Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC)je neiónový éter celulózy s dobrými vlastnosťami tvorby filmu, adhézie, zahusťovania a riadeného uvoľňovania a je široko používaný vo farmaceutickom priemysle. Ako farmaceutická pomocná látka sa AnxinCel®HPMC môže používať v tabletách, kapsulách, prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním, oftalmologických prípravkoch a systémoch na lokálne podávanie liekov.
1. Fyzikálno-chemické vlastnosti HPMC
HPMC je polosyntetický polymérny materiál získaný metyláciou a hydroxypropyláciou prírodnej celulózy s vynikajúcou rozpustnosťou vo vode a biokompatibilitou. Jeho rozpustnosť je menej ovplyvnená teplotou a hodnotou pH a môže vo vode napučať za vzniku viskózneho roztoku, čo napomáha kontrolovanému uvoľňovaniu liečiv. Podľa viskozity možno HPMC rozdeliť do troch kategórií: nízka viskozita (5 – 100 mPa·s), stredná viskozita (100 – 4 000 mPa·s) a vysoká viskozita (4 000 – 100 000 mPa·s), ktoré sú vhodné pre rôzne požiadavky na prípravu.
2. Aplikácia HPMC vo farmaceutických prípravkoch
2.1 Aplikácia v tabletách
HPMC sa môže použiť ako spojivo, dezintegračné činidlo, poťahový materiál a materiál s riadeným uvoľňovaním v tabletách.
Spojivo:HPMC sa môže použiť ako spojivo pri mokrej alebo suchej granulácii na zlepšenie pevnosti častíc, tvrdosti tabliet a mechanickej stability liekov.
Dezintegračné činidlo:HPMC s nízkou viskozitou sa môže použiť ako dezintegračné činidlo na podporu rozpadu tabliet a zvýšenie rýchlosti rozpúšťania liečiva po napučaní v dôsledku absorpcie vody.
Povrchová úprava:HPMC je jedným z hlavných materiálov na poťahovanie tabliet, ktorý môže zlepšiť vzhľad liekov, zakryť ich nepríjemnú chuť a môže sa použiť na enterický poťah alebo filmový poťah so zmäkčovadlami.
Materiál s riadeným uvoľňovaním: Vysokoviskózny HPMC sa môže použiť ako kostrový materiál na oddialenie uvoľňovania liečiva a dosiahnutie predĺženého alebo riadeného uvoľňovania. Napríklad HPMC K4M, HPMC K15M a HPMC K100M sa často používajú na prípravu tabliet s riadeným uvoľňovaním.
2.2 Použitie v kapsulových prípravkoch
HPMC sa môže použiť na výrobu dutých kapsúl rastlinného pôvodu, ktoré nahrádzajú želatínové kapsuly a sú vhodné pre vegetariánov a ľudí alergických na kapsuly živočíšneho pôvodu. Okrem toho sa HPMC môže použiť na plnenie tekutých alebo polotuhých kapsúl na zlepšenie stability a uvoľňovania liekov.
2.3 Použitie v oftalmologických prípravkoch
HPMC, ako hlavná zložka umelých sĺz, môže zvýšiť viskozitu očných kvapiek, predĺžiť čas zotrvania liečiv na povrchu oka a zlepšiť biologickú dostupnosť. Okrem toho sa HPMC môže použiť aj na prípravu očných gélov, očných fólií atď., aby sa zlepšil účinok predĺženého uvoľňovania očných liečiv.
2.4 Aplikácia v prípravkoch na lokálne podávanie liekov
AnxinCel®HPMC má dobré filmotvorné vlastnosti a biokompatibilitu a možno ho použiť na prípravu transdermálnych náplastí, gélov a krémov. Napríklad v transdermálnych systémoch na podávanie liekov sa HPMC môže použiť ako matricový materiál na zvýšenie rýchlosti penetrácie liečiva a predĺženie trvania účinku.
2.5 Použitie v perorálnej tekutine a suspenzii
HPMC sa môže použiť ako zahusťovadlo a stabilizátor na zlepšenie reologických vlastností perorálnych tekutín a suspenzií, zabránenie usadzovania pevných častíc a zlepšenie jednotnosti a stability liekov.
2.6 Použitie v inhalačných prípravkoch
HPMC sa môže použiť ako nosič pre inhalátory suchého prášku (DPI) na zlepšenie tekutosti a dispergovateľnosti liekov, zvýšenie rýchlosti ukladania liekov v pľúcach a tým zvýšenie terapeutického účinku.
3. Výhody HPMC v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním
HPMC má ako pomocná látka s predĺženým uvoľňovaním nasledujúce vlastnosti:
Dobrá rozpustnosť vo vode:Vo vode dokáže rýchlo napučať a vytvoriť gélovú bariéru, ktorá reguluje rýchlosť uvoľňovania liečiva.
Dobrá biokompatibilita:netoxický a nedráždivý, neabsorbovaný ľudským telom a má jasnú metabolickú dráhu.
Silná prispôsobivosť:Vhodné pre rôzne typy liekov, vrátane vo vode rozpustných a hydrofóbnych liekov.
Jednoduchý postup:Vhodné pre rôzne procesy prípravy, ako je priame tabletovanie a mokrá granulácia.
Ako dôležitá farmaceutická pomocná látka,HPMCsa široko používa v mnohých oblastiach, ako sú tablety, kapsuly, očné prípravky, lokálne prípravky atď., najmä v prípravkoch s predĺženým uvoľňovaním. V budúcnosti sa s neustálym vývojom technológie farmaceutickej prípravy bude rozsah použitia AnxinCel®HPMC ďalej rozširovať, čím sa farmaceutickému priemyslu poskytnú efektívnejšie a bezpečnejšie možnosti pomocných látok.
Čas uverejnenia: 8. februára 2025