W przemyśle farmaceutycznym hypromeloza (HPMC, METHOCEL™) może być stosowany jako wypełniacz, spoiwo, polimer powłoki tabletki i kluczowy składnik pomocniczy do kontrolowania uwalniania leku. Hypromeloza jest stosowana w tabletkach od ponad 60 lat i jest kluczowym składnikiem pomocniczym szeroko stosowanym w tabletkach z matrycą żelową hydrofilową.
Wiele firm farmaceutycznych używa hypromelozy do kontrolowanego uwalniania leku, szczególnie w formulacjach tabletek z hydrofilową matrycą żelową. Jeśli chodzi o produkty z hypromelozą, możesz się zastanawiać, jak dokonać wyboru – zwłaszcza jeśli szukasz czegoś przyjaznego dla etykiety i zrównoważonego, co możesz sprzedawać swoim klientom. W tym przewodniku omówimy najważniejsze rzeczy, które musisz wiedzieć o hypromelozie.
Czym jest hypromeloza?
Hypromeloza, znana również jakohydroksypropylometyloceluloza (HPMC), jest polimerem stosowanym jako farmaceutyczna substancja pomocnicza w celu kontrolowania uwalniania leków z doustnych tabletek o hydrofilowej matrycy żelowej.
Hypromeloza to półsyntetyczny materiał pochodzący z celulozy, najliczniej występującego polimeru w naturze. Niektóre z jego typowych właściwości obejmują:
. rozpuszczalny w zimnej wodzie
. nierozpuszczalny w gorącej wodzie
. Niejonowy
. Selektywnie rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych
. Odwracalność, właściwości żelu termicznego
. Hydratacja i lepkość niezależne od pH
. Środek powierzchniowo czynny
. nietoksyczny
. Smak i zapach są łagodne
. Odporność na enzymy
. Stabilność w zakresie pH (2-13)
. Może być stosowany jako zagęszczacz, emulgator, spoiwo, regulator szybkości, substancja tworząca film.
Czym jest tabletka z matrycą hydrofilowego żelu?
Tabletka z matrycą żelową hydrofilową to forma dawkowania umożliwiająca kontrolowanie uwalniania leku z tabletki przez długi okres czasu.
Przygotowanie tabletki z matrycą hydrofilowego żelu:
.stosunkowo proste
. Wymaga jedynie standardowego sprzętu do kompresji tabletek
. Zapobiegaj zrzucaniu dawek leków
. Nie ma wpływu na twardość tabletki ani siłę ściskania
. Uwalnianie leku można dostosować do ilości substancji pomocniczych i polimerów
Zastosowanie hypromelozy w hydrofilowych tabletkach żelowych uzyskało szerokie zatwierdzenie regulacyjne, a hypromeloza jest wygodna w użyciu i ma dobrą historię bezpieczeństwa, co zostało wykazane w licznych badaniach. Hypromeloza stała się najlepszym wyborem dla firm farmaceutycznych do opracowywania i produkcji tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Czynniki wpływające na uwalnianie leku z tabletek matrycowych:
Podczas projektowania tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy wziąć pod uwagę dwa główne czynniki: formulację i przetwarzanie. Istnieją również podczynniki, które należy wziąć pod uwagę podczas określania formulacji i profilu uwalniania końcowego produktu leczniczego.
Formuła:
Kluczowe czynniki, które należy wziąć pod uwagę przy wczesnym rozwoju:
1. Polimer (rodzaj substytucji, lepkość, ilość i wielkość cząstek)
2. Leki (wielkość cząsteczek i rozpuszczalność)
3. Substancje wypełniające (rozpuszczalność i dawkowanie)
4. Inne substancje pomocnicze (stabilizatory i bufory)
Rzemiosło:
Czynniki te są związane ze sposobem wytwarzania leku:
1. Metody produkcji
2. Rozmiar i kształt tabletki
3. Siła tabletki
4. Środowisko pH
5. Powłoka filmowa
Jak działają chipy szkieletowe:
Tabletki z hydrofilową matrycą żelową mogą kontrolować uwalnianie leków przez warstwę żelu, w tym dwa mechanizmy dyfuzji (rozpuszczalne składniki aktywne) i erozji (nierozpuszczalne składniki aktywne), więc lepkość polimeru ma duży wpływ na profil uwalniania. Stosując hypromelozę, firmy farmaceutyczne mogą wykorzystać technologię tabletek z hydrofilową matrycą żelową do dostosowania profilu uwalniania leku, zapewniając skuteczniejsze dawkowanie i lepszą zgodność pacjenta, zmniejszając tym samym obciążenie pacjentów lekami. Sposób przyjmowania leku raz dziennie jest oczywiście lepszy niż doświadczenie przyjmowania wielu tabletek kilka razy dziennie.
Czas publikacji: 25-kwi-2024