Mae excipients fferyllol yn gynwysyddion a chynorthwywyr a ddefnyddir wrth gynhyrchu meddyginiaethau a llunio presgripsiynau, ac maent yn rhan bwysig o baratoadau fferyllol. Fel deunydd naturiol sy'n deillio o bolymer, mae gan ether seliwlos nodweddion bioddiraddadwyedd, di-wenwyndra, a phris isel, megis sodiwm carboxymethyl cellwlos, methyl cellwlos, hydroxypropyl methyl cellwlos, hydroxypropyl cellwlos,Etherau cellwlosfel hydroxyethyl cellwlos a ethyl cellwlos yn cael gwerth cais pwysig mewn excipients fferyllol. Ar hyn o bryd, mae cynhyrchion y rhan fwyaf o fentrau ether cellwlos domestig yn cael eu defnyddio'n bennaf ym meysydd canol a diwedd isel y diwydiant, ac nid yw'r gwerth ychwanegol yn uchel. Mae angen i'r diwydiant drawsnewid ac uwchraddio a gwella cymwysiadau cynhyrchion pen uchel ar frys.
Mae excipients fferyllol yn chwarae rhan bwysig wrth ddatblygu a chynhyrchu fformwleiddiadau. Er enghraifft, mewn paratoadau rhyddhau parhaus, defnyddir deunyddiau polymer fel etherau cellwlos fel sylweddau fferyllol mewn pelenni rhyddhau parhaus, fformwleiddiadau rhyddhau parhaus matrics amrywiol, fformwleiddiadau rhyddhau parhaus wedi'u gorchuddio, capsiwlau rhyddhau parhaus, ffilmiau cyffuriau rhyddhau parhaus, a chyffuriau resin rhyddhau parhaus. Defnyddiwyd paratoadau a pharatoadau rhyddhau parhaus hylif yn eang. Yn y system hon, mae polymerau fel etherau cellwlos yn cael eu defnyddio'n gyffredinol fel cludwyr cyffuriau i reoli cyfradd rhyddhau cyffuriau yn y corff dynol, hynny yw, mae'n ofynnol iddynt gael eu rhyddhau'n araf yn y corff ar gyfradd benodol o fewn ystod amser benodol i gyflawni pwrpas triniaeth effeithiol.
Yn ôl ystadegau'r Adran Ymgynghori ac Ymchwil, mae tua 500 o fathau o sylweddau ar y farchnad yn fy ngwlad, ond o'i gymharu â'r Unol Daleithiau (mwy na 1500 math) a'r Undeb Ewropeaidd (mwy na 3000 math), mae gwahaniaeth mawr, ac mae'r mathau'n dal i fod yn fach. excipients fferyllol fy ngwlad Mae potensial datblygu'r farchnad yn enfawr. Deellir mai'r deg sylwedd fferyllol gorau ar raddfa marchnad fy ngwlad yw capsiwlau gelatin meddyginiaethol, swcros, startsh, powdr cotio ffilm, glycol 1,2-propylen, PVP, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), a ffibrau microcrystalline. Llysieuol, HPC, lactos.
“Ether cellwlos naturiol yw'r term cyffredinol am gyfres o ddeilliadau seliwlos a gynhyrchir gan adwaith cellwlos alcali ac asiant etherifying o dan amodau penodol, ac mae'n gynnyrch y mae grwpiau hydroxyl ar y macromoleciwl seliwlos yn cael eu disodli'n rhannol neu'n gyfan gwbl gan grwpiau ether. yn ardaloedd canol a diwedd uchel y diwydiant ac mae ganddynt werth ychwanegol uchel. Oherwydd gofynion ansawdd llym, mae cynhyrchu etherau cellwlos gradd fferyllol hefyd yn gymharol anodd. deunyddiau, deunyddiau ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus, ac ati.
Sodiwm carboxymethyl cellwlos (CMC-Na) yw'r ether seliwlos gyda'r allbwn a'r defnydd mwyaf gartref a thramor. Mae'n ether seliwlos ïonig sy'n cael ei wneud o gotwm a phren trwy alkalization ac etherification ag asid cloroacetig. Mae CMC-Na yn gyffur fferyllol a ddefnyddir yn gyffredin. Fe'i defnyddir yn aml fel rhwymwr ar gyfer paratoadau solet ac fel asiant tewychu, tewychu ac atal ar gyfer paratoadau hylif. Gellir ei ddefnyddio hefyd fel matrics sy'n hydoddi mewn dŵr a deunydd ffurfio ffilm. Fe'i defnyddir yn aml fel deunydd ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus a thabled matrics rhyddhau parhaus mewn fformwleiddiadau rhyddhau parhaus (dan reolaeth).
