Kemm eteri taċ-ċelluloża f'eċċipjenti farmaċewtiċi?

L-eċċipjenti farmaċewtiċi huma eċċipjenti u adjuvanti użati fil-produzzjoni ta 'mediċini u l-formulazzjoni ta' preskrizzjonijiet, u huma parti importanti mill-preparazzjonijiet farmaċewtiċi. Bħala materjal derivat minn polimeru naturali, l-etere taċ-ċelluloża għandu l-karatteristiċi ta 'bijodegradabilità, mhux tossiċità, u prezz baxx, bħal ċelluloża karbossimetilika tas-sodju, ċelluloża tal-metil, ċelluloża tal-metil idrossipropil, ċelluloża idrossipropil,Eteri taċ-ċellulożabħal hydroxyethyl cellulose u ethyl cellulose għandhom valur ta 'applikazzjoni importanti f'eċċipjenti farmaċewtiċi. Fil-preżent, il-prodotti tal-biċċa l-kbira tal-intrapriżi domestiċi tal-etere taċ-ċelluloża jintużaw prinċipalment fl-oqsma tan-nofs u baxxi tal-industrija, u l-valur miżjud mhuwiex għoli. L-industrija teħtieġ b'mod urġenti li tittrasforma u taġġorna u ttejjeb l-applikazzjonijiet high-end tal-prodotti.

L-eċċipjenti farmaċewtiċi għandhom rwol importanti fl-iżvilupp u l-produzzjoni tal-formulazzjonijiet. Pereżempju, fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut, materjali polimeri bħal eteri taċ-ċelluloża jintużaw bħala eċċipjenti farmaċewtiċi f'gerbub ta' rilaxx sostnut, formulazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut ta' matriċi varji, formulazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut miksijin, kapsuli ta' rilaxx sostnut, films tad-droga b'rilaxx sostnut, u drogi ta 'rilaxx sostnut. Preparazzjonijiet u preparazzjonijiet likwidi ta 'rilaxx sostnut intużaw ħafna. F'din is-sistema, polimeri bħall-eteri taċ-ċelluloża huma ġeneralment użati bħala trasportaturi tad-droga biex jikkontrollaw ir-rata ta 'rilaxx ta' drogi fil-ġisem tal-bniedem, jiġifieri, huma meħtieġa li jiġu rilaxxati bil-mod fil-ġisem b'rata stabbilita f'ċertu medda ta 'żmien biex jintlaħaq l-iskop ta' trattament effettiv.

Skont l-istatistika tad-Dipartiment tal-Konsulenza u r-Riċerka, hemm madwar 500 tip ta 'eċċipjenti fis-suq f'pajjiżi, iżda meta mqabbla mal-Istati Uniti (aktar minn 1500 tip) u l-Unjoni Ewropea (aktar minn 3000 tip), hemm differenza kbira, u t-tipi għadhom żgħar. l-eċċipjenti farmaċewtiċi ta 'pajjiżi Il-potenzjal ta' żvilupp tas-suq huwa enormi. Huwa mifhum li l-aqwa għaxar eċċipjenti farmaċewtiċi fl-iskala tas-suq ta 'pajjiżi huma kapsuli tal-ġelatina mediċinali, sukrożju, lamtu, trab tal-kisi tal-film, 1,2-propylene glycol, PVP, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), u fibri mikrokristallini. Veġetarjana, HPC, lattożju.

"Eteru taċ-ċelluloża naturali huwa t-terminu ġenerali għal serje ta 'derivattivi taċ-ċelluloża prodotti mir-reazzjoni ta' ċelluloża alkali u aġent eterifikanti taħt ċerti kundizzjonijiet, u huwa prodott li fih il-gruppi idrossili fuq il-makromolekula taċ-ċelluloża huma parzjalment jew kompletament sostitwiti minn gruppi etere. Eteri taċ-ċelluloża huma użati ħafna fl-oqsma tal-pitrolju u l-materjali tal-bini, kimiċi ta 'kuljum, materjali tal-bini, mediċina ta' kuljum, kimiċi, ikel. Il-prodotti ta 'grad farmaċewtiku huma bażikament fiż-żoni tan-nofs u ta' livell għoli tal-industrija u għandhom valur miżjud għoli Minħabba rekwiżiti ta 'kwalità stretti, il-produzzjoni ta' eteri taċ-ċelluloża ta 'grad farmaċewtiku hija wkoll relattivament diffiċli li l-kwalità tal-prodotti ta' grad farmaċewtiku tista 'bażikament tirrappreżenta s-saħħa teknika tal-intrapriżi tal-ether taċ-ċelluloża bħala materjal ta' ċelluloża ethere sostnut li normalment ikun sostnut. pilloli, materjali tal-kisi li jinħallu fl-istonku, materjali tal-ippakkjar tal-mikrokapsuli b'rilaxx sostnut, materjali tal-film tad-droga b'rilaxx sostnut, eċċ.

