製薬業界では、ヒプロメロース（HPMCメトセル™（METHOCEL™）は、充填剤、結合剤、錠剤コーティングポリマー、そして薬物放出を制御するための重要な賦形剤として使用できます。ヒプロメロースは60年以上前から錠剤に使用されており、親水性ゲルマトリックス錠において広く使用されている重要な賦形剤です。
多くの製薬会社は、特に親水性ゲルマトリックス錠の製剤において、薬物放出制御にヒプロメロースを使用しています。ヒプロメロース製品に関して、特にラベル表示が容易で、顧客に継続的に販売できる製品をお探しの場合は、どのように選択すればよいかお悩みかもしれません。このガイドでは、ヒプロメロースについて知っておくべき重要な点について説明します。
ヒプロメロースとは何ですか？
ヒプロメロース、別名ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）は、経口親水性ゲルマトリックス錠剤からの薬物の放出を制御するための医薬品賦形剤として使用されるポリマーです。
ヒプロメロースは、自然界で最も豊富なポリマーであるセルロースから得られる半合成物質です。その一般的な特性には以下が含まれます。
冷水に溶ける
熱水に溶けない
非イオン性
有機溶媒に選択的に溶解する
可逆性、熱ゲル特性
pHに依存しない水和と粘度
界面活性剤
. 無毒
味と香りは穏やかです
酵素耐性
pH（2-13）範囲の安定性
増粘剤、乳化剤、バインダー、速度調整剤、フィルム形成剤として使用できます。
親水性ゲルマトリックス錠とは何ですか？
親水性ゲルマトリックス錠は、錠剤からの薬剤の放出を長期間にわたって制御できる剤形です。
親水性ゲルマトリックス錠剤の調製：
比較的単純
標準的な錠剤圧縮装置のみが必要です
薬剤投与量の不当投薬を防ぐ
錠剤の硬度や圧縮力の影響を受けない
薬剤の放出は、賦形剤とポリマーの量に応じて調整できます。
親水性ゲルマトリックス錠におけるヒプロメロースの使用は、広範な規制当局の承認を得ており、ヒプロメロースは使用が簡便で、多くの研究で実証されている良好な安全性を有しています。ヒプロメロースは、製薬会社にとって徐放錠の開発・製造における最良の選択肢となっています。
マトリックス錠からの薬剤放出に影響を与える要因:
徐放錠を設計する際には、製剤と製造工程という2つの主要な要素を考慮する必要があります。また、最終製品の製剤処方と放出プロファイルを決定する際にも、考慮すべき副次的な要素がいくつかあります。
式：
初期開発で考慮すべき主な要素:
1. ポリマー（置換タイプ、粘度、量、粒子サイズ）
2. 薬物（粒子サイズと溶解度）
3. 増量剤（溶解度と投与量）
4. その他の賦形剤（安定剤および緩衝剤）
クラフト：
これらの要因は、薬剤の製造方法に関連しています。
1. 製造方法
2. 錠剤のサイズと形状
3. タブレットの力
4. pH環境
5. フィルムコーティング
スケルトンチップの仕組み:
親水性ゲルマトリックス錠は、ゲル層を介した薬物の放出を拡散（可溶性有効成分）と浸食（不溶性有効成分）という2つのメカニズムで制御できるため、ポリマーの粘度は放出プロファイルに大きな影響を与えます。製薬会社はヒプロメロースを用いることで、親水性ゲルマトリックス錠技術を用いて薬物の放出プロファイルを調整し、より効果的な投与量と患者の服薬コンプライアンスの向上を実現し、患者の服薬負担を軽減することができます。1日に1回薬を服用する方が、1日に複数回錠剤を服用するよりも、当然ながら優れた服用体験が得られます。
投稿日時: 2024年4月25日