Yn ogystal â sodiwm carboxymethyl cellwlos fel excipients fferyllol, gellir defnyddio sodiwm croscarmellose hefyd fel excipients fferyllol. Mae sodiwm cellwlos carboxymethyl traws-gysylltiedig (CCMC-Na) yn sylwedd anhydawdd dŵr y mae cellwlos carboxymethyl yn adweithio ag asiant croesgysylltu ar dymheredd penodol (40-80 ° C) o dan weithred catalydd asid anorganig ac yn cael ei buro. Gall yr asiant croesgysylltu fod yn glycol propylen, anhydrid succinic, anhydrid maleic, anhydrid adipic, ac ati. Defnyddir sodiwm Croscarmellose fel disintegrant ar gyfer tabledi, capsiwlau a gronynnau mewn paratoadau llafar. Mae'n dibynnu ar effeithiau capilari a chwyddo i gyflawni dadelfennu. Mae ganddo gywasgedd da a dadelfennu cryf. Mae astudiaethau wedi dangos bod gradd chwyddo sodiwm croscarmellose mewn dŵr yn fwy na lefel dadelfennu cyffredin fel sodiwm carboxymethyl cellwlos amnewidiol isel a seliwlos microgrisialog hydradol.
Mae cellwlos Methyl (MC) yn monoether seliwlos anïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alcaleiddio ac etherification methyl clorid. Mae gan methyl cellwlos hydoddedd dŵr rhagorol ac mae'n sefydlog yn yr ystod pH o 2.0 i 13.0. Fe'i defnyddir yn helaeth mewn excipients fferyllol, ac fe'i defnyddir mewn tabledi sublingual, pigiadau mewngyhyrol, paratoadau offthalmig, capsiwlau llafar, ataliadau llafar, tabledi llafar a pharatoadau amserol. Yn ogystal, mewn fformwleiddiadau rhyddhau parhaus, gellir defnyddio MC fel matrics gel hydroffilig fformiwleiddiad rhyddhau parhaus, deunydd cotio hydoddadwy gastrig, deunydd pecynnu microcapsule rhyddhau parhaus, deunydd ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus, ac ati.
Mae hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) yn ether cymysg cellwlos nad yw'n ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alkalization ac etherification o propylen ocsid a methyl clorid. Mae'n ddiarogl, yn ddi-flas, heb fod yn wenwynig, hydawdd mewn dŵr oer, a geliau mewn dŵr poeth. Mae hydroxypropyl methylcellulose yn amrywiaeth ether cymysg cellwlos sydd wedi bod yn cynyddu'n gyflym mewn cynhyrchiad, defnydd ac ansawdd yn ystod y 15 mlynedd diwethaf. Mae hefyd yn un o'r cynhwysion fferyllol mwyaf a ddefnyddir gartref a thramor. Fe'i defnyddiwyd fel excipient fferyllol ers bron i 50 mlynedd. Blynyddoedd o hanes. Ar hyn o bryd, adlewyrchir cymhwyso HPMC yn bennaf yn y pum agwedd ganlynol:
Mae un fel rhwymwr a disintegrant. Gall HPMC fel rhwymwr wneud y cyffur yn hawdd i'w wlychu, a gall ehangu cannoedd o weithiau ar ôl amsugno dŵr, felly gall wella diddymiad neu ryddhad y dabled yn sylweddol. Mae gan HPMC gludedd cryf, a gall wella gludedd gronynnau a gwella cywasgedd deunyddiau crai gyda gwead creision neu galed. Gellir defnyddio HPMC â gludedd isel fel rhwymwr a disintegrant, a dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio HPMC â gludedd uchel.
