Eksipien farmaseutikal ialah eksipien dan bahan pembantu yang digunakan dalam pengeluaran ubat-ubatan dan merumuskan preskripsi, dan merupakan bahagian penting dalam persediaan farmaseutikal. Sebagai bahan terbitan polimer semula jadi, selulosa eter mempunyai ciri-ciri biodegradasi, tidak toksik, dan harga yang rendah, seperti natrium karboksimetil selulosa, metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa, hidroksipropil selulosa,Eter selulosaseperti hidroksietil selulosa dan etil selulosa mempunyai nilai aplikasi penting dalam eksipien farmaseutikal. Pada masa ini, produk kebanyakan perusahaan eter selulosa domestik digunakan terutamanya dalam bidang industri pertengahan dan rendah, dan nilai tambahnya tidak tinggi. Industri perlu segera mengubah dan menaik taraf serta menambah baik aplikasi produk mewah.
Eksipien farmaseutikal memainkan peranan penting dalam pembangunan dan pengeluaran formulasi. Sebagai contoh, dalam persediaan pelepasan berterusan, bahan polimer seperti eter selulosa digunakan sebagai eksipien farmaseutikal dalam pelet pelepasan mampan, pelbagai formulasi pelepasan mampan matriks, formulasi pelepasan mampan bersalut, kapsul pelepasan mampan, filem pelepasan dadah mampan dan pelepasan dadah. Persediaan dan sediaan pelepasan berterusan cecair telah digunakan secara meluas. Dalam sistem ini, polimer seperti eter selulosa secara amnya digunakan sebagai pembawa ubat untuk mengawal kadar pelepasan dadah dalam tubuh manusia, iaitu, ia dikehendaki dikeluarkan secara perlahan-lahan dalam badan pada kadar yang ditetapkan dalam julat masa tertentu untuk mencapai tujuan rawatan yang berkesan.
Menurut statistik Jabatan Perundingan dan Penyelidikan, terdapat kira-kira 500 jenis eksipien di pasaran di negara saya, tetapi jika dibandingkan dengan Amerika Syarikat (lebih daripada 1500 jenis) dan Kesatuan Eropah (lebih daripada 3000 jenis), terdapat perbezaan yang besar, dan jenisnya masih kecil. eksipien farmaseutikal negara saya Potensi pembangunan pasaran adalah besar. Difahamkan bahawa sepuluh eksipien farmaseutikal teratas dalam skala pasaran negara saya ialah kapsul gelatin perubatan, sukrosa, kanji, serbuk salutan filem, 1,2-propilena glikol, PVP, hidroksipropil metilselulosa (HPMC) dan gentian mikrokristalin. Vegetarian, HPC, laktosa.
"Eter selulosa semula jadi ialah istilah umum untuk satu siri derivatif selulosa yang dihasilkan oleh tindak balas selulosa alkali dan agen pengeteran dalam keadaan tertentu, dan merupakan produk di mana kumpulan hidroksil pada makromolekul selulosa sebahagian atau sepenuhnya digantikan oleh kumpulan eter. Eter selulosa digunakan secara meluas dalam bidang petroleum, bahan binaan, salutan harian, makanan, makanan. Produk gred farmaseutikal pada asasnya berada di kawasan pertengahan dan mewah dalam industri dan mempunyai nilai tambah yang tinggi Oleh kerana keperluan kualiti yang ketat, pengeluaran eter selulosa gred farmaseutikal juga agak sukar tablet matriks pelepasan berterusan, bahan salutan larut gastrik, bahan pembungkusan mikrokapsul pelepasan berterusan, bahan filem ubat pelepasan berterusan, dsb.
