Hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC)on ioniton selluloosaeetteri, jolla on hyvät kalvonmuodostus-, tarttumis-, sakeuttamis- ja kontrolloidun vapautumisen ominaisuudet, ja sitä käytetään laajalti lääketeollisuudessa. Farmaseuttisena apuaineena AnxinCel®HPMC:tä voidaan käyttää tableteissa, kapseleissa, pitkävaikutteisissa valmisteissa, silmälääkkeissä ja paikallisissa lääkeaineiden annostelujärjestelmissä.
1. HPMC:n fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
HPMC on puolisynteettinen polymeerimateriaali, joka saadaan metyloimalla ja hydroksipropyloimalla luonnonselluloosaa. Se liukenee veteen ja on bioyhteensopiva erinomaisesti. Lämpötila ja pH-arvo vaikuttavat sen liukoisuuteen vähemmän, ja se voi turvota vedessä muodostaen viskoosin liuoksen, mikä auttaa lääkeaineiden kontrolloidussa vapautumisessa. Viskositeetin mukaan HPMC voidaan jakaa kolmeen luokkaan: matala viskositeetti (5–100 mPa·s), keskiviskositeetti (100–4000 mPa·s) ja korkea viskositeetti (4000–100000 mPa·s), jotka sopivat erilaisiin valmistusvaatimuksiin.
2. HPMC:n käyttö farmaseuttisissa valmisteissa
2.1 Tablettien käyttö
HPMC:tä voidaan käyttää sideaineena, hajotusaineena, päällystysaineena ja kontrolloidusti vapautuvana runkomateriaalina tableteissa.
Kansio:HPMC:tä voidaan käyttää sideaineena märkärakeistuksessa tai kuivarakeistuksessa parantamaan partikkelilujuutta, tabletin kovuutta ja lääkkeiden mekaanista stabiiliutta.
Hajotusaine:Matalaviskositeettista HPMC:tä voidaan käyttää hajotusaineena edistämään tabletin hajoamista ja lisäämään lääkkeen liukenemisnopeutta veden imeytymisen aiheuttaman turpoamisen jälkeen.
Pinnoitemateriaali:HPMC on yksi tablettien päällystyksen tärkeimmistä materiaaleista, joka voi parantaa lääkkeiden ulkonäköä, peittää lääkkeiden pahan maun ja sitä voidaan käyttää enteropäällysteessä tai kalvopäällysteessä pehmittimien kanssa.
Kontrolloidusti vapauttava materiaali: Korkean viskositeetin omaavaa HPMC:tä voidaan käyttää runkomateriaalina lääkeaineen vapautumisen viivästyttämiseksi ja pitkäkestoisen tai kontrolloidun vapautumisen saavuttamiseksi. Esimerkiksi HPMC K4M:ää, HPMC K15M:ää ja HPMC K100M:ää käytetään usein kontrolloidusti vapauttavien tablettien valmistukseen.
2.2 Käyttö kapselivalmisteissa
HPMC:tä voidaan käyttää kasviperäisten onttojen kapseleiden valmistukseen gelatiinikapseleiden korvaamiseksi, mikä sopii kasvissyöjille ja eläinperäisille kapseleille allergisille henkilöille. Lisäksi HPMC:tä voidaan käyttää nestemäisten tai puolikiinteiden kapseleiden täyttämiseen lääkkeiden stabiilisuuden ja vapautumisominaisuuksien parantamiseksi.
2.3 Käyttö silmätippoissa
HPMC keinotekoisten kyynelten pääkomponenttina voi lisätä silmätippojen viskositeettia, pidentää lääkkeiden viipymäaikaa silmän pinnalla ja parantaa biologista hyötyosuutta. Lisäksi HPMC:tä voidaan käyttää myös silmägeelien, silmäkalvojen jne. valmistukseen silmälääkkeiden pitkävaikutteisen vaikutuksen parantamiseksi.
2.4 Käyttö paikallisissa lääkevalmisteissa
AnxinCel®HPMC:llä on hyvät kalvonmuodostusominaisuudet ja bioyhteensopivuus, ja sitä voidaan käyttää ihon läpi annosteltavien laastarien, geelien ja voiteiden valmistukseen. Esimerkiksi ihon läpi annosteltavissa lääkeaineiden annostelujärjestelmissä HPMC:tä voidaan käyttää matriisimateriaalina lääkkeen läpäisynopeuden lisäämiseksi ja vaikutuksen keston pidentämiseksi.
2.5 Käyttö oraaliliuoksena ja -suspensiona
HPMC:tä voidaan käyttää sakeuttamisaineena ja stabilointiaineena parantamaan oraalinesteiden ja -suspensioiden reologisia ominaisuuksia, estämään kiinteiden hiukkasten laskeutumisen ja parantamaan lääkkeiden tasaisuutta ja stabiilisuutta.
2.6 Käyttö inhalaatiovalmisteissa
HPMC:tä voidaan käyttää kantajana kuivajauheinhalaattoreissa (DPI) lääkkeiden juoksevuuden ja dispergoituvuuden parantamiseksi, lääkkeiden keuhkokertymisnopeuden lisäämiseksi ja siten terapeuttisen vaikutuksen parantamiseksi.
3. HPMC:n edut pitkävaikutteisissa valmisteissa
HPMC:llä on seuraavat ominaisuudet depotmuotoisena apuaineena:
Hyvä vesiliukoisuus:Se voi turvota nopeasti vedessä muodostaen geelimäisen esteen ja säädellä lääkkeen vapautumisnopeutta.
Hyvä bioyhteensopivuus:myrkytön ja ärsyttämätön, ei imeydy ihmiskehoon ja sillä on selkeä aineenvaihduntareitti.
Vahva sopeutumiskyky:Sopii erityyppisille lääkkeille, mukaan lukien vesiliukoiset ja hydrofobiset lääkkeet.
Yksinkertainen prosessi:Soveltuu erilaisiin valmistusprosesseihin, kuten suoraan tabletointiin ja märkärakeistukseen.
Tärkeänä farmaseuttisena täyteaineena,HPMCSitä käytetään laajalti monilla aloilla, kuten tabletteina, kapseleina, silmälääkkeinä, paikallisesti käytettävinä valmisteina jne., erityisesti pitkävaikutteisissa valmisteissa. Tulevaisuudessa lääkevalmisteteknologian jatkuvan kehityksen myötä AnxinCel®HPMC:n käyttöalue laajenee entisestään, mikä tarjoaa lääketeollisuudelle tehokkaampia ja turvallisempia apuainevaihtoehtoja.
Julkaisun aika: 8. helmikuuta 2025