Eszipiente farmazeutikoak sendagaiak ekoizteko eta errezetak formulatzeko erabiltzen diren eszipiente eta osagarriak dira, eta prestakin farmazeutikoen zati garrantzitsua dira. Polimero natural eratorritako material gisa, zelulosa eterrek biodegradagarritasuna, ez-toxikotasuna eta prezio baxuaren ezaugarriak ditu, hala nola sodio karboximetil zelulosa, metil zelulosa, hidroxipropil metil zelulosa, hidroxipropil zelulosa,Zelulosa-eterrakhala nola, hidroxietil zelulosa eta etil zelulosa aplikazio balio garrantzitsua dute eszipiente farmazeutikoetan. Gaur egun, etxeko zelulosa eter-enpresa gehienen produktuak industriaren erdiko eta beheko eremuetan erabiltzen dira batez ere, eta balio erantsia ez da handia. Industriak premiazkoa du produktuen goi-mailako aplikazioak eraldatu eta berritu eta hobetu.
Eszipiente farmazeutikoek paper garrantzitsua dute formulazioen garapenean eta ekoizpenean. Esate baterako, askapen iraunkorreko prestakinetan, polimero-materialak, esate baterako, zelulosa-eterrak, askapen iraunkorreko pelletetan, askapen iraunkorreko hainbat matrizeko formulazioetan, askapen iraunkorreko formulazio estalietan, askapen iraunkorreko kapsuletan, askapen iraunkorreko sendagai-filmetan eta askapen iraunkorreko botiketan erabiltzen dira. Prestakuntzak eta askapen iraunkorreko prestakin likidoak asko erabili dira. Sistema honetan, zelulosa-eter bezalako polimeroak, oro har, droga-eramaile gisa erabiltzen dira giza gorputzean sendagaien askapen-tasa kontrolatzeko, hau da, denbora tarte jakin batean astiro askatu behar dira gorputzean, tratamendu eraginkorra lortzeko helburua lortzeko.
Aholkularitza eta Ikerketa Sailaren estatistiken arabera, nire herrialdean 500 eszipiente mota inguru daude merkatuan, baina Estatu Batuekin (1500 mota baino gehiago) eta Europar Batasunarekin (3000 mota baino gehiago) alderatuta, alde handia dago, eta motak oraindik txikiak dira. nire herrialdeko eszipiente farmazeutikoak Merkatuaren garapen-potentziala izugarria da. Ulertzen da nire herrialdeko merkatu-eskalan dauden hamar farmazia eszipiente nagusiak gelatina-kapsulak, sakarosa, almidoia, film estaldura hautsa, 1,2-propilenglikola, PVP, hidroxipropil metilzelulosa (HPMC) eta zuntz mikrokristalinoak direla. Begetarianoa, HPC, laktosa.
"Zelulosa-eter naturala baldintza jakin batzuetan zelulosa alkalinoaren eta agente eterifikatzailearen erreakzioaren ondorioz sortutako zelulosa-deribatu batzuen termino orokorra da, eta zelulosa-makromolekularen hidroxilo-taldeak eter-taldeek partzialki edo guztiz ordezkatzen dituzten produktua da. Zelulosa-eter asko erabiltzen da petrolioaren, eguneroko elikagaien, eraikuntzako materialetan, medikuntzan, kimikoetan, elikaduran, elikagaien arlo guztietan. Farmazia-mailako produktuak industriaren erdiko eta goi-mailako eremuetan daude eta balio erantsi handia dute kalitate-baldintza zorrotzak direla eta, farmazia-mailako zelulosa-eterren ekoizpena ere nahiko zaila da. pilulak, gastriko-disolbagarriak diren estaldura-materialak, askapen iraunkorreko mikrokapsulen ontziratze-materialak, askapen iraunkorreko sendagaien film-materialak, etab.
