Is e excipients cungaidh-leigheis a th’ ann an excipients agus luchd-cuideachaidh a thathas a’ cleachdadh ann a bhith a’ dèanamh chungaidhean-leigheis agus a’ cur ri chèile òrdughan-cungaidh, agus tha iad nam pàirt chudromach de dh’ ullachadh cungaidh-leigheis. Mar stuth nàdarra stèidhichte air polymer, tha feartan bith-ruigsinneachd, neo-phuinnseanta, agus prìs ìosal aig ether ceallalose, leithid sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose,Cellulose etherstha luach tagraidh cudromach aig leithid hydroxyethyl cellulose agus ethyl cellulose ann an stuthan cungaidh-leigheis. Aig an àm seo, tha toraidhean a ’mhòr-chuid de dh’ iomairtean ether ceallalose dachaigheil air an cleachdadh sa mhòr-chuid ann an raointean meadhan is ìosal a ’ghnìomhachais, agus chan eil an luach a bharrachd àrd. Feumaidh an gnìomhachas gu h-èiginneach cruth-atharrachadh agus ùrachadh agus leasachadh a dhèanamh air tagraidhean àrd-ìre de thoraidhean.
Tha àite cudromach aig stuthan cungaidh-leigheis ann an leasachadh agus cinneasachadh foirmlean. Mar eisimpleir, ann an ullachadh fuasglaidh leantainneach, bidh stuthan polymer leithid ethers ceallalose air an cleachdadh mar stuthan cungaidh-leigheis ann am cruinneagan fuasglaidh seasmhach, diofar chruthan ma sgaoil matrix seasmhach, cumaidhean fuasglaidh seasmhach còmhdaichte, capsalan fuasglaidh seasmhach, filmichean dhrogaichean le leigeil ma sgaoil seasmhach, agus drogaichean roisinn le leigeil ma sgaoil seasmhach. Thathas air a bhith a’ cleachdadh ullachaidhean agus ullachadh fuasglaidh leaghan seasmhach. Anns an t-siostam seo, mar as trice bidh polymers leithid ethers ceallalose air an cleachdadh mar luchd-giùlan dhrogaichean gus smachd a chumail air ìre fuasglaidh dhrogaichean anns a ’chorp daonna, is e sin, feumaidh iad a bhith air an leigeil ma sgaoil gu slaodach anns a’ bhodhaig aig ìre stèidhichte taobh a-staigh raon ùine sònraichte gus adhbhar làimhseachadh èifeachdach a choileanadh.
A rèir staitistig Roinn Co-chomhairleachaidh is Rannsachaidh, tha timcheall air 500 seòrsa de stuthan air a’ mhargaidh anns an dùthaich agam, ach an taca ris na Stàitean Aonaichte (còrr air 1500 seòrsa) agus an Aonadh Eòrpach (còrr air 3000 seòrsa), tha eadar-dhealachadh mòr ann, agus tha na seòrsaichean fhathast beag. excipients cungaidh-leigheis na dùthcha agam Tha comas leasachaidh a’ mhargaidh fìor mhòr. Thathas a’ tuigsinn gur e na deich stuthan cungaidh as fheàrr ann an sgèile margaidh na dùthcha agam capsalan gelatin cungaidh-leigheis, sucrose, stalc, pùdar còmhdach film, 1,2-propylene glycol, PVP, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), agus snàithleach microcrystalline. Glasraich, HPC, lactose.
“Is e ether ceallalose nàdurrach an teirm coitcheann airson sreath de thoraidhean ceallalose air an toirt a-mach le ath-bhualadh ceallalose alkali agus àidseant etherifying fo chumhachan sònraichte, agus is e toradh a th’ ann anns a bheil buidhnean ether gu ìre no gu tur nan àite buidhnean hydroxyl air macromolecule ceallalose. ann an raointean meadhan is àrd a’ ghnìomhachais agus tha luach àrd a bharrachd aca Mar thoradh air riatanasan càileachd teann, tha cinneasachadh ethers ceallalose ìre cungaidh-leigheis cuideachd gu ìre mhath duilich. stuthan, stuthan film dhrogaichean le leigeil ma sgaoil, msaa.