Sodium carboxymethyl cellulose (CMC-Na) ialah eter selulosa dengan pengeluaran dan penggunaan terbesar di dalam dan di luar negara. Ia adalah eter selulosa ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkalian dan pengeteran dengan asid kloroasettik. CMC-Na ialah eksipien farmaseutikal yang biasa digunakan. Ia sering digunakan sebagai pengikat untuk penyediaan pepejal dan sebagai agen penebalan, penebalan dan penggantungan untuk penyediaan cecair. Ia juga boleh digunakan sebagai matriks larut air dan bahan pembentuk filem. Ia sering digunakan sebagai bahan filem ubat pelepasan berterusan dan tablet matriks pelepasan berterusan dalam rumusan pelepasan mampan (terkawal).
Selain natrium karboksimetil selulosa sebagai eksipien farmaseutikal, natrium croscarmellose juga boleh digunakan sebagai eksipien farmaseutikal. Natrium karboksimetil selulosa berkait silang (CCMC-Na) ialah bahan tidak larut air yang bertindak balas karboksimetil selulosa dengan agen penghubung silang pada suhu tertentu (40-80°C) di bawah tindakan mangkin asid tak organik dan ditulenkan. Ejen penghubung silang boleh menjadi propilena glikol, anhidrida suksinik, anhidrida maleik, anhidrida adipik, dan seumpamanya. Natrium croscarmellose digunakan sebagai disintegran untuk tablet, kapsul dan butiran dalam penyediaan oral. Ia bergantung pada kesan kapilari dan bengkak untuk mencapai perpecahan. Ia mempunyai kebolehmampatan yang baik dan perpecahan yang kuat. Kajian telah menunjukkan bahawa tahap pembengkakan natrium croscarmellose dalam air adalah lebih besar daripada disintegran biasa seperti natrium karboksimetil selulosa bersubstitusi rendah dan selulosa mikrokristalin terhidrat.
Metil selulosa (MC) ialah monoeter selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkalian dan pengeteran metil klorida. Metil selulosa mempunyai keterlarutan air yang sangat baik dan stabil dalam julat pH 2.0 hingga 13.0. Ia digunakan secara meluas dalam eksipien farmaseutikal, dan digunakan dalam tablet sublingual, suntikan intramuskular, persediaan oftalmik, kapsul oral, suspensi oral, tablet oral dan sediaan topikal. Di samping itu, dalam formulasi lepasan mampan, MC boleh digunakan sebagai formulasi lepasan berterusan matriks gel hidrofilik, bahan salutan larut gastrik, bahan pembungkusan mikrokapsul lepasan mampan, bahan filem ubat lepasan mampan, dsb.
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ialah eter campuran selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkalian dan pengeteran propilena oksida dan metil klorida. Ia tidak berbau, tidak berasa, tidak toksik, larut dalam air sejuk, dan gel dalam air panas. Hydroxypropyl methylcellulose ialah varieti eter campuran selulosa yang telah meningkat dengan pesat dalam pengeluaran, penggunaan dan kualiti dalam tempoh 15 tahun yang lalu. Ia juga merupakan salah satu eksipien farmaseutikal terbesar yang digunakan di dalam dan luar negara. Ia telah digunakan sebagai eksipien farmaseutikal selama hampir 50 tahun. Bertahun sejarah. Pada masa ini, penggunaan HPMC dicerminkan terutamanya dalam lima aspek berikut:
Salah satunya adalah sebagai pengikat dan penghancur. HPMC sebagai pengikat boleh menjadikan ubat mudah dibasahi, dan ia boleh mengembang ratusan kali ganda selepas menyerap air, jadi ia boleh meningkatkan pembubaran atau pelepasan tablet dengan ketara. HPMC mempunyai kelikatan yang kuat, dan boleh meningkatkan kelikatan zarah dan meningkatkan kebolehmampatan bahan mentah dengan tekstur yang garing atau keras. HPMC dengan kelikatan rendah boleh digunakan sebagai pengikat dan disintegrant, dan HPMC dengan kelikatan tinggi hanya boleh digunakan sebagai pengikat.
