כמה אתרים תאית ברכיבי עזר פרמצבטיים?

חומרי עזר פרמצבטיים הם חומרי עזר ותוספים המשמשים בייצור תרופות וניסוח מרשמים, ומהווים חלק חשוב בתכשירים פרמצבטיים. כחומר שמקורו בפולימר טבעי, לאתר תאית יש את המאפיינים של התכלות ביולוגית, חוסר רעילות ומחיר נמוך, כגון תאית נתרן קרבוקסימתיל, מתיל תאית, הידרוקסיפרופיל מתיל תאית, תאית הידרוקסיפרופיל,אתרים תאיתכמו תאית הידרוקסיאתיל ותאית אתיל יש ערך יישום חשוב בחומרי עזר פרמצבטיים. נכון לעכשיו, המוצרים של רוב מפעלי אתר תאית מקומיים משמשים בעיקר בתחומים הבינוניים והנמוכים של התעשייה, והערך המוסף אינו גבוה. התעשייה צריכה בדחיפות לשנות ולשדרג ולשפר את היישומים המתקדמים של המוצרים.

חומרי עזר פרמצבטיים ממלאים תפקיד חשוב בפיתוח וייצור של פורמולציות. לדוגמה, בתכשירים לשחרור מושהה, חומרים פולימריים כגון אתרי תאית משמשים כחומרי עזר פרמצבטיים בכדורי שחרור מושהה, תכשירים שונים של מטריקס לשחרור מושהה, תכשירים מצופים בשחרור מושהה, כמוסות בשחרור מושהה, סרטי תרופות בשחרור מושהה ותרופות שרף לשחרור מושהה. תכשירים ותכשירים נוזליים לשחרור מושהה היו בשימוש נרחב. במערכת זו, פולימרים כגון אתרי תאית משמשים בדרך כלל כנשאי תרופות כדי לשלוט בקצב השחרור של תרופות בגוף האדם, כלומר, הם נדרשים להשתחרר באיטיות בגוף בקצב מוגדר בתוך טווח זמן מסוים כדי להשיג את מטרת הטיפול היעיל.

על פי הנתונים הסטטיסטיים של מחלקת הייעוץ והמחקר, ישנם כ-500 סוגים של חומרי עזר בשוק בארצי, אך בהשוואה לארה"ב (יותר מ-1500 סוגים) והאיחוד האירופי (יותר מ-3000 סוגים), יש הבדל גדול, והסוגים עדיין קטנים. חומרי העזר התרופות של ארצי פוטנציאל הפיתוח של השוק הוא עצום. מובן שעשרת חומרי העזר המובילים בסולם השוק של ארצי הם קפסולות ג'לטין רפואיות, סוכרוז, עמילן, אבקת ציפוי סרט, 1,2-פרופילן גליקול, PVP, הידרוקסיפרופיל מתיל צלולוז (HPMC), וסיבים מיקרו-גבישיים. צמחוני, HPC, לקטוז.

"אתר תאית טבעי הוא הכינוי הכללי לסדרה של נגזרות תאית המיוצרות בתגובה של תאית אלקלית וחומר מאתר בתנאים מסוימים, והוא מוצר שבו קבוצות ההידרוקסיל על מקרומולקולת התאית מוחלפות באופן חלקי או מלא בקבוצות אתר. אתרי תאית נמצאים בשימוש נרחב בתחומי הנפט, כל חומרי המזון, חומרי הבניין, ציפויים יומיומיים. מוצרים בדרגה פרמצבטית נמצאים בעצם באזורים הבינוניים והיוקרתיים של התעשייה ויש להם ערך מוסף גבוה. עקב דרישות איכות קפדניות, ייצור אתרים של תאית בדרגה פרמצבטית הוא גם קשה יחסית טבליות מטריקס בשחרור מושהה, חומרי ציפוי מסיסים בקיבה, חומרי אריזה של מיקרוקפסולות בשחרור מושהה, חומרי סרטי תרופות בשחרור מושהה וכו'.