Is e sodium carboxymethyl cellulose (CMC-Na) an ether ceallalose leis an toradh agus an caitheamh as motha aig an taigh agus thall thairis. Is e ether ceallalose ionic a th’ ann air a dhèanamh le cotan agus fiodh tro alkalization agus etherification le searbhag cloroacetic. Tha CMC-Na na inneal cungaidh-leigheis a thathas a’ cleachdadh gu cumanta. Bidh e gu tric air a chleachdadh mar inneal-ceangail airson ullachadh cruaidh agus mar àidseant tiughachaidh, tiugh is crochaidh airson ullachadh leaghan. Faodaidh e cuideachd a bhith air a chleachdadh mar matrix soluble uisge agus stuth dèanamh film. Bidh e gu tric air a chleachdadh mar stuth film dhrogaichean le leigeil ma sgaoil seasmhach agus clàr matrix ma sgaoil seasmhach ann an cumaidhean fuasglaidh seasmhach (fo smachd).
A bharrachd air sodium carboxymethyl cellulose mar excipients cungaidh-leigheis, faodar sodium croscarmellose a chleachdadh cuideachd mar stuthan cungaidh-leigheis. Tha sodium carboxymethyl cellulose tar-cheangailte (CCMC-Na) na stuth so-sgaoilte uisge a bhios carboxymethyl cellulose ag ath-fhreagairt le àidseant tar-cheangail aig teòthachd sònraichte (40-80 ° C) fo ghnìomhachd catalyst searbhag neo-organach agus air a ghlanadh. Faodaidh an àidseant tar-cheangail a bhith propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride, adipic anhydride, agus an leithid. Tha sodium Croscarmellose air a chleachdadh mar dhìollaid airson tablaidean, capsalan agus gràinneagan ann an ullachadh beòil. Tha e an urra ri buaidhean capillary agus sèid gus crìonadh a choileanadh. Tha deagh dhlùthadh agus crìonadh làidir ann. Tha sgrùdaidhean air sealltainn gu bheil an ìre sèididh de sodium croscarmellose ann an uisge nas àirde na an ìre de dhì-ghalarachadh cumanta leithid sodium carboxymethyl cellulose le ionad ìosal agus ceallalose microcrystalline hydradach.
Tha Methyl cellulose (MC) na monoether ceallalose neo-ionic air a dhèanamh le cotan agus fiodh tro alkalization agus etherification methyl chloride. Tha sùbailteachd uisge sàr-mhath aig Methyl cellulose agus tha e seasmhach anns an raon pH de 2.0 gu 13.0. Tha e air a chleachdadh gu farsaing ann an stuthan cungaidh-leigheis, agus tha e air a chleachdadh ann an clàran sublingual, in-stealladh intramuscular, ullachadh offthalmic, capsalan beòil, stadan beòil, clàran beòil agus ullachadh làitheil. A bharrachd air an sin, ann an cumaidhean fuasglaidh seasmhach, faodar MC a chleachdadh mar fhoirmle matrics gel hydrophilic le sgaoileadh seasmhach, stuth còmhdach gastric-soluble, stuth pacaidh microcapsule le sgaoileadh seasmhach, stuth film drogaichean fuasglaidh seasmhach, msaa.
Tha hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) na ether measgaichte ceallalose neo-ionic air a dhèanamh le cotan agus fiodh tro alkalization agus etherification de propylene oxide agus methyl chloride. Tha e gun bholadh, gun blas, neo-phuinnseanta, solubhail ann an uisge fuar, agus gels ann an uisge teth. Tha hydroxypropyl methylcellulose na mheasgachadh ether measgaichte ceallalose a tha air a bhith ag àrdachadh gu luath ann an cinneasachadh, caitheamh agus càileachd anns na 15 bliadhna a dh’ fhalbh. Tha e cuideachd mar aon de na stuthan cungaidh-leigheis as motha a thathas a’ cleachdadh aig an taigh agus thall thairis. Tha e air a bhith air a chleachdadh mar stuth cungaidh-leigheis airson faisg air 50 bliadhna. Bliadhnaichean de dh'eachdraidh. Aig an àm seo, tha cleachdadh HPMC air a nochdadh sa mhòr-chuid anns na còig taobhan a leanas:
Tha aon mar neach-ceangail agus dì-meas. Faodaidh HPMC mar inneal-ceangail an droga a dhèanamh furasta a fhliuchadh, agus faodaidh e leudachadh ceudan de thursan às deidh dha uisge a ghabhail a-steach, agus mar sin faodaidh e leasachadh mòr a thoirt air sgaoileadh no leigeil ma sgaoil a ’chlàr. Tha slaodachd làidir aig HPMC, agus faodaidh e slaodachd gràin àrdachadh agus sùbailteachd stuthan amh a leasachadh le inneach crùbach no cruaidh. Faodar HPMC le slaodachd ìosal a chleachdadh mar inneal-ceangail agus dì-ghalarachadh, agus chan urrainnear HPMC le slaodachd àrd a chleachdadh ach mar inneal-ceangail.
