Фармацевтичните ексципиенти са ексципиенти и адюванти, използвани при производството на лекарства и формулиране на предписания, и са важна част от фармацевтичните препарати. Като естествен полимерен материал, целулозен етер има характеристиките на биоразградимост, нетоксичност и ниска цена, като натриева карбоксиметил целулоза, метил целулоза, хидроксипропил метил целулоза, хидроксипропил целулоза,Целулозни етерикато хидроксиетилцелулоза и етилцелулоза имат важна приложна стойност във фармацевтични ексципиенти. Понастоящем продуктите на повечето местни предприятия за целулозен етер се използват главно в средните и ниските области на индустрията и добавената стойност не е висока. Индустрията спешно се нуждае от трансформация и надграждане и подобряване на приложенията от висок клас на продуктите.
Фармацевтичните ексципиенти играят важна роля в разработването и производството на формулировки. Например, в препарати с продължително освобождаване, полимерни материали като целулозни етери се използват като фармацевтични ексципиенти в пелети с продължително освобождаване, различни матрични състави с продължително освобождаване, покрити формули с продължително освобождаване, капсули с продължително освобождаване, лекарствени филми с продължително освобождаване и смола с продължително освобождаване лекарства. Препаратите и течните препарати с продължително освобождаване са широко използвани. В тази система полимери като целулозни етери обикновено се използват като носители на лекарства за контролиране на скоростта на освобождаване на лекарства в човешкото тяло, тоест от тях се изисква бавно да се освобождават в тялото с определена скорост в рамките на определен период от време, за да се постигне целта на ефективното лечение.
Според статистиката на Отдела за консултации и изследвания има около 500 вида ексципиенти на пазара в моята страна, но в сравнение със Съединените щати (повече от 1500 вида) и Европейския съюз (повече от 3000 вида), има голяма разлика и видовете все още са малки. фармацевтичните ексципиенти на моята страна Потенциалът за развитие на пазара е огромен. Разбираемо е, че десетте най-добри фармацевтични помощни вещества на пазара в моята страна са медицински желатинови капсули, захароза, нишесте, прах за филмово покритие, 1,2-пропилен гликол, PVP, хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) и микрокристални влакна. Вегетарианец, HPC, лактоза.
"Естественият целулозен етер е общият термин за поредица от целулозни производни, получени чрез реакцията на алкална целулоза и етерифициращ агент при определени условия, и е продукт, в който хидроксилните групи на целулозната макромолекула са частично или напълно заменени с етерни групи. Целулозните етери се използват широко в областта на петрола, строителните материали, покритията, храните, медицината и ежедневното Във всички области фармацевтичните продукти са основно в средните и високите класове на индустрията. Поради строгите изисквания за качество, производството на фармацевтични етери е сравнително трудно. матричен материал и сгъстител за производство на матрични таблетки с продължително освобождаване, разтворими в стомаха обвиващи материали, опаковъчни материали за микрокапсули с продължително освобождаване, филмови материали с продължително освобождаване на лекарства и др.
Натриевата карбоксиметил целулоза (CMC-Na) е целулозен етер с най-голяма продукция и потребление в страната и чужбина. Това е йонен целулозен етер, произведен от памук и дърво чрез алкализиране и етерификация с хлороцетна киселина. CMC-Na е често използван фармацевтичен ексципиент. Често се използва като свързващо вещество за твърди препарати и като сгъстител, сгъстител и суспендиращ агент за течни препарати. Може да се използва и като водоразтворима матрица и филмообразуващ материал. Често се използва като филмов материал с продължително освобождаване на лекарства и матрична таблетка с продължително освобождаване във формулировки с продължително (контролирано) освобождаване.
