Farmaceutiske hjælpestoffer er hjælpestoffer og hjælpestoffer, der anvendes til fremstilling af lægemidler og formulering af recepter, og er en vigtig del af farmaceutiske præparater. Som et naturligt polymerafledt materiale har celluloseether egenskaberne bionedbrydelighed, ikke-toksicitet og lav pris, såsom natriumcarboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose,Celluloseetheresåsom hydroxyethylcellulose og ethylcellulose har vigtig anvendelsesværdi i farmaceutiske excipienser. På nuværende tidspunkt bruges produkterne fra de fleste indenlandske celluloseethervirksomheder hovedsageligt i industriens mellem- og lavprisområder, og merværdien er ikke høj. Industrien har et presserende behov for at transformere og opgradere og forbedre de avancerede anvendelser af produkter.
Farmaceutiske hjælpestoffer spiller en vigtig rolle i udviklingen og produktionen af formuleringer. I præparater med langvarig frigivelse anvendes polymermaterialer, såsom celluloseethere, som farmaceutiske excipienser i pellets med langvarig frigivelse, forskellige matrixformuleringer med langvarig frigivelse, overtrukne formuleringer med langvarig frigivelse, kapsler med langvarig frigivelse, lægemiddelfilm med langvarig frigivelse og lægemidler med langvarig frigivelse. Præparater og flydende præparater med langvarig frigivelse er blevet brugt i vid udstrækning. I dette system anvendes polymerer såsom celluloseethere generelt som lægemiddelbærere til at kontrollere frigivelseshastigheden af lægemidler i den menneskelige krop, det vil sige, at de skal frigives langsomt i kroppen med en fastsat hastighed inden for et bestemt tidsinterval for at opnå formålet med effektiv behandling.
Ifølge statistikken fra Consulting and Research Department er der omkring 500 slags hjælpestoffer på markedet i mit land, men sammenlignet med USA (mere end 1500 slags) og EU (mere end 3000 slags), er der stor forskel, og typerne er stadig små. mit lands farmaceutiske hjælpestoffer Udviklingspotentialet på markedet er enormt. Det er underforstået, at de ti bedste farmaceutiske hjælpestoffer i mit lands markedsskala er medicinske gelatinekapsler, saccharose, stivelse, filmovertrækspulver, 1,2-propylenglycol, PVP, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) og mikrokrystallinske fibre. Vegetarisk, HPC, laktose.
"Naturlig celluloseether er den generelle betegnelse for en række cellulosederivater fremstillet ved omsætning af alkalicellulose og etherificerende middel under visse betingelser, og er et produkt, hvor hydroxylgrupperne på cellulosemakromolekylet er delvist eller fuldstændigt erstattet af ethergrupper. Celluloseethere er meget udbredt inden for petroleum, fødevarer, levnedsmidler, kemiske materialer, belægninger og belægninger. farmaceutiske produkter er dybest set i midten og high-end områder af industrien og har høj merværdi På grund af strenge kvalitetskrav er produktionen af farmaceutisk kvalitet cellulose ethere også relativt vanskeligt matrixtabletter med langvarig frigivelse, maveopløselige coatingmaterialer, emballagematerialer til mikrokapsler med langvarig frigivelse, filmmaterialer med langvarig frigivelse osv.
Natriumcarboxymethylcellulose (CMC-Na) er den celluloseether med det største output og forbrug i ind- og udland. Det er en ionisk celluloseether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og etherificering med chloreddikesyre. CMC-Na er et almindeligt anvendt farmaceutisk hjælpestof. Det bruges ofte som bindemiddel til faste præparater og som fortykkelses-, fortyknings- og suspenderingsmiddel til flydende præparater. Det kan også bruges som en vandopløselig matrix og filmdannende materiale. Det bruges ofte som et lægemiddelfilmmateriale med langvarig frigivelse og matrixtablet med forlænget frigivelse i formuleringer med langvarig (kontrolleret) frigivelse.