San dàrna h-àite, tha e air a chleachdadh mar stuth fuasglaidh seasmhach agus fo smachd airson ullachadh beòil. Tha HPMC na stuth matrix hydrogel air a chleachdadh gu cumanta ann an ullachadh fuasglaidh seasmhach. Faodar HPMC de ìre slaodachd ìosal (5 ～50mPa · s) a chleachdadh mar inneal-ceangail, àidseant àrdachadh slaodachd agus àidseant crochaidh, agus faodar HPMC de ìre slaodachd àrd (4000 ～100000mPa · s) a chleachdadh gus matrix stuthan measgaichte ullachadh clàran seasmhach-release agus clàr-bacadh clàr-sgaoilidh gel hydrophilic seasmhach agus clàr-bacaidh hydrophilic le leigeil ma sgaoil. Tha HPMC so-sgaoilte ann an lionn gastrointestinal, tha na buannachdan aige bho bhith a’ teannachadh math, deagh fhileantachd, comas luchdachadh dhrogaichean làidir agus feartan fuasglaidh dhrogaichean nach eil a ’toirt buaidh air pH. Tha e na stuth giùlan hydrophilic air leth cudromach ann an siostaman ullachaidh fuasglaidh seasmhach agus gu tric bidh e air a chleachdadh mar The matrix gel hydrophilic agus stuth còmhdaich de dh’ ullachaidhean fuasglaidh seasmhach, agus air a chleachdadh ann an ullachadh fleòdraidh gastric agus stuthan taice membran dhrogaichean le leigeil ma sgaoil seasmhach.
Tha an treas fear mar àidseant cruthachadh film còmhdach.HPMCtha deagh fheartan film aige. Tha am film a chruthaich e èideadh, follaiseach, agus cruaidh, agus chan eil e furasta cumail ris aig àm cinneasachaidh. Gu sònraichte airson drogaichean a tha furasta a bhith a ’gabhail a-steach taiseachd agus a tha neo-sheasmhach, faodaidh a bhith ga chleachdadh mar chòmhdach aonaranachd leasachadh mòr a dhèanamh air seasmhachd an druga agus casg a chuir air am film dath atharrachadh. Tha measgachadh de shònrachaidhean slaodachd aig HPMC. Ma thèid a thaghadh gu ceart, tha càileachd agus coltas nan clàran còmhdaichte nas fheàrr na stuthan eile, agus tha an dùmhlachd cumanta aige eadar 2% agus 10%.
Tha ceithir air a chleachdadh mar stuth capsail. Anns na beagan bhliadhnaichean a dh’ fhalbh, leis an dol-a-mach tric de ghalaran bheathaichean cruinne, an taca ri capsalan gelatin, tha capsalan planntrais air a thighinn gu bhith nan leannan ùr anns na gnìomhachasan cungaidh-leigheis agus bidhe. Tha Pfizer air HPMC a thoirt a-mach gu soirbheachail bho phlanntaichean nàdurrach agus air capsalan glasraich VcapTM ullachadh. An coimeas ri capsalan lag gelatin traidiseanta, tha buannachdan aig capsalan glasraich airson sùbailteachd farsaing, gun chunnart bho ath-cheangal tar-cheangail, agus seasmhachd àrd. Tha an ìre fuasglaidh dhrogaichean gu ìre mhath seasmhach, agus tha eadar-dhealachaidhean fa leth beag. Às deidh crìonadh ann am bodhaig an duine, chan eil e air a ghabhail a-steach agus faodar a chuir às. Air a sgaradh bhon chorp. A thaobh suidheachaidhean stòraidh, às deidh tòrr dheuchainnean, cha mhòr nach eil e brisg fo chumhachan taiseachd ìosal, agus tha feartan an t-slige capsal fhathast seasmhach fo àrd taiseachd, agus chan eilear a ’toirt buaidh air na diofar chlàran-amais de capsalan planntrais fo chumhachan stòraidh fìor. Le tuigse dhaoine air capsalan planntrais agus cruth-atharrachadh bun-bheachdan cungaidh-leigheis poblach aig an taigh agus thall thairis, bidh iarrtas margaidh airson capsalan planntrais a’ fàs gu luath.
