Có bao nhiêu ete Cellulose trong tá dược dược phẩm?

Tá dược là tá dược và tá dược dùng trong sản xuất thuốc và bào chế đơn thuốc, là thành phần quan trọng trong chế phẩm dược. Là vật liệu có nguồn gốc từ polyme tự nhiên, ete cellulose có đặc tính phân hủy sinh học, không độc hại, giá thành thấp, như natri carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose,Các ete xenlulozachẳng hạn như hydroxyethyl cellulose và ethyl cellulose có giá trị ứng dụng quan trọng trong tá dược dược phẩm. Hiện nay, sản phẩm của hầu hết các doanh nghiệp ether cellulose trong nước chủ yếu được sử dụng trong các lĩnh vực trung cấp và thấp cấp của ngành, giá trị gia tăng không cao. Ngành công nghiệp cần phải chuyển đổi và nâng cấp và cải thiện các ứng dụng cao cấp của sản phẩm.

Tá dược đóng vai trò quan trọng trong quá trình phát triển và sản xuất các công thức. Ví dụ, trong các chế phẩm giải phóng kéo dài, các vật liệu polyme như ete xenluloza được sử dụng làm tá dược dược phẩm trong các viên nén giải phóng kéo dài, nhiều công thức giải phóng kéo dài dạng ma trận, các công thức giải phóng kéo dài dạng bao, viên nang giải phóng kéo dài, màng thuốc giải phóng kéo dài và thuốc nhựa giải phóng kéo dài. Các chế phẩm và chế phẩm giải phóng kéo dài dạng lỏng đã được sử dụng rộng rãi. Trong hệ thống này, các polyme như ete xenluloza thường được sử dụng làm chất mang thuốc để kiểm soát tốc độ giải phóng thuốc trong cơ thể người, nghĩa là chúng cần được giải phóng chậm trong cơ thể ở tốc độ đã đặt trong một khoảng thời gian nhất định để đạt được mục đích điều trị hiệu quả.

Theo số liệu thống kê của Phòng Tư vấn và Nghiên cứu, có khoảng 500 loại tá dược trên thị trường ở nước tôi, nhưng so với Hoa Kỳ (hơn 1500 loại) và Liên minh Châu Âu (hơn 3000 loại) thì có sự khác biệt lớn, và các loại vẫn còn nhỏ. Tá dược dược phẩm của nước tôi Tiềm năng phát triển của thị trường là rất lớn. Có thể hiểu rằng mười tá dược dược phẩm hàng đầu trong quy mô thị trường của nước tôi là viên nang gelatin dược phẩm, sucrose, tinh bột, bột bao phim, 1,2-propylene glycol, PVP, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) và sợi vi tinh thể. Thực vật, HPC, lactose.

“Ete cellulose tự nhiên là thuật ngữ chung cho một loạt các dẫn xuất cellulose được tạo ra bởi phản ứng của cellulose kiềm và tác nhân ether hóa trong một số điều kiện nhất định và là sản phẩm trong đó các nhóm hydroxyl trên đại phân tử cellulose được thay thế một phần hoặc toàn bộ bằng các nhóm ether. Ete cellulose được sử dụng rộng rãi trong các lĩnh vực dầu mỏ, vật liệu xây dựng, sơn, thực phẩm, thuốc và hóa chất hàng ngày. Trong mọi lĩnh vực, các sản phẩm cấp dược phẩm về cơ bản nằm ở các khu vực trung bình và cao cấp của ngành và có giá trị gia tăng cao. Do yêu cầu chất lượng nghiêm ngặt, việc sản xuất ete cellulose cấp dược phẩm cũng tương đối khó khăn. Có thể nói rằng chất lượng của các sản phẩm cấp dược phẩm về cơ bản có thể đại diện cho sức mạnh kỹ thuật của các doanh nghiệp ete cellulose. Ete cellulose thường được thêm vào như một chất làm chậm, vật liệu nền và chất làm đặc để tạo ra viên nén nền giải phóng kéo dài, vật liệu bao phủ hòa tan trong dạ dày, vật liệu đóng gói vi nang giải phóng kéo dài, vật liệu màng thuốc giải phóng kéo dài, v.v.

