Kategori: bahan palapis; Bahan mémbran; Bahan polimér anu dikontrol kecepatan pikeun préparasi pelepasan laun; Agen stabilisasi; Alat bantu suspénsi, perekat tablet; Agen adhesi anu diperkuat.
1. Bubuka produk
PRODUK ieu MANGRUPAKEUN ÉTER SELULOSA NON-IONIK, anu katingali sacara éksternal salaku bubuk bodas, teu aya bau sareng teu aya rasa, leyur dina cai sareng kalolobaan pangleyur organik polar, ngabareuhan dina cai tiis janten larutan koloid anu herang atanapi rada keruh. Larutan cai ngagaduhan aktivitas permukaan, transparansi anu luhur sareng kinerja anu stabil. HPMC ngagaduhan sipat gél panas. Saatos dipanaskeun, larutan cai produk ngabentuk présipitasi gél, teras leyur saatos didinginkan. Suhu gél tina spésifikasi anu béda-béda béda-béda. Kalarutan robih sareng viskositas, viskositas zhao handap, langkung ageung kalarutan, spésifikasi anu béda-béda tina sipat HPMC ngagaduhan sababaraha bédana, HPMC anu leyur dina cai henteu kapangaruhan ku nilai pH.
Suhu durukan spontan, kapadetan leupas, kapadetan sajati, sareng suhu transisi gelas masing-masing nyaéta 360℃, 0,341g/cm3, 1,326g/cm3, sareng 170 ~ 180℃. Saatos dipanaskeun, éta janten coklat dina suhu 190 ~ 200 °C sareng kaduruk dina suhu 225 ~ 230 °C.
HPMC ampir teu leyur dina kloroform, étanol (95%), sareng dietil éter, sareng leyur dina campuran étanol sareng metilén klorida, campuran metanol sareng metilén klorida, sareng campuran cai sareng étanol. Sababaraha tingkat HPMC leyur dina campuran aseton, metilén klorida, sareng 2-propanol, ogé dina pangleyur organik anu sanés.
Tabel 1: Indikator téknis
proyék
Alat ukur,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
% Métoksi
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroksipropoksi %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Suhu gél ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskositas mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Perséntase leungitna beurat garing
5.0 atanapi kirang
Sésa kaduruk %
1.5 atanapi kirang
pH
4.0-8.0
Logam beurat
20 atanapi kirang
arsenik
2.0 atanapi kirang
2. Fitur produk
2.1 Hidroksipropil metilselulosa leyur dina cai tiis pikeun ngabentuk larutan koloid kentel. Salami ditambahkeun kana cai tiis sareng diaduk sakedik, éta tiasa leyur kana larutan transparan. Sabalikna, éta dasarna teu leyur dina cai panas di luhur 60℃ sareng ngan ukur tiasa ngabareuhan. Dina nyiapkeun larutan cai hidroksipropil metiselulosa, langkung saé nambihan sabagian hidroksipropil metiselulosa kana jumlah cai anu tangtu, aduk kalayan kuat, dipanaskeun dugi ka 80 ~ 90℃, teras tambahkeun sésana hidroksipropil metiselulosa, sareng pamungkas nganggo cai tiis pikeun nambihan jumlah anu diperyogikeun.
2.2 Hidroksipropil metilselulosa nyaéta éter selulosa non-ionik, leyuranna henteu mawa muatan ionik, henteu berinteraksi sareng uyah logam atanapi sanyawa organik ionik, supados mastikeun yén HPMC henteu meta sareng bahan baku sareng eksipien sanés dina prosés produksi persiapan.
2.3 Hidroksipropil metilselulosa mibanda anti-sensitivitas anu kuat, sareng kalayan ningkatna tingkat substitusi dina struktur molekul, anti-sensitivitas ogé ningkat. Obat anu nganggo HPMC salaku eksipien gaduh kualitas anu langkung stabil dina période efektif tibatan obat anu nganggo eksipien tradisional anu sanés (pati, dekstrin, gula bubuk).
2.4 Hidroksipropil metilselulosa teu aktip sacara métabolik. Salaku eksipien farmasi, éta henteu dimétabolismén atanapi diserep, janten henteu nyayogikeun panas dina ubar sareng katuangan. Éta gaduh aplikasi unik pikeun nilai kalori anu handap, bébas uyah, ubar non-alérgi sareng katuangan pikeun penderita diabetes.
2.5HPMC relatif stabil kana asam sareng basa, tapi upami pH ngaleuwihan 2 ~ 11 sareng kapangaruhan ku suhu anu langkung luhur atanapi waktos panyimpenan anu langkung lami, éta bakal ngirangan tingkat kematangan.
