Dans l'industrie pharmaceutique, l'hypromellose (HPMCMETHOCEL™ peut être utilisé comme agent de charge, liant, polymère d'enrobage et excipient clé pour contrôler la libération du principe actif. L'hypromellose est utilisée dans les comprimés depuis plus de 60 ans et constitue un excipient clé largement employé dans les comprimés à matrice de gel hydrophile.
De nombreuses entreprises pharmaceutiques utilisent l'hypromellose pour la libération contrôlée de principes actifs, notamment dans les comprimés à matrice de gel hydrophile. Face aux produits à base d'hypromellose, il peut être difficile de faire le bon choix, surtout si vous recherchez une solution respectueuse de l'environnement et facile à étiqueter. Ce guide vous présente les points essentiels à connaître sur l'hypromellose.
Qu'est-ce que l'hypromellose ?
L'hypromellose, également connue sous le nom dehydroxypropylméthylcellulose (HPMC), est un polymère utilisé comme excipient pharmaceutique pour contrôler la libération des médicaments à partir de comprimés oraux à matrice de gel hydrophile.
L'hypromellose est un matériau semi-synthétique dérivé de la cellulose, le polymère le plus abondant dans la nature. Parmi ses propriétés communes, on peut citer :
soluble dans l'eau froide
insoluble dans l'eau chaude
Non ionique
Soluble sélectivement dans les solvants organiques
Réversibilité, propriétés du gel thermique
Hydratation et viscosité indépendantes du pH
. Tensioactif
non toxique
Le goût et l'odeur sont doux.
Résistance enzymatique
Stabilité dans la plage de pH (2-13)
Il peut être utilisé comme épaississant, émulsifiant, liant, régulateur de vitesse et agent filmogène.
Qu'est-ce qu'un comprimé à matrice de gel hydrophile ?
Le comprimé à matrice de gel hydrophile est une forme posologique qui permet de contrôler la libération du médicament à partir du comprimé sur une longue période.
Préparation de comprimés à matrice de gel hydrophile :
relativement simple
Nécessite uniquement un équipement de compression de comprimés standard.
Prévenir le déversement accidentel de la dose de médicament
Non affecté par la dureté du comprimé ni par la force de compression
La libération du médicament peut être ajustée en fonction de la quantité d'excipients et de polymères.
L'utilisation de l'hypromellose dans les comprimés à matrice gélifiée hydrophile a reçu de nombreuses approbations réglementaires. L'hypromellose est facile d'utilisation et présente un bon profil de sécurité, comme l'ont démontré de nombreuses études. Elle est devenue le choix privilégié des entreprises pharmaceutiques pour le développement et la production de comprimés à libération prolongée.
Facteurs influençant la libération du médicament à partir des comprimés matriciels :
Lors de la conception d'un comprimé à libération prolongée, deux facteurs principaux sont à prendre en compte : la formulation et le procédé de fabrication. D'autres facteurs entrent également en ligne de compte pour déterminer la formulation et le profil de libération du médicament final.
Formule:
Facteurs clés à prendre en compte pour le développement précoce :
1. Polymère (type de substitution, viscosité, quantité et taille des particules)
2. Médicaments (taille des particules et solubilité)
3. Agents de charge (solubilité et dosage)
4. Autres excipients (stabilisants et tampons)
Artisanat:
Ces facteurs sont liés au mode de fabrication du médicament :
1. Méthodes de production
2. Taille et forme de la tablette
3. Force de la tablette
4. Environnement pH
5. Revêtement de film
Comment fonctionnent les puces squelettes :
Les comprimés à matrice de gel hydrophile permettent de contrôler la libération des médicaments à travers la couche de gel, selon deux mécanismes : la diffusion (pour les principes actifs solubles) et l’érosion (pour les principes actifs insolubles). La viscosité du polymère influence donc fortement le profil de libération. Grâce à l’hypromellose, les laboratoires pharmaceutiques peuvent utiliser cette technologie pour moduler le profil de libération du médicament, offrant ainsi un dosage plus efficace et une meilleure observance thérapeutique, et réduisant de ce fait la charge médicamenteuse pour les patients. Prendre un médicament une fois par jour est évidemment préférable à la prise de plusieurs comprimés plusieurs fois par jour.
Date de publication : 25 avril 2024