Kedua, ia digunakan sebagai bahan pelepasan yang berterusan dan terkawal untuk penyediaan oral. HPMC ialah bahan matriks hidrogel yang biasa digunakan dalam sediaan pelepasan berterusan. HPMC gred kelikatan rendah (5～50mPa·s) boleh digunakan sebagai pengikat, agen penambah kelikatan dan agen penggantungan, dan HPMC gred kelikatan tinggi (4000～100000mPa·s) boleh digunakan untuk menyediakan tablet pelepasan mampan matriks bahan campuran dan kapsul pelepasan tertahan-gelincir terhalang dan terhalang. tablet. HPMC larut dalam cecair gastrousus, mempunyai kelebihan kebolehmampatan yang baik, kecairan yang baik, kapasiti pemuatan ubat yang kuat dan ciri pelepasan ubat yang tidak terjejas oleh pH. Ia adalah bahan pembawa hidrofilik yang sangat penting dalam sistem penyediaan pelepasan mampan dan sering digunakan sebagai matriks gel hidrofilik dan bahan salutan sediaan pelepasan mampan, dan digunakan dalam persediaan terapung gastrik dan bahan tambahan membran ubat pelepasan mampan.
Yang ketiga ialah sebagai agen pembentuk filem salutan.HPMCmempunyai sifat membentuk filem yang baik. Filem yang dibentuk olehnya adalah seragam, telus, dan sukar, dan ia tidak mudah untuk dipatuhi semasa pengeluaran. Terutama untuk ubat-ubatan yang mudah menyerap lembapan dan tidak stabil, menggunakannya sebagai lapisan pengasingan boleh meningkatkan kestabilan ubat dan mencegah perubahan warna filem. HPMC mempunyai pelbagai spesifikasi kelikatan. Jika dipilih dengan betul, kualiti dan penampilan tablet bersalut adalah lebih baik daripada bahan lain, dan kepekatan biasa adalah 2% hingga 10%.
Empat digunakan sebagai bahan kapsul. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, dengan penularan wabak haiwan global yang kerap, berbanding dengan kapsul gelatin, kapsul tumbuhan telah menjadi kegemaran baru dalam industri farmaseutikal dan makanan. Pfizer telah berjaya mengekstrak HPMC daripada tumbuhan semula jadi dan menyediakan kapsul sayuran VcapTM. Berbanding dengan kapsul berongga gelatin tradisional, kapsul sayuran mempunyai kelebihan kebolehsuaian yang luas, tiada risiko tindak balas silang silang, dan kestabilan yang tinggi. Kadar pelepasan dadah agak stabil, dan perbezaan individu adalah kecil. Selepas hancur dalam tubuh manusia, ia tidak diserap dan boleh dikumuhkan. Dikumuhkan dari badan. Dari segi keadaan penyimpanan, selepas banyak ujian, ia hampir tidak rapuh di bawah keadaan kelembapan yang rendah, dan sifat cangkang kapsul masih stabil di bawah kelembapan yang tinggi, dan pelbagai indeks kapsul tumbuhan di bawah keadaan penyimpanan yang melampau tidak terjejas. Dengan pemahaman orang ramai tentang kapsul tumbuhan dan transformasi konsep perubatan awam di dalam dan luar negara, permintaan pasaran untuk kapsul tumbuhan akan berkembang dengan pesat.
Yang kelima adalah sebagai ejen penggantungan. Penyediaan cecair jenis ampaian ialah bentuk dos klinikal yang biasa digunakan, iaitu sistem penyebaran heterogen di mana ubat pepejal yang sukar larut tersebar dalam medium penyebaran cecair. Kestabilan sistem menentukan kualiti sediaan cecair ampaian. Penyelesaian koloid HPMC boleh mengurangkan ketegangan antara muka pepejal-cecair, mengurangkan tenaga bebas permukaan zarah pepejal, dan menstabilkan sistem penyebaran heterogen. Ia adalah ejen penggantungan yang sangat baik. HPMC digunakan sebagai pemekat untuk titisan mata, dengan kandungan 0.45% hingga 1.0%.