נתרן קרבוקסי-מתיל תאית (CMC-Na) הוא האתר התאית עם התפוקה והצריכה הגדולה ביותר בבית ומחוצה לה. זהו אתר תאית יוני העשוי מכותנה ועץ באמצעות אלקליזציה והאתריפיקציה עם חומצה כלורואצטית. CMC-Na הוא חומר עזר תרופתי נפוץ. הוא משמש לעתים קרובות כחומר מקשר לתכשירים מוצקים וכחומר עיבוי, עיבוי והשעיה לתכשירים נוזליים. זה יכול לשמש גם כמטריקס מסיס במים וחומר ליצירת סרטים. הוא משמש לעתים קרובות כחומר סרט תרופתי בשחרור מושהה וטבלית מטריקס בשחרור מושהה בתכשירים של שחרור מושהה (מבוקר).

בנוסף לנתרן קרבוקסימתיל תאית כחומר עזר תרופתי, נתרן קרוסקרמלוז יכול לשמש גם כחומר עזר פרמצבטי. נתרן תאית קרבוקסימטיל מוצלב (CCMC-Na) הוא חומר בלתי מסיס במים, שתאית קרבוקסימטיל מגיבה עם חומר מקשרים בטמפרטורה מסוימת (40-80 מעלות צלזיוס) תחת פעולת זרז חומצה אנאורגנית ומטוהרת. חומר ההצלבה יכול להיות פרופילן גליקול, אנהידריד succinic, maleic anhydride, adipic anhydride וכדומה. נתרן קרוסקרמלוז משמש כחומר מתפורר לטבליות, כמוסות וגרגירים בתכשירים דרך הפה. זה מסתמך על השפעות נימיות ונפיחות כדי להשיג פירוק. יש לו יכולת דחיסה טובה והתפוררות חזקה. מחקרים הראו כי מידת הנפיחות של נתרן קרוסקרמלוז במים גדולה מזו של חומרי פירוק נפוצים כגון תאית קרבוקסיתיל נתרן מוחלפת נמוכה ותאית מיקרו-גבישית hydrated.

מתיל תאית (MC) הוא מונו-אתר תאית לא-יוני העשוי מכותנה ועץ באמצעות אלקליזציה והאתר מתיל כלוריד. לתאית מתיל מסיסות מים מצוינת והיא יציבה בטווח ה-pH של 2.0 עד 13.0. הוא נמצא בשימוש נרחב בחומרי עזר פרמצבטיים, והוא נמצא בשימוש בטבליות תת-לשוניות, זריקות תוך שריריות, תכשירי עיניים, קפסולות דרך הפה, תרחיפים פומיים, טבליות פומיות ותכשירים מקומיים. בנוסף, בתכשירים של שחרור מושהה, MC יכול לשמש כפורמולציה הידרופיליה של ג'ל מטריצת שחרור מושהה, חומר ציפוי מסיס בקיבה, חומר אריזה של מיקרוקפסולות בשחרור מושהה, חומר סרטי תרופה בשחרור מושהה וכו'.

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) הוא אתר מעורב תאית לא יוני העשוי מכותנה ועץ באמצעות אלקליזציה והאתריפיקציה של תחמוצת פרופילן ומתיל כלוריד. הוא חסר ריח, חסר טעם, לא רעיל, מסיס במים קרים וג'ל במים חמים. Hydroxypropyl methylcellulose הוא זן אתר מעורב תאית אשר גדל במהירות בייצור, בצריכה ובאיכות ב-15 השנים האחרונות. זהו גם אחד מחומרי העזר הפרמצבטיים הגדולים ביותר בשימוש בבית ומחוצה לה. זה שימש כחומר עזר פרמצבטי במשך כמעט 50 שנה. שנים של היסטוריה. נכון לעכשיו, היישום של HPMC בא לידי ביטוי בעיקר בחמשת ההיבטים הבאים:

האחד הוא כקלסר ומתפרק. HPMC כחומר מקשר יכול להפוך את התרופה לקלה להרטיב, והיא יכולה להתרחב מאות פעמים לאחר ספיגת מים, כך שהיא יכולה לשפר משמעותית את הפירוק או שחרור הטבליה. ל-HPMC יש צמיגות חזקה, והוא יכול לשפר את צמיגות החלקיקים ולשפר את יכולת הדחיסה של חומרי גלם בעלי מרקם פריך או קשה. HPMC עם צמיגות נמוכה יכול לשמש כחומר מקשר ומתפרק, ו- HPMC עם צמיגות גבוהה יכול לשמש כחומר מקשר בלבד.

