Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)ist ein nichtionischer Celluloseether mit guten Filmbildungs-, Haft-, Verdickungs- und kontrollierten Freisetzungseigenschaften und findet breite Anwendung in der Pharmaindustrie. Als pharmazeutischer Hilfsstoff kann AnxinCel®HPMC in Tabletten, Kapseln, Retardpräparaten, ophthalmischen Präparaten und topischen Arzneimittelverabreichungssystemen eingesetzt werden.
1. Physikalisch-chemische Eigenschaften von HPMC
HPMC ist ein halbsynthetisches Polymermaterial, das durch Methylierung und Hydroxypropylierung natürlicher Cellulose gewonnen wird und sich durch hervorragende Wasserlöslichkeit und Biokompatibilität auszeichnet. Seine Löslichkeit wird weniger stark von Temperatur und pH-Wert beeinflusst. Es quillt in Wasser auf und bildet eine viskose Lösung, die die kontrollierte Freisetzung von Medikamenten ermöglicht. HPMC lässt sich hinsichtlich seiner Viskosität in drei Kategorien einteilen: niedrigviskos (5–100 mPa·s), mittelviskos (100–4000 mPa·s) und hochviskos (4000–100.000 mPa·s), die für unterschiedliche Herstellungsanforderungen geeignet sind.
2. Anwendung von HPMC in pharmazeutischen Präparaten
2.1 Anwendung in Tabletten
HPMC kann als Bindemittel, Sprengmittel, Beschichtungsmaterial und Gerüstmaterial mit kontrollierter Freisetzung in Tabletten verwendet werden.
Bindemittel:HPMC kann als Bindemittel bei der Nass- oder Trockengranulierung verwendet werden, um die Partikelfestigkeit, Tablettenhärte und mechanische Stabilität von Arzneimitteln zu verbessern.
Sprengmittel:HPMC mit niedriger Viskosität kann als Sprengmittel verwendet werden, um die Auflösung der Tablette zu fördern und die Auflösungsrate des Arzneimittels nach dem Aufquellen durch Wasseraufnahme zu erhöhen.
Beschichtungsmaterial:HPMC ist eines der wichtigsten Materialien für Tablettenüberzüge. Es kann das Aussehen von Arzneimitteln verbessern, den schlechten Geschmack von Arzneimitteln überdecken und kann in magensaftresistenten Überzügen oder Filmüberzügen mit Weichmachern verwendet werden.
Material mit kontrollierter Freisetzung: Hochviskoses HPMC kann als Gerüstmaterial verwendet werden, um die Wirkstofffreisetzung zu verzögern und eine anhaltende oder kontrollierte Freisetzung zu erreichen. Beispielsweise werden HPMC K4M, HPMC K15M und HPMC K100M häufig zur Herstellung von Tabletten mit kontrollierter Freisetzung verwendet.
2.2 Anwendung in Kapselpräparaten
HPMC kann zur Herstellung pflanzlicher Hohlkapseln als Ersatz für Gelatinekapseln verwendet werden. Diese eignen sich für Vegetarier und Menschen mit einer Allergie gegen Kapseln tierischen Ursprungs. Darüber hinaus kann HPMC zum Befüllen flüssiger oder halbfester Kapseln verwendet werden, um die Stabilität und Freisetzungseigenschaften von Arzneimitteln zu verbessern.
2.3 Anwendung in ophthalmischen Präparaten
HPMC kann als Hauptbestandteil künstlicher Tränen die Viskosität von Augentropfen erhöhen, die Verweilzeit von Medikamenten auf der Augenoberfläche verlängern und die Bioverfügbarkeit verbessern. Darüber hinaus kann HPMC auch zur Herstellung von Augengelen, Augenfilmen usw. verwendet werden, um die Langzeitwirkung von Augenmedikamenten zu verbessern.
2.4 Anwendung in topischen Arzneimittelverabreichungspräparaten
AnxinCel®HPMC verfügt über gute filmbildende Eigenschaften und Biokompatibilität und kann zur Herstellung transdermaler Pflaster, Gele und Cremes verwendet werden. Beispielsweise kann HPMC in transdermalen Arzneimittelverabreichungssystemen als Matrixmaterial eingesetzt werden, um die Wirkstoffpenetrationsrate zu erhöhen und die Wirkdauer zu verlängern.
2.5 Anwendung in oraler Flüssigkeit und Suspension
HPMC kann als Verdickungsmittel und Stabilisator verwendet werden, um die rheologischen Eigenschaften von oralen Flüssigkeiten und Suspensionen zu verbessern, das Absetzen fester Partikel zu verhindern und die Gleichmäßigkeit und Stabilität von Arzneimitteln zu verbessern.
2.6 Anwendung in Inhalationspräparaten
HPMC kann als Träger für Trockenpulverinhalatoren (DPIs) verwendet werden, um die Fließfähigkeit und Dispergierbarkeit von Arzneimitteln zu verbessern, die Ablagerungsrate von Arzneimitteln in der Lunge zu erhöhen und so die therapeutische Wirkung zu steigern.
3. Vorteile von HPMC in Retardpräparaten
HPMC weist als Trägerstoff mit verzögerter Freisetzung die folgenden Eigenschaften auf:
Gute Wasserlöslichkeit:Es kann in Wasser schnell aufquellen, eine Gelbarriere bilden und die Freisetzungsrate des Arzneimittels regulieren.
Gute Biokompatibilität:ungiftig und nicht reizend, wird nicht vom menschlichen Körper aufgenommen und hat einen klaren Stoffwechselweg.
Starke Anpassungsfähigkeit:Geeignet für verschiedene Arzneimitteltypen, einschließlich wasserlöslicher und hydrophober Arzneimittel.
Einfacher Vorgang:Geeignet für eine Vielzahl von Herstellungsverfahren wie Direkttablettierung und Nassgranulierung.
Als wichtiger pharmazeutischer HilfsstoffHPMCwird in vielen Bereichen eingesetzt, beispielsweise in Tabletten, Kapseln, ophthalmischen Präparaten, topischen Präparaten usw., insbesondere in Präparaten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung. Mit der kontinuierlichen Weiterentwicklung der pharmazeutischen Präparationstechnologie wird sich der Anwendungsbereich von AnxinCel®HPMC in Zukunft weiter erweitern und der Pharmaindustrie effizientere und sicherere Trägerstoffoptionen bieten.
Beitragszeit: 08.02.2025