Vo farmaceutickom priemysle sa hypromelóza (HPMC, METHOCEL™) sa môže použiť ako plnivo, spojivo, polymér na poťahovanie tabliet a kľúčová pomocná látka na kontrolu uvoľňovania liečiva. Hypromelóza sa v tabletách používa už viac ako 60 rokov a je kľúčovou pomocnou látkou široko používanou v tabletách s hydrofilnou gélovou matricou.
Mnoho farmaceutických spoločností používa hypromelózu na riadené uvoľňovanie liečiv, najmä v tabletách s hydrofilnou gélovou matricou. Pokiaľ ide o produkty s hypromelózou, možno vás zaujíma, ako si vybrať – najmä ak hľadáte niečo, čo je priateľské k etikete a udržateľné, na predaj svojim zákazníkom. V tejto príručke si povieme o kľúčových veciach, ktoré potrebujete vedieť o hypromelóze.
Čo je hypromelóza?
Hypromelóza, známa aj akohydroxypropylmetylcelulóza (HPMC), je polymér používaný ako farmaceutická pomocná látka na riadenie uvoľňovania liečiv z perorálnych hydrofilných gélových matricových tabliet.
Hypromelóza je polosyntetický materiál získaný z celulózy, najrozšírenejšieho polyméru v prírode. Medzi jej bežné vlastnosti patria:
rozpustný v studenej vode
nerozpustný v horúcej vode
Neiónové
Selektívne rozpustný v organických rozpúšťadlách
Reverzibilita, vlastnosti tepelného gélu
Hydratácia a viskozita nezávisle od pH
Povrchovo aktívna látka
netoxický
Chuť a vôňa sú mierne
Rezistencia voči enzýmom
Stabilita v rozsahu pH (2 – 13)
Môže sa použiť ako zahusťovadlo, emulgátor, spojivo, regulátor rýchlosti, filmotvorná látka
Čo je hydrofilná gélová matricová tableta?
Hydrofilná gélová matricová tableta je lieková forma, ktorá dokáže kontrolovať uvoľňovanie liečiva z tablety počas dlhého časového obdobia.
Príprava hydrofilných gélových matricových tabliet:
relatívne jednoduché
Vyžaduje iba štandardné zariadenie na lisovanie tabliet
Zabráňte nadmernému vyhadzovaniu liekov
Nie je ovplyvnené tvrdosťou tablety ani kompresnou silou
Uvoľňovanie liečiva je možné upraviť podľa množstva pomocných látok a polymérov.
Použitie hypromelózy v hydrofilných gélových tabletách s matricou získalo rozsiahle regulačné schválenie a hypromelóza sa ľahko používa a má dobrú bezpečnostnú históriu, čo preukázali početné štúdie. Hypromelóza sa stala najlepšou voľbou pre farmaceutické spoločnosti na vývoj a výrobu tabliet s predĺženým uvoľňovaním.
Faktory ovplyvňujúce uvoľňovanie liečiva z matricových tabliet:
Pri navrhovaní tablety s predĺženým uvoľňovaním je potrebné zvážiť dva hlavné faktory: formuláciu a spracovanie. Pri určovaní formulácie a profilu uvoľňovania konečného lieku je potrebné zvážiť aj čiastkové faktory.
Vzorec:
Kľúčové faktory, ktoré treba zvážiť pre včasný vývoj:
1. Polymér (typ substitúcie, viskozita, množstvo a veľkosť častíc)
2. Liečivá (veľkosť častíc a rozpustnosť)
3. Plnidlá (rozpustnosť a dávkovanie)
4. Ďalšie pomocné látky (stabilizátory a pufre)
Remeslo:
Tieto faktory súvisia so spôsobom výroby lieku:
1. Metódy výroby
2. Veľkosť a tvar tablety
3. Sila tabletu
4. pH prostredia
5. Filmový povlak
Ako fungujú kostrové čipy:
Hydrofilné gélové matricové tablety dokážu kontrolovať uvoľňovanie liečiv cez gélovú vrstvu, a to pomocou dvoch mechanizmov: difúzie (rozpustné účinné látky) a erózie (nerozpustné účinné látky), takže viskozita polyméru má veľký vplyv na profil uvoľňovania. Použitím hypromelózy môžu farmaceutické spoločnosti použiť technológiu hydrofilných gélových matricových tabliet na úpravu profilu uvoľňovania liečiva, čím zabezpečia účinnejšie dávkovanie a lepšiu spoluprácu pacienta, čím sa zníži záťaž pacientov spojená s liekmi. Užívanie liekov raz denne je samozrejme lepšie ako užívanie viacerých tabliet niekoľkokrát denne.
Čas uverejnenia: 25. apríla 2024