Os excipientes farmacéuticos son excipientes e adxuvantes utilizados na produción de medicamentos e na formulación de receitas, e son unha parte importante dos preparados farmacéuticos. Como material derivado dun polímero natural, o éter de celulosa ten as características de biodegradabilidade, non toxicidade e baixo prezo, como a carboximetil celulosa sódica, a metil celulosa, a hidroxipropil metil celulosa, a hidroxipropil celulosa,Éteres de celulosacomo a hidroxietilcelulosa e a etilcelulosa teñen un importante valor de aplicación en excipientes farmacéuticos. Na actualidade, os produtos da maioría das empresas domésticas de éter de celulosa utilízanse principalmente nos campos de gama media e baixa da industria, e o valor engadido non é alto. A industria necesita con urxencia transformar e actualizar e mellorar as aplicacións de gama alta dos produtos.
Os excipientes farmacéuticos xogan un papel importante no desenvolvemento e produción de formulacións. Por exemplo, nas preparacións de liberación sostida, utilízanse materiais poliméricos como éteres de celulosa como excipientes farmacéuticos en gránulos de liberación sostida, varias formulacións de matriz de liberación sostida, formulacións de liberación sostida recubertas, cápsulas de liberación sostida, películas de medicamentos de liberación sostida e fármacos de liberación sostida. Os preparados e os preparados líquidos de liberación sostida foron moi utilizados. Neste sistema, os polímeros como os éteres de celulosa úsanse xeralmente como portadores de fármacos para controlar a taxa de liberación de fármacos no corpo humano, é dicir, deben ser liberados lentamente no corpo a un ritmo determinado nun intervalo de tempo determinado para acadar o propósito dun tratamento eficaz.
Segundo as estatísticas do Departamento de Consultoría e Investigación, hai preto de 500 tipos de excipientes no mercado no meu país, pero en comparación cos Estados Unidos (máis de 1500 tipos) e a Unión Europea (máis de 3000 tipos), hai unha gran diferenza e os tipos aínda son pequenos. excipientes farmacéuticos do meu país O potencial de desenvolvemento do mercado é enorme. Enténdese que os dez principais excipientes farmacéuticos no mercado do meu país son cápsulas de xelatina medicinal, sacarosa, amidón, po de recubrimento de película, 1,2-propilenglicol, PVP, hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) e fibras microcristalinas. Vexetariano, HPC, lactosa.
"O éter de celulosa natural é o termo xeral para unha serie de derivados de celulosa producidos pola reacción de celulosa alcalina e axente eterificante baixo certas condicións, e é un produto no que os grupos hidroxilo da macromolécula de celulosa son substituídos parcial ou completamente por grupos éter. Os éteres de celulosa úsanse amplamente nos campos da medicina, produtos químicos, petróleo e produtos diarios, produtos de construción, produtos químicos, produtos alimenticios. Os produtos de calidade farmacéutica están basicamente nas áreas de gama media e alta da industria e teñen un alto valor engadido. Debido aos estritos requisitos de calidade, a produción de éteres de celulosa de grao farmacéutico tamén é relativamente difícil. comprimidos, materiais de revestimento solubles gástricos, materiais de envasado de microcápsulas de liberación sostida, materiais de película de drogas de liberación prolongada, etc.
A carboximetil celulosa sódica (CMC-Na) é o éter de celulosa con maior produción e consumo no país e no estranxeiro. É un éter de celulosa iónico feito de algodón e madeira mediante alcalinización e eterificación con ácido cloroacético. CMC-Na é un excipiente farmacéutico de uso común. A miúdo úsase como aglutinante para preparacións sólidas e como espesante, espesante e axente de suspensión para preparacións líquidas. Tamén se pode usar como matriz soluble en auga e material formador de película. A miúdo úsase como material de película de fármacos de liberación sostida e comprimido de matriz de liberación sostida en formulacións de liberación sostida (controlada).