Sodium carboxymethyl cellulose (CMC-Na) hija l-etere taċ-ċelluloża bl-akbar produzzjoni u konsum fid-dar u barra. Huwa etere joniku taċ-ċelluloża magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni bl-aċidu chloroacetic. CMC-Na huwa eċċipjent farmaċewtiku użat komunement. Ħafna drabi jintuża bħala sustanza li jgħaqqad għal preparazzjonijiet solidi u bħala aġent ta 'tħaxxin, tħaxxin u sospensjoni għal preparazzjonijiet likwidi. Jista 'jintuża wkoll bħala matriċi li tinħall fl-ilma u materjal li jifforma film. Ħafna drabi jintuża bħala materjal tal-film tad-droga b'rilaxx sostnut u pillola matriċi b'rilaxx sostnut f'formulazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut (ikkontrollat).

Minbarra ċ-ċelluloża tas-sodju carboxymethyl bħala eċċipjenti farmaċewtiċi, is-sodju tal-croscarmellose jista 'jintuża wkoll bħala eċċipjenti farmaċewtiċi. Is-sodju tal-karbossimetil taċ-ċelluloża cross-linked (CCMC-Na) huwa sustanza li ma tinħallx fl-ilma li ċ-ċelluloża karbossimetilika tirreaġixxi ma 'aġent ta' cross-linking f'ċerta temperatura (40-80 ° C) taħt l-azzjoni ta 'katalizzatur ta' aċidu inorganiku u hija purifikata. L-aġent ta 'crosslinking jista' jkun propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride, adipic anhydride, u simili. Croscarmellose sodium jintuża bħala diżintegrant għal pilloli, kapsuli u granuli fi preparazzjonijiet orali. Hija tiddependi fuq effetti kapillari u nefħa biex tikseb id-diżintegrazzjoni. Għandu kompressibbiltà tajba u diżintegrazzjoni qawwija. Studji wrew li l-grad ta 'nefħa ta' croscarmellose sodium fl-ilma huwa akbar minn dak ta 'diżintegranti komuni bħal ċelluloża karbossimetilika tas-sodju b'livell baxx ta' sostituzzjoni u ċelluloża mikrokristallina idrata.

Iċ-ċelluloża tal-metil (MC) hija monoetere taċ-ċelluloża mhux joniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni tal-klorur tal-metil. Iċ-ċelluloża tal-metil għandha solubilità eċċellenti fl-ilma u hija stabbli fil-medda tal-pH ta '2.0 sa 13.0. Huwa użat ħafna f'eċċipjenti farmaċewtiċi, u jintuża f'pilloli sublingual, injezzjonijiet intramuskolari, preparazzjonijiet oftalmiċi, kapsuli orali, sospensjonijiet orali, pilloli orali u preparazzjonijiet topiċi. Barra minn hekk, f'formulazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut, MC jista' jintuża bħala formulazzjoni ta 'rilaxx sostnut ta' matriċi ta 'ġel idrofiliku, materjal tal-kisi li jinħall fl-istonku, materjal tal-ippakkjar tal-mikrokapsuli b'rilaxx sostnut, materjal tal-film tad-droga b'rilaxx sostnut, eċċ.

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) huwa etere mħallat taċ-ċelluloża mhux joniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni ta' ossidu tal-propilene u klorur tal-metil. Huwa bla riħa, bla togħma, mhux tossiku, jinħall fl-ilma kiesaħ, u ġellijiet fl-ilma sħun. Hydroxypropyl methylcellulose hija varjetà ta 'eteru mħallat taċ-ċelluloża li ilha tiżdied b'mod mgħaġġel fil-produzzjoni, il-konsum u l-kwalità fl-aħħar 15-il sena. Huwa wkoll wieħed mill-akbar eċċipjenti farmaċewtiċi użati fid-dar u barra. Ilu jintuża bħala eċċipjent farmaċewtiku għal kważi 50 sena. Snin ta’ storja. Fil-preżent, l-applikazzjoni tal-HPMC hija riflessa prinċipalment fil-ħames aspetti li ġejjin:

Wieħed huwa bħala binder u diżintegrant. HPMC bħala binder jista 'jagħmel il-mediċina faċli biex tixxarrab, u tista' tespandi mijiet ta 'drabi wara li tassorbi l-ilma, u għalhekk tista' ttejjeb b'mod sinifikanti x-xoljiment jew ir-rilaxx tal-pillola. HPMC għandu viskożità qawwija, u jista 'jtejjeb il-viskożità tal-partiċelli u jtejjeb il-kompressibbiltà tal-materja prima b'tessut iqarmeċ jew iebes. HPMC b'viskożità baxxa jista 'jintuża bħala binder u diżintegrant, u HPMC b'viskożità għolja jista' jintuża biss bħala binder.