В допълнение към натриева карбоксиметил целулоза като фармацевтични ексципиенти, кроскармелоза натрий също може да се използва като фармацевтични ексципиенти. Натриева омрежена карбоксиметил целулоза (CCMC-Na) е неразтворимо във вода вещество, при което карбоксиметилцелулозата реагира с омрежващ агент при определена температура (40-80°C) под действието на неорганичен киселинен катализатор и се пречиства. Омрежващият агент може да бъде пропилей гликол, янтарен анхидрид, малеинов анхидрид, адипинов анхидрид и други подобни. Кроскармелоза натрий се използва като дезинтегрант за таблетки, капсули и гранули в перорални препарати. Разчита се на капилярни и набъбващи ефекти, за да се постигне разпадане. Има добра свиваемост и силно разпадане. Проучванията показват, че степента на набъбване на кроскармелоза натрий във вода е по-висока от тази на обикновените дезинтегранти като ниско заместена натриева карбоксиметил целулоза и хидратирана микрокристална целулоза.
Метилцелулозата (MC) е нейонен целулозен моноетер, произведен от памук и дърво чрез алкализиране и етерификация с метилхлорид. Метилцелулозата има отлична разтворимост във вода и е стабилна в диапазона на pH от 2,0 до 13,0. Той се използва широко във фармацевтични ексципиенти и се използва в сублингвални таблетки, интрамускулни инжекции, офталмологични препарати, перорални капсули, перорални суспензии, перорални таблетки и локални препарати. В допълнение, във формули с продължително освобождаване, МС може да се използва като хидрофилна гел матрична формула с продължително освобождаване, разтворим в стомаха покривен материал, опаковъчен материал за микрокапсули с продължително освобождаване, филмов материал за лекарства с продължително освобождаване и др.
Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) е нейонен целулозен смесен етер, произведен от памук и дърво чрез алкализиране и етерификация на пропилей оксид и метил хлорид. Той е без мирис, вкус, нетоксичен, разтворим в студена вода и гел в гореща вода. Хидроксипропил метилцелулозата е разновидност на смесен етер от целулоза, чието производство, потребление и качество бързо нарастват през последните 15 години. Освен това е един от най-големите фармацевтични ексципиенти, използвани у нас и в чужбина. Той се използва като фармацевтичен ексципиент от близо 50 години. Години история. Понастоящем приложението на HPMC се отразява главно в следните пет аспекта:
Единият е като свързващо вещество и дезинтегратор. HPMC като свързващо вещество може да направи лекарството лесно за намокряне и може да се разшири стотици пъти след абсорбиране на вода, така че може значително да подобри разтварянето или освобождаването на таблетката. HPMC има силен вискозитет и може да подобри вискозитета на частиците и да подобри свиваемостта на суровините с хрупкава или твърда текстура. HPMC с нисък вискозитет може да се използва като свързващо вещество и дезинтегрант, а HPMC с висок вискозитет може да се използва само като свързващо вещество.
Второ, той се използва като материал с продължително и контролирано освобождаване за перорални препарати. HPMC е често използван хидрогел матричен материал в препарати с продължително освобождаване. HPMC с нисък клас на вискозитет (5～50mPa·s) може да се използва като свързващо вещество, повишаващ вискозитета агент и суспендиращ агент, а HPMC с висок клас на вискозитет (4000～100000mPa·s) може да се използва за приготвяне на матрица със смесени материали таблетки с продължително освобождаване и блокер с продължително освобождаване за капсули и хидрофилни гел матрични таблетки с продължително освобождаване. HPMC е разтворим в стомашно-чревна течност, има предимствата на добра компресируемост, добра течливост, силен капацитет за зареждане с лекарство и характеристики на освобождаване на лекарството, които не се влияят от рН. Това е изключително важен хидрофилен носещ материал в системите за подготовка с продължително освобождаване и често се използва като хидрофилна гел матрица и материал за покритие на препарати с продължително освобождаване и се използва в стомашни плаващи препарати и спомагателни материали за лекарствени мембрани с продължително освобождаване.
Третият е като покриващ филмообразуващ агент.HPMCима добри филмообразуващи свойства. Филмът, образуван от него, е еднороден, прозрачен и здрав и не е лесен за залепване по време на производство. Особено за лекарства, които лесно абсорбират влага и са нестабилни, използването му като изолационен слой може значително да подобри стабилността на лекарството и да предотврати промяната на цвета на филма. HPMC има различни спецификации за вискозитет. Ако са избрани правилно, качеството и външният вид на таблетките с покритие са по-добри от другите материали, а общата им концентрация е 2% до 10%.