Sodio karboximetil zelulosa (CMC-Na) zelulosa-eterra da etxean eta atzerrian irteera eta kontsumo handiena duena. Kotoi eta egurrez egindako zelulosa-eter ionikoa da, azido kloroazetikoaren alkalizazioaren eta eterifikazioaren bidez. CMC-Na normalean erabiltzen den exzipiente farmazeutikoa da. Prestakin solidoetarako aglutinatzaile gisa eta prestakin likidoetarako loditzeko, loditzeko eta esekitzeko agente gisa erabili ohi da. Uretan disolbagarria den matrize eta filma eratzeko material gisa ere erabil daiteke. Askotan askapen iraunkorreko droga-film material eta askapen iraunkorreko matrize tablet gisa erabiltzen da askapen iraunkorreko (kontrolatutako) formulazioetan.
Sodio karboximetil zelulosaz gain, eszipiente farmazeutiko gisa, kroscarmelosa sodioa eszipiente farmazeutiko gisa ere erabil daiteke. Karboximetil zelulosa sodio gurutzatua (CCMC-Na) uretan disolbaezina den substantzia bat da, karboximetil zelulosa gurutzadura-agente batekin tenperatura jakin batean (40-80 °C) erreakzionatzen duen azido inorganikoko katalizatzaile baten eraginez eta araztu egiten da. Gurutzatze-agentea propilenglikola, anhidrido suzinikoa, anhidrido maleikoa, anhidrido adipikoa eta antzekoak izan daitezke. Croscarmellose sodioa pilulak, kapsulak eta granulak desintegratzaile gisa erabiltzen dira ahozko prestakinetan. Kapilar eta hantura efektuetan oinarritzen da desegitea lortzeko. Konprimigarritasun ona eta desegite indartsua ditu. Ikerketek frogatu dute uretan kroscarmelosa sodioaren hantura maila handiagoa dela desintegratzaile arruntena baino, hala nola ordezkatu baxuko sodio karboximetil zelulosa eta zelulosa mikrokristalino hidratatua.
Metil zelulosa (MC) kotoi eta egurrez egindako zelulosa monoeter ez-ionikoa da, alkalizazioaren eta metil kloruroaren eterifikazioaren bidez. Metil zelulosa ur-disolbagarritasun bikaina du eta egonkorra da 2,0 eta 13,0 arteko pH-eremuan. Askotan erabiltzen da eszipiente farmazeutikoetan, eta sublingual piluletan, muskulu barneko injekzioak, prestakin oftalmikoetan, ahozko kapsuletan, ahozko suspentsioetan, ahozko piluletan eta topiko prestakinetan erabiltzen da. Gainera, askapen iraunkorreko formulazioetan, MC gel-matrize hidrofiliko askapen iraunkorreko formulazio gisa erabil daiteke, estaldura gastrikoan disolbagarria den material gisa, askapen iraunkorreko mikrokapsulen ontziratze-material gisa, askapen iraunkorreko droga-film material gisa, etab.
Hidroxipropil metilzelulosa (HPMC) kotoi eta egurrez egindako zelulosa ez-ioniko eter mistoa da, propileno oxidoaren eta metil kloruroaren alkalizazio eta eterifikazioaren bidez. Usainik gabekoa, zaporerik gabekoa, ez-toxikoa da, ur hotzetan disolbagarria eta ur beroan gelak. Hidroxipropil metilzelulosa azken 15 urteotan ekoizpen, kontsumo eta kalitatean azkar hazten ari den zelulosa nahasitako eter barietate bat da. Gainera, etxean eta atzerrian erabiltzen den eszipiente farmazeutiko handienetako bat da. Ia 50 urte daramatza exzipiente farmazeutiko gisa. Historia urteak. Gaur egun, HPMCren aplikazioa bost alderdi hauetan islatzen da batez ere:
Bata aglutinatzaile eta desintegratzaile gisa da. HPMC aglutinatzaile gisa sendagaia erraz busti daiteke, eta ehunka aldiz hedatu daiteke ura xurgatu ondoren, beraz, tabletaren disoluzioa edo askapena nabarmen hobetu dezake. HPMC-k biskositate handia du, eta partikulen biskositatea hobetu dezake eta ehundura kurruskaria edo gogorra duten lehengaien konprimagarritasuna hobetu dezake. Likatasun baxuko HPMC aglutinatzaile eta desintegratzaile gisa erabil daiteke, eta biskositate handiko HPMC aglutinatzaile gisa soilik erabil daiteke.