It-tieni nett, huwa użat bħala materjal ta 'rilaxx sostnut u kkontrollat ​​għal preparazzjonijiet orali. HPMC huwa materjal ta 'matriċi idroġel użat b'mod komuni fi preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut. HPMC ta 'grad ta' viskożità baxxa (5 ~ 50mPa · s) jista 'jintuża bħala binder, aġent li jżid il-viskożità u aġent ta' sospensjoni, u HPMC ta 'grad ta' viskożità għolja (4000 ~ 100000mPa · s) jistgħu jintużaw biex jippreparaw pilloli b'rilaxx sostnut ta 'matriċi ta' materjal imħallat u pilloli b'rilaxx sostnut ta 'kapsuli idrofiliċi imblokkati. HPMC jinħall fil-fluwidu gastrointestinali, għandu l-vantaġġi ta 'kompressibbiltà tajba, fluwidità tajba, kapaċità qawwija ta' tagħbija tad-droga u karatteristiċi ta 'rilaxx tad-droga mhux affettwati mill-pH. Huwa materjal trasportatur idrofiliku estremament importanti f'sistemi ta 'preparazzjoni ta' rilaxx sostnut u spiss jintuża bħala Il-matriċi tal-ġel idrofiliku u materjal tal-kisi ta 'preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut, u użat fi preparazzjonijiet floating gastriċi u materjali awżiljarji tal-membrana tad-droga b'rilaxx sostnut.

It-tielet huwa bħala aġent li jifforma l-film tal-kisi.HPMCgħandu proprjetajiet tajbin li jiffurmaw il-film. Il-film iffurmat minnu huwa uniformi, trasparenti u iebes, u mhuwiex faċli li taderixxi matul il-produzzjoni. Speċjalment għal mediċini li huma faċli biex jassorbu l-umdità u li huma instabbli, l-użu tiegħu bħala saff ta 'iżolament jista' jtejjeb ħafna l-istabbiltà tal-mediċina u jipprevjeni Il-film jibdel il-kulur. HPMC għandu varjetà ta 'speċifikazzjonijiet tal-viskożità. Jekk magħżula sew, il-kwalità u d-dehra tal-pilloli miksija huma aħjar minn materjali oħra, u l-konċentrazzjoni komuni tagħha hija 2% sa 10%.

Erba 'jintuża bħala materjal ta' kapsula. F'dawn l-aħħar snin, bit-tifqigħa frekwenti ta 'epidemiji globali tal-annimali, meta mqabbla mal-kapsuli tal-ġelatina, il-kapsuli tal-pjanti saru l-għeżież il-ġdid tal-industriji farmaċewtiċi u tal-ikel. Pfizer estratt b'suċċess HPMC minn pjanti naturali u pprepara kapsuli veġetali VcapTM. Meta mqabbla ma 'kapsuli vojta minn ġewwa tal-ġelatina tradizzjonali, kapsuli tal-ħxejjex għandhom il-vantaġġi ta' adattabilità wiesgħa, l-ebda riskju ta 'reazzjoni ta' cross-linking, u stabbiltà għolja. Ir-rata ta 'rilaxx tad-droga hija relattivament stabbli, u d-differenzi individwali huma żgħar. Wara d-diżintegrazzjoni fil-ġisem tal-bniedem, ma jiġix assorbit u jista 'jiġi eliminat. Tneħħija mill-ġisem. F'termini ta 'kundizzjonijiet ta' ħażna, wara ħafna testijiet, huwa kważi mhux fraġli taħt kundizzjonijiet ta 'umdità baxxa, u l-proprjetajiet tal-qoxra tal-kapsula għadhom stabbli taħt umdità għolja, u l-indiċi varji ta' kapsuli tal-pjanti taħt kundizzjonijiet estremi ta 'ħażna mhumiex affettwati. Bil-fehim tan-nies tal-kapsuli tal-pjanti u t-trasformazzjoni tal-kunċetti tal-mediċina pubblika fid-dar u barra, id-domanda tas-suq għall-kapsuli tal-pjanti se tikber malajr.