Четири се използва като материал за капсула. През последните години, с честите избухвания на глобални животински епидемии, в сравнение с желатиновите капсули, растителните капсули се превърнаха в новия любимец на фармацевтичната и хранително-вкусовата промишленост. Pfizer успешно извлече HPMC от естествени растения и подготви VcapTM растителни капсули. В сравнение с традиционните желатинови кухи капсули, растителните капсули имат предимствата на широка адаптивност, без риск от реакция на омрежване и висока стабилност. Скоростта на освобождаване на лекарството е относително стабилна и индивидуалните разлики са малки. След разпадане в човешкото тяло не се абсорбира и може да се отдели. Екскретира се от тялото. По отношение на условията на съхранение, след много тестове, той почти не е крехък при условия на ниска влажност и свойствата на обвивката на капсулата са все още стабилни при висока влажност и различните индекси на растителните капсули при екстремни условия на съхранение не са засегнати. С разбирането на хората за растителните капсули и трансформацията на концепциите за обществена медицина у дома и в чужбина, пазарното търсене на растителни капсули ще расте бързо.
Петият е като суспендиращ агент. Течният препарат от тип суспензия е често използвана клинична дозирана форма, която е хетерогенна дисперсионна система, в която трудно разтворими твърди лекарства са диспергирани в течна дисперсионна среда. Стабилността на системата определя качеството на суспензионните течни препарати. Колоидният разтвор на HPMC може да намали междинното напрежение твърдо-течно, да намали повърхностната свободна енергия на твърдите частици и да стабилизира хетерогенната дисперсна система. Той е отличен суспендиращ агент. HPMC се използва като сгъстител за капки за очи със съдържание от 0,45% до 1,0%.
Хидроксипропилцелулозата (HPC) е нейонен целулозен моноетер, произведен от памук и дърво чрез алкализиране и етерификация с пропиленов оксид. HPC обикновено е разтворим във вода под 40°C и голямо количество полярни разтворители и неговата ефективност е свързана със съдържанието на хидроксипропил и степента на полимеризация. HPC може да бъде съвместим с различни лекарства и има добра инертност.
Ниско заместена хидроксипропил целулоза(L-HPC)се използва главно като дезинтегрант на таблетки и свързващо вещество. Характеристиките му са: лесен за натискане и оформяне, силна приложимост, особено трудни за оформяне, пластмасови и крехки таблетки, добавянето на L －HPC може да подобри твърдостта на таблета и яркостта на външния вид, а също така може да накара таблета да се разпадне бързо, да подобри вътрешното качество на таблета и да подобри лечебния ефект.
Високо заместената хидроксипропил целулоза (H-HPC) може да се използва като свързващ агент за таблетки, гранули и фини гранули във фармацевтичната област. H-HPC има отлични филмообразуващи свойства, а полученият филм е здрав и еластичен, което може да се сравни с пластификаторите. Чрез смесване с други анти-мокри покриващи агенти, производителността на филма може да бъде допълнително подобрена и той често се използва като материал за филмово покритие за таблетки. H-HPC може също да се използва като матричен материал за приготвяне на матрични таблетки с продължително освобождаване, пелети с продължително освобождаване и двуслойни таблетки с продължително освобождаване.
Хидроксиетилцелулозата (HEC) е нейонен целулозен моноетер, произведен от памук и дърво чрез алкализиране и етерификация с етиленов оксид. HEC се използва главно като сгъстител, колоиден защитен агент, лепило, диспергатор, стабилизатор, суспендиращ агент, филмообразуващ агент и материал с бавно освобождаване в областта на медицината. Може да се прилага към емулсии, мехлеми и капки за очи за локално лечение. Орална течност, твърди таблетки, капсули и други лекарствени форми. Хидроксиетилцелулозата е включена във Фармакопеята на САЩ/Националния формуляр на САЩ и Европейската фармакопея.