Hydroxypropyl cellulose (HPC) ialah monoeter selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkalian dan pengeteran propilena oksida. HPC biasanya larut dalam air di bawah 40°C dan sejumlah besar pelarut polar, dan prestasinya berkaitan dengan kandungan hidroksipropil dan tahap pempolimeran. HPC boleh serasi dengan pelbagai ubat dan mempunyai lengai yang baik.
Hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah(L-HPC)digunakan terutamanya sebagai penghancur dan pengikat tablet. Ciri-cirinya ialah: mudah ditekan dan dibentuk, kebolehgunaan yang kuat, terutamanya sukar dibentuk, tablet plastik dan rapuh, tambah L －HPC boleh meningkatkan kekerasan tablet dan kecerahan rupa, dan ia juga boleh membuat tablet hancur dengan cepat, meningkatkan kualiti dalaman tablet, dan meningkatkan kesan penyembuhan.
Hidroksipropil selulosa bersubstitusi tinggi (H-HPC) boleh digunakan sebagai agen pengikat untuk tablet, butiran dan butiran halus dalam bidang farmaseutikal. H-HPC mempunyai sifat membentuk filem yang sangat baik, dan filem yang terhasil adalah keras dan elastik, yang boleh dibandingkan dengan pemplastik. Dengan mencampurkan dengan agen salutan anti-basah yang lain, prestasi filem boleh dipertingkatkan lagi, dan ia sering digunakan sebagai bahan salutan filem untuk tablet. H-HPC juga boleh digunakan sebagai bahan matriks untuk menyediakan tablet pelepasan mampan matriks, pelet pelepasan mampan dan tablet pelepasan mampan dua lapisan.
Hydroxyethyl cellulose (HEC) ialah monoeter selulosa bukan ionik yang diperbuat daripada kapas dan kayu melalui pengalkalian dan eterifikasi etilena oksida. HEC digunakan terutamanya sebagai pemekat, agen pelindung koloid, pelekat, dispersant, penstabil, agen penggantungan, agen pembentuk filem dan bahan pelepasan perlahan dalam bidang perubatan. Ia boleh digunakan untuk emulsi, salap, dan titisan mata untuk ubat topikal. Cecair oral, tablet pepejal, kapsul dan bentuk dos lain. Hydroxyethyl cellulose telah dimasukkan ke dalam US Pharmacopoeia/US National Formulary dan European Pharmacopoeia.
Etil selulosa (EC) adalah salah satu derivatif selulosa tidak larut air yang paling banyak digunakan. EC tidak toksik, stabil, tidak larut dalam air, larutan asid atau alkali, dan larut dalam pelarut organik seperti etanol dan metanol. Pelarut yang biasa digunakan ialah pelarut campuran toluena/etanol 4/1 (berat). EC mempunyai banyak kegunaan dalam sediaan pelepasan tertahan ubat, dan digunakan secara meluas sebagai pembawa dan mikrokapsul, bahan pembentuk filem salutan, dsb. sediaan lepasan mampan, seperti retarder tablet, pelekat, bahan salutan filem, dsb. Ia digunakan sebagai filem bahan matriks untuk menyediakan pelbagai jenis sediaan bahan lepasan bersalut matriks dan tablet bahan lepasan bersalut bersalut pelet pelepasan berterusan, sebagai bahan tambahan pengkapsulan untuk menyediakan mikrokapsul lepasan berterusan; ia juga boleh digunakan secara meluas sebagai bahan pembawa Ia digunakan untuk menyediakan penyebaran pepejal; ia boleh digunakan secara meluas dalam teknologi farmaseutikal sebagai bahan pembentuk filem dan salutan pelindung, dan ia juga boleh digunakan sebagai pengikat dan pengisi. Sebagai salutan pelindung untuk tablet, ia boleh mengurangkan sensitiviti tablet kepada kelembapan dan menghalang ubat daripada berubah warna dan merosot oleh kelembapan; ia juga boleh membentuk lapisan gam pelepasan perlahan dan mekapsulkan mikro polimer untuk melepaskan kesan dadah secara berterusan.
