecontroleerde) afgifte.
Naast natriumcarboxymethylcellulose als farmaceutische hulpstof kan ook croscarmellosenatrium als farmaceutische hulpstof worden gebruikt. Vernet natriumcarboxymethylcellulose (CCMC-Na) is een in water onoplosbare stof. Bij een bepaalde temperatuur (40-80 °C) reageert carboxymethylcellulose onder invloed van een anorganische zuurkatalysator met een vernettingsmiddel en wordt gezuiverd. Het vernettingsmiddel kan propyleenglycol, barnsteenzuuranhydride, maleïnezuuranhydride, adipinezuuranhydride en dergelijke zijn. Croscarmellosenatrium wordt gebruikt als desintegratiemiddel voor tabletten, capsules en granulaten in orale preparaten. Het berust op capillaire en zwellende effecten om desintegratie te bewerkstelligen. Het heeft een goede samendrukbaarheid en een sterke desintegratie. Studies hebben aangetoond dat de zwellingsgraad van croscarmellosenatrium in water groter is dan die van gangbare desintegratiemiddelen zoals laaggesubstitueerde natriumcarboxymethylcellulose en gehydrateerde microkristallijne cellulose.
Methylcellulose (MC) is een niet-ionogene cellulosemonoether, gemaakt van katoen en hout door alkalisatie en methylchloride-etherificatie. Methylcellulose is uitstekend oplosbaar in water en stabiel in een pH-bereik van 2,0 tot 13,0. Het wordt veel gebruikt in farmaceutische hulpstoffen en in sublinguale tabletten, intramusculaire injecties, oogpreparaten, orale capsules, orale suspensies, orale tabletten en topische preparaten. Daarnaast kan MC in formuleringen met verlengde afgifte worden gebruikt als een hydrofiele gelmatrixformulering met verlengde afgifte, maagoplosbaar coatingmateriaal, verpakkingsmateriaal voor microcapsules met verlengde afgifte, filmmateriaal voor geneesmiddelen met verlengde afgifte, enz.
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) is een niet-ionogene cellulosemengselether, gemaakt van katoen en hout door alkalisatie en verethering van propyleenoxide en methylchloride. Het is geurloos, smaakloos, niet giftig, oplosbaar in koud water en geleert in warm water. Hydroxypropylmethylcellulose is een cellulosemengselether die de afgelopen 15 jaar snel is toegenomen in productie, consumptie en kwaliteit. Het is tevens een van de meest gebruikte farmaceutische hulpstoffen in binnen- en buitenland. Het wordt al bijna 50 jaar gebruikt als farmaceutische hulpstof. Jarenlange geschiedenis. Momenteel wordt de toepassing van HPMC voornamelijk weerspiegeld in de volgende vijf aspecten:
Een daarvan is als bindmiddel en desintegratiemiddel. HPMC als bindmiddel kan het geneesmiddel gemakkelijk bevochtigen en kan honderden keren uitzetten na wateropname, waardoor het de oplosbaarheid of afgifte van de tablet aanzienlijk kan verbeteren. HPMC heeft een hoge viscositeit en kan de viscositeit van de deeltjes verhogen en de samendrukbaarheid van grondstoffen met een knapperige of harde textuur verbeteren. HPMC met een lage viscositeit kan worden gebruikt als bindmiddel en desintegratiemiddel, terwijl HPMC met een hoge viscositeit alleen als bindmiddel kan worden gebruikt.
Ten tweede wordt het gebruikt als een materiaal met langdurige en gecontroleerde afgifte voor orale preparaten. HPMC is een veelgebruikt hydrogelmatrixmateriaal in preparaten met langdurige afgifte. HPMC met een lage viscositeit (5-50 mPa·s) kan worden gebruikt als bindmiddel, viscositeitsverhogend middel en suspendeermiddel, en HPMC met een hoge viscositeit (4000-100.000 mPa·s) kan worden gebruikt voor de bereiding van tabletten met langdurige afgifte met een gemengde matrix en capsules met langdurige afgifte als blokkeringsmiddel, en voor de bereiding van hydrofiele gelmatrixtabletten met langdurige afgifte. HPMC is oplosbaar in gastro-intestinale vloeistof en heeft de voordelen van goede samendrukbaarheid, goede vloeibaarheid, een sterke geneesmiddellaadcapaciteit en geneesmiddelafgifte-eigenschappen die niet worden beïnvloed door de pH. Het is een uiterst belangrijk hydrofiel dragermateriaal in preparaatsystemen met langdurige afgifte en wordt vaak gebruikt als hydrofiele gelmatrix en coatingmateriaal voor preparaten met langdurige afgifte, en in maagdrijvende preparaten en hulpmaterialen voor geneesmiddelmembranen met langdurige afgifte.