Il-ħames huwa bħala aġent tas-sospensjoni. Il-preparazzjoni likwida tat-tip ta 'sospensjoni hija forma ta' dożaġġ kliniku użata b'mod komuni, li hija sistema ta 'dispersjoni eteroġenja li fiha mediċini solidi li ma tantx jinħallu huma mxerrda f'mezz ta' dispersjoni likwidu. L-istabbiltà tas-sistema tiddetermina l-kwalità tal-preparazzjonijiet likwidi tas-sospensjoni. Soluzzjoni kollojdali HPMC tista 'tnaqqas it-tensjoni interfaċjali solidu-likwidu, tnaqqas l-enerġija ħielsa mill-wiċċ ta' partiċelli solidi, u tistabbilizza s-sistema ta 'dispersjoni eteroġenja. Huwa aġent ta 'sospensjoni eċċellenti. HPMC jintuża bħala sustanzi li jħaxxnu għall-qtar għall-għajnejn, b'kontenut ta '0.45% sa 1.0%.

Hydroxypropyl cellulose (HPC) hija monoether taċ-ċelluloża mhux joniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni tal-ossidu tal-propilene. HPC normalment jinħall fl-ilma taħt l-40 ° C u ammont kbir ta 'solventi polari, u l-prestazzjoni tiegħu hija relatata mal-kontenut ta' hydroxypropyl u l-grad ta 'polimerizzazzjoni. HPC jista 'jkun kompatibbli ma' diversi mediċini u għandu inertezza tajba.

Idrossipropil ċelluloża sostitwita baxxa(L-HPC)jintuża prinċipalment bħala diżintegrant u binder tal-pillola. Il-karatteristiċi tiegħu huma: faċli biex tagħfas u tifforma, applikabilità qawwija, speċjalment diffiċli biex tifforma, pilloli tal-plastik u fraġli, żid L －HPC tista 'ttejjeb l-ebusija tal-pillola u l-luminożità tad-dehra, u tista' wkoll tagħmel il-pillola tiddiżintegra malajr, ittejjeb il-kwalità interna tal-pillola, u ttejjeb l-effett kurattiv.

Hydroxypropyl cellulose sostitwit għoli (H-HPC) jista 'jintuża bħala aġent li jgħaqqad għal pilloli, granuli u granuli fini fil-qasam farmaċewtiku. H-HPC għandu proprjetajiet eċċellenti li jiffurmaw il-film, u l-film li jirriżulta huwa iebes u elastiku, li jista 'jitqabbel ma' plastiċizzanti. Billi tħallat ma 'aġenti oħra ta' kisi kontra l-imxarrab, il-prestazzjoni tal-film tista 'tittejjeb aktar, u ħafna drabi tintuża bħala materjal tal-kisi tal-film għall-pilloli. H-HPC jista 'jintuża wkoll bħala materjal matriċi biex jipprepara pilloli matriċi b'rilaxx sostnut, gerbub b'rilaxx sostnut u pilloli b'rilaxx sostnut b'saff doppju.

Hydroxyethyl cellulose (HEC) hija monoether taċ-ċelluloża mhux joniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni ta' l-ossidu ta 'l-etilene. HEC jintuża prinċipalment bħala tħaxxin, aġent protettiv kollojdali, kolla, dispersant, stabilizzatur, aġent ta 'sospensjoni, aġent li jifforma film u materjal li jirrilaxxa bil-mod fil-qasam mediku. Jista 'jiġi applikat għal emulsjonijiet, ingwenti, u qtar għall-għajnejn għal medikazzjoni topika. Likwidu orali, pilloli solidi, kapsuli u forom oħra ta 'dożaġġ. Hydroxyethyl cellulose ġiet inkluża fil-Farmakopea tal-Istati Uniti/Formularju Nazzjonali tal-Istati Uniti u l-Farmakopea Ewropea.

Ethyl cellulose (EC) hija waħda mid-derivattivi taċ-ċelluloża li ma jinħallux fl-ilma l-aktar użati. EC mhux tossiku, stabbli, li ma jinħallx fl-ilma, aċidu jew soluzzjonijiet alkalini, u solubbli f'solventi organiċi bħall-etanol u l-metanol. Is-solvent użat komunement huwa solvent imħallat ta 'toluene/etanol 4/1 (piż). KE għandha ħafna użi fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut tad-droga, u tintuża ħafna bħala trasportatur u mikrokapsuli, materjali tal-kisi li jiffurmaw il-films, eċċ. pellets b'rilaxx sostnut, bħala materjal awżiljarju ta' inkapsulament biex jipprepara mikrokapsuli b'rilaxx sostnut; jista 'jintuża wkoll b'mod wiesa' bħala materjal trasportatur Huwa użat biex jipprepara dispersjonijiet solidi; jista 'jintuża ħafna fit-teknoloġija farmaċewtika bħala sustanza li tifforma film u kisi protettiv, u jista' jintuża wkoll bħala binder u mili. Bħala kisja protettiva għall-pilloli, tista 'tnaqqas is-sensittività tal-pilloli għall-umdità u tevita li d-drogi ma jsirux kulur u jiddeterjoraw bl-umdità; jista 'wkoll jifforma saff ta' kolla li jerħi bil-mod u microincapsulate l-polimeru biex kontinwament jirrilaxxa l-effett tad-droga.

