Farmaceutske pomoćne tvari su pomoćne tvari i adjuvansi koji se koriste u proizvodnji lijekova i formuliranju recepata, a važan su dio farmaceutskih pripravaka. Kao prirodni materijal dobiven od polimera, celulozni eter ima karakteristike biorazgradljivosti, netoksičnosti i niske cijene, kao što su natrijeva karboksimetil celuloza, metil celuloza, hidroksipropil metil celuloza, hidroksipropil celuloza,Celulozni eterikao što su hidroksietil celuloza i etil celuloza imaju važnu vrijednost primjene u farmaceutskim ekscipijensima. Trenutno se proizvodi većine domaćih poduzeća za celulozni eter uglavnom koriste u srednjim i nižim područjima industrije, a dodana vrijednost nije visoka. Industrija hitno treba transformirati i nadograditi te poboljšati vrhunske primjene proizvoda.
Farmaceutski ekscipijenti igraju važnu ulogu u razvoju i proizvodnji formulacija. Na primjer, u pripravcima s produljenim oslobađanjem, polimerni materijali kao što su eteri celuloze koriste se kao farmaceutski ekscipijenti u peletama s produženim oslobađanjem, raznim matričnim formulacijama s produženim oslobađanjem, obloženim formulacijama s produženim oslobađanjem, kapsulama s produženim oslobađanjem, filmovima za lijekove s produženim oslobađanjem i smolama s produženim oslobađanjem. droge. Pripravci i tekući pripravci s produljenim oslobađanjem naširoko su korišteni. U ovom sustavu, polimeri kao što su celulozni eteri općenito se koriste kao nosači lijekova za kontrolu brzine otpuštanja lijekova u ljudskom tijelu, to jest, od njih se zahtijeva da se polako otpuštaju u tijelu određenom brzinom unutar određenog vremenskog raspona kako bi se postigla svrha učinkovitog liječenja.
Prema statistici odjela za savjetovanje i istraživanje, postoji oko 500 vrsta pomoćnih tvari na tržištu u mojoj zemlji, ali u usporedbi sa Sjedinjenim Državama (više od 1500 vrsta) i Europskom unijom (više od 3000 vrsta), postoji velika razlika, a vrste su još uvijek male. farmaceutski pomoćni sastojci moje zemlje Razvojni potencijal tržišta je ogroman. Podrazumijeva se da su prvih deset farmaceutskih pomoćnih tvari na tržištu moje zemlje medicinske želatinske kapsule, saharoza, škrob, prašak za oblaganje filmom, 1,2-propilen glikol, PVP, hidroksipropil metilceluloza (HPMC) i mikrokristalna vlakna. Vegetarijanac, HPC, laktoza.
"Prirodni celulozni eter opći je naziv za niz derivata celuloze proizvedenih reakcijom alkalne celuloze i sredstva za eterifikaciju pod određenim uvjetima, a proizvod je u kojem su hidroksilne skupine na makromolekuli celuloze djelomično ili potpuno zamijenjene eterskim skupinama. Celulozni eteri naširoko se koriste u području nafte, građevinskih materijala, premaza, hrane, lijekova i svakodnevnog života Kemikalije. U osnovi su proizvodi farmaceutske kvalitete u industriji visoke dodane vrijednosti, a proizvodnja celuloznih etera farmaceutske kvalitete u osnovi predstavlja tehničku snagu celuloznog etera. matrični materijal i zgušnjivač za izradu matričnih tableta s produljenim oslobađanjem, materijali za oblaganje topljivi u želucu, materijali za pakiranje mikrokapsula s produženim oslobađanjem, filmovi za lijekove s produženim oslobađanjem, itd.
Natrijeva karboksimetil celuloza (CMC-Na) je celulozni eter s najvećom proizvodnjom i potrošnjom u zemlji i inozemstvu. To je ionski celulozni eter napravljen od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom klorooctenom kiselinom. CMC-Na je često korištena farmaceutska pomoćna tvar. Često se koristi kao vezivo za krute pripravke i kao sredstvo za zgušnjavanje, zgušnjavanje i suspendiranje za tekuće pripravke. Također se može koristiti kao matrica topiva u vodi i materijal za stvaranje filma. Često se koristi kao filmski materijal za lijek s produljenim oslobađanjem i matrična tableta s produženim oslobađanjem u formulacijama s produženim (kontroliranim) oslobađanjem.