De derde functie is als een filmvormend middel voor een coating.HPMCHeeft goede filmvormende eigenschappen. De film die het vormt is uniform, transparant en taai, en hecht niet gemakkelijk tijdens de productie. Vooral voor geneesmiddelen die gemakkelijk vocht absorberen en instabiel zijn, kan het gebruik ervan als isolatielaag de stabiliteit van het geneesmiddel aanzienlijk verbeteren en verkleuring van de film voorkomen. HPMC heeft verschillende viscositeitsspecificaties. Bij een juiste keuze zijn de kwaliteit en het uiterlijk van de gecoate tabletten beter dan die van andere materialen, en de gebruikelijke concentratie is 2% tot 10%.
Vier wordt gebruikt als capsulemateriaal. In de afgelopen jaren, met de frequente uitbraak van wereldwijde dierziekten, zijn plantaardige capsules, vergeleken met gelatinecapsules, de nieuwe favoriet geworden van de farmaceutische en voedingsmiddelenindustrie. Pfizer heeft met succes HPMC uit natuurlijke planten geëxtraheerd en VcapTM plantaardige capsules bereid. Vergeleken met traditionele holle gelatinecapsules hebben plantaardige capsules de voordelen van een brede aanpasbaarheid, geen risico op vernettingsreacties en een hoge stabiliteit. De afgiftesnelheid van het geneesmiddel is relatief stabiel en de individuele verschillen zijn klein. Na desintegratie in het menselijk lichaam wordt het niet opgenomen en kan het worden uitgescheiden. Uitgescheiden uit het lichaam. Wat betreft de bewaarcondities, na vele tests, is het vrijwel niet broos bij lage luchtvochtigheid en blijven de eigenschappen van de capsulewand stabiel bij hoge luchtvochtigheid. De verschillende eigenschappen van plantaardige capsules worden ook onder extreme bewaarcondities niet beïnvloed. Met het toenemende begrip van plantaardige capsules en de transformatie van concepten voor openbare geneeskunde in binnen- en buitenland, zal de vraag naar plantaardige capsules snel toenemen.
De vijfde is als suspendeermiddel. Vloeibare suspensies zijn een veelgebruikte klinische doseringsvorm. Het betreft een heterogeen dispersiesysteem waarin moeilijk oplosbare vaste geneesmiddelen in een vloeibaar dispersiemedium worden gedispergeerd. De stabiliteit van het systeem bepaalt de kwaliteit van vloeibare suspensies. Colloidale HPMC-oplossing kan de grensvlakspanning tussen vaste stof en vloeistof verlagen, de oppervlakte-energie van vaste deeltjes verlagen en het heterogene dispersiesysteem stabiliseren. Het is een uitstekend suspendeermiddel. HPMC wordt gebruikt als verdikkingsmiddel voor oogdruppels, met een gehalte van 0,45% tot 1,0%.
Hydroxypropylcellulose (HPC) is een niet-ionogene cellulosemonoether, gemaakt van katoen en hout door alkalisatie en propyleenoxide-etherificatie. HPC is doorgaans oplosbaar in water onder de 40 °C en een groot aantal polaire oplosmiddelen. De werking ervan hangt af van het hydroxypropylgehalte en de polymerisatiegraad. HPC is compatibel met diverse geneesmiddelen en heeft een goede inertie.
Laag-gesubstitueerde hydroxypropylcellulose(L-HPC)Wordt voornamelijk gebruikt als desintegratiemiddel en bindmiddel voor tabletten. De kenmerken zijn: gemakkelijk te persen en te vormen, sterke toepasbaarheid, bijzonder moeilijk te vormen, plastische en broze tabletten. De toevoeging van L-HPC kan de hardheid en de helderheid van de tablet verbeteren, en het kan ook de tablet snel doen desintegreren, de interne kwaliteit van de tablet verbeteren en het curatieve effect verbeteren.
Sterk gesubstitueerde hydroxypropylcellulose (H-HPC) kan worden gebruikt als bindmiddel voor tabletten, granulaten en fijn granulaat in de farmaceutische sector. H-HPC heeft uitstekende filmvormende eigenschappen en de resulterende film is taai en elastisch, vergelijkbaar met weekmakers. Door te mengen met andere anti-nat coatingmiddelen kunnen de prestaties van de film verder worden verbeterd en wordt het vaak gebruikt als filmcoatingmateriaal voor tabletten. H-HPC kan ook worden gebruikt als matrixmateriaal voor de bereiding van matrixtabletten met verlengde afgifte, pellets met verlengde afgifte en dubbellaagse tabletten met verlengde afgifte.
Hydroxyethylcellulose (HEC) is een niet-ionogene cellulosemonoether, gemaakt van katoen en hout door alkalisatie en ethyleenoxide-etherificatie. HEC wordt voornamelijk gebruikt als verdikkingsmiddel, colloïdaal beschermingsmiddel, hechtmiddel, dispergeermiddel, stabilisator, suspendeermiddel, filmvormend middel en langzaam afgevende stof in de medische sector. Het kan worden toegepast in emulsies, zalven en oogdruppels voor topische medicatie. Het kan worden gebruikt als drank, vaste tabletten, capsules en andere toedieningsvormen. Hydroxyethylcellulose is opgenomen in de Amerikaanse Farmacopee/Amerikaanse Nationale Formularie en de Europese Farmacopee.