שנית, הוא משמש כחומר שחרור ממושך ומבוקר להכנות דרך הפה. HPMC הוא חומר מטריצת הידרוג'ל נפוץ בתכשירים לשחרור מושהה. ניתן להשתמש ב-HPMC בדרגת צמיגות נמוכה (5~50mPa·s) כחומר מקשר, חומר מגביר צמיגות וכחומר מרחף, ו-HPMMC בדרגה גבוהה של צמיגות (4000~100000mPa·s) יכול לשמש להכנת טבליות מטריצת חומר מעורב בשחרור מושהה וטבליות ג'ל מטריצה ​​מושהה לשחרור קפסולות וג'ל מושהה. טבליות. HPMC מסיס בנוזל מערכת העיכול, יש לו את היתרונות של דחיסה טובה, נזילות טובה, יכולת העמסת תרופות חזקה ומאפייני שחרור תרופות שאינם מושפעים מ-pH. זהו חומר נשא הידרופילי חשוב ביותר במערכות הכנה לשחרור מושהה, והוא משמש לעתים קרובות כחומרי עזר וחומרי ציפוי של ג'ל הידרופיליים של תכשירים לשחרור מושהה, ומשמש בתכשירים צפופים בקיבה וחומרי עזר לממברנות של תרופות בשחרור מושהה.

השלישי הוא כחומר ליצירת סרט ציפוי.HPMCבעל תכונות טובות ליצירת סרט. הסרט שנוצר על ידו אחיד, שקוף וקשיח, ולא קל להדביק אותו במהלך הייצור. במיוחד עבור תרופות שקל לספוג לחות ואינן יציבות, שימוש בה כשכבת בידוד יכול לשפר מאוד את יציבות התרופה ולמנוע את שינוי צבע הסרט. ל-HPMC יש מגוון מפרטי צמיגות. אם נבחר נכון, האיכות והמראה של הטבליות המצופות טובות יותר מחומרים אחרים, והריכוז הנפוץ שלהן הוא 2% עד 10%.

ארבע משמש כחומר קפסולה. בשנים האחרונות, עם התפרצות תכופה של מגיפות עולמיות של בעלי חיים, בהשוואה לקפסולות ג'לטין, הפכו כמוסות צמחים ליקיר החדש של תעשיית התרופות והמזון. פייזר הפיקה בהצלחה HPMC מצמחים טבעיים והכינה כמוסות ירקות VcapTM. בהשוואה לקפסולות חלולות ג'לטין מסורתיות, לקפסולות ירקות יש את היתרונות של הסתגלות רחבה, ללא סיכון לתגובת הצלבה ויציבות גבוהה. קצב שחרור התרופה יציב יחסית, וההבדלים האישיים קטנים. לאחר התפוררות בגוף האדם, הוא אינו נספג וניתן להפרשה. מופרש מהגוף. מבחינת תנאי האחסון, לאחר הרבה בדיקות הוא כמעט ואינו שביר בתנאי לחות נמוכים, ותכונות מעטפת הקפסולה עדיין יציבות בלחות גבוהה, והמדדים השונים של כמוסות צמחים בתנאי אחסון קיצוניים אינם נפגעים. עם ההבנה של אנשים בקפסולות צמחים והשינוי של מושגי הרפואה הציבורית בבית ומחוץ, הביקוש בשוק לקפסולות צמחים יגדל במהירות.

