הידרוקסיפרופיל מתילצלולוז (HPMC)הוא אתר תאית לא יוני בעל תכונות טובות של יצירת שכבה, הידבקות, עיבוי ושחרור מבוקר, והוא נמצא בשימוש נרחב בתעשיית התרופות. כחומר עזר תרופתי, ניתן להשתמש ב-AnxinCel®HPMC בטבליות, כמוסות, תכשירים בשחרור מושהה, תכשירים אופטלמיים ומערכות להובלת תרופות מקומיות.
1. תכונות פיזיקוכימיות של HPMC
HPMC הוא חומר פולימרי חצי-סינטטי המתקבל על ידי מתילציה והידרוקסיפרופילציה של תאית טבעית, בעל מסיסות במים וביולוגיות מצוינות. מסיסותו מושפעת פחות מטמפרטורה וערך pH, והוא יכול להתנפח במים וליצור תמיסה צמיגה, המסייעת לשחרור מבוקר של תרופות. לפי הצמיגות, ניתן לחלק את HPMC לשלוש קטגוריות: צמיגות נמוכה (5-100 mPa·s), צמיגות בינונית (100-4000 mPa·s) וצמיגות גבוהה (4000-100000 mPa·s), המתאימות לדרישות הכנה שונות.
2. יישום של HPMC בתכשירים פרמצבטיים
2.1 יישום בטאבלטים
ניתן להשתמש ב-HPMC כחומר מקשר, חומר מתפרק, חומר ציפוי וחומר שלד בשחרור מבוקר בטבליות.
כּוֹרֵך:ניתן להשתמש ב-HPMC כמקשר בגרנולציה רטובה או יבשה כדי לשפר את חוזק החלקיקים, קשיות הטבליות והיציבות המכנית של תרופות.
מתפרק:ניתן להשתמש ב-HPMC בעל צמיגות נמוכה כחומר מתפרק כדי לקדם התפרקות טבליות ולהגביר את קצב המסת התרופות לאחר נפיחות עקב ספיגת מים.
חומר ציפוי:HPMC הוא אחד החומרים העיקריים לציפוי טבליות, שיכול לשפר את מראה התרופות, לכסות את הטעם הרע של התרופות, וניתן להשתמש בו בציפוי אנטרי או ציפוי סרט עם פלסטייזרים.
חומר שחרור מבוקר: ניתן להשתמש ב-HPMC בעל צמיגות גבוהה כחומר שלד לעיכוב שחרור תרופות ולהשגת שחרור מושהה או מבוקר. לדוגמה, HPMC K4M, HPMC K15M ו-HPMC K100M משמשים לעתים קרובות להכנת טבליות שחרור מבוקר.
2.2 יישום בתכשירי קפסולה
ניתן להשתמש ב-HPMC לייצור כמוסות חלולות ממקור צמחי שיחליפו כמוסות ג'לטין, המתאימות לצמחונים ולאנשים האלרגיים לכמוסות שמקורן בבעלי חיים. בנוסף, ניתן להשתמש ב-HPMC למילוי כמוסות נוזליות או מוצקות למחצה כדי לשפר את היציבות ומאפייני השחרור של תרופות.
2.3 יישום בתכשירים אופטלמולוגיים
HPMC, כמרכיב העיקרי של דמעות מלאכותיות, יכול להגביר את צמיגות טיפות העיניים, להאריך את זמן השהייה של תרופות על פני העין ולשפר את הזמינות הביולוגית. בנוסף, ניתן להשתמש ב-HPMC גם להכנת ג'לים לעיניים, סרטים לעיניים וכו', כדי לשפר את אפקט השחרור המושהה של תרופות עיניים.
2.4 יישום בתכשירים למתן תרופות מקומיות
ל-AnxinCel®HPMC תכונות יצירת שכבה טובות וביולוגית תאימות, וניתן להשתמש בו להכנת מדבקות, ג'לים וקרמים דרך העור. לדוגמה, במערכות להובלת תרופות דרך העור, ניתן להשתמש ב-HPMC כחומר מטריצה כדי להגביר את קצב חדירת התרופה ולהאריך את משך הפעולה.
2.5 יישום בנוזל פומי ובתרחיף
ניתן להשתמש ב-HPMC כמעבה ומייצב כדי לשפר את התכונות הריאולוגיות של נוזלים ותרחיפים דרך הפה, למנוע שקיעת חלקיקים מוצקים ולשפר את האחידות והיציבות של תרופות.
2.6 יישום בתכשירים לשאיפה
ניתן להשתמש ב-HPMC כנשא עבור משאפי אבקה יבשה (DPI) כדי לשפר את הנזילות והפיזור של תרופות, להגביר את קצב שקיעת התרופות בריאה, ובכך לשפר את האפקט הטיפולי.
3. יתרונות HPMC בתכשירים בשחרור מושהה
ל-HPMC יש את המאפיינים הבאים כחומר עזר בשחרור מושהה:
מסיסות טובה במים:הוא יכול להתנפח במהירות במים כדי ליצור מחסום ג'ל ולווסת את קצב שחרור התרופה.
ביו-תאימות טובה:לא רעיל ולא מגרה, לא נספג על ידי גוף האדם, ובעל מסלול מטבולי ברור.
יכולת הסתגלות חזקה:מתאים לסוגים שונים של תרופות, כולל תרופות מסיסות במים ותרופות הידרופוביות.
תהליך פשוט:מתאים למגוון תהליכי הכנה כגון טבליות ישירות וגרנולציה רטובה.
כחומר עזר תרופתי חשוב,HPMCנמצא בשימוש נרחב בתחומים רבים כגון טבליות, כמוסות, תכשירים אופטלמיים, תכשירים לשימוש חיצוני וכו', במיוחד בתכשירים בשחרור מושהה. בעתיד, עם הפיתוח המתמשך של טכנולוגיית תכשירים פרמצבטיים, היקף היישום של AnxinCel®HPMC יורחב עוד יותר, ויספק לתעשיית התרופות אפשרויות יעילות ובטוחות יותר של חומרים בלתי פעילים.
זמן פרסום: 8 בפברואר 2025