Ethylcellulose (EC) is een van de meest gebruikte, in water onoplosbare cellulosederivaten. EC is niet-toxisch, stabiel, onoplosbaar in water, zure of alkalische oplossingen en oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals ethanol en methanol. Het meest gebruikte oplosmiddel is een mengsel van tolueen en ethanol (4/1, gewicht). EC heeft vele toepassingen in preparaten met verlengde afgifte en wordt veel gebruikt als drager en microcapsules, coatings voor filmvormende materialen, enz. van preparaten met verlengde afgifte, zoals tabletvertragers, kleefstoffen, filmcoatingsmaterialen, enz. Het wordt gebruikt als matrixmateriaalfilm voor de bereiding van verschillende soorten matrixtabletten met verlengde afgifte, als gemengd materiaal voor de bereiding van gecoate preparaten met verlengde afgifte en pellets met verlengde afgifte, als encapsulatiehulpmiddel voor de bereiding van microcapsules met verlengde afgifte; het kan ook veel worden gebruikt als dragermateriaal. Het wordt gebruikt voor de bereiding van vaste dispersies; Het kan breed worden gebruikt in de farmaceutische technologie als filmvormende stof en beschermende coating, en kan ook worden gebruikt als bindmiddel en vulmiddel. Als beschermende coating voor tabletten kan het de gevoeligheid van de tabletten voor vocht verminderen en voorkomen dat de geneesmiddelen verkleuren en door vocht worden aangetast. Het kan ook een langzaam vrijkomende lijmlaag vormen en het polymeer micro-inkapselen om het effect van het geneesmiddel continu vrij te geven.
Samenvattend zijn de in water oplosbare natriumcarboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxyethylcellulose en in olie oplosbare ethylcellulose allemaal gebaseerd op hun respectievelijke De kenmerken van het product worden gebruikt in farmaceutische hulpstoffen als kleefstoffen, desintegratiemiddelen, materialen met langdurige en gecontroleerde afgifte voor orale preparaten, coatingfilmvormende middelen, capsulematerialen en suspendeermiddelen. Kijkend naar de wereld, realiseerden verschillende buitenlandse multinationals (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff en Ashland) de enorme markt voor farmaceutische cellulose in China in de toekomst, en ofwel verhoogde productie of fusies, hebben zij hun aanwezigheid op dit gebied vergroot. Investering binnen de toepassing. Dow Wolff kondigde aan dat het zijn aandacht zal vergroten voor de formulering, ingrediënten en behoeften van de Chinese markt voor farmaceutische preparaten, en zijn toepassingsonderzoek zal er ook naar streven om dichter bij de markt te komen. De Wolff Cellulose Division van Dow Chemical en Colorcon Corporation uit de Verenigde Staten hebben wereldwijd een alliantie voor preparaten met langdurige en gecontroleerde afgifte opgericht. Het bedrijf heeft meer dan 1200 medewerkers in 9 steden, 15 vermogensinstellingen en 6 GMP-bedrijven. Professionals in toegepast onderzoek verlenen diensten aan klanten in ongeveer 160 landen. Ashland heeft productielocaties in Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan en Jiangmen en heeft geïnvesteerd in drie technologische onderzoekscentra in Shanghai en Nanjing.
Volgens statistieken van de website van de China Cellulose Association bedroeg de binnenlandse productie van cellulose-ether in 2017 373.000 ton en het verkoopvolume 360.000 ton. In 2017 bedroeg het daadwerkelijke verkoopvolume van ionischeCMCbedroeg 234.000 ton, een stijging van 18,61% ten opzichte van het voorgaande jaar, en het verkoopvolume van niet-ionische CMC bedroeg 126.000 ton, een stijging van 8,2% ten opzichte van het voorgaande jaar. Naast niet-ionische HPMC-producten (bouwmateriaalkwaliteit),HPMC(farmaceutische kwaliteit), HPMC (voedselkwaliteit), HEC, HPC, MC, HEMC, enz. zijn allemaal tegen de trend in gestegen, en de productie en verkoop zijn blijven stijgen. De binnenlandse cellulose-ethers groeien al meer dan tien jaar snel en de productie is wereldwijd de eerste. De meeste producten van cellulose-etherbedrijven worden echter voornamelijk gebruikt in het midden- en lage segment van de industrie en de toegevoegde waarde is niet hoog.
Momenteel bevinden de meeste binnenlandse bedrijven in de cellulose-ethersector zich in een cruciale fase van transformatie en modernisering. Ze moeten hun inspanningen op het gebied van productonderzoek en -ontwikkeling blijven opvoeren, hun productassortiment continu blijven verrijken, optimaal gebruikmaken van China, 's werelds grootste markt, en hun inspanningen om buitenlandse markten te ontwikkelen opvoeren, zodat bedrijven zo snel mogelijk kunnen uitbreiden. Voltooi de transformatie en modernisering, betreed het midden- tot hogere segment van de industrie en bereik een gunstige en groene ontwikkeling.
Plaatsingstijd: 25-04-2024