Yn ail, fe'i defnyddir fel deunydd rhyddhau parhaus a rheoledig ar gyfer paratoadau llafar. Mae HPMC yn ddeunydd matrics hydrogel a ddefnyddir yn gyffredin mewn paratoadau rhyddhau parhaus. Gellir defnyddio HPMC o radd gludedd isel (5～50mPa·s) fel rhwymwr, asiant cynyddu gludedd ac asiant atal dros dro, a gellir defnyddio HPMC o radd gludedd uchel (4000 ~ 100000mPa·s) i baratoi tabledi rhyddhau parhaus matrics deunydd cymysg a thabledi rhyddhau parhaus a matricsau matrics-ryddhad parhaus ar gyfer capsiwlau hydrophilic. Mae HPMC yn hydawdd mewn hylif gastroberfeddol, mae ganddo fanteision cywasgedd da, hylifedd da, gallu llwytho cyffuriau cryf a nodweddion rhyddhau cyffuriau nad yw pH yn effeithio arnynt. Mae'n ddeunydd cludwr hydroffilig hynod o bwysig mewn systemau paratoi rhyddhau parhaus ac fe'i defnyddir yn aml fel Matrics gel hydroffilig a deunydd cotio paratoadau rhyddhau parhaus, a'i ddefnyddio mewn paratoadau arnofiol gastrig a deunyddiau ategol pilen cyffuriau rhyddhau parhaus.
Mae'r trydydd fel asiant ffurfio ffilm cotio.HPMCmae ganddo briodweddau ffurfio ffilm da. Mae'r ffilm a ffurfiwyd ganddo yn unffurf, yn dryloyw ac yn wydn, ac nid yw'n hawdd ei glynu wrth gynhyrchu. Yn enwedig ar gyfer cyffuriau sy'n hawdd i amsugno lleithder ac yn ansefydlog, gall ei ddefnyddio fel haen ynysu wella sefydlogrwydd y cyffur yn fawr ac atal Mae'r ffilm yn newid lliw. Mae gan HPMC amrywiaeth o fanylebau gludedd. Os caiff ei ddewis yn iawn, mae ansawdd ac ymddangosiad y tabledi wedi'u gorchuddio yn well na deunyddiau eraill, a'i grynodiad cyffredin yw 2% i 10%.
Defnyddir pedwar fel deunydd capsiwl. Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, gyda'r achosion aml o epidemigau anifeiliaid byd-eang, o'u cymharu â chapsiwlau gelatin, mae capsiwlau planhigion wedi dod yn gariad newydd yn y diwydiannau fferyllol a bwyd. Mae Pfizer wedi echdynnu HPMC yn llwyddiannus o blanhigion naturiol ac wedi paratoi capsiwlau llysiau VcapTM. O'i gymharu â chapsiwlau gwag gelatin traddodiadol, mae gan gapsiwlau llysiau fanteision addasrwydd eang, dim risg o adwaith trawsgysylltu, a sefydlogrwydd uchel. Mae'r gyfradd rhyddhau cyffuriau yn gymharol sefydlog, ac mae gwahaniaethau unigol yn fach. Ar ôl dadelfennu yn y corff dynol, nid yw'n cael ei amsugno a gellir ei ysgarthu. Wedi'i ysgarthu o'r corff. O ran amodau storio, ar ôl llawer o brofion, nid yw bron yn frau o dan amodau lleithder isel, ac mae priodweddau'r gragen capsiwl yn dal i fod yn sefydlog o dan leithder uchel, ac nid yw'r mynegeion amrywiol o gapsiwlau planhigion o dan amodau storio eithafol yn cael eu heffeithio. Gyda dealltwriaeth pobl o gapsiwlau planhigion a thrawsnewid cysyniadau meddygaeth gyhoeddus gartref a thramor, bydd galw'r farchnad am gapsiwlau planhigion yn tyfu'n gyflym.
Mae'r pumed fel asiant atal dros dro. Mae paratoi hylif math ataliad yn ffurf dos clinigol a ddefnyddir yn gyffredin, sef system wasgaru heterogenaidd lle mae cyffuriau solet prin yn cael eu gwasgaru mewn cyfrwng gwasgariad hylif. Mae sefydlogrwydd y system yn pennu ansawdd paratoadau hylif atal. Gall datrysiad colloidal HPMC leihau'r tensiwn rhyngwyneb solet-hylif, lleihau egni rhydd arwyneb gronynnau solet, a sefydlogi'r system wasgaru heterogenaidd. Mae'n asiant atal rhagorol. Defnyddir HPMC fel tewychydd ar gyfer diferion llygaid, gyda chynnwys o 0.45% i 1.0%.