Tha an còigeamh fear mar àidseant crochaidh. Is e cruth dosage clionaigeach a thathas a’ cleachdadh gu cumanta a th’ ann an ullachadh leaghan seòrsa crochaidh, a tha na shiostam sgaoilidh heterogeneous anns a bheil drogaichean cruaidh so-sgaoilte air an sgapadh ann am meadhan sgaoilidh lionn. Bidh seasmhachd an t-siostaim a’ dearbhadh càileachd ullachadh leaghan crochaidh. Faodaidh fuasgladh colloidal HPMC an teannachadh eadar-aghaidh solid-liquid a lughdachadh, lùth gun uachdar de ghràinean cruaidh a lughdachadh, agus an siostam sgaoilidh heterogeneous a dhèanamh seasmhach. Tha e na àidseant crochaidh sàr-mhath. Tha HPMC air a chleachdadh mar thiughadair airson boinneagan sùla, le susbaint 0.45% gu 1.0%.
Tha hydroxypropyl cellulose (HPC) na monoether ceallalose neo-ionic air a dhèanamh le cotan agus fiodh tro alkalization agus etherification propylene oxide. Mar as trice bidh HPC solubhail ann an uisge fo 40 ° C agus mòran de fhuasglaidhean pòla, agus tha a choileanadh co-cheangailte ri susbaint hydroxypropyl agus an ìre de polymerization. Faodaidh HPC a bhith co-chòrdail ri diofar dhrogaichean agus tha seasmhachd math aige.
Cellulose hydroxypropyl le ionad ìosal(L-HPC)air a chleachdadh sa mhòr-chuid mar inneal-sgaoilidh clàr agus inneal-ceangail. Is e na feartan aige: furasta a bhrùthadh agus a chruthachadh, iomchaidheachd làidir, gu sònraichte duilich a bhith a’ cruthachadh, clàran plastaig agus brisg, cuir L －Faodaidh HPC cruas a’ chlàir agus soilleireachd a’ choltais a leasachadh, agus faodaidh e cuideachd toirt air a’ chlàr a dhol às a chèile gu sgiobalta, càileachd a-staigh a’ chlàr a leasachadh, agus a’ bhuaidh leigheasach a leasachadh.
Faodar ceallalose hydroxypropyl àrd (H-HPC) a chleachdadh mar àidseant ceangail airson clàran, gràinneagan agus gràinneagan grinn ann an raon cungaidh-leigheis. Tha feartan cruthachadh film sàr-mhath aig H-HPC, agus tha am film a thig às a sin cruaidh agus elastagach, a ghabhas coimeas ri plasticizers. Le bhith a’ measgachadh le riochdairean còmhdach anti-fliuch eile, faodar coileanadh an fhilm a leasachadh tuilleadh, agus gu tric bidh e air a chleachdadh mar stuth còmhdach film airson tablaidean. Faodar H-HPC a chleachdadh cuideachd mar stuth matrix gus clàran fuasglaidh seasmhach matrix ullachadh, cruinneagan fuasglaidh seasmhach agus clàran fuasglaidh seasmhach le còmhdach dùbailte.
Tha hydroxyethyl cellulose (HEC) na monoether ceallalose neo-ionic air a dhèanamh le cotan agus fiodh tro alkalization agus etherification ethylene oxide. Tha HEC air a chleachdadh sa mhòr-chuid mar thiughadair, àidseant dìon colloidal, adhesive, dispersant, stàball, àidseant crochaidh, àidseant cruthachadh film agus stuth leigeil ma sgaoil slaodach ann an raon meidigeach. Faodar a chuir an sàs ann an emulsions, ointments, agus boinneagan sùla airson cungaidh-leigheis gnàthach. Leaghaidh beòil, clàran cruaidh, capsalan agus foirmean dosachaidh eile. Tha hydroxyethyl cellulose air a ghabhail a-steach ann am Pharmacopoeia na SA / Formulary Nàiseanta na SA agus Pharmacopoeia Eòrpach.
Is e ceallalose ethyl (EC) aon de na derivatives ceallalose neo-sholabailte uisge as fharsainge. Tha EC neo-phuinnseanta, seasmhach, do-sgaoilte ann am fuasglaidhean uisge, searbhagach no alcaileach, agus solubhail ann am fuasglaidhean organach leithid ethanol agus methanol. Is e fuasgladh measgaichte de toluene / ethanol 4/1 (cuideam). Tha iomadh feum aig EC ann an ullachadh fuasglaidh leantainneach dhrogaichean, agus tha e air a chleachdadh gu farsaing mar neach-giùlan agus microcapsules, stuthan cruthachadh film còmhdach, msaa de dh’ ullachaidhean fuasglaidh seasmhach, leithid clàran ath-dhìolaidh, adhesives, stuthan còmhdach film, msaa. stuth taice a-steach gus microcapsules le sgaoileadh seasmhach ullachadh; faodar a chleachdadh gu farsaing cuideachd mar stuth giùlain Tha e air a chleachdadh airson sgaoilidhean cruaidh ullachadh; faodar a chleachdadh gu farsaing ann an teicneòlas cungaidh-leigheis mar stuth cruthachadh film agus còmhdach dìon, agus faodar a chleachdadh cuideachd mar inneal-ceangail agus lìonadh. Mar chòmhdach dìon airson tablaidean, faodaidh e cugallachd chlàran gu taiseachd a lughdachadh agus casg a chuir air na drogaichean bho bhith air an dath agus air an crìonadh le taiseachd; faodaidh e cuideachd còmhdach gluasaid slaodach a chruthachadh agus microencapsulate am polymer gus buaidh an druga a leigeil ma sgaoil gu leantainneach.