Ademais da carboximetilcelulosa sódica como excipientes farmacéuticos, a croscarmelosa sódica tamén se pode usar como excipientes farmacéuticos. A carboximetilcelulosa sódica reticulada (CCMC-Na) é unha substancia insoluble en auga que a carboximetilcelulosa reacciona cun axente de reticulación a unha determinada temperatura (40-80 °C) baixo a acción dun catalizador de ácido inorgánico e se purifica. O axente de reticulación pode ser propilenglicol, anhídrido succínico, anhídrido maleico, anhídrido adípico e similares. A croscarmelosa sódica úsase como desintegrante para comprimidos, cápsulas e gránulos en preparacións orais. Depende dos efectos capilares e de inchazo para lograr a desintegración. Ten boa compresibilidade e forte desintegración. Os estudos demostraron que o grao de inchazo da croscarmelosa sódica na auga é maior que o dos desintegrantes comúns, como a carboximetil celulosa sódica de baixa substitución e a celulosa microcristalina hidratada.
A metil celulosa (MC) é un monoéter de celulosa non iónico feito de algodón e madeira mediante a alcalinización e a eterificación de cloruro de metilo. A metil celulosa ten unha excelente solubilidade en auga e é estable no intervalo de pH de 2,0 a 13,0. É amplamente utilizado en excipientes farmacéuticos, e úsase en comprimidos sublinguais, inxeccións intramusculares, preparacións oftálmicas, cápsulas orais, suspensións orais, comprimidos orais e preparacións tópicas. Ademais, nas formulacións de liberación sostida, a MC pódese usar como unha formulación de liberación sostida de matriz de xel hidrófilo, material de revestimento soluble no estómago, material de envasado de microcápsulas de liberación sostida, material de película de drogas de liberación sostida, etc.
A hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) é un éter mixto de celulosa non iónica feito de algodón e madeira mediante a alcalinización e eterificación de óxido de propileno e cloruro de metilo. É inodoro, insípido, non tóxico, soluble en auga fría e xeles en auga quente. A hidroxipropilmetilcelulosa é unha variedade de éter mixto de celulosa que aumentou rapidamente en produción, consumo e calidade nos últimos 15 anos. Tamén é un dos maiores excipientes farmacéuticos usados no país e no estranxeiro. Utilizouse como excipiente farmacéutico durante case 50 anos. Anos de historia. Na actualidade, a aplicación de HPMC reflíctese principalmente nos seguintes cinco aspectos:
Un é como aglutinante e desintegrante. HPMC como aglutinante pode facer que o fármaco sexa fácil de mollar e pode expandirse centos de veces despois de absorber auga, polo que pode mellorar significativamente a disolución ou liberación da tableta. HPMC ten unha forte viscosidade e pode mellorar a viscosidade das partículas e mellorar a compresibilidade das materias primas con textura nítida ou dura. HPMC de baixa viscosidade pódese usar como aglutinante e desintegrante, e HPMC de alta viscosidade só se pode usar como aglutinante.
En segundo lugar, úsase como material de liberación sostida e controlada para preparacións orais. O HPMC é un material de matriz de hidroxel usado habitualmente en preparacións de liberación sostida. HPMC de baixa viscosidade (5~50mPa·s) pódese usar como aglutinante, axente de aumento da viscosidade e axente de suspensión, e HPMC de alta viscosidade (4000~100000mPa·s) pódese usar para preparar comprimidos de liberación sostida de matriz de materiais mixtos e comprimidos de liberación sostida para cápsulas de xel hidrófilo e bloqueadores de matriz hidrófila. HPMC é soluble no fluído gastrointestinal, ten as vantaxes dunha boa compresibilidade, boa fluidez, forte capacidade de carga de fármacos e características de liberación de fármacos non afectadas polo pH. É un material transportador hidrófilo extremadamente importante nos sistemas de preparación de liberación sostida e úsase a miúdo como a matriz de xel hidrófilo e material de revestimento dos preparados de liberación sostida, e úsase en preparados flotantes gástricos e materiais auxiliares de membrana de fármacos de liberación sostida.
O terceiro é como un axente formador de película de revestimento.HPMCten boas propiedades formadoras de película. A película formada por el é uniforme, transparente e resistente, e non é fácil de adherir durante a produción. Especialmente para medicamentos que son fáciles de absorber a humidade e son inestables, usalo como capa de illamento pode mellorar moito a estabilidade da droga e evitar que a película cambie de cor. HPMC ten unha variedade de especificacións de viscosidade. Se se selecciona correctamente, a calidade e o aspecto dos comprimidos revestidos son mellores que outros materiais, e a súa concentración común é do 2% ao 10%.