החמישי הוא כסוכן השעיה. תכשיר נוזלי מסוג תרחיף הוא צורת מינון קלינית נפוצה, שהיא מערכת פיזור הטרוגנית שבה תרופות מוצקות בקושי מסיסות מפוזרות במדיום פיזור נוזלי. יציבות המערכת קובעת את איכות תכשירי נוזל ההשעיה. תמיסת קולואידית HPMC יכולה להפחית את מתח הממשק המוצק-נוזל, להפחית את האנרגיה החופשית של פני השטח של חלקיקים מוצקים, ולייצב את מערכת הפיזור ההטרוגני. זהו סוכן מרחף מצוין. HPMC משמש כחומר מעבה לטיפות עיניים, עם תכולה של 0.45% עד 1.0%.

תאית הידרוקסיפרופיל (HPC) הוא מונו-אתר תאית לא-יוני העשוי מכותנה ועץ באמצעות אלקליזציה והאתריפיקציה של פרופילן אוקסיד. HPC מסיס בדרך כלל במים מתחת ל-40 מעלות צלזיוס ובכמות גדולה של ממיסים קוטביים, והביצועים שלו קשורים לתכולת ההידרוקסיפרופיל ולמידת הפילמור. HPC יכול להיות תואם לתרופות שונות ויש לו אינרטיות טובה.

תאית הידרוקסיפרופיל בעלת תחליפים נמוכה(L-HPC)משמש בעיקר כחומר מתפורר וקלסר לטבליות. המאפיינים שלו הם: קל ללחיצה וליצור, ישימות חזקה, קשות במיוחד ליצירה, טבליות פלסטיק ושבירות, הוספת L －HPC יכולה לשפר את קשיות הטאבלט ואת בהירות המראה, והיא יכולה גם לגרום לטאבלט להתפורר במהירות, לשפר את האיכות הפנימית של הטאבלט ולשפר את האפקט המרפא.

ניתן להשתמש בתאית הידרוקסיפרופיל גבוהה (H-HPC) כחומר מקשר לטבליות, גרגירים וגרגירים עדינים בתחום התרופות. ל-H-HPC תכונות מעולות של יצירת סרט, והסרט המתקבל הוא קשיח ואלסטי, שניתן להשוות עם חומרים פלסטיים. על ידי ערבוב עם חומרי ציפוי אחרים נגד רטוב, ניתן לשפר עוד יותר את ביצועי הסרט, והוא משמש לעתים קרובות כחומר ציפוי סרט לטבליות. H-HPC יכול לשמש גם כחומר מטריקס להכנת טבליות מטריצה ​​לשחרור ממושך, כדורי שחרור מושהה וטבליות עם שחרור מושהה דו-שכבתי.

תאית הידרוקסיאתיל (HEC) היא מונו-אתר תאית לא-יוני העשוי מכותנה ועץ באמצעות אלקליזציה והאתר אתילן אוקסיד. HEC משמש בעיקר כחומר מעבה, חומר מגן קולואידי, דבק, מפיץ, מייצב, חומר מרחף, חומר יוצר סרטים וחומר בשחרור איטי בתחום הרפואי. זה יכול להיות מיושם על תחליבים, משחות, וטיפות עיניים עבור תרופות מקומיות. נוזל דרך הפה, טבליות מוצקות, כמוסות וצורות מינון אחרות. תאית הידרוקסיאתיל נכללה בפרמקופאה של ארה"ב/ארה"ב הלאומית ובפרמקופיה האירופית.

תאית אתיל (EC) היא אחת הנגזרות הנפוצות ביותר של תאית בלתי מסיסות במים. EC אינו רעיל, יציב, בלתי מסיס במים, חומצה או תמיסות אלקליות, ומסיס בממיסים אורגניים כגון אתנול ומתנול. הממס הנפוץ הוא ממס מעורב של טולואן/אתנול 4/1 (משקל). ל-EC יש שימושים רבים בתכשירים לשחרור מושהה של תרופות, והוא נמצא בשימוש נרחב כמנשא וכמיקרוקפסולות, חומרי ציפוי ליצירת סרטים וכו' של תכשירים לשחרור מושהה, כגון מעכבי טבליות, דבקים, חומרי ציפוי סרטים וכו'. הוא משמש כסרט חומר מטריקס להכנת סוגים שונים של מטריצה ​​להכנת חומרי שחרור ממושכים, כטבליות עם שחרור ממושך, כטבליות עם שחרור ממושך. כדורי שחרור מושהה, כחומר עזר למעטה להכנת מיקרוקפסולות בשחרור מושהה; ניתן להשתמש בו גם כחומר נשא. הוא משמש להכנת פיזור מוצק; ניתן להשתמש בו באופן נרחב בטכנולוגיה פרמצבטית כחומר יוצר סרט וציפוי מגן, והוא יכול לשמש גם כחומר מקשר וכחומר מילוי. כציפוי מגן לטבליות, הוא יכול להפחית את רגישות הטבליות ללחות ולמנוע מהתרופות להפוך לדהויים ולהידרדר על ידי לחות; זה יכול גם ליצור שכבת דבק בשחרור איטי ולכסות את הפולימר במיקרו כדי לשחרר ללא הרף את השפעת התרופה.