Ringkasnya, natrium karboksimetil selulosa larut air, selulosa metil, selulosa hidroksipropil metil, selulosa hidroksipropil, selulosa hidroksietil dan selulosa etil larut minyak semuanya berdasarkan ciri-ciri produk yang digunakan dalam eksipien farmaseutikal sebagai bahan terkawal, dilepaskan, disalut dan disepadukan. agen pembentuk filem, bahan kapsul dan agen penggantungan. Melihat dunia, beberapa syarikat multinasional asing (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff dan Ashland ) merealisasikan pasaran besar untuk selulosa farmaseutikal di China pada masa hadapan, dan sama ada meningkatkan pengeluaran atau penggabungan, mereka telah meningkatkan kehadiran mereka dalam bidang ini. Pelaburan dalam aplikasi. Dow Wolff mengumumkan bahawa ia akan meningkatkan perhatiannya kepada perumusan, ramuan dan keperluan pasaran penyediaan farmaseutikal China, dan penyelidikan aplikasinya juga akan berusaha untuk mendekati pasaran. Bahagian Selulosa Wolff Dow Chemical dan Colorcon Corporation di Amerika Syarikat telah menubuhkan pakatan penyediaan pelepasan yang mampan dan terkawal di seluruh dunia. Ia mempunyai lebih daripada 1,200 pekerja di 9 bandar, 15 institusi aset dan 6 syarikat GMP. Profesional penyelidikan gunaan menyediakan perkhidmatan kepada pelanggan di lebih kurang 160 negara. Ashland mempunyai pangkalan pengeluaran di Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan dan Jiangmen, dan telah melabur dalam tiga pusat penyelidikan teknologi di Shanghai dan Nanjing.
Menurut statistik dari laman web Persatuan Selulosa China, pada tahun 2017, pengeluaran domestik selulosa eter ialah 373,000 tan dan jumlah jualan ialah 360 ribu tan. Pada 2017, jumlah jualan sebenar ionikCMCialah 234,000 tan, peningkatan sebanyak 18.61% tahun ke tahun, dan jumlah jualan CMC bukan ionik ialah 126,000 tan, peningkatan sebanyak 8.2% tahun ke tahun. Sebagai tambahan kepada produk bukan ionik HPMC (gred bahan binaan),HPMC(gred farmaseutikal), HPMC (gred makanan), HEC, HPC, MC, HEMC, dll. semuanya telah meningkat berbanding trend, dan pengeluaran serta jualan terus meningkat. Eter selulosa domestik telah berkembang pesat selama lebih daripada sepuluh tahun, dan pengeluarannya telah menjadi yang pertama di dunia. Walau bagaimanapun, kebanyakan produk syarikat eter selulosa digunakan terutamanya di bahagian tengah dan rendah industri, dan nilai tambahnya tidak tinggi.
Pada masa ini, kebanyakan perusahaan eter selulosa domestik berada dalam tempoh kritikal transformasi dan peningkatan. Mereka harus terus meningkatkan usaha penyelidikan dan pembangunan produk, memperkayakan kepelbagaian produk secara berterusan, menggunakan sepenuhnya China, pasaran terbesar dunia, dan meningkatkan usaha untuk membangunkan pasaran asing supaya perusahaan akan dapat berkembang secepat mungkin. Lengkapkan transformasi dan naik taraf, masuk ke peringkat pertengahan hingga tinggi dalam industri, dan capai pembangunan jinak dan hijau.
Masa siaran: Apr-25-2024