Natri carboxymethyl cellulose (CMC-Na) là cellulose ether có sản lượng và mức tiêu thụ lớn nhất trong và ngoài nước. Đây là cellulose ether ion được làm từ bông và gỗ thông qua quá trình kiềm hóa và ether hóa bằng axit cloroacetic. CMC-Na là một tá dược dược phẩm được sử dụng phổ biến. Nó thường được sử dụng làm chất kết dính cho các chế phẩm rắn và làm chất làm đặc, làm đặc và huyền phù cho các chế phẩm lỏng. Nó cũng có thể được sử dụng làm chất nền tan trong nước và vật liệu tạo màng. Nó thường được sử dụng làm vật liệu màng thuốc giải phóng kéo dài và viên nén nền giải phóng kéo dài trong các công thức giải phóng kéo dài (có kiểm soát).

Ngoài natri carboxymethyl cellulose làm tá dược dược phẩm, natri croscarmellose cũng có thể được sử dụng làm tá dược dược phẩm. Natri carboxymethyl cellulose liên kết ngang (CCMC-Na) là một chất không tan trong nước mà carboxymethyl cellulose phản ứng với chất liên kết ngang ở nhiệt độ nhất định (40-80°C) dưới tác dụng của chất xúc tác axit vô cơ và được tinh chế. Chất liên kết ngang có thể là propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride, adipic anhydride, v.v. Natri croscarmellose được sử dụng làm chất rã cho viên nén, viên nang và hạt trong chế phẩm uống. Nó dựa vào hiệu ứng mao dẫn và trương nở để đạt được sự rã. Nó có khả năng nén tốt và sự rã mạnh. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng độ trương nở của natri croscarmellose trong nước lớn hơn độ trương nở của các chất rã thông thường như natri carboxymethyl cellulose ít thay thế và cellulose vi tinh thể ngậm nước.

Methyl cellulose (MC) là một monoether cellulose không ion được làm từ bông và gỗ thông qua quá trình kiềm hóa và ete hóa methyl chloride. Methyl cellulose có độ hòa tan trong nước tuyệt vời và ổn định trong phạm vi pH từ 2,0 đến 13,0. Nó được sử dụng rộng rãi trong tá dược dược phẩm và được sử dụng trong viên nén dưới lưỡi, tiêm bắp, chế phẩm nhỏ mắt, viên nang uống, hỗn dịch uống, viên nén uống và chế phẩm dùng ngoài da. Ngoài ra, trong các công thức giải phóng kéo dài, MC có thể được sử dụng làm chất nền gel ưa nước, công thức giải phóng kéo dài, vật liệu bao tan trong dạ dày, vật liệu đóng gói vi nang giải phóng kéo dài, vật liệu màng thuốc giải phóng kéo dài, v.v.

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) là một loại ete hỗn hợp cellulose không ion được làm từ bông và gỗ thông qua quá trình kiềm hóa và ete hóa propylene oxide và methyl chloride. Nó không mùi, không vị, không độc hại, hòa tan trong nước lạnh và tạo gel trong nước nóng. Hydroxypropyl methylcellulose là một loại ete hỗn hợp cellulose đã tăng nhanh về sản lượng, mức tiêu thụ và chất lượng trong 15 năm qua. Nó cũng là một trong những tá dược dược phẩm lớn nhất được sử dụng trong và ngoài nước. Nó đã được sử dụng làm tá dược dược phẩm trong gần 50 năm. Nhiều năm lịch sử. Hiện nay, ứng dụng của HPMC chủ yếu được phản ánh trong năm khía cạnh sau:

Một là chất kết dính và chất phân rã. HPMC là chất kết dính có thể làm cho thuốc dễ bị ướt, và nó có thể giãn nở gấp hàng trăm lần sau khi hấp thụ nước, vì vậy nó có thể cải thiện đáng kể khả năng hòa tan hoặc giải phóng viên thuốc. HPMC có độ nhớt mạnh, và có thể tăng cường độ nhớt của các hạt và cải thiện khả năng nén của nguyên liệu thô có kết cấu giòn hoặc cứng. HPMC có độ nhớt thấp có thể được sử dụng làm chất kết dính và chất phân rã, và HPMC có độ nhớt cao chỉ có thể được sử dụng làm chất kết dính.