לסיכום, נתרן קרבוקסי-מתיל תאית מסיס במים, מתיל תאית, הידרוקסיפרופיל מתיל תאית, הידרוקסיפרופיל תאית, הידרוקסיאתיל תאית ותאית אתיל מסיס בשמן כולם מבוססים על המאפיינים של המוצר בהתאמה שלהם. סוכני השעיה. בהסתכלות על העולם, כמה חברות רב-לאומיות זרות (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff ו-Ashland) הבינו את השוק העצום של תאית פרמצבטית בסין בעתיד, והגדילו את הייצור או מיזוגים, הן הגדילו את נוכחותן בתחום זה. השקעה בתוך האפליקציה. דאו וולף הודיעה כי תגביר את תשומת הלב שלה לפורמולציה, למרכיבים ולצרכים של שוק ההכנות התרופות הסיני, ומחקר היישומים שלה ישאף להתקרב לשוק. חטיבת התאית של Wolff של Dow Chemical ו-Colorcon Corporation של ארצות הברית הקימה ברית הכנת שחרור מתמשכת ומבוקרת ברחבי העולם. יש לה יותר מ-1,200 עובדים ב-9 ערים, 15 מוסדות נכסים ו-6 חברות GMP. אנשי מחקר יישומי מספקים שירותים ללקוחות בכ-160 מדינות. לאשלנד יש בסיסי ייצור בבייג'ין, טיאנג'ין, שנחאי, נאנג'ינג, צ'אנגג'ואו, קונשאן וג'יאנגמן, והיא השקיעה בשלושה מרכזי מחקר טכנולוגיים בשנחאי ובנאנג'ינג.

על פי נתונים סטטיסטיים מאתר איגוד התאית בסין, בשנת 2017, הייצור המקומי של אתר תאית היה 373,000 טון והיקף המכירות היה 360 אלף טון. בשנת 2017, נפח המכירות בפועל של יוניתCMCעמד על 234,000 טון, גידול של 18.61% משנה לשנה, והיקף המכירות של CMC הלא-יוני היה 126,000 טון, גידול של 8.2% משנה לשנה. בנוסף למוצרים לא יוניים HPMC (חומר בנייה),HPMC(דרגת תרופות), HPMC (דרגת מזון), HEC, HPC, MC, HEMC וכו', כולם עלו נגד המגמה, והייצור והמכירות המשיכו לעלות. אתרים תאית מקומיים גדלים במהירות כבר יותר מעשר שנים, והתפוקה הפכה להיות הראשונה בעולם. עם זאת, רוב המוצרים של חברות אתר תאית משמשים בעיקר בקצה הבינוני והנמוך של התעשייה, והערך המוסף אינו גבוה.

כיום, רוב מפעלי אתר תאית המקומיים נמצאים בתקופה קריטית של טרנספורמציה ושדרוג. עליהם להמשיך להגביר את מאמצי המחקר והפיתוח של המוצרים, להעשיר באופן רציף את זני המוצרים, לעשות שימוש מלא בסין, השוק הגדול בעולם, ולהגביר את המאמצים לפיתוח שווקים זרים כך שארגונים יוכלו להתרחב בהקדם האפשרי. השלם את השינוי והשדרוג, היכנס לקצה הבינוני-גבוה של התעשייה, והשיג פיתוח שפיר וירוק.