Farmatseutilised abiained on abiained ja abiained, mida kasutatakse ravimite tootmisel ja retseptide koostamisel ning mis on ravimpreparaatide oluline osa. Loodusliku polümeerist saadud materjalina on tsellulooseetril biolagunevuse, mittetoksilisuse ja madala hinnaga omadused, näiteks naatriumkarboksümetüültselluloos, metüültselluloos, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, hüdroksüpropüültselluloos,Tselluloosi eetridnagu hüdroksüetüültselluloos ja etüültselluloos, on farmatseutilistes abiainetes oluline kasutusväärtus. Praegu kasutatakse enamiku kodumaiste tsellulooseetri ettevõtete toodangut peamiselt tööstuse keskmistes ja madalates valdkondades ning lisandväärtus pole kõrge. Tööstus vajab kiiresti ümberkujundamist ja täiustamist ning toodete tipptasemel rakendusi.
Farmatseutilised abiained mängivad olulist rolli preparaatide väljatöötamisel ja tootmisel. Näiteks toimeainet prolongeeritult vabastavates preparaatides kasutatakse polümeermaterjale, nagu tsellulooseetrid, farmatseutiliste abiainetena toimeainet prolongeeritult vabastavates graanulites, erinevates maatriksi toimeainet prolongeeritult vabastavates preparaatides, kaetud toimeainet prolongeeritult vabastavates preparaatides, toimeainet prolongeeritult vabastavates kapslites, toimeainet prolongeeritult vabastavates ravimkiledes ja toimeainet prolongeeritult vabastavates ravimites. Laialdaselt on kasutatud preparaate ja vedelaid toimeainet prolongeeritult vabastavaid preparaate. Selles süsteemis kasutatakse polümeere, nagu tsellulooseetreid, üldiselt ravimite kandjatena, et kontrollida ravimite vabanemise kiirust inimkehas, st need peavad tõhusa ravi eesmärgi saavutamiseks kehas teatud ajavahemikus teatud kiirusega aeglaselt vabanema.
Konsultatsiooni- ja uurimisosakonna statistika kohaselt on minu kodumaal turul umbes 500 liiki abiaineid, kuid võrreldes USA (üle 1500 liigi) ja Euroopa Liiduga (üle 3000 liigi) on erinevus suur ja tüübid on endiselt väikesed. minu riigi farmaatsia abiained Turu arengupotentsiaal on tohutu. Arusaadavalt on minu riigi turu mastaabis kümme parimat farmatseutilist abiainet meditsiinilised želatiinkapslid, sahharoos, tärklis, kilekatte pulber, 1,2-propüleenglükool, PVP, hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC) ja mikrokristallilised kiud. Taimetoit, HPC, laktoos.
"Looduslik tsellulooseeter on üldnimetus tselluloosi derivaatide seeriale, mis on toodetud leelistselluloosi ja eeterdava aine reaktsioonil teatud tingimustel ning on toode, milles tselluloosi makromolekuli hüdroksüülrühmad on osaliselt või täielikult asendatud eetrirühmadega. Tselluloosi eetreid kasutatakse laialdaselt nafta, meditsiini, toiduainete, keemia ja ehitusmaterjalide valdkonnas. farmatseutilised tooted on põhiliselt tööstuse kesk- ja kõrgklassi valdkondades ning kõrge lisandväärtusega. Farmatseutilise kvaliteediga tselluloosi eetrite tootmine on samuti suhteliselt keeruline. maos lahustuvad kattematerjalid, toimeainet prolongeeritult vabastavad mikrokapslite pakkematerjalid, toimeainet prolongeeritult vabastavad ravimkilematerjalid jne.