2.6 Larutan cai hidroksipropil metilselulosa tiasa nyayogikeun aktivitas permukaan, nunjukkeun nilai tegangan permukaan sareng antarmuka anu sedeng. Éta ngagaduhan émulsifikasi anu efektif dina sistem dua fase sareng tiasa dianggo salaku stabilisator sareng koloid pelindung anu efektif.
2.7 Larutan cai hidroksipropil metilselulosa mibanda sipat ngabentuk pilem anu saé pisan, sareng mangrupikeun bahan palapis anu saé pikeun tablet sareng pil. Mémbran anu kabentuk ku éta teu warnaan sareng awét. Upami gliserol ditambahkeun, plastisitasna tiasa ningkat. Saatos perlakuan permukaan, produk didisperkeun dina cai tiis, sareng laju disolusi tiasa dikontrol ku cara ngarobih lingkungan pH. Ieu dianggo dina préparasi pelepasan laun sareng préparasi anu dilapis enterik.
3. Aplikasi produk
3.1. Dianggo salaku perekat sareng agén disintegrasi
HPMC dianggo pikeun ngamajukeun disolusi ubar sareng tingkat aplikasi pelepasan, tiasa langsung leyur dina pangleyur salaku perekat, viskositas rendah HPMC anu leyur dina cai pikeun ngabentuk larutan koloid lengket transparan kana gading, tablet, pil, granul dina perekat sareng agén disintegrasi, sareng viskositas tinggi pikeun lem, ngan ukur dianggo kusabab jinis anu béda sareng sarat anu béda, umumna nyaéta 2% ~ 5%.
Larutan cai HPMC sareng konsentrasi étanol anu tangtu pikeun ngadamel pangiket komposit; Conto: Larutan cai HPMC 2% dicampur sareng larutan étanol 55% dianggo pikeun ngabentuk pellet kapsul amoksisilin, sahingga rata-rata disolusi kapsul amoksisilin ningkat tina 38% janten 90% tanpa HPMC.
HPMC tiasa didamel tina perekat komposit kalayan konsentrasi bubur aci anu béda-béda saatos dilarutkeun; Dilarutna tablet anu dilapis enterik éritromisin ningkat tina 38,26% janten 97,38% nalika 2% HPMC sareng 8% aci digabungkeun.
2.2. Nyieun bahan palapis pilem sareng bahan pembentuk pilem
HPMC salaku bahan palapis anu leyur dina cai ngagaduhan ciri-ciri ieu: viskositas larutan anu sedeng; Prosés palapisna saderhana; Sipat ngabentuk pilem anu saé; Tiasa ngajaga bentuk potongan, nyerat; Tiasa tahan lembab; Tiasa ngawarnaan, ngoréksi rasa. PRODUK Ieu DIGUNAKAN SALAKU PELAPIS PILEM LEUR-CAI PIKEUN TABLET JEUNG PIL KALAYAN VISKOSITAS HANDAP, SARENG PIKEUN PELAPIS PILEM NON-BASED WATER KALAYAN VISKOSITAS LUHU, JUMLAH PANGGUNAANNA NYAETA 2%-5%.
2.3, salaku agén pangentel sareng lem panyalindungan koloid
HPMC anu dianggo salaku agén pangentel nyaéta 0,45% ~ 1,0%, tiasa dianggo salaku tetes panon sareng agén pangentel cimata jieunan; Dianggo pikeun ningkatkeun stabilitas lem hidrofobik, nyegah koalesensi partikel, présipitasi, dosis biasana 0,5% ~ 1,5%.
2.4, salaku pameungpeuk, bahan pelepasan laun, agén pelepasan terkendali sareng agén pori
Modél viskositas luhur HPMC dianggo pikeun nyiapkeun pameungpeuk sareng agén pelepasan terkendali tina tablet pelepasan berkepanjangan rangka bahan campuran sareng tablet pelepasan berkepanjangan rangka gél hidrofilik. Modél viskositas rendah nyaéta agén anu ngainduksi pori pikeun tablet pelepasan berkepanjangan atanapi pelepasan terkendali supados dosis terapi awal tablet sapertos kitu gancang kahontal, dituturkeun ku pelepasan berkepanjangan atanapi pelepasan terkendali pikeun ngajaga konsentrasi anu efektif dina getih.
2.5. Matriks gél sareng supositoria
Supositoria hidrogel sareng preparat perekat lambung tiasa disiapkeun ku ngagunakeun karakteristik formasi hidrogel anu umumna dianggo ku HPMC dina cai.
2.6 Bahan perekat biologis
Metronidazole dicampur sareng HPMC sareng polikarboksiletilen 934 dina mixer pikeun ngadamel tablet pelepasan terkendali bioadhesif anu ngandung 250 mg. Uji disolusi in vitro nunjukkeun yén persiapan gancang ngabareuhan dina cai, sareng pelepasan ubar dikontrol ku difusi sareng relaksasi ranté karbon. Implementasi sato nunjukkeun yén sistem pelepasan ubar anyar ngagaduhan sipat adhesi biologis anu signifikan kana mukosa sublingual sapi.