Bigarrenik, ahozko prestakinetarako askapen iraunkor eta kontrolatuko material gisa erabiltzen da. HPMC askapen iraunkorreko prestakinetan erabili ohi den hidrogel matrize materiala da. Likatasun maila baxuko HPMC (5~50mPa·s) aglutinatzaile gisa, biskositatea handitzeko agente eta esekidura-agente gisa erabil daiteke, eta likatasun maila handiko HPMC (4000~100000mPa·s) material mistoen matrizea askapen iraunkorreko pilulak eta askapen iraunkorreko kapsula hidrofilo-blokeatzaileen gel-kapsula eta blokeatzaile hidrofilikoen pilulak prestatzeko. HPMC disolbagarria da likido gastrointestinalean, konprimigarritasun ona, jariakortasun ona, drogak kargatzeko gaitasun handia eta pH-ak eragiten ez dituen droga askatzeko ezaugarriak ditu. Askapen iraunkorreko prestaketa sistemetan garraiatzaile hidrofilo oso garrantzitsua da eta askapen iraunkorreko prestakinen gel hidrofilo-matrizea eta estaldura-material gisa erabiltzen da, eta urdaileko flotagarrien prestakinetan eta askapen iraunkorreko sendagaien mintz-material osagarrietan erabiltzen da.
Hirugarrena estaldura film-eratzaile gisa da.HPMCfilma eratzeko propietate onak ditu. Berak osatutako filma uniformea, gardena eta gogorra da, eta ez da erraza ekoizpenean itsastea. Batez ere, hezetasuna xurgatzeko errazak diren eta ezegonkorrak diren botiketarako, isolamendu-geruza gisa erabiltzeak sendagaiaren egonkortasuna asko hobetu dezake eta filma kolorez aldatzea saihestu dezake. HPMC-k biskositate-zehaztapen desberdinak ditu. Ondo hautatuz gero, estalitako pilulen kalitatea eta itxura beste material batzuk baino hobeak dira, eta bere kontzentrazio arrunta % 2tik % 10era bitartekoa da.
Lau kapsula material gisa erabiltzen da. Azken urteotan, mundu mailako animalien epidemiak maiz lehertu direnez, gelatina-kapsulekin alderatuta, landare-kapsulak farmazia- eta elikagai-industrien kuttun berri bihurtu dira. Pfizerrek arrakastaz atera du HPMC landare naturaletatik eta VcapTM landare-kapsulak prestatu ditu. Gelatinazko kapsula huts tradizionalekin alderatuta, landare-kapsulek moldagarritasun zabalaren abantailak dituzte, erreakzio gurutzatuaren arriskurik ez eta egonkortasun handia. Droga askatzeko tasa nahiko egonkorra da, eta banakako desberdintasunak txikiak dira. Giza gorputzean desegin ondoren, ez da xurgatzen eta kanporatu daiteke. Gorputzetik kanporatua. Biltegiratze-baldintzei dagokionez, proba askoren ondoren, ia ez da hauskorra hezetasun baxuko baldintzetan, eta kapsularen propietateak egonkor dira oraindik hezetasun handietan, eta landare-kapsulen indize ezberdinek biltegiratze-baldintzetan ez dute eragiten. Jendeak landare kapsulen ulermenarekin eta medikuntza publikoaren kontzeptuen eraldaketa etxean eta atzerrian, landare kapsulen merkatuaren eskaria azkar haziko da.
Bosgarrena etenaldiko agente gisa da. Esekidura motako likidoaren prestaketa normalean erabiltzen den dosi-forma klinikoa da, dispertsio-sistema heterogeneoa dena, zeinetan nekez disolbagarriak diren sendagai solidoak sakabanaketa-medio likido batean barreiatzen diren. Sistemaren egonkortasunak esekidura likidoen prestakinen kalitatea zehazten du. HPMC soluzio koloidalak solido-likidoen arteko tentsioa murrizten du, partikula solidoen gainazaleko energia askea murrizten du eta dispertsio-sistema heterogeneoa egonkortu dezake. Esekiteko agente bikaina da. HPMC begi tanten lodigarri gisa erabiltzen da, % 0,45 eta % 1,0 arteko edukiarekin.