Naatriumkarboksümetüültselluloos (CMC-Na) on tsellulooseeter, mille toodang ja tarbimine on suurim nii kodu- kui välismaal. See on ioonne tsellulooseeter, mis on valmistatud puuvillast ja puidust leelistamise ja kloroäädikhappega eeterdamise teel. CMC-Na on tavaliselt kasutatav farmatseutiline abiaine. Seda kasutatakse sageli tahkete preparaatide sideainena ning vedelate preparaatide paksendava, paksendava ja suspendeeriva ainena. Seda saab kasutada ka vees lahustuva maatriksi ja kilet moodustava materjalina. Seda kasutatakse sageli toimeainet prolongeeritult vabastava ravimikile materjalina ja toimeainet prolongeeritult vabastava maatrikstabletina toimeainet püsivalt (kontrollitud) vabastavates preparaatides.
Lisaks naatriumkarboksümetüültselluloosile kui farmatseutilisele abiainele võib farmatseutiliste abiainetena kasutada ka kroskarmelloosnaatriumi. Ristseotud karboksümetüültselluloosnaatrium (CCMC-Na) on vees lahustumatu aine, mille karboksümetüültselluloos reageerib teatud temperatuuril (40-80°C) anorgaanilise happekatalüsaatori toimel ristsiduva ainega ja puhastatakse. Ristsiduvaks aineks võib olla propüleenglükool, merevaikhappe anhüdriid, maleiinanhüdriid, adipianhüdriid jms. Kroskarmelloosnaatriumi kasutatakse suukaudsetes preparaatides tablettide, kapslite ja graanulite lagundajana. See tugineb lagunemise saavutamiseks kapillaar- ja turseefektidele. Sellel on hea kokkusurutavus ja tugev lagunemine. Uuringud on näidanud, et kroskarmelloosnaatriumi pundumisaste vees on suurem kui tavalistel lagundavatel ainetel, nagu madala asendusastmega naatriumkarboksümetüültselluloos ja hüdraatunud mikrokristalliline tselluloos.
Metüültselluloos (MC) on mitteioonne tselluloosi monoeeter, mis on valmistatud puuvillast ja puidust leelistamise ja metüülkloriidi eeterdamise teel. Metüültselluloosil on suurepärane lahustuvus vees ja see on stabiilne pH vahemikus 2,0 kuni 13,0. Seda kasutatakse laialdaselt farmatseutilistes abiainetes ja seda kasutatakse sublingvaalsetes tablettides, intramuskulaarsetes süstides, oftalmoloogilistes preparaatides, suukaudsetes kapslites, suukaudsetes suspensioonides, suukaudsetes tablettides ja paiksetes preparaatides. Lisaks võib toimeainet prolongeeritult vabastavates preparaatides MC-d kasutada hüdrofiilse geelmaatriksi toimeainet prolongeeritult vabastava preparaadina, maos lahustuva kattematerjalina, toimeainet prolongeeritult vabastava mikrokapsli pakkematerjalina, toimeainet prolongeeritult vabastava ravimkile materjalina jne.
Hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC) on mitteioonne tselluloosi segueeter, mis on valmistatud puuvillast ja puidust propüleenoksiidi ja metüülkloriidi leelistamise ja eeterdamise teel. See on lõhnatu, maitsetu, mittetoksiline, lahustub külmas vees ja geelistub kuumas vees. Hüdroksüpropüülmetüültselluloos on tselluloosisegu eetrisort, mille tootmine, tarbimine ja kvaliteet on viimase 15 aasta jooksul kiiresti tõusnud. See on ka üks suurimaid kodus ja välismaal kasutatavaid farmatseutilisi abiaineid. Seda on farmatseutilise abiainena kasutatud peaaegu 50 aastat. Aastatepikkune ajalugu. Praegu kajastub HPMC rakendamine peamiselt järgmises viies aspektis:
Üks on sideaine ja lagundajana. HPMC sideainena võib muuta ravimi kergesti märjaks ja see võib pärast vee imendumist sadu kordi laieneda, nii et see võib oluliselt parandada tableti lahustumist või vabanemist. HPMC-l on tugev viskoossus ja see võib suurendada osakeste viskoossust ja parandada karge või kõva tekstuuriga tooraine kokkusurutavust. Madala viskoossusega HPMC-d saab kasutada sideainena ja lagundajana ning kõrge viskoossusega HPMC-d saab kasutada ainult sideainena.