Osim natrijeve karboksimetil celuloze kao farmaceutskih pomoćnih tvari, natrijeva kroskarmeloza također se može koristiti kao farmaceutska pomoćna tvar. Umrežena natrijeva karboksimetil celuloza (CCMC-Na) je tvar netopljiva u vodi koja karboksimetil celuloza reagira sa sredstvom za umrežavanje na određenoj temperaturi (40-80°C) pod djelovanjem katalizatora anorganske kiseline i pročišćava se. Sredstvo za umrežavanje može biti propilen glikol, jantarni anhidrid, maleinski anhidrid, adipinski anhidrid i slično. Kroskarmeloza natrij se koristi kao dezintegrant za tablete, kapsule i granule u oralnim pripravcima. Oslanja se na kapilarni učinak i učinak bubrenja kako bi se postigla dezintegracija. Ima dobru kompresibilnost i jaku dezintegraciju. Studije su pokazale da je stupanj bubrenja natrijeve kroskarmeloze u vodi veći od stupnja bubrenja uobičajenih dezintegratora kao što su nisko supstituirana natrijeva karboksimetil celuloza i hidratizirana mikrokristalna celuloza.
Metil celuloza (MC) je neionski celulozni monoeter napravljen od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom metil klorida. Metil celuloza ima izvrsnu topljivost u vodi i stabilna je u pH rasponu od 2,0 do 13,0. Naširoko se koristi u farmaceutskim pomoćnim tvarima, a koristi se u sublingvalnim tabletama, intramuskularnim injekcijama, oftalmološkim pripravcima, oralnim kapsulama, oralnim suspenzijama, oralnim tabletama i topikalnim pripravcima. Osim toga, u formulacijama s produljenim otpuštanjem, MC se može koristiti kao formulacija hidrofilne matrice gela s produljenim oslobađanjem, materijal za oblaganje topiv u želucu, materijal za pakiranje mikrokapsula s produženim oslobađanjem, materijal za film lijeka s produženim oslobađanjem, itd.
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je neionski celulozni miješani eter napravljen od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom propilen oksida i metil klorida. Bez mirisa je, bez okusa, netoksičan, topiv u hladnoj vodi, a želira u vrućoj vodi. Hidroksipropil metilceluloza je vrsta miješanog etera celuloze čija je proizvodnja, potrošnja i kvaliteta u velikom porastu u posljednjih 15 godina. Također je jedan od najvećih farmaceutskih ekscipijenata koji se koriste u zemlji i inozemstvu. Koristi se kao farmaceutska pomoćna tvar već gotovo 50 godina. Godine povijesti. Trenutno se primjena HPMC-a uglavnom ogleda u sljedećih pet aspekata:
Jedan je kao vezivo i sredstvo za razgradnju. HPMC kao vezivo može učiniti lijek lakim za vlaženje i može se proširiti stotinama puta nakon upijanja vode, tako da može značajno poboljšati otapanje ili oslobađanje tablete. HPMC ima jaku viskoznost i može povećati viskoznost čestica i poboljšati kompresibilnost sirovina s oštrom ili tvrdom teksturom. HPMC niske viskoznosti može se koristiti kao vezivo i dezintegrator, a HPMC visoke viskoznosti može se koristiti samo kao vezivo.
Drugo, koristi se kao materijal s produljenim i kontroliranim otpuštanjem za oralne pripravke. HPMC je često korišten hidrogel matrični materijal u pripravcima s produljenim otpuštanjem. HPMC niskog stupnja viskoznosti (5～50mPa·s) može se koristiti kao vezivo, sredstvo za povećanje viskoznosti i sredstvo za suspenziju, a HPMC visokog stupnja viskoznosti (4000～100000mPa·s) može se koristiti za pripremu tableta s produljenim oslobađanjem matrice miješanog materijala i blokatora produljenog oslobađanja za kapsule i hidrofilne gel matrix tablete s produljenim oslobađanjem. HPMC je topiv u gastrointestinalnoj tekućini, ima prednosti dobre kompresibilnosti, dobre fluidnosti, snažnog kapaciteta punjenja lijeka i karakteristika otpuštanja lijeka na koje ne utječe pH. To je iznimno važan materijal za hidrofilne nosače u sustavima priprave s produljenim oslobađanjem i često se koristi kao hidrofilna gel matrica i materijal za oblaganje pripravaka s produljenim oslobađanjem i koristi se u plutajućim želučanim pripravcima i pomoćnim materijalima za membrane lijekova s produženim oslobađanjem.
Treći je kao sredstvo za stvaranje filma premaza.HPMCima dobra svojstva stvaranja filma. Film koji se njime stvara je ujednačen, proziran i čvrst te ga nije lako lijepiti tijekom proizvodnje. Posebno za lijekove koji lako upijaju vlagu i nestabilni su, korištenjem kao izolacijskog sloja može se znatno poboljšati stabilnost lijeka i spriječiti da film promijeni boju. HPMC ima različite specifikacije viskoznosti. Ako su pravilno odabrane, kvaliteta i izgled obloženih tableta bolji su od drugih materijala, a njihova uobičajena koncentracija je 2% do 10%.