Hidroxipropil zelulosa (HPC) kotoi eta egurrez egindako zelulosa monoeter ez-ionikoa da, alkalizazioaren eta propileno oxidoaren eterifikazioaren bidez. HPC disolbagarria izan ohi da 40 °C-tik beherako uretan eta disolbatzaile polar kopuru handi batean, eta bere errendimendua hidroxipropilaren edukiarekin eta polimerizazio-mailarekin lotuta dago. HPC hainbat drogarekin bateragarria izan daiteke eta inertetasun ona du.
Ordezkapen gutxiko hidroxipropil zelulosa(L-HPC)tableta desintegratzaile eta aglutinatzaile gisa erabiltzen da batez ere. Bere ezaugarriak hauek dira: erraz sakatu eta eratzeko, aplikagarritasun handia, batez ere osatzeko zaila, plastikozko eta hauskorrak diren pilulak, L gehitu - HPC-k tabletaren gogortasuna eta itxuraren distira hobetu ditzake, eta tableta azkar desegiteko ere egin dezake, tabletaren barne-kalitatea hobetu eta sendatzeko efektua hobetu.
Ordezkapen handiko hidroxipropil zelulosa (H-HPC) pilulak, granulak eta pikor finak lotzeko agente gisa erabil daiteke farmazia-eremuan. H-HPC-k filma osatzeko propietate bikainak ditu, eta ondoriozko filma gogorra eta elastikoa da, plastifikatzaileekin alderatu daitekeena. Hezearen aurkako beste estaldura-agente batzuekin nahastuz, pelikularen errendimendua gehiago hobetu daiteke, eta sarritan piluletarako film estaldura-material gisa erabiltzen da. H-HPC material matrize gisa ere erabil daiteke matrizeko askapen iraunkorreko pilulak, askapen iraunkorreko pelletak eta geruza bikoitzeko askapen iraunkorreko pilulak prestatzeko.
Hidroxietil zelulosa (HEC) kotoi eta egurrez egindako zelulosa monoeter ez-ionikoa da, alkalizazioaren eta etilen oxidoaren eterifikazioaren bidez. HEC loditzaile gisa erabiltzen da batez ere, babes-agente koloidal, itsasgarri, sakabanatu, egonkortzaile, esekitze-agente, film-eratzaile gisa eta askapen moteleko material gisa erabiltzen da medikuntza arloan. Botika topikoetarako emultsioetan, ukenduetan eta begi-tantetan aplika daiteke. Ahozko likidoa, pilulak solidoak, kapsulak eta beste dosi forma batzuk. Hidroxietil zelulosa AEBetako Farmakopean/AEBetako Formulario Nazionalean eta Europako Farmakopean sartu da.
Etil zelulosa (EC) uretan disolbaezin den zelulosa deribaturik erabilienetako bat da. EC ez-toxikoa da, egonkorra, disolbaezina da uretan, azido edo alkalino disoluzioetan, eta disolbatzaile organikoetan disolbagarria da, hala nola etanola eta metanola. Gehien erabiltzen den disolbatzailea tolueno/etanol 4/1 (pisua) disolbatzaile mistoa da. EC-k erabilera asko ditu sendagaien askapen iraunkorreko prestakinetan, eta asko erabiltzen da eramaile gisa eta mikrokapsuletan, filmak osatzeko materialak estaltzeko, etab. askapen iraunkorreko prestakinen, hala nola tableten atzeratzaileak, itsasgarriak, film estaldurarako materialak, etab. Matrize-material film gisa erabiltzen da askapen iraunkorreko pilulak hainbat motatako matrize-askapen iraunkorreko pilulak prestatzeko, estalitako material mistoa prestatzeko. askapen iraunkorreko pelletak, askapen iraunkorreko mikrokapsulak prestatzeko enkapsulazio-material laguntzaile gisa; material eramaile gisa ere asko erabil daiteke Dispertsio solidoak prestatzeko erabiltzen da; farmazia teknologian oso erabilia izan daiteke filma eratzeko substantzia eta estaldura babesgarri gisa, eta aglutinatzaile eta betegarri gisa ere erabil daiteke. Tabletentzako babes-estaldura gisa, pilulen hezetasunarekiko sentsibilitatea murrizten du eta sendagaiak hezetasunak kolorez aldatzea eta hondatzea ekidin dezake; motela askatzeko kola geruza bat ere sor dezake eta polimeroa mikrokapsulatu droga efektua etengabe askatzeko.