Ud over natriumcarboxymethylcellulose som farmaceutiske hjælpestoffer kan croscarmellosenatrium også anvendes som farmaceutiske hjælpestoffer. Tværbundet carboxymethylcellulosenatrium (CCMC-Na) er et vanduopløseligt stof, som carboxymethylcellulose reagerer med et tværbindingsmiddel ved en bestemt temperatur (40-80°C) under påvirkning af en uorganisk syrekatalysator og renses. Tværbindingsmidlet kan være propylenglycol, ravsyreanhydrid, maleinsyreanhydrid, adipinsyreanhydrid og lignende. Croscarmellosenatrium anvendes som et desintegreringsmiddel til tabletter, kapsler og granulat i orale præparater. Den er afhængig af kapillær- og hævelseseffekter for at opnå disintegration. Det har god komprimerbarhed og stærk desintegration. Undersøgelser har vist, at kvældningsgraden af croscarmellosenatrium i vand er større end for almindelige desintegreringsmidler, såsom lavsubstitueret natriumcarboxymethylcellulose og hydratiseret mikrokrystallinsk cellulose.
Methylcellulose (MC) er en ikke-ionisk cellulosemonoether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og methylchloridforetring. Methylcellulose har fremragende vandopløselighed og er stabil i pH-området fra 2,0 til 13,0. Det er meget udbredt i farmaceutiske hjælpestoffer og bruges i sublinguale tabletter, intramuskulære injektioner, oftalmiske præparater, orale kapsler, orale suspensioner, orale tabletter og topiske præparater. Derudover kan MC i formuleringer med langvarig frigivelse anvendes som en hydrofil gelmatrixformulering med langvarig frigivelse, maveopløseligt coatingmateriale, mikrokapselemballagemateriale med langvarig frigivelse, lægemiddelfilmmateriale med langvarig frigivelse osv.
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) er en ikke-ionisk celluloseblandingsether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og etherificering af propylenoxid og methylchlorid. Det er lugtfrit, smagløst, ikke-giftigt, opløseligt i koldt vand og geler i varmt vand. Hydroxypropylmethylcellulose er en celluloseblandingsethersort, der har været hastigt stigende i produktion, forbrug og kvalitet i de sidste 15 år. Det er også et af de største farmaceutiske hjælpestoffer, der bruges i ind- og udland. Det har været brugt som et farmaceutisk hjælpestof i næsten 50 år. Års historie. På nuværende tidspunkt afspejles anvendelsen af HPMC hovedsageligt i følgende fem aspekter:
Den ene er som bindemiddel og opløsningsmiddel. HPMC som bindemiddel kan gøre lægemidlet let at væde, og det kan udvide sig hundredvis af gange efter at have absorberet vand, så det kan forbedre opløsningen eller frigivelsen af tabletten betydeligt. HPMC har stærk viskositet og kan forbedre partikelviskositeten og forbedre komprimerbarheden af råmaterialer med sprød eller hård tekstur. HPMC med lav viskositet kan bruges som bindemiddel og desintegreringsmiddel, og HPMC med høj viskositet kan kun bruges som bindemiddel.
For det andet bruges det som et vedvarende og kontrolleret frigivelsesmateriale til orale præparater. HPMC er et almindeligt anvendt hydrogelmatrixmateriale i præparater med langvarig frigivelse. HPMC af lavviskositetskvalitet (5~50mPa·s) kan bruges som bindemiddel, viskositetsforøgende middel og suspenderingsmiddel, og HPMC af højviskositetsgrad (4000~100000mPa·s) kan bruges til at fremstille blandede matrix-tabletter med langvarig frigivelse og forsinket frigivelse af gelé-blokkere og hydrofile matrix-blokkere. tabletter. HPMC er opløseligt i mave-tarmvæske, har fordelene ved god komprimerbarhed, god fluiditet, stærk lægemiddelbelastningskapacitet og lægemiddelfrigivelseskarakteristika, der ikke påvirkes af pH. Det er et ekstremt vigtigt hydrofilt bæremateriale i præparationssystemer med langvarig frigivelse og bruges ofte som den hydrofile gelmatrix og belægningsmateriale af præparater med langvarig frigivelse og anvendes i gastriske flydende præparater og hjælpematerialer til lægemiddelmembraner med langvarig frigivelse.
Den tredje er som et filmdannende middel.HPMChar gode filmdannende egenskaber. Filmen dannet af den er ensartet, gennemsigtig og sej, og den er ikke let at klæbe under produktionen. Især for lægemidler, der er lette at absorbere fugt og er ustabile, kan brugen af det som et isoleringslag i høj grad forbedre lægemidlets stabilitet og forhindre, at filmen ændrer farve. HPMC har en række viskositetsspecifikationer. Hvis de vælges korrekt, er kvaliteten og udseendet af de coatede tabletter bedre end andre materialer, og dens almindelige koncentration er 2% til 10%.