Četiri se koristi kao materijal za kapsulu. Posljednjih godina, s čestim izbijanjem globalnih životinjskih epidemija, u usporedbi s želatinskim kapsulama, biljne kapsule postale su novi miljenik farmaceutske i prehrambene industrije. Pfizer je uspješno ekstrahirao HPMC iz prirodnih biljaka i pripremio VcapTM biljne kapsule. U usporedbi s tradicionalnim želatinskim šupljim kapsulama, biljne kapsule imaju prednosti široke prilagodljivosti, bez rizika od reakcije unakrsnog povezivanja i visoke stabilnosti. Stopa oslobađanja lijeka je relativno stabilna, a individualne razlike su male. Nakon razgradnje u ljudskom tijelu ne apsorbira se i može se izlučiti. Izlučuje se iz tijela. Što se tiče uvjeta skladištenja, nakon mnogo testova, gotovo da nije lomljiv u uvjetima niske vlažnosti, a svojstva ljuske kapsule su i dalje stabilna pod visokom vlagom, a različiti indeksi biljnih kapsula u ekstremnim uvjetima skladištenja nisu pogođeni. S razumijevanjem ljudi o biljnim kapsulama i transformacijom koncepata javne medicine u zemlji i inozemstvu, tržišna potražnja za biljnim kapsulama brzo će rasti.
Peti je kao sredstvo za suspenziju. Tekući pripravak tipa suspenzije često je korišten klinički oblik doziranja, koji je heterogeni disperzijski sustav u kojem su teško topljivi kruti lijekovi dispergirani u tekućem disperzijskom mediju. Stabilnost sustava određuje kvalitetu suspenzijskih tekućih pripravaka. HPMC koloidna otopina može smanjiti međufaznu napetost kruto-tekuće, smanjiti površinsku slobodnu energiju krutih čestica i stabilizirati heterogeni disperzijski sustav. Izvrsno je suspendirajuće sredstvo. HPMC se koristi kao zgušnjivač za kapi za oči, s udjelom od 0,45% do 1,0%.
Hidroksipropil celuloza (HPC) je neionski celulozni monoeter napravljen od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom propilen oksida. HPC je obično topiv u vodi ispod 40°C i velikoj količini polarnih otapala, a njegova izvedba je povezana sa sadržajem hidroksipropila i stupnjem polimerizacije. HPC može biti kompatibilan s različitim lijekovima i ima dobru inertnost.
Nisko supstituirana hidroksipropil celuloza(L-HPC)uglavnom se koristi kao sredstvo za dezintegraciju i vezivo tableta. Njegove karakteristike su: lako se prešati i oblikovati, snažna primjenjivost, posebno teško za oblikovanje, plastične i lomljive tablete, dodavanje L －HPC može poboljšati tvrdoću tablete i svjetlinu izgleda, a također može učiniti da se tableta brzo raspadne, poboljšati unutarnju kvalitetu tablete i poboljšati ljekoviti učinak.
Visoko supstituirana hidroksipropil celuloza (H-HPC) može se koristiti kao vezivno sredstvo za tablete, granule i fine granule u farmaceutskom polju. H-HPC ima izvrsna svojstva stvaranja filma, a dobiveni film je čvrst i elastičan, što se može usporediti s plastifikatorima. Miješanjem s drugim sredstvima za oblaganje protiv vlaženja, učinak filma može se dodatno poboljšati, a često se koristi kao materijal za oblaganje filmom za tablete. H-HPC se također može koristiti kao matrični materijal za pripremu matričnih tableta s produljenim otpuštanjem, peleta s produljenim otpuštanjem i dvoslojnih tableta s produljenim otpuštanjem.
Hidroksietil celuloza (HEC) je neionski celulozni monoeter napravljen od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom etilen oksida. HEC se uglavnom koristi kao zgušnjivač, koloidno zaštitno sredstvo, ljepilo, disperzant, stabilizator, sredstvo za suspendiranje, sredstvo za stvaranje filma i materijal za sporo otpuštanje u medicinskom polju. Može se primijeniti na emulzije, masti i kapi za oči za lokalnu primjenu lijekova. Oralne tekućine, čvrste tablete, kapsule i drugi oblici doziranja. Hidroksietil celuloza je uključena u Farmakopeju SAD/Nacionalni formular SAD i Europsku farmakopeju.
