In der pharmazeutischen Industrie wird Hypromellose (HPMC, METHOCEL™) kann als Füllstoff, Bindemittel, Tablettenüberzugspolymer und wichtiger Hilfsstoff zur Kontrolle der Arzneimittelfreisetzung verwendet werden. Hypromellose wird seit mehr als 60 Jahren in Tabletten verwendet und ist ein wichtiger Hilfsstoff, der häufig in Tabletten mit hydrophiler Gelmatrix verwendet wird.
Viele Pharmaunternehmen verwenden Hypromellose zur kontrollierten Wirkstofffreisetzung, insbesondere in Tablettenformulierungen mit hydrophiler Gelmatrix. Bei Hypromellose-Produkten fragen Sie sich vielleicht, wie Sie die richtige Wahl treffen sollen – insbesondere, wenn Sie ein etikettenfreundliches und nachhaltiges Produkt für Ihre Kunden suchen. In diesem Leitfaden erfahren Sie alles Wissenswerte über Hypromellose.
Was ist Hypromellose?
Hypromellose, auch bekannt alsHydroxypropylmethylcellulose (HPMC), ist ein Polymer, das als pharmazeutischer Hilfsstoff zur Kontrolle der Freisetzung von Arzneimitteln aus oral einzunehmenden Tabletten mit hydrophiler Gelmatrix verwendet wird.
Hypromellose ist ein halbsynthetisches Material, das aus Cellulose, dem am häufigsten vorkommenden Polymer in der Natur, gewonnen wird. Zu seinen typischen Eigenschaften gehören:
. löslich in kaltem Wasser
. unlöslich in heißem Wasser
. Nichtionisch
Selektiv löslich in organischen Lösungsmitteln
. Reversibilität, thermische Geleigenschaften
. Hydratation und Viskosität unabhängig vom pH-Wert
Tensid
ungiftig
Geschmack und Geruch sind mild
Enzymresistenz
. Stabilität im pH-Bereich (2-13)
Es kann als Verdickungsmittel, Emulgator, Bindemittel, Geschwindigkeitsregler und Filmbildner verwendet werden.
Was ist eine hydrophile Gelmatrixtablette?
Eine Tablette mit hydrophiler Gelmatrix ist eine Darreichungsform, die die Wirkstofffreisetzung aus der Tablette über einen langen Zeitraum hinweg kontrollieren kann.
Zubereitung einer Tablette mit hydrophiler Gelmatrix:
. relativ einfach
. Erfordert nur Standard-Tablettenkompressionsgeräte
Verhindern Sie das Dumping von Medikamentendosen
. Wird nicht durch die Härte oder Kompressionskraft der Tablette beeinflusst
Die Wirkstofffreisetzung kann durch die Menge an Hilfsstoffen und Polymeren reguliert werden.
Die Verwendung von Hypromellose in hydrophilen Gelmatrixtabletten ist umfassend behördlich zugelassen. Hypromellose ist bequem in der Anwendung und weist eine gute Sicherheitsbilanz auf, was durch zahlreiche Studien belegt wurde. Hypromellose hat sich für Pharmaunternehmen zur besten Wahl für die Entwicklung und Herstellung von Retardtabletten entwickelt.
Faktoren, die die Wirkstofffreisetzung aus Matrixtabletten beeinflussen:
Bei der Entwicklung einer Retardtablette sind zwei Hauptfaktoren zu berücksichtigen: Formulierung und Verarbeitung. Darüber hinaus sind weitere Faktoren bei der Festlegung der Formulierung und des Freisetzungsprofils des fertigen Arzneimittels zu berücksichtigen.
Formel:
Wichtige Faktoren, die für die frühe Entwicklung zu berücksichtigen sind:
1. Polymer (Substitutionsart, Viskosität, Menge und Partikelgröße)
2. Arzneimittel (Partikelgröße und Löslichkeit)
3. Füllstoffe (Löslichkeit und Dosierung)
4. Weitere Hilfsstoffe (Stabilisatoren und Puffer)
Handwerk:
Diese Faktoren hängen mit der Herstellung des Arzneimittels zusammen:
1. Produktionsmethoden
2. Größe und Form des Tablets
3. Tablettenkraft
4. pH-Umgebung
5. Filmbeschichtung
So funktionieren Skelettchips:
Hydrophile Gelmatrixtabletten ermöglichen die gesteuerte Freisetzung von Wirkstoffen durch die Gelschicht. Dabei kommen zwei Mechanismen zum Einsatz: Diffusion (lösliche Wirkstoffe) und Erosion (unlösliche Wirkstoffe). Die Viskosität des Polymers hat daher großen Einfluss auf das Freisetzungsprofil. Mithilfe von Hypromellose können Pharmaunternehmen die Technologie hydrophiler Gelmatrixtabletten nutzen, um das Freisetzungsprofil des Wirkstoffs anzupassen. Dies ermöglicht eine effektivere Dosierung und eine bessere Patientencompliance und reduziert so die Medikamentenbelastung der Patienten. Die tägliche Einnahme ist natürlich besser als die Einnahme mehrerer Tabletten mehrmals täglich.
Veröffentlichungszeit: 25. April 2024