Mae cellwlos hydroxypropyl (HPC) yn monoether seliwlos nad yw'n ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alkalization ac etherification propylen ocsid. Mae HPC fel arfer yn hydawdd mewn dŵr o dan 40 ° C a llawer iawn o doddyddion pegynol, ac mae ei berfformiad yn gysylltiedig â chynnwys hydroxypropyl a graddfa'r polymerization. Gall HPC fod yn gydnaws â chyffuriau amrywiol ac mae ganddo ansefydlogrwydd da.
Isel-hydroxypropyl cellwlos(L-HPC)yn cael ei ddefnyddio'n bennaf fel disintegrant tabled a rhwymwr. Ei nodweddion yw: hawdd i'w wasgu a'i ffurfio, cymhwysedd cryf, yn arbennig o anodd ei ffurfio, tabledi plastig a brau, ychwanegu L －HPC gall wella caledwch y dabled a disgleirdeb yr ymddangosiad, a gall hefyd wneud y dabled yn chwalu'n gyflym, gwella ansawdd mewnol y dabled, a gwella'r effaith iachaol.
Gellir defnyddio cellwlos hydroxypropyl uchel (H-HPC) fel asiant rhwymo ar gyfer tabledi, gronynnau a gronynnau mân yn y maes fferyllol. Mae gan H-HPC briodweddau ffurfio ffilm rhagorol, ac mae'r ffilm sy'n deillio o hyn yn galed ac yn elastig, y gellir ei chymharu â phlastigwyr. Trwy gymysgu ag asiantau cotio gwrth-wlyb eraill, gellir gwella perfformiad y ffilm ymhellach, ac fe'i defnyddir yn aml fel deunydd cotio ffilm ar gyfer tabledi. Gellir defnyddio H-HPC hefyd fel deunydd matrics i baratoi tabledi rhyddhau parhaus matrics, pelenni rhyddhau parhaus a thabledi rhyddhau parhaus haen dwbl.
Mae cellwlos hydroxyethyl (HEC) yn monoether seliwlos nad yw'n ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alkalization ac etherification ethylene ocsid. Defnyddir HEC yn bennaf fel tewychydd, asiant amddiffynnol colloidal, gludiog, gwasgarydd, sefydlogwr, asiant atal, asiant ffurfio ffilm a deunydd sy'n rhyddhau'n araf yn y maes meddygol. Gellir ei gymhwyso i emylsiynau, eli, a diferion llygaid ar gyfer meddyginiaeth amserol. Hylif llafar, tabledi solet, capsiwlau a ffurfiau dos eraill. Mae cellwlos hydroxyethyl wedi'i gynnwys yn y Pharmacopoeia UDA/Ffurflyfr Cenedlaethol UDA a Pharmacopoeia Ewropeaidd.
Cellwlos ethyl (EC) yw un o'r deilliadau cellwlos anhydawdd dŵr a ddefnyddir fwyaf. Mae EC yn anwenwynig, yn sefydlog, yn anhydawdd mewn toddiannau dŵr, asid neu alcalïaidd, ac yn hydawdd mewn toddyddion organig fel ethanol a methanol. Mae'r toddydd a ddefnyddir yn gyffredin yn doddydd cymysg o tolwen/ethanol 4/1 (pwysau). Mae gan EC lawer o ddefnyddiau mewn paratoadau rhyddhau parhaus o gyffuriau, ac fe'i defnyddir yn helaeth fel cludwr a microcapsiwlau, deunyddiau ffurfio ffilm cotio, ac ati o baratoadau rhyddhau parhaus, megis atalyddion tabledi, gludyddion, deunyddiau cotio ffilm, ac ati Fe'i defnyddir fel ffilm deunydd matrics i baratoi gwahanol fathau o fatrics-rhyddhau parhaus, fel deunydd cymysg i baratoi tabledi rhyddhau parhaus, a pharatoadau rhyddhau parhaus fel pelenni rhyddhau parhaus. deunydd ategol amgįu i baratoi micro-gapsiwlau rhyddhau parhaus; gellir ei ddefnyddio'n eang hefyd fel deunydd cludwr Fe'i defnyddir i baratoi gwasgariadau solet; gellir ei ddefnyddio'n helaeth mewn technoleg fferyllol fel sylwedd sy'n ffurfio ffilm a gorchudd amddiffynnol, a gellir ei ddefnyddio hefyd fel rhwymwr a llenwad. Fel cotio amddiffynnol ar gyfer tabledi, gall leihau sensitifrwydd y tabledi i leithder ac atal y cyffuriau rhag mynd yn afliw a dirywio gan leithder; gall hefyd ffurfio haen glud sy'n rhyddhau'n araf a micro-gapsiwleiddio'r polymer i ryddhau'r effaith cyffuriau yn barhaus.