Four úsase como material de cápsula. Nos últimos anos, co brote frecuente de epidemias animais globais, en comparación coas cápsulas de xelatina, as cápsulas vexetais convertéronse no novo querido das industrias farmacéutica e alimentaria. Pfizer extraeu con éxito HPMC de plantas naturais e preparou cápsulas vexetais VcapTM. En comparación coas cápsulas ocas de xelatina tradicionais, as cápsulas vexetais teñen as vantaxes dunha ampla adaptabilidade, sen risco de reacción de entrecruzamento e alta estabilidade. A taxa de liberación do fármaco é relativamente estable e as diferenzas individuais son pequenas. Despois da desintegración no corpo humano, non se absorbe e pode ser excretado. Excretado do corpo. En termos de condicións de almacenamento, despois de moitas probas, case non é fráxil en condicións de pouca humidade, e as propiedades da envoltura da cápsula aínda son estables baixo unha humidade elevada e os distintos índices das cápsulas vexetais en condicións de almacenamento extremas non se ven afectados. Coa comprensión da xente das cápsulas vexetais e a transformación dos conceptos de medicina pública no país e no estranxeiro, a demanda do mercado de cápsulas vexetais crecerá rapidamente.
O quinto é como axente de suspensión. A preparación líquida de tipo suspensión é unha forma de dosificación clínica de uso común, que é un sistema de dispersión heteroxéneo no que os fármacos sólidos difícilmente solubles se dispersan nun medio de dispersión líquido. A estabilidade do sistema determina a calidade dos preparados líquidos en suspensión. A solución coloidal HPMC pode reducir a tensión interfacial sólido-líquido, reducir a enerxía libre de superficie das partículas sólidas e estabilizar o sistema de dispersión heteroxénea. É un excelente axente de suspensión. HPMC úsase como espesante para gotas oculares, cun contido de 0,45% a 1,0%.
A hidroxipropil celulosa (HPC) é un monoéter de celulosa non iónico feito de algodón e madeira mediante a alcalinización e a eterificación de óxido de propileno. O HPC adoita ser soluble en auga por debaixo dos 40 °C e nunha gran cantidade de disolventes polares, e o seu rendemento está relacionado co contido de hidroxipropilo e co grao de polimerización. O HPC pode ser compatible con varios fármacos e ten unha boa inercia.
Hidroxipropil celulosa de baixa substitución(L-HPC)úsase principalmente como desintegrante e aglutinante de tabletas. As súas características son: fácil de prensar e formar, forte aplicabilidade, especialmente difícil de formar, tabletas de plástico e fráxiles, engadir L －HPC pode mellorar a dureza da tableta e o brillo da aparencia, e tamén pode facer que a tableta se desintegre rapidamente, mellorar a calidade interna da tableta e mellorar o efecto curativo.
A hidroxipropilcelulosa de alta substitución (H-HPC) pódese usar como axente aglutinante para comprimidos, gránulos e gránulos finos no campo farmacéutico. O H-HPC ten excelentes propiedades de formación de película e a película resultante é resistente e elástica, o que se pode comparar cos plastificantes. Ao mesturar con outros axentes de revestimento anti-húmido, o rendemento da película pódese mellorar aínda máis e úsase a miúdo como material de revestimento de película para tabletas. O H-HPC tamén se pode usar como material de matriz para preparar comprimidos matriciales de liberación sostida, gránulos de liberación sostida e comprimidos de liberación sostida de dobre capa.
A hidroxietilcelulosa (HEC) é un monoéter de celulosa non iónico feito de algodón e madeira mediante a alcalinización e a eterificación de óxido de etileno. HEC úsase principalmente como espesante, axente protector coloidal, adhesivo, dispersante, estabilizador, axente de suspensión, axente formador de película e material de liberación lenta no campo médico. Pódese aplicar a emulsións, pomadas e gotas para os ollos para medicamentos tópicos. Líquido oral, comprimidos sólidos, cápsulas e outras formas de dosificación. A hidroxietilcelulosa incluíuse na Farmacopea dos EUA/ Formulario Nacional dos Estados Unidos e na Farmacopea Europea.