2.7, salaku bantuan suspénsi
Viskositas produk ieu anu LUHUR mangrupikeun alat bantu suspénsi anu saé pikeun persiapan cairan suspénsi, dosis biasana nyaéta 0,5% ~ 1,5%.
4. Conto aplikasi
4.1 Larutan palapis pilem: HPMC 2kg, talk 2kg, minyak jarak 1000ml, Twain-80 1000ml, propilen glikol 1000ml, 95% étanol 53000ml, cai 47000ml, jumlah pigmén anu pas. Aya dua cara pikeun ngadamelna.
4.1.1 Nyiapkeun cairan baju anu dilapis pigmén leyur: Tambahkeun jumlah HPMC anu ditangtukeun kana 95% étanol, rendem sapeuting, leyurkeun véktor pigmén anu sanés dina cai (saring upami diperyogikeun), campurkeun dua larutan sareng aduk rata pikeun ngabentuk larutan transparan. Campur 80% larutan (20% pikeun ngagosok) sareng jumlah minyak jarak, Tween-80, sareng propiléna glikol anu ditangtukeun.
4.1.2 Nyiapkeun cairan palapis pigmén anu teu leyur (sapertos oksida beusi) HPMC direndem dina 95% étanol sapeuting, teras cai ditambahkeun pikeun ngadamel larutan transparan 2% HPMC. 20% tina larutan ieu dicandak pikeun dipoles, sareng sésana 80% larutan sareng oksida beusi disiapkeun ku metode ngagiling cair, teras jumlah resép komponén sanésna ditambahkeun sareng dicampur rata pikeun dianggo. Prosés palapis cairan palapis: tuang lambaran gandum kana pot palapis gula, saatos diputer, hawa panas dipanaskeun dugi ka 45 ℃, anjeun tiasa nyemprot palapis anu nyeuseup, kontrol aliran dina 10 ~ 15ml/mnt, saatos nyemprot, teraskeun ngagaringkeun ku hawa panas salami 5 ~ 10 menit tiasa kaluar tina pot, lebetkeun kana pangering pikeun ngagaringkeun langkung ti 8 jam.
Mémbran panon 4.2α-interferon 50μg α-interferon dileyurkeun dina 10ml 0.01ml asam klorida, dicampur jeung 90ml étanol jeung 0.5GHPMC, disaring, dilapis dina batang kaca nu muter, disterilisasi dina suhu 60℃ tuluy dikeringkeun dina hawa. Produk ieu dijieun jadi bahan pilem.
4.3 Tablet Kotrimoksazol (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, aci (120 mesh) 8kg, larutan cai 3%HPMC 18-20kg, magnesium stearat 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, cara nyiapkeunna nyaéta ku cara nyampur SMZ sareng TMP, teras tambahkeun aci sareng aduk salami 5 menit. Kalayan larutan cai 3%HPMC anu tos didamel, bahan lemes, kalayan granulasi saringan 16 mesh, dikeringkeun, teras ku saringan 14 mesh, tambahkeun campuran magnesium stearat, kalayan tablet cap bunderan 12mm kalayan kecap (SMZco). Produk ieu utamina dianggo salaku pangiket. Larutan tablet nyaéta 96%/20 menit.
4.4 Tablet piperat (0.25g) piperat 80 mesh 25kg, aci (120 mesh) 2.1kg, magnesium stearat dina jumlah anu pas. Métode produksina nyaéta nyampur asam pipeoperat, aci, HPMC sacara rata, sareng bahan lemes étanol 20%, granulasi saringan 16 mesh, garingkeun, teras saringan 14 mesh gandum utuh, ditambah magnesium stearat véktor, sareng tablet cap sabuk bunder 100mm (PPA0.25). Kalayan aci salaku agén disintegrasi, laju disolusi tablet ieu henteu kirang ti 80%/2 menit, anu langkung luhur tibatan produk anu sami di Jepang.