Teiseks kasutatakse seda toimeainet püsivalt ja kontrollitult vabastava materjalina suukaudsete preparaatide jaoks. HPMC on toimeainet prolongeeritult vabastavates preparaatides tavaliselt kasutatav hüdrogeelmaatriksmaterjal. Madala viskoossusega (5–50 mPa·s) HPMC-d saab kasutada sideainena, viskoossust suurendava ainena ja suspendeeriva ainena ning kõrge viskoossusega (4000–100 000 mPa·s) HPMC-d saab kasutada segatud materjalist maatriksi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ja hüdrogeenitud kapslite toimeainet prolongeeritult vabastavate blokeerivate geelide maatriksi valmistamiseks. tabletid. HPMC lahustub seedetrakti vedelikus, selle eelised on hea kokkusurutavus, hea voolavus, tugev ravimi laadimisvõime ja ravimi vabanemisomadused, mida pH ei mõjuta. See on äärmiselt oluline hüdrofiilne kandematerjal toimeainet prolongeeritult vabastavates ettevalmistussüsteemides ja seda kasutatakse sageli hüdrofiilse geelmaatriksi ja toimeainet prolongeeritult vabastavate preparaatide kattematerjalina ning mao ujuvates preparaatides ja toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimimembraanide abimaterjalides.
Kolmas on kilet moodustava katteainena.HPMCon heade kilet moodustavate omadustega. Sellest moodustunud kile on ühtlane, läbipaistev ja sitke ning seda ei ole tootmise ajal lihtne kleepida. Eriti selliste ravimite puhul, mis imavad kergesti niiskust ja on ebastabiilsed, võib selle kasutamine isolatsioonikihina oluliselt parandada ravimi stabiilsust ja vältida Kile värvimuutusi. HPMC-l on erinevad viskoossuse spetsifikatsioonid. Õige valiku korral on kaetud tablettide kvaliteet ja välimus parem kui teistel materjalidel ning nende tavaline kontsentratsioon on 2–10%.
Kapsli materjalina kasutatakse nelja. Viimastel aastatel on ülemaailmsete loomaepideemiate sagedase puhkemisega võrreldes želatiinkapslitega taimekapslitest saanud farmaatsia- ja toiduainetööstuse uus lemmik. Pfizer on edukalt ekstraheerinud looduslikest taimedest HPMC ja valmistanud VcapTM köögiviljakapsleid. Võrreldes traditsiooniliste želatiinist õõnsate kapslitega, on taimsete kapslite eelised lai kohanemisvõime, ristsidumise ohu puudumine ja kõrge stabiilsus. Ravimi vabanemise kiirus on suhteliselt stabiilne ja individuaalsed erinevused on väikesed. Pärast inimkehas lagunemist see ei imendu ja võib erituda. Eritub organismist. Säilitamistingimuste osas võib öelda, et pärast paljusid katseid ei ole see madala õhuniiskuse tingimustes peaaegu rabe ja kapsli kesta omadused on kõrge õhuniiskuse korral endiselt stabiilsed ning taimekapslite erinevad indeksid ekstreemsetes säilitustingimustes ei muutu. Kuna inimesed mõistavad taimekapsleid ja riikliku meditsiini kontseptsioone kodu- ja välismaal muutuvad, kasvab nõudlus taimekapslite järele kiiresti.
Viies on suspendeeriva ainena. Suspensioonitüüpi vedelpreparaat on tavaliselt kasutatav kliiniline ravimvorm, mis on heterogeenne dispersioonisüsteem, milles raskesti lahustuvad tahked ravimid on dispergeeritud vedelas dispersioonikeskkonnas. Süsteemi stabiilsus määrab suspensiooni vedelate preparaatide kvaliteedi. HPMC kolloidlahus võib vähendada tahke-vedeliku liidese pinget, vähendada tahkete osakeste pinna vaba energiat ja stabiliseerida heterogeenset dispersioonisüsteemi. See on suurepärane suspendeeriv aine. HPMC-d kasutatakse silmatilkade paksendajana, sisaldusega 0,45–1,0%.