Fire bruges som kapselmateriale. I de senere år, med det hyppige udbrud af globale dyreepidemier, sammenlignet med gelatinekapsler, er plantekapsler blevet den nye darling i medicinal- og fødevareindustrien. Pfizer har med succes udvundet HPMC fra naturlige planter og forberedt VcapTM vegetabilske kapsler. Sammenlignet med traditionelle hule gelatinekapsler har vegetabilske kapsler fordelene ved bred tilpasningsevne, ingen risiko for tværbindingsreaktion og høj stabilitet. Lægemiddelfrigivelseshastigheden er relativt stabil, og individuelle forskelle er små. Efter opløsning i menneskekroppen absorberes det ikke og kan udskilles. Udskilles fra kroppen. Med hensyn til opbevaringsforhold er det efter mange tests næsten ikke skørt under forhold med lav luftfugtighed, og kapselskallens egenskaber er stadig stabile under høj luftfugtighed, og de forskellige indekser af plantekapsler under ekstreme opbevaringsforhold påvirkes ikke. Med folks forståelse af plantekapsler og transformationen af offentlige medicinkoncepter i ind- og udland vil markedets efterspørgsel efter plantekapsler vokse hurtigt.
Den femte er som et suspenderingsmiddel. Flydende præparat af suspensionstypen er en almindeligt anvendt klinisk doseringsform, som er et heterogent dispersionssystem, hvori vanskeligt opløselige faste lægemidler dispergeres i et flydende dispersionsmedium. Systemets stabilitet bestemmer kvaliteten af flydende suspensionspræparater. HPMC kolloid opløsning kan reducere faststof-væske grænsefladespændingen, reducere overfladefri energi af faste partikler og stabilisere det heterogene dispersionssystem. Det er et fremragende suspenderingsmiddel. HPMC bruges som fortykningsmiddel til øjendråber med et indhold på 0,45% til 1,0%.
Hydroxypropylcellulose (HPC) er en ikke-ionisk cellulosemonoether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og propylenoxidforetring. HPC er normalt opløseligt i vand under 40°C og en stor mængde polære opløsningsmidler, og dets ydeevne er relateret til indholdet af hydroxypropyl og polymerisationsgraden. HPC kan være kompatibel med forskellige lægemidler og har god inertitet.
Lavt substitueret hydroxypropylcellulose(L-HPC)bruges hovedsageligt som tabletdesintegreringsmiddel og bindemiddel. Dens egenskaber er: let at presse og forme, stærk anvendelighed, især vanskelige at forme, plastik og sprøde tabletter, tilføje L －HPC kan forbedre tablettens hårdhed og lysstyrken af udseendet, og det kan også få tabletten til at desintegreres hurtigt, forbedre den interne kvalitet af tabletten og forbedre den helbredende effekt.
Højsubstitueret hydroxypropylcellulose (H-HPC) kan anvendes som bindemiddel til tabletter, granulat og fint granulat inden for det farmaceutiske område. H-HPC har fremragende filmdannende egenskaber, og den resulterende film er sej og elastisk, hvilket kan sammenlignes med blødgørere. Ved at blande med andre anti-våd coating-midler kan filmens ydeevne forbedres yderligere, og den bruges ofte som filmcoatingmateriale til tabletter. H-HPC kan også bruges som et matrixmateriale til fremstilling af matrix-tabletter med langvarig frigivelse, pellets med langvarig frigivelse og dobbeltlags-tabletter med langvarig frigivelse.
Hydroxyethylcellulose (HEC) er en ikke-ionisk cellulosemonoether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og ethylenoxidforetring. HEC bruges hovedsageligt som fortykningsmiddel, kolloidt beskyttelsesmiddel, klæbemiddel, dispergeringsmiddel, stabilisator, suspenderingsmiddel, filmdannende middel og slow-release materiale inden for det medicinske område. Det kan påføres emulsioner, salver og øjendråber til topisk medicin. Oral væske, faste tabletter, kapsler og andre doseringsformer. Hydroxyethylcellulose er inkluderet i US Pharmacopoeia/US National Formulary og European Pharmacopoeia.