Thứ hai, nó được sử dụng như một vật liệu giải phóng kéo dài và có kiểm soát cho các chế phẩm uống. HPMC là một vật liệu ma trận hydrogel thường được sử dụng trong các chế phẩm giải phóng kéo dài. HPMC có độ nhớt thấp (5～50mPa·s) có thể được sử dụng như một chất kết dính, tác nhân tăng độ nhớt và tác nhân huyền phù, và HPMC có độ nhớt cao (4000～100000mPa·s) có thể được sử dụng để chuẩn bị viên nén giải phóng kéo dài nền vật liệu hỗn hợp và chất chặn giải phóng kéo dài cho viên nang và viên nén giải phóng kéo dài nền gel ưa nước. HPMC hòa tan trong dịch tiêu hóa, có ưu điểm là khả năng nén tốt, tính lưu động tốt, khả năng tải thuốc mạnh và đặc tính giải phóng thuốc không bị ảnh hưởng bởi độ pH. Đây là một vật liệu mang ưa nước cực kỳ quan trọng trong các hệ thống chế phẩm giải phóng kéo dài và thường được sử dụng làm nền gel ưa nước và vật liệu bao phủ của các chế phẩm giải phóng kéo dài, và được sử dụng trong các chế phẩm nổi dạ dày và vật liệu phụ trợ màng thuốc giải phóng kéo dài.

Thứ ba là chất tạo màng phủ.HPMCcó tính chất tạo màng tốt. Màng do nó tạo ra đồng đều, trong suốt và dai, và không dễ bám dính trong quá trình sản xuất. Đặc biệt đối với các loại thuốc dễ hấp thụ độ ẩm và không ổn định, việc sử dụng nó làm lớp cách ly có thể cải thiện đáng kể độ ổn định của thuốc và ngăn ngừa màng đổi màu. HPMC có nhiều thông số kỹ thuật về độ nhớt. Nếu được lựa chọn đúng cách, chất lượng và hình thức của viên nén bao tốt hơn các vật liệu khác và nồng độ phổ biến của nó là 2% đến 10%.

Bốn là dùng làm vật liệu nang. Trong những năm gần đây, với sự bùng phát thường xuyên của dịch bệnh động vật toàn cầu, so với nang gelatin, nang thực vật đã trở thành vật cưng mới của ngành dược phẩm và thực phẩm. Pfizer đã chiết xuất thành công HPMC từ thực vật tự nhiên và chế tạo nang thực vật VcapTM. So với nang rỗng gelatin truyền thống, nang thực vật có ưu điểm là khả năng thích ứng rộng, không có nguy cơ phản ứng liên kết chéo và độ ổn định cao. Tỷ lệ giải phóng thuốc tương đối ổn định và sự khác biệt giữa các cá thể là nhỏ. Sau khi phân hủy trong cơ thể người, nó không được hấp thụ và có thể được bài tiết. Bài tiết ra khỏi cơ thể. Về điều kiện bảo quản, sau nhiều lần thử nghiệm, nó hầu như không giòn trong điều kiện độ ẩm thấp và các đặc tính của vỏ nang vẫn ổn định dưới độ ẩm cao và các chỉ số khác nhau của nang thực vật trong điều kiện bảo quản khắc nghiệt không bị ảnh hưởng. Với sự hiểu biết của mọi người về nang thực vật và sự chuyển đổi của các khái niệm y học công cộng trong và ngoài nước, nhu cầu thị trường về nang thực vật sẽ tăng trưởng nhanh chóng.

Thứ năm là tác nhân tạo huyền phù. Dạng chế phẩm dạng lỏng dạng huyền phù là dạng bào chế lâm sàng thường dùng, là hệ phân tán không đồng nhất trong đó các loại thuốc rắn khó tan được phân tán trong môi trường phân tán lỏng. Độ ổn định của hệ quyết định chất lượng của chế phẩm dạng huyền phù. Dung dịch keo HPMC có thể làm giảm sức căng bề mặt rắn-lỏng, làm giảm năng lượng tự do bề mặt của các hạt rắn và ổn định hệ phân tán không đồng nhất. Đây là tác nhân tạo huyền phù tuyệt vời. HPMC được dùng làm chất làm đặc cho thuốc nhỏ mắt, với hàm lượng từ 0,45% đến 1,0%.