Hüdroksüpropüültselluloos (HPC) on mitteioonne tselluloosi monoeeter, mis on valmistatud puuvillast ja puidust leelistamise ja propüleenoksiidi eeterdamise teel. HPC lahustub tavaliselt vees temperatuuril alla 40 °C ja suures koguses polaarsetes lahustites ning selle toimivus on seotud hüdroksüpropüüli sisalduse ja polümerisatsiooniastmega. HPC võib ühilduda erinevate ravimitega ja on hea inertsusega.
Väheasendatud hüdroksüpropüültselluloos(L-HPC)kasutatakse peamiselt tableti lagundajana ja sideainena. Selle omadused on järgmised: lihtne pressida ja vormida, tugev rakendatavus, eriti raske vormida, plastist ja rabedad tabletid, lisada L - HPC võib parandada tableti kõvadust ja välimuse heledust, samuti võib tablett kiiresti laguneda, parandada tableti sisemist kvaliteeti ja parandada ravitoimet.
Kõrgasendatud hüdroksüpropüültselluloosi (H-HPC) saab kasutada tablettide, graanulite ja peente graanulite sideainena farmaatsiavaldkonnas. H-HPC-l on suurepärased kilet moodustavad omadused ning saadud kile on sitke ja elastne, mida saab võrrelda plastifikaatoritega. Segades teiste märja katteainetega, saab kile jõudlust veelgi parandada ja seda kasutatakse sageli tablettide kilekattematerjalina. H-HPC-d saab kasutada ka maatriksmaterjalina maatriksi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide, toimeainet prolongeeritult vabastavate pelletite ja kahekihiliste toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide valmistamiseks.
Hüdroksüetüültselluloos (HEC) on mitteioonne tselluloosi monoeeter, mis on valmistatud puuvillast ja puidust leelistamise ja etüleenoksiidi eeterdamise teel. HEC-d kasutatakse meditsiinivaldkonnas peamiselt paksendajana, kolloidse kaitseainena, kleepuva, dispergeeriva vahendina, stabilisaatorina, suspendeeriva ainena, kilet moodustava ainena ja aeglaselt vabastava materjalina. Seda saab kasutada emulsioonide, salvide ja silmatilkade jaoks paikseks kasutamiseks. Suukaudne vedelik, tahked tabletid, kapslid ja muud ravimvormid. Hüdroksüetüültselluloos on lisatud USA farmakopöasse/USA riiklikusse valemisse ja Euroopa farmakopöasse.
Etüültselluloos (EC) on üks enim kasutatavaid vees lahustumatuid tselluloosi derivaate. EC on mittetoksiline, stabiilne, vees, happe- või leeliselistes lahustes lahustumatu ning orgaanilistes lahustites nagu etanool ja metanool lahustuv. Tavaliselt kasutatav lahusti on tolueeni/etanooli segu 4/1 (mass). EC-l on palju kasutusalasid toimeainet püsivalt vabastavates ravimite preparaatides ning seda kasutatakse laialdaselt kandjana ja mikrokapslitena, kilet moodustavate kattematerjalidena jne toimeainet prolongeeritult vabastavates preparaatides, nagu tableti aeglustid, liimid, kilekattematerjalid jne. Seda kasutatakse maatriksmaterjali kilena, et valmistada erinevat tüüpi maatriksi toimeainet püsivalt, kaasvabastatult vabastavate tablettide valmistamiseks. preparaadid ja toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid kapseldamise abimaterjalina toimeainet prolongeeritult vabastavate mikrokapslite valmistamiseks; seda saab laialdaselt kasutada ka kandematerjalina Seda kasutatakse tahkete dispersioonide valmistamiseks; seda saab laialdaselt kasutada farmaatsiatehnoloogias kilet moodustava ainena ja kaitsekattena ning seda saab kasutada ka side- ja täiteainena. Tablettide kaitsekattena võib see vähendada tablettide tundlikkust niiskuse suhtes ja takistada ravimite värvimuutust ja niiskuse mõjul riknemist; see võib moodustada ka aeglaselt vabastava liimikihi ja polümeeri mikrokapseldada, et ravimiefekt pidevalt vabastada.