Етилцелулозата (EC) е едно от най-широко използваните водонеразтворими целулозни производни. EC е нетоксичен, стабилен, неразтворим във вода, киселинни или алкални разтвори и разтворим в органични разтворители като етанол и метанол. Обикновено използваният разтворител е смесен разтворител от толуен/етанол 4/1 (тегло). EC има много приложения в лекарствени препарати с продължително освобождаване и се използва широко като носител и микрокапсули, покриващи филмообразуващи материали и др. на препарати с продължително освобождаване, като забавители на таблетките, лепила, материали за филмово покритие и др. Използва се като филм за матричен материал за приготвяне на различни видове матрични таблетки с продължително освобождаване, като смесен материал за приготвяне на покрити препарати с продължително освобождаване и пелети с продължително освобождаване, като спомагателен материал за капсулиране за получаване на микрокапсули с продължително освобождаване; може също така да се използва широко като носител. Използва се за приготвяне на твърди дисперсии; може да се използва широко във фармацевтичната технология като филмообразуващо вещество и защитно покритие, а също така може да се използва като свързващо вещество и пълнител. Като защитно покритие за таблетки, може да намали чувствителността на таблетките към влага и да предотврати обезцветяването и влошаването на качеството на лекарствата от влага; той може също така да образува лепилен слой с бавно освобождаване и да микрокапсулира полимера, за да освобождава непрекъснато лекарствения ефект.
В обобщение, всички водоразтворими натриева карбоксиметил целулоза, метил целулоза, хидроксипропил метил целулоза, хидроксипропил целулоза, хидроксиетил целулоза и маслоразтворима етил целулоза се основават на съответните им характеристики. филмообразуващи агенти, капсулни материали и суспендиращи агенти. Погледнато към света, няколко чуждестранни мултинационални компании (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff и Ashland) осъзнаха огромния пазар за фармацевтична целулоза в Китай в бъдеще и или увеличиха производството, или сливания, те увеличиха присъствието си в тази област. Инвестиция в приложението. Dow Wolff обяви, че ще увеличи вниманието си към формулировката, съставките и нуждите на китайския пазар на фармацевтични препарати, а изследванията на приложението му също ще се стремят да се доближат до пазара. Wolff Cellulose Division на Dow Chemical и Colorcon Corporation от Съединените щати създадоха глобален съюз за препарати за продължително и контролирано освобождаване. Има повече от 1200 служители в 9 града, 15 активни институции и 6 GMP компании. Специалистите по приложни изследвания предоставят услуги на клиенти в приблизително 160 страни. Ashland има производствени бази в Пекин, Тиендзин, Шанхай, Нанкин, Чанжу, Куншан и Дзянмен и е инвестирал в три технологични изследователски центъра в Шанхай и Нанкин.
Според статистика от уебсайта на Китайската целулозна асоциация през 2017 г. вътрешното производство на целулозен етер е 373 000 тона, а обемът на продажбите е 360 000 тона. През 2017 г. действителният обем на продажбите на йонCMCе 234 000 тона, което е увеличение от 18,61% на годишна база, а обемът на продажбите на нейонни CMC е 126 000 тона, което е увеличение от 8,2% на годишна база. В допълнение към HPMC (клас на строителни материали) нейонни продукти,HPMC(фармацевтичен клас), HPMC (хранителен клас), HEC, HPC, MC, HEMC и т.н. всички се повишиха срещу тенденцията, а производството и продажбите продължиха да се увеличават. Вътрешните целулозни етери растат бързо повече от десет години и продукцията стана първата в света. Повечето от продуктите на компаниите за целулозен етер обаче се използват главно в средния и ниския клас на индустрията и добавената стойност не е висока.
В момента повечето местни предприятия за целулозен етер са в критичен период на трансформация и модернизация. Те трябва да продължат да увеличават усилията за изследване и развитие на продукти, непрекъснато да обогатяват продуктовите разновидности, да използват пълноценно Китай, най-големият пазар в света, и да увеличат усилията за развитие на чуждестранни пазари, така че предприятията да могат да се разширят възможно най-скоро. Завършете трансформацията и надстройката, влезте в средния до високия край на индустрията и постигнете доброкачествено и зелено развитие.
Време на публикуване: 25 април 2024 г