Hydroxypropyl cellulose (HPC) là một monoether cellulose không ion được tạo ra từ bông và gỗ thông qua quá trình kiềm hóa và ete hóa propylen oxit. HPC thường hòa tan trong nước dưới 40°C và một lượng lớn dung môi phân cực, và hiệu suất của nó liên quan đến hàm lượng hydroxypropyl và mức độ trùng hợp. HPC có thể tương thích với nhiều loại thuốc và có tính trơ tốt.

Hydroxypropyl cellulose thay thế thấp(L-HPC)chủ yếu được sử dụng làm chất làm tan rã và kết dính viên nén. Đặc điểm của nó là: dễ ép và tạo hình, khả năng ứng dụng mạnh, đặc biệt khó tạo hình, viên nén dẻo và giòn, thêm L-HPC có thể cải thiện độ cứng của viên nén và độ sáng của hình thức, đồng thời có thể làm cho viên nén tan rã nhanh chóng, cải thiện chất lượng bên trong của viên nén và cải thiện hiệu quả chữa bệnh.

Hydroxypropyl cellulose thay thế cao (H-HPC) có thể được sử dụng làm chất liên kết cho viên nén, hạt và hạt mịn trong lĩnh vực dược phẩm. H-HPC có đặc tính tạo màng tuyệt vời và màng thu được có độ dai và đàn hồi, có thể so sánh với chất hóa dẻo. Bằng cách trộn với các chất phủ chống ướt khác, hiệu suất của màng có thể được cải thiện hơn nữa và thường được sử dụng làm vật liệu phủ màng cho viên nén. H-HPC cũng có thể được sử dụng làm vật liệu nền để chế tạo viên nén giải phóng kéo dài nền, viên nén giải phóng kéo dài và viên nén giải phóng kéo dài hai lớp.

Hydroxyethyl cellulose (HEC) là một monoether cellulose không ion được làm từ bông và gỗ thông qua quá trình kiềm hóa và ete hóa ethylene oxide. HEC chủ yếu được sử dụng như một chất làm đặc, chất bảo vệ dạng keo, chất kết dính, chất phân tán, chất ổn định, chất huyền phù, chất tạo màng và vật liệu giải phóng chậm trong lĩnh vực y tế. Nó có thể được áp dụng cho nhũ tương, thuốc mỡ và thuốc nhỏ mắt cho thuốc bôi ngoài da. Dạng lỏng uống, viên nén rắn, viên nang và các dạng bào chế khác. Hydroxyethyl cellulose đã được đưa vào Dược điển Hoa Kỳ/Dược điển quốc gia Hoa Kỳ và Dược điển Châu Âu.

Ethyl cellulose (EC) là một trong những dẫn xuất cellulose không tan trong nước được sử dụng rộng rãi nhất. EC không độc, ổn định, không tan trong nước, dung dịch axit hoặc kiềm và tan trong dung môi hữu cơ như ethanol và methanol. Dung môi thường dùng là dung môi hỗn hợp toluen/ethanol 4/1 (trọng lượng). EC có nhiều ứng dụng trong chế phẩm giải phóng kéo dài thuốc và được sử dụng rộng rãi làm chất mang và vi nang, vật liệu tạo màng bao phủ, v.v. của chế phẩm giải phóng kéo dài, chẳng hạn như chất làm chậm viên nén, chất kết dính, vật liệu phủ màng, v.v. Nó được sử dụng làm màng vật liệu nền để chế tạo nhiều loại viên nén giải phóng kéo dài nền khác nhau, làm vật liệu hỗn hợp để chế tạo chế phẩm giải phóng kéo dài có bao và viên nén giải phóng kéo dài, làm vật liệu phụ trợ bao nang để chế tạo vi nang giải phóng kéo dài; nó cũng có thể được sử dụng rộng rãi làm vật liệu mang Nó được sử dụng để chế tạo phân tán rắn; nó có thể được sử dụng rộng rãi trong công nghệ dược phẩm như chất tạo màng và lớp phủ bảo vệ, và nó cũng có thể được sử dụng làm chất kết dính và chất độn. Là lớp phủ bảo vệ cho viên thuốc, nó có thể làm giảm độ nhạy cảm của viên thuốc với độ ẩm và ngăn thuốc bị đổi màu và hư hỏng do độ ẩm; nó cũng có thể tạo thành lớp keo giải phóng chậm và vi nang hóa polyme để liên tục giải phóng tác dụng của thuốc.

