בתעשיית התרופות, היפרומלוז (HPMC, מתוצל™) יכול לשמש כמילוי, כמקשר, כפולימר לציפוי טבליות וחומר עזר מרכזי לשליטה בשחרור תרופות. היפרומלוז משמש בטבליות כבר יותר מ-60 שנה והוא חומר עזר מרכזי הנמצא בשימוש נרחב בטבליות בעלות מטריצת ג'ל הידרופילית.
חברות תרופות רבות משתמשות בהיפרומלוז לשחרור מבוקר של תרופות, במיוחד בטבליות ג'ל הידרופיליות. כשמדובר במוצרי היפרומלוז, ייתכן שאתם תוהים כיצד לבחור - במיוחד אם אתם מחפשים משהו ידידותי לתווית ובר קיימא לשווק ללקוחות שלכם. במדריך זה, נדבר על הדברים המרכזיים שאתם צריכים לדעת על היפרומלוז.
מהו היפרומלוז?
היפרומלוז, המכונה גםהידרוקסיפרופיל מתילצלולוז (HPMC), הוא פולימר המשמש כחומר עזר תרופתי לשליטה בשחרור תרופות מטבליות ג'ל הידרופיליות לשימוש דרך הפה.
היפרומלוז הוא חומר חצי-סינטטי שמקורו בתאית, הפולימר הנפוץ ביותר בטבע. חלק מתכונותיו הנפוצות כוללות:
מסיס במים קרים
בלתי מסיס במים חמים
לא יוני
מסיס באופן סלקטיבי בממסים אורגניים
הפיכות, תכונות ג'ל תרמי
הידרציה וצמיגות ללא תלות ב-pH
חומר פעיל שטח
לא רעיל
טעם וריח עדינים
עמידות לאנזימים
יציבות בטווח pH (2-13)
ניתן להשתמש בו כמעבה, מתחלב, מקשר, ווסת קצב, יוצר שכבות
מהי טבלית ג'ל מטריקס הידרופילית?
טבלית מטריצת ג'ל הידרופילית היא צורת מינון שיכולה לשלוט על שחרור התרופה מהטבליות לאורך זמן רב.
הכנת טבליות ג'ל הידרופיליות:
פשוט יחסית
דורש רק ציוד דחיסת טבליות סטנדרטי
מניעת השלכת מינון תרופות
לא מושפע מקשיות הטבליות או מכוח הדחיסה
ניתן להתאים את שחרור התרופה בהתאם לכמות החומרים הלא פעילים והפולימרים.
השימוש בהיפרומלוז בטבליות ג'ל-מטריקס הידרופיליות קיבל אישור רגולטורי נרחב, והיפרומלוז נוח לשימוש ובעל רקורד בטיחות טוב, כפי שהוכח במחקרים רבים. היפרומלוז הפך לבחירה הטובה ביותר עבור חברות תרופות לפיתוח וייצור טבליות שחרור מושהה.
גורמים המשפיעים על שחרור תרופה מטבליות מטריקס:
בעת תכנון טבליות בשחרור מושהה, ישנם שני גורמים עיקריים שיש לקחת בחשבון: ניסוח ועיבוד. ישנם גם תת-גורמים שיש לקחת בחשבון בעת קביעת הניסוח ופרופיל השחרור של תוצר התרופה הסופי.
נוּסחָה:
גורמים מרכזיים שיש לקחת בחשבון בהתפתחות מוקדמת:
1. פולימר (סוג תחליף, צמיגות, כמות וגודל חלקיקים)
2. תרופות (גודל חלקיקים ומסיסות)
3. חומרי תפיחה (מסיסות ומינון)
4. חומרים בלתי פעילים אחרים (מייצבים וחומרי בופר)
מְלָאכָה:
גורמים אלה קשורים לאופן ייצור התרופה:
1. שיטות ייצור
2. גודל וצורת הטאבלט
3. כוח טאבלט
4. סביבת pH
5. ציפוי סרט
כיצד שבבי שלד פועלים:
טבליות ג'ל הידרופיליות יכולות לשלוט בשחרור התרופות דרך שכבת הג'ל, כולל שני מנגנונים של דיפוזיה (חומרים פעילים מסיסים) וארוזיה (חומרים פעילים בלתי מסיסים), כך שלצמיגות הפולימר יש השפעה רבה על פרופיל השחרור. באמצעות היפרומלוז, חברות תרופות יכולות להשתמש בטכנולוגיית טבליות ג'ל הידרופיליות כדי להתאים את פרופיל השחרור של התרופה, לספק מינון יעיל יותר והיענות טובה יותר של המטופל, ובכך להפחית את נטל התרופות על המטופלים. דרך נטילת התרופה פעם ביום עדיפה כמובן על החוויה של נטילת טבליות מרובות מספר פעמים ביום.
זמן פרסום: 25 באפריל 2024