Ve farmaceutickém průmyslu se hypromelóza (HPMC, METHOCEL™) lze použít jako plnivo, pojivo, polymer pro potahování tablet a klíčovou pomocnou látku pro řízení uvolňování léčiva. Hypromelóza se v tabletách používá již více než 60 let a je klíčovou pomocnou látkou široce používanou v tabletách s hydrofilní gelovou matricí.
Mnoho farmaceutických společností používá hypromelózu pro řízené uvolňování léčiv, zejména v tabletách s hydrofilní gelovou matricí. Pokud jde o produkty s hypromelózou, možná vás zajímá, jak si vybrat – zvláště pokud hledáte něco, co bude šetrné k etiketám a udržitelné, abyste mohli svým zákazníkům nabídnout. V této příručce si povíme o klíčových věcech, které potřebujete o hypromelóze vědět.
Co je hypromelóza?
Hypromelóza, známá také jakohydroxypropylmethylcelulóza (HPMC), je polymer používaný jako farmaceutická pomocná látka k řízení uvolňování léčiv z perorálních hydrofilních gelových tablet.
Hypromelóza je polosyntetický materiál odvozený z celulózy, nejhojnějšího polymeru v přírodě. Mezi její společné vlastnosti patří:
rozpustný ve studené vodě
nerozpustný v horké vodě
Neiontové
Selektivně rozpustný v organických rozpouštědlech
Reverzibilita, vlastnosti termálního gelu
Hydratace a viskozita nezávislá na pH
Povrchově aktivní látka
netoxický
Chuť a vůně jsou mírné
Enzymová rezistence
Stabilita v rozsahu pH (2–13)
Může být použit jako zahušťovadlo, emulgátor, pojivo, regulátor rychlosti tvorby, filmotvorná látka
Co je hydrofilní gelová matricová tableta?
Hydrofilní gelová matrixová tableta je léková forma, která dokáže řídit uvolňování léčiva z tablety po dlouhou dobu.
Příprava tablet s hydrofilní gelovou matricí:
relativně jednoduché
Vyžaduje pouze standardní zařízení pro lisování tablet
Zabraňte vypouštění léků do těla
Není ovlivněno tvrdostí tablety ani kompresní silou.
Uvolňování léčiva lze upravit podle množství pomocných látek a polymerů.
Použití hypromelózy v hydrofilních tabletách s gelovou matricí získalo rozsáhlé regulační schválení a hypromelóza se snadno používá a má dobrou bezpečnostní historii, což prokázaly četné studie. Hypromelóza se stala nejlepší volbou pro farmaceutické společnosti pro vývoj a výrobu tablet s prodlouženým uvolňováním.
Faktory ovlivňující uvolňování léčiva z matricových tablet:
Při navrhování tablety s prodlouženým uvolňováním je třeba zvážit dva hlavní faktory: formulaci a zpracování. Při určování formulace a profilu uvolňování konečného léčivého přípravku je třeba zvážit také dílčí faktory.
Vzorec:
Klíčové faktory, které je třeba zvážit pro včasný vývoj:
1. Polymer (typ substituce, viskozita, množství a velikost částic)
2. Léčiva (velikost částic a rozpustnost)
3. Plnidla (rozpustnost a dávkování)
4. Další pomocné látky (stabilizátory a pufry)
Řemeslo:
Tyto faktory souvisí se způsobem výroby léku:
1. Výrobní metody
2. Velikost a tvar tablety
3. Síla tabletu
4. pH prostředí
5. Filmový povlak
Jak fungují kostrové čipy:
Hydrofilní gelové matrixové tablety mohou řídit uvolňování léčiv skrz gelovou vrstvu, a to dvěma mechanismy: difúzí (rozpustné aktivní složky) a erozí (nerozpustné aktivní složky), takže viskozita polymeru má velký vliv na profil uvolňování. Použitím hypromelózy mohou farmaceutické společnosti využít technologii hydrofilních gelových matrixových tablet k úpravě profilu uvolňování léčiva, což zajišťuje účinnější dávkování a lepší spolupráci pacientů, a tím snižuje zátěž pacientů spojenou s léky. Způsob užívání léku jednou denně je samozřejmě lepší než zkušenost s užíváním více tablet několikrát denně.
Čas zveřejnění: 25. dubna 2024