Ann an geàrr-chunntas, tha an sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose agus ethyl cellulose soluble ann an ola uile stèidhichte air na feartan aca fhèin. àidseantan. A ’coimhead air an t-saoghal, thuig grunn chompanaidhean ioma-nàiseanta cèin (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff agus Ashland) a’ mhargaidh mhòr airson ceallalose cungaidh-leigheis ann an Sìona san àm ri teachd, agus an dàrna cuid barrachd cinneasachadh no aonaidhean, tha iad air an làthaireachd àrdachadh san raon seo. Tasgadh taobh a-staigh an tagraidh. Dh’ ainmich Dow Wolff gun àrdaich e an aire gu cumadh, tàthchuid agus feumalachdan margaidh ullachaidh cungaidh-leigheis Shìona, agus bidh an rannsachadh tagraidh aige cuideachd a’ feuchainn ri faighinn nas fhaisge air a’ mhargaidh. Tha Roinn Wolff Cellulose de Dow Chemical agus Colorcon Corporation anns na Stàitean Aonaichte air caidreachas ullachaidh fuasglaidh seasmhach agus fo smachd a stèidheachadh air feadh na cruinne. Tha còrr air 1,200 neach-obrach aige ann an 9 bailtean-mòra, 15 institiudan maoin agus 6 companaidhean GMP. Bidh proifeiseantaich rannsachaidh gnìomhaichte a’ toirt seachad seirbheisean do luchd-dèiligidh ann an timcheall air 160 dùthaich. Tha ionadan cinneasachaidh aig Ashland ann am Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan agus Jiangmen, agus tha e air tasgadh a dhèanamh ann an trì ionadan rannsachaidh teicneòlais ann an Shanghai agus Nanjing.
A rèir staitistig bho làrach-lìn Comann Sìona Cellulose, ann an 2017, b ’e cinneasachadh dachaigheil ether ceallalose 373,000 tonna agus b’ e an àireamh reic 360 mìle tunna. Ann an 2017, an fhìor àireamh reic de ionicCMCb’ e 234,000 tonna, àrdachadh de 18.61% bliadhna an dèidh bliadhna, agus b’ e meud reic CMC neo-ionic 126,000 tonna, àrdachadh de 8.2% bliadhna an dèidh bliadhna. A bharrachd air toraidhean neo-ionic HPMC (ìre stuth togail),HPMC(ìre cungaidh-leigheis), HPMC (ìre bìdh), HEC, HPC, MC, HEMC, msaa uile air a dhol suas an aghaidh a’ ghluasaid, agus tha cinneasachadh is reic air leantainn air adhart a’ dol am meud. Tha ethers ceallalose dachaigheil air a bhith a 'fàs gu luath airson còrr is deich bliadhna, agus tha an toradh air a bhith mar a' chiad fhear san t-saoghal. Ach, tha a 'mhòr-chuid de stuthan companaidhean ether ceallalose air an cleachdadh sa mhòr-chuid ann am meadhan agus ceann ìseal a' ghnìomhachais, agus chan eil an luach a bharrachd àrd.
Aig an àm seo, tha a’ mhòr-chuid de na h-iomairtean dachaigheil ceallalose ether ann an àm èiginneach de chruth-atharrachadh agus ùrachadh. Bu chòir dhaibh cumail orra ag àrdachadh rannsachadh toraidh agus oidhirpean leasachaidh, a’ sìor shaidhbhreachadh seòrsaichean toraidh, a’ dèanamh làn fheum de Shìona, a’ mhargaidh as motha san t-saoghal, agus ag àrdachadh oidhirpean gus margaidhean cèin a leasachadh gus am bi e comasach dha iomairtean leudachadh cho luath ‘s a ghabhas. Cuir crìoch air a’ chruth-atharrachadh agus an ùrachadh, cuir a-steach gu ceann meadhan-gu-àrd a’ ghnìomhachais, agus dèan leasachadh neo-àbhaisteach agus uaine.
Ùine puist: Giblean-25-2024