Kokkuvõtteks võib öelda, et vees lahustuv naatriumkarboksümetüültselluloos, metüültselluloos, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, hüdroksüpropüültselluloos, hüdroksüetüültselluloos ja õlis lahustuv etüültselluloos põhinevad kõik nendel. Toote omadusi kasutatakse farmatseutilistes abiainetes liimainetena, kapslite valmistamisel lagundavate ainetena, kaas- või lagundavate ainetena, püsivalt vabastavate ainetena või toimeainena. materjalid ja suspendeerivad ained. Vaadates maailma, on mitmed välismaised rahvusvahelised ettevõtted (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff ja Ashland) mõistnud Hiinas tulevikus tohutut farmaatsiatselluloosi turgu ning kas tootmist suurendades või ühinedes on nad oma kohalolekut selles valdkonnas suurendanud. Investeering rakenduse sees. Dow Wolff teatas, et suurendab oma tähelepanu Hiina ravimpreparaatide turu koostisele, koostisainetele ja vajadustele ning ka rakendusuuringud püüavad turule lähemale jõuda. Ameerika Ühendriikide Dow Chemicali ja Colorcon Corporationi Wolffi tselluloosi osakond on loonud ülemaailmselt püsiva ja kontrollitud vabanemisega valmististe liidu. Sellel on üle 1200 töötaja 9 linnas, 15 varandusasutuses ja 6 GMP ettevõttes. Rakendusuuringute spetsialistid pakuvad teenuseid klientidele ligikaudu 160 riigis. Ashlandil on tootmisbaasid Pekingis, Tianjinis, Shanghais, Nanjingis, Changzhous, Kunshanis ja Jiangmenis ning ta on investeerinud kolme tehnoloogiauuringute keskusesse Shanghais ja Nanjingis.
Hiina Tselluloosi Assotsiatsiooni veebilehe statistika järgi oli 2017. aastal kodumaine tsellulooseetri toodang 373 000 tonni ja müügimaht 360 tuhat tonni. 2017. aastal tegelik müügimaht ionicCMColi 234 000 tonni, kasvades aastaga 18,61% ja mitteioonse CMC müügimaht oli 126 000 tonni, kasvades aastaga 8,2%. Lisaks HPMC (ehitusmaterjali klass) mitteioonsetele toodetele,HPMC(farmatseutiline kvaliteet), HPMC (toiduklass), HEC, HPC, MC, HEMC jne on kõik tõusnud vastupidiselt trendile ning tootmine ja müük on jätkuvalt kasvanud. Kodused tselluloosi eetrid on kasvanud kiiresti juba üle kümne aasta ja toodangust on saanud maailmas esimene. Enamus tsellulooseetrifirmade tooteid kasutatakse aga peamiselt tööstuse keskmises ja madalas otsas ning lisandväärtus pole kõrge.
Praegu on enamik kodumaistest tsellulooseetri ettevõtetest kriitilisel ümberkujundamise ja ajakohastamise perioodil. Nad peaksid jätkama toodete uurimis- ja arendustegevuse suurendamist, pidevalt rikastama tootesorte, kasutama täielikult ära Hiina, maailma suurima turu, ja suurendama jõupingutusi välisturgude arendamiseks, et ettevõtted saaksid võimalikult kiiresti laieneda. Viige ümberkujundamine ja uuendamine lõpule, sisenege tööstuse kesk- ja kõrgklassi ning saavutage healoomuline ja roheline areng.
Postitusaeg: 25. aprill 2024