Laburbilduz, ur disolbagarria den sodio karboximetil zelulosa, metil zelulosa, hidroxipropil metil zelulosa, hidroxipropil zelulosa, hidroxietil zelulosa eta olio-disolbagarria den etil zelulosa dagozkienetan oinarritzen dira. eteteko agenteak. Munduari begira, atzerriko hainbat konpainia multinazional (Shin-Etsu Japonia, Dow Wolff eta Ashland ) etorkizunean Txinan zelulosa farmazeutikoaren merkatu itzelaz jabetu ziren, eta ekoizpena areagotu edo fusioak areagotu egin dute alor honetan duten presentzia. Inbertsioa aplikazioaren barruan. Dow Wolffek iragarri zuen Txinako farmazia-prestaketaren merkatuaren formulazio, osagai eta beharretan arreta handituko duela, eta bere aplikazio-ikerketek merkatura hurbiltzen ahaleginduko da. Ameriketako Estatu Batuetako Dow Chemical eta Colorcon Corporation-en Wolff Cellulose Division-ek oharra prestatzeko aliantza iraunkor eta kontrolatua ezarri dute mundu osoan. 1.200 langile baino gehiago ditu 9 hiritan, 15 aktibo-erakunde eta 6 GMP enpresatan. Ikerketa aplikatuko profesionalek 160 herrialde gutxi gorabehera eskaintzen dizkiete bezeroei. Ashland-ek Pekin, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan eta Jiangmenen produkzio-baseak ditu, eta Shanghai eta Nanjing-en hiru ikerketa teknologiko zentrotan inbertitu du.
Txinako Zelulosa Elkartearen webguneko estatistiken arabera, 2017an, zelulosa eteraren etxeko ekoizpena 373.000 tonakoa izan zen eta salmenta-bolumena 360 mila tonakoa izan zen. 2017an, ionikoaren benetako salmenta-bolumenaCMC234.000 tonakoa izan zen, urte arteko % 18,61eko hazkundea, eta CMC ez-ionikoen salmenta-bolumena 126.000 tonakoa izan zen, urte arteko % 8,2ko hazkundea. HPMC (eraikuntza-materialaren kalifikazioa) produktu ez-ionikoez gain,HPMC(kalifikazio farmazeutikoa), HPMC (elikagaien kalifikazioa), HEC, HPC, MC, HEMC eta abar joeraren aurka gora egin dute, eta ekoizpena eta salmentak gora egiten jarraitu dute. Etxeko zelulosa-eterek hamar urte baino gehiago daramatzate azkar hazten, eta ekoizpena munduko lehena bihurtu da. Hala ere, zelulosa-eter-enpresen produktu gehienak industriaren erdiko eta baxuko muturrean erabiltzen dira batez ere, eta balio erantsia ez da handia.
Gaur egun, etxeko zelulosa eter-enpresa gehienak eraldaketa eta berritze garai kritikoan daude. Produktuen ikerketa eta garapenerako ahaleginak areagotzen jarraitu beharko lukete, produktuen barietateak etengabe aberasten, Txina, munduko merkaturik handiena aprobetxatu, eta atzerriko merkatuak garatzeko ahaleginak areagotzen jarraitu beharko lukete, enpresak ahalik eta azkarren hedatu ahal izateko. Osatu eraldaketa eta berritzea, sartu industriaren erdi-altuenera eta lortu garapen onbera eta berdea.
Argitalpenaren ordua: 2024-04-25