Ethylcellulose (EC) er et af de mest udbredte vanduopløselige cellulosederivater. EC er ugiftigt, stabilt, uopløseligt i vand, sure eller alkaliske opløsninger og opløseligt i organiske opløsningsmidler såsom ethanol og methanol. Det almindeligt anvendte opløsningsmiddel er et blandet opløsningsmiddel af toluen/ethanol 4/1 (vægt). EC har mange anvendelser i præparater til langvarig frigivelse af lægemidler og bruges i vid udstrækning som en bærer og mikrokapsler, filmdannende overtræksmaterialer osv. af præparater med langvarig frigivelse, såsom tabletforsinkere, klæbemidler, filmovertræksmaterialer osv. Det bruges som en matrixmaterialefilm til fremstilling af forskellige typer matrixmateriale med langvarig frigivelse til fremstilling af et sammenholdende frigivelsesmateriale og som co-blandings-tabletter, pellets med langvarig frigivelse som et indkapslingshjælpemateriale til fremstilling af mikrokapsler med langvarig frigivelse; det kan også bruges i vid udstrækning som et bæremateriale. Det bruges til at fremstille faste dispersioner; det kan bruges i vid udstrækning inden for farmaceutisk teknologi som et filmdannende stof og beskyttende belægning, og det kan også bruges som bindemiddel og fyldstof. Som en beskyttende belægning til tabletter kan den reducere tabletternes følsomhed over for fugt og forhindre, at lægemidlerne bliver misfarvede og forringes af fugt; det kan også danne et limlag med langsom frigivelse og mikroindkapsle polymeren for kontinuerligt at frigive lægemiddeleffekten.
Sammenfattende er de vandopløselige natriumcarboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxyethylcellulose og olieopløselige ethylcellulose alle baseret på deres respektive egenskaber ved produktet bruges i farmaceutiske hjælpestoffer som klæbestoffer, desintegreringsmidler, materialer med langtidsholdbare og kontrollerede filmafgivelsesmidler til orale og kontrollerede præparater. suspenderingsmidler. Ser man på verden, indså flere udenlandske multinationale virksomheder (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff og Ashland ) det enorme marked for farmaceutisk cellulose i Kina i fremtiden, og enten øgede produktionen eller fusioner, har de øget deres tilstedeværelse på dette område. Investering i applikationen. Dow Wolff annoncerede, at det vil øge sin opmærksomhed på formuleringen, ingredienserne og behovene på det kinesiske farmaceutiske præparatmarked, og dets applikationsforskning vil også stræbe efter at komme tættere på markedet. Wolff Cellulose Division af Dow Chemical og Colorcon Corporation i USA har etableret en langvarig og kontrolleret frigivelsesforberedelsesalliance globalt. Det har mere end 1.200 ansatte i 9 byer, 15 aktivinstitutioner og 6 GMP-virksomheder. Fagfolk inden for anvendt forskning leverer tjenester til kunder i cirka 160 lande. Ashland har produktionsbaser i Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan og Jiangmen og har investeret i tre teknologiforskningscentre i Shanghai og Nanjing.
Ifølge statistikker fra webstedet for China Cellulose Association var den indenlandske produktion af celluloseether i 2017 373.000 tons, og salgsmængden var 360 tusinde tons. I 2017, den faktiske salgsvolumen af ioniskeCMCvar 234.000 tons, en stigning på 18,61% år-til-år, og salgsvolumen af ikke-ionisk CMC var 126.000 tons, en stigning på 8,2% år-til-år. Ud over HPMC (byggematerialekvalitet) ikke-ioniske produkter,HPMC(farmaceutisk kvalitet), HPMC (fødevarekvalitet), HEC, HPC, MC, HEMC osv. er alle steget imod trenden, og produktion og salg er fortsat med at stige. Indenlandske celluloseethere er vokset hurtigt i mere end ti år, og produktionen er blevet verdens første. De fleste af celluloseethervirksomhedernes produkter bliver dog hovedsageligt brugt i den mellemste og lave ende af industrien, og merværdien er ikke høj.
På nuværende tidspunkt er de fleste af de indenlandske celluloseethervirksomheder i en kritisk periode med transformation og opgradering. De bør fortsætte med at øge produktforsknings- og udviklingsindsatsen, løbende berige produktsorter, gøre fuld brug af Kina, verdens største marked, og øge indsatsen for at udvikle udenlandske markeder, så virksomhederne vil være i stand til at ekspandere så hurtigt som muligt. Fuldfør transformationen og opgraderingen, gå ind i den mellemste til høje ende af branchen, og opnå en godartet og grøn udvikling.
Indlægstid: 25-apr-2024