Tóm lại, natri carboxymethyl cellulose tan trong nước, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose và ethyl cellulose tan trong dầu đều dựa trên các đặc tính tương ứng của chúng. Các đặc tính của sản phẩm được sử dụng trong tá dược dược phẩm như chất kết dính, chất phân rã, vật liệu giải phóng kéo dài và có kiểm soát cho chế phẩm uống, chất tạo màng bao, vật liệu nang và chất huyền phù. Nhìn ra thế giới, một số công ty đa quốc gia nước ngoài (Shin-Etsu Nhật Bản, Dow Wolff và Ashland) đã nhận ra thị trường khổng lồ cho cellulose dược phẩm tại Trung Quốc trong tương lai và tăng sản lượng hoặc sáp nhập, họ đã tăng cường sự hiện diện của mình trong lĩnh vực này. Đầu tư vào ứng dụng. Dow Wolff tuyên bố rằng họ sẽ tăng cường chú ý đến công thức, thành phần và nhu cầu của thị trường chế phẩm dược phẩm Trung Quốc và nghiên cứu ứng dụng của họ cũng sẽ nỗ lực để tiếp cận gần hơn với thị trường. Bộ phận Cellulose Wolff của Dow Chemical và Tập đoàn Colorcon của Hoa Kỳ đã thành lập một liên minh chế phẩm giải phóng kéo dài và có kiểm soát trên toàn cầu. Công ty có hơn 1.200 nhân viên tại 9 thành phố, 15 tổ chức tài sản và 6 công ty GMP. Các chuyên gia nghiên cứu ứng dụng cung cấp dịch vụ cho khách hàng tại khoảng 160 quốc gia. Ashland có cơ sở sản xuất tại Bắc Kinh, Thiên Tân, Thượng Hải, Nam Kinh, Thường Châu, Côn Sơn và Giang Môn, và đã đầu tư vào ba trung tâm nghiên cứu công nghệ tại Thượng Hải và Nam Kinh.

Theo số liệu thống kê từ trang web của Hiệp hội Cellulose Trung Quốc, năm 2017, sản lượng ether cellulose trong nước là 373.000 tấn và khối lượng bán ra là 360 nghìn tấn. Năm 2017, khối lượng bán ra thực tế của ether celluloseCMClà 234.000 tấn, tăng 18,61% so với cùng kỳ năm trước và khối lượng bán hàng của CMC không ion là 126.000 tấn, tăng 8,2% so với cùng kỳ năm trước. Ngoài các sản phẩm không ion HPMC (cấp vật liệu xây dựng),HPMC(dược phẩm), HPMC (thực phẩm), HEC, HPC, MC, HEMC, v.v. đều tăng theo xu hướng, sản lượng và doanh số tiếp tục tăng. Ete cellulose trong nước đã tăng trưởng nhanh chóng trong hơn mười năm và sản lượng đã trở thành đầu tiên trên thế giới. Tuy nhiên, hầu hết các sản phẩm của các công ty ete cellulose chủ yếu được sử dụng ở phân khúc trung bình và thấp của ngành, giá trị gia tăng không cao.

Hiện nay, phần lớn các doanh nghiệp cellulose ether trong nước đang trong giai đoạn chuyển đổi và nâng cấp quan trọng, cần tiếp tục tăng cường nỗ lực nghiên cứu và phát triển sản phẩm, liên tục làm phong phú thêm các loại sản phẩm, tận dụng tối đa thị trường lớn nhất thế giới là Trung Quốc, tăng cường nỗ lực phát triển thị trường nước ngoài để doanh nghiệp có thể mở rộng trong thời gian sớm nhất. Hoàn thành chuyển đổi và nâng cấp, tiến vào ngành trung bình đến cao cấp, đạt được sự phát triển lành tính và xanh.