4.5 Cimata jieunan HPMC-4000, HPMC-4500 atanapi HPMC-5000 0.3g, natrium klorida 0.45g, kalium klorida 0.37g, boraks 0.19g, larutan amonium klorbenzilammonium 10% 0.02ml, cai ditambahkeun kana 100ml. Métode produksina nyaéta HPMC anu ditempatkeun dina 15ml cai, dina suhu 80 ~ 90℃ cai pinuh, tambahkeun 35ml cai, teras eusian sésa komponén 40ml larutan cai dicampur rata, tambahkeun cai dugi ka jumlah pinuh, teras campur rata, antepkeun sapeuting, tuangkeun saringan lalaunan, saringan kana wadah anu disegel, disterilisasi dina suhu 98 ~ 100℃ salami 30 menit, nyaéta, pHna ti 8,4°C dugi ka 8,6°C. PRODUK IEU DIGUNAKAN PIKEUN KAKURANGAN CIMAT, MANGRUPAKEUN GANTIAN CIMAT anu SAÉ, NALIKA DIGUNAKAN PIKEUN mikroskop kamar ANTERIOR, tiasa NINGKATKEUN DOSIS PRODUK IEU SECARA COCOK, 0,7% ~ 1,5% COCOK.
4.6 Tablet pelepasan terkendali Meththorphan uyah résin meththorphan 187.5mg, laktosa 40.0mg, PVP70.0mg, silika uap 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ selulosa mikrokristalin ftalat-102 sareng magnesium stearat 2.5mg. Ieu didamel salaku tablet ku metode normal. Produk ieu dianggo salaku bahan pelepasan terkendali.
4.7 Pikeun tablet avantomycin ⅳ, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate sareng 1000ml campuran cai isopropil 15% (konsentrasi massa) eudragitL-100 (9:1) diaduk, dicampur, digranulasi, sareng dikeringkeun dina suhu 35℃. Granul garing 575g sareng 62.5g hidroksipropilselulosa E-50 dicampur rata, teras 7.5g asam stearat sareng 3.25g magnesium stearat ditambahkeun kana tablet pikeun kéngingkeun pelepasan tablet vanguard mycin ⅳ anu terus-terusan. Produk ieu dianggo salaku bahan pelepasan laun.
4.8 Granul Nifedipine anu dileupaskeun terus-terusan 1 bagian nifedipine, 3 bagian hidroksipropil metil selulosa sareng 3 bagian etil selulosa dicampur sareng pangleyur campuran (étanol: metilén klorida = 1:1), sareng 8 bagian aci jagong ditambahkeun pikeun ngahasilkeun granul ku metode leyur sedeng. Laju pelepasan ubar tina granul henteu kapangaruhan ku parobahan pH lingkungan sareng langkung laun tibatan granul anu sayogi sacara komersil. Saatos 12 jam administrasi oral, konsentrasi getih manusa nyaéta 12 mg/ml, sareng teu aya bédana individu.
4.9 Kapsul Propranhaol hidroklorida pelepasan berkelanjutan Propranhaol hidroklorida 60kg, selulosa mikrokristalin 40kg, nambahan 50L cai pikeun ngadamel granul. HPMC1kg sareng EC 9kg dicampur dina pangleyur campuran (metilén klorida: metanol =1:1) 200L pikeun ngadamel larutan palapis, kalayan laju aliran 750ml/mnt disemprotkeun kana partikel buleud anu ngagulung, partikel anu dilapis ngalangkungan ukuran pori-pori saringan 1.4mm sadayana partikel, teras dieusi kana kapsul batu nganggo mesin pangisi kapsul biasa. Unggal kapsul ngandung 160mg partikel buleud propranolol hidroklorida.
4.10 Tablet rangka Naprolol HCL disiapkeun ku cara nyampur naprolol HCL :HPMC: CMC-NA dina babandingan 1:0.25:2.25. Laju pelepasan obat ampir nol dina 12 jam.
Ubar séjén ogé tiasa didamel tina bahan rangka campuran, sapertos metoprolol: HPMC: CMC-NA numutkeun: 1:1.25:1.25; Allylprolol:HPMC numutkeun babandingan 1:2.8:2.92. Laju pelepasan ubar ampir nol dina 12 jam.
4.11 Tablet rangka tina bahan campuran turunan etilaminosin disiapkeun ku metode normal nganggo campuran bubuk mikro silika gel: CMC-NA: HPMC 1:0.7:4.4. Obat ieu tiasa dileupaskeun salami 12 jam boh in vitro boh in vivo, sareng pola pelepasan linier ngagaduhan korelasi anu saé. Hasil uji stabilitas anu dipercepat numutkeun peraturan FDA ngaduga yén umur simpan produk ieu dugi ka 2 taun.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 bagian), HPMC (4000 mPa·s) (3 bagian) sareng HPC1 dileyurkeun dina 1000 bagian cai, 60 bagian asetaminofen sareng 6 bagian silika gel ditambahkeun, diaduk nganggo homogenizer, teras disemprotkeun pikeun dikeringkeun. Produk ieu ngandung 80% ubar utama.
4.13 Tablet rorongkong gél hidrofilik teofilin diitung dumasar kana beurat total tablet, 18%-35% teofilin, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% laktosa, sareng jumlah pelumas hidrofobik anu pas biasana disiapkeun kana tablet pelepasan anu dikontrol, anu