Fil-qosor, iċ-ċelluloża tal-karbossimetil tas-sodju li tinħall fl-ilma, ċelluloża tal-metil, ċelluloża tal-metil idrossipropil, ċelluloża idrossipropil, ċelluloża idrossietil u ċelluloża tal-etil li tinħall fiż-żejt huma kollha bbażati fuq rispettivi tagħhom. aġenti li jissospendu. Meta wieħed iħares lejn id-dinja, bosta kumpaniji multinazzjonali barranin (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff u Ashland) indunaw is-suq enormi għaċ-ċelluloża farmaċewtika fiċ-Ċina fil-futur, u jew żiedu l-produzzjoni jew amalgamazzjonijiet, żiedu l-preżenza tagħhom f'dan il-qasam. Investiment fl-applikazzjoni. Dow Wolff ħabbar li se żżid l-attenzjoni tagħha għall-formulazzjoni, l-ingredjenti u l-ħtiġijiet tas-suq Ċiniż tal-preparazzjoni farmaċewtika, u r-riċerka tal-applikazzjoni tagħha se tistinka wkoll biex tersaq eqreb lejn is-suq. Id-Diviżjoni Wolff Cellulose ta 'Dow Chemical u Colorcon Corporation ta' l-Istati Uniti stabbilixxew alleanza ta 'preparazzjoni ta' rilaxx sostnuta u kkontrollata globalment. Għandha aktar minn 1,200 impjegat f'9 ibliet, 15-il istituzzjoni tal-assi u 6 kumpaniji GMP. Il-professjonisti tar-riċerka applikata jipprovdu servizzi lill-klijenti f'madwar 160 pajjiż. Ashland għandu bażijiet ta 'produzzjoni f'Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan u Jiangmen, u investa fi tliet ċentri ta' riċerka fit-teknoloġija f'Shanghai u Nanjing.

Skont statistika mill-websajt tal-Assoċjazzjoni taċ-Ċelluloża taċ-Ċina, fl-2017, il-produzzjoni domestika tal-etere taċ-ċelluloża kienet ta '373,000 tunnellata u l-volum tal-bejgħ kien ta' 360 elf tunnellata. Fl-2017, il-volum tal-bejgħ attwali ta 'joniċiCMCkien 234,000 tunnellata, żieda ta '18.61% sena wara sena, u l-volum tal-bejgħ ta' CMC mhux joniku kien ta '126,000 tunnellata, żieda ta' 8.2% sena wara sena. Minbarra l-prodotti mhux joniċi HPMC (grad ta 'materjal tal-bini),HPMC(grad farmaċewtiku), HPMC (grad ta 'ikel), HEC, HPC, MC, HEMC, eċċ kollha għolew kontra t-tendenza, u l-produzzjoni u l-bejgħ komplew jiżdiedu. L-eteri domestiċi taċ-ċelluloża ilhom jikbru malajr għal aktar minn għaxar snin, u l-output sar l-ewwel fid-dinja. Madankollu, ħafna mill-prodotti tal-kumpaniji tal-etere taċ-ċelluloża jintużaw prinċipalment fin-nofs u baxx tal-industrija, u l-valur miżjud mhuwiex għoli.

Fil-preżent, ħafna mill-intrapriżi domestiċi tal-etere taċ-ċelluloża jinsabu f'perjodu kritiku ta 'trasformazzjoni u titjib. Għandhom ikomplu jżidu l-isforzi ta 'riċerka u żvilupp tal-prodott, jarrikkixxu kontinwament il-varjetajiet ta' prodotti, jagħmlu użu sħiħ miċ-Ċina, l-akbar suq fid-dinja, u jżidu l-isforzi biex jiżviluppaw swieq barranin sabiex l-intrapriżi jkunu jistgħu jespandu kemm jista 'jkun malajr. Imla t-trasformazzjoni u l-aġġornament, daħħal it-tarf medju sa għoli tal-industrija, u tikseb żvilupp beninni u aħdar.