Etil celuloza (EC) je jedan od najčešće korištenih derivata celuloze netopljivih u vodi. EC je netoksičan, stabilan, netopljiv u vodi, kiselim ili alkalnim otopinama i topiv u organskim otapalima kao što su etanol i metanol. Najčešće korišteno otapalo je miješano otapalo toluen/etanol 4/1 (težina). EC ima mnogo primjena u pripravcima s produljenim otpuštanjem lijekova i naširoko se koristi kao nosač i mikrokapsule, materijali za oblaganje koji stvaraju film, itd. pripravaka s produljenim otpuštanjem, kao što su usporivači tableta, ljepila, materijali za oblaganje filmom itd. Koristi se kao film od matričnog materijala za pripremu raznih vrsta matričnih tableta s odgođenim otpuštanjem, kao miješani materijal za pripremu obloženih pripravci s produljenim otpuštanjem i pelete s produljenim otpuštanjem, kao pomoćni materijal za kapsuliranje za pripremu mikrokapsula s produženim otpuštanjem; također se može široko koristiti kao noseći materijal. Koristi se za pripremu čvrstih disperzija; može se široko koristiti u farmaceutskoj tehnologiji kao tvar koja stvara film i zaštitni premaz, a također se može koristiti kao vezivo i punilo. Kao zaštitni omotač za tablete, može smanjiti osjetljivost tableta na vlagu i spriječiti promjenu boje i kvarenje lijekova zbog vlage; također može formirati sloj ljepila sa sporim otpuštanjem i mikrokapsulirati polimer za kontinuirano oslobađanje učinka lijeka.
Ukratko, natrijeva karboksimetil celuloza topljiva u vodi, metil celuloza, hidroksipropil metil celuloza, hidroksipropil celuloza, hidroksietil celuloza i etil celuloza topljiva u ulju sve se temelje na svojim odnosnim karakteristikama proizvoda koriste se u farmaceutskim pomoćnim tvarima kao ljepila, sredstva za raspadanje, materijali za produljeno i kontrolirano otpuštanje za oralne pripravke, obloge sredstva za stvaranje filma, materijali za kapsule i sredstva za suspendiranje. Gledajući svijet, nekoliko stranih multinacionalnih kompanija (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff i Ashland) shvatile su ogromno tržište za farmaceutsku celulozu u Kini u budućnosti, i bilo povećanjem proizvodnje ili spajanjem, povećale su svoju prisutnost na ovom području. Ulaganje unutar aplikacije. Dow Wolff najavio je da će povećati pozornost prema formulaciji, sastojcima i potrebama kineskog tržišta farmaceutskih pripravaka, a svojim će se istraživanjem primjene također nastojati približiti tržištu. Wolff Cellulose Division of Dow Chemical i Colorcon Corporation iz Sjedinjenih Američkih Država uspostavili su globalni savez za pripravu kontinuiranog i kontroliranog otpuštanja. Ima više od 1200 zaposlenih u 9 gradova, 15 imovinskih institucija i 6 GMP tvrtki. Stručnjaci za primijenjena istraživanja pružaju usluge klijentima u približno 160 zemalja. Ashland ima proizvodne baze u Pekingu, Tianjinu, Šangaju, Nanjingu, Changzhou, Kunshanu i Jiangmenu te je uložio u tri tehnološka istraživačka centra u Šangaju i Nanjingu.
Prema statistici s web stranice Kineske udruge za celulozu, u 2017. domaća proizvodnja celuloznog etera iznosila je 373 000 tona, a obujam prodaje 360 tisuća tona. U 2017., stvarni obujam prodaje ionskihCMCiznosila je 234.000 tona, što je povećanje od 18,61% na godišnjoj razini, a obujam prodaje neionskog CMC-a iznosio je 126.000 tona, što je povećanje od 8,2% na godišnjoj razini. Uz HPMC (građevinski materijal) neionske proizvode,HPMC(pharmaceutical grade), HPMC (food grade), HEC, HPC, MC, HEMC, itd. svi su porasli protiv trenda, a proizvodnja i prodaja su se nastavile povećavati. Domaći celulozni eteri brzo rastu više od deset godina, a proizvodnja je postala prva u svijetu. Međutim, većina proizvoda tvrtki za celulozni eter uglavnom se koristi u srednjem i niskom segmentu industrije, a dodana vrijednost nije visoka.
Trenutačno je većina domaćih poduzeća za celulozni eter u kritičnom razdoblju transformacije i nadogradnje. Trebali bi nastaviti povećavati napore u istraživanju i razvoju proizvoda, kontinuirano obogaćivati raznolikosti proizvoda, u potpunosti iskoristiti Kinu, najveće svjetsko tržište, i povećati napore za razvoj stranih tržišta kako bi se poduzeća što prije mogla proširiti. Dovršite transformaciju i nadogradnju, uđite u industriju od srednje do visoke razine i postignite benigni i zeleni razvoj.
Vrijeme objave: 25. travnja 2024