I grynhoi, mae'r sodiwm carboxymethyl cellwlos sodiwm sy'n hydoddi mewn dŵr, cellwlos methyl, hydroxypropyl methyl cellwlos, hydroxypropyl cellwlos, hydroxyethyl cellwlos a seliwlos ethyl sy'n hydoddi mewn olew i gyd yn seiliedig ar eu priod nodweddion. asiantau. Wrth edrych ar y byd, sylweddolodd nifer o gwmnïau rhyngwladol tramor (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff ac Ashland) y farchnad enfawr ar gyfer cellwlos fferyllol yn Tsieina yn y dyfodol, a naill ai cynyddu cynhyrchiant neu uno, maent wedi cynyddu eu presenoldeb yn y maes hwn. Buddsoddiad o fewn y cais. Cyhoeddodd Dow Wolff y bydd yn cynyddu ei sylw i ffurfiad, cynhwysion ac anghenion y farchnad paratoi fferyllol Tsieineaidd, a bydd ei ymchwil cais hefyd yn ymdrechu i ddod yn agosach at y farchnad. Mae Is-adran Cellwlos Wolff o Dow Chemical a Colorcon Corporation yn yr Unol Daleithiau wedi sefydlu cynghrair paratoi rhyddhau parhaus a rheoledig yn fyd-eang. Mae ganddo fwy na 1,200 o weithwyr mewn 9 dinas, 15 sefydliad asedau a 6 chwmni GMP. Mae gweithwyr proffesiynol ymchwil cymhwysol yn darparu gwasanaethau i gleientiaid mewn tua 160 o wledydd. Mae gan Ashland ganolfannau cynhyrchu yn Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan a Jiangmen, ac mae wedi buddsoddi mewn tair canolfan ymchwil technoleg yn Shanghai a Nanjing.
Yn ôl ystadegau o wefan Cymdeithas Cellwlos Tsieina, yn 2017, roedd cynhyrchiad domestig ether seliwlos yn 373,000 o dunelli a'r cyfaint gwerthiant oedd 360 mil o dunelli. Yn 2017, y cyfaint gwerthiant gwirioneddol o ïonigCMCoedd 234,000 o dunelli, cynnydd o 18.61% flwyddyn ar ôl blwyddyn, a chyfaint gwerthiant CMC nad yw'n ïonig oedd 126,000 o dunelli, cynnydd o 8.2% flwyddyn ar ôl blwyddyn. Yn ogystal â chynhyrchion nad ydynt yn ïonig HPMC (gradd deunydd adeiladu),HPMC(gradd fferyllol), HPMC (gradd bwyd), HEC, HPC, MC, HEMC, ac ati i gyd wedi codi yn erbyn y duedd, ac mae cynhyrchu a gwerthu wedi parhau i gynyddu. Mae etherau cellwlos domestig wedi bod yn tyfu'n gyflym ers mwy na deng mlynedd, ac mae'r allbwn wedi dod yn gyntaf yn y byd. Fodd bynnag, defnyddir y rhan fwyaf o gynhyrchion y cwmnïau ether cellwlos yn bennaf ym mhen canol ac isel y diwydiant, ac nid yw'r gwerth ychwanegol yn uchel.
Ar hyn o bryd, mae'r rhan fwyaf o'r mentrau ether cellwlos domestig mewn cyfnod hanfodol o drawsnewid ac uwchraddio. Dylent barhau i gynyddu ymdrechion ymchwil a datblygu cynnyrch, cyfoethogi amrywiaethau cynnyrch yn barhaus, gwneud defnydd llawn o Tsieina, marchnad fwyaf y byd, a chynyddu ymdrechion i ddatblygu marchnadoedd tramor fel y bydd mentrau'n gallu ehangu cyn gynted â phosibl. Cwblhewch y trawsnewid a'r uwchraddio, mynd i mewn i ben canol-i-uchel y diwydiant, a chyflawni datblygiad anfalaen a gwyrdd.
Amser post: Ebrill-25-2024