A etilcelulosa (EC) é un dos derivados de celulosa insolubles en auga máis utilizados. EC non é tóxico, estable, insoluble en auga, solucións ácidas ou alcalinas e soluble en disolventes orgánicos como etanol e metanol. O disolvente comúnmente usado é un disolvente mixto de tolueno/etanol 4/1 (peso). EC ten moitos usos en preparados de liberación sostida de fármacos, e úsase amplamente como portador e microcápsulas, materiais de revestimento formadores de películas, etc. de preparados de liberación sostida, como retardadores de comprimidos, adhesivos, materiais de recubrimento de películas, etc. Utilízase como película de material de matriz para preparar varios tipos de comprimidos de liberación sostida de matriz para preparar preparados coa matriz sostida e de material coa preparación sostida. gránulos de liberación sostida, como material auxiliar de encapsulación para preparar microcápsulas de liberación sostida; tamén se pode usar amplamente como material portador. Utilízase para preparar dispersións sólidas; pódese usar amplamente na tecnoloxía farmacéutica como substancia formadora de película e revestimento protector, e tamén se pode usar como aglutinante e recheo. Como revestimento protector para as tabletas, pode reducir a sensibilidade dos comprimidos á humidade e evitar que os fármacos se decoloren e se deterioren pola humidade; tamén pode formar unha capa de cola de liberación lenta e microencapsular o polímero para liberar continuamente o efecto da droga.
En resumo, a carboximetil celulosa de sodio soluble en auga, a metil celulosa, a hidroxipropil metil celulosa, a hidroxipropil celulosa, a hidroxietil celulosa e a etil celulosa soluble en aceite están baseadas nas súas respectivas características. axentes de suspensión. Mirando ao mundo, varias empresas multinacionais estranxeiras (Shin-Etsu Xapón, Dow Wolff e Ashland) decatáronse do enorme mercado da celulosa farmacéutica en China no futuro e, ou aumentaron a produción ou as fusións, aumentaron a súa presenza neste campo. Investimento dentro da aplicación. Dow Wolff anunciou que aumentará a súa atención á formulación, ingredientes e necesidades do mercado chinés de preparacións farmacéuticas, e a súa investigación de aplicacións tamén se esforzará por achegarse ao mercado. A división de celulosa Wolff de Dow Chemical e Colorcon Corporation dos Estados Unidos estableceron unha alianza de preparación de liberación sostida e controlada a nivel mundial. Conta con máis de 1.200 empregados en 9 cidades, 15 institucións de activos e 6 empresas GMP. Os profesionais da investigación aplicada prestan servizos a clientes en aproximadamente 160 países. Ashland ten bases de produción en Pequín, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan e Jiangmen, e investiu en tres centros de investigación tecnolóxica en Shanghai e Nanjing.
Segundo as estatísticas do sitio web da Asociación de Celulosa de China, en 2017, a produción nacional de éter de celulosa foi de 373.000 toneladas e o volume de vendas foi de 360.000 toneladas. En 2017, o volume de vendas real de iónicoCMCfoi de 234.000 toneladas, o que supón un aumento do 18,61% interanual, e o volume de vendas de CMC non iónico foi de 126.000 toneladas, o que supón un incremento do 8,2% interanual. Ademais dos produtos non iónicos HPMC (clase de material de construción),HPMC(grado farmacéutico), HPMC (grado alimentario), HEC, HPC, MC, HEMC, etc., subiron todos en contra da tendencia, e a produción e as vendas continuaron aumentando. Os éteres de celulosa domésticos creceron rapidamente durante máis de dez anos, e a produción converteuse na primeira do mundo. Non obstante, a maioría dos produtos das empresas de éter de celulosa utilízanse principalmente na parte media e baixa da industria, e o valor engadido non é alto.
Na actualidade, a maioría das empresas domésticas de éter de celulosa están nun período crítico de transformación e actualización. Deben seguir aumentando os esforzos de investigación e desenvolvemento de produtos, enriquecendo continuamente as variedades de produtos, aproveitar ao máximo a China, o mercado máis grande do mundo, e aumentar os esforzos para desenvolver mercados estranxeiros para que as empresas poidan expandirse canto antes. Completa a transformación e actualización, entra na gama media a alta da industria e consegue un desenvolvemento benigno e ecolóxico.
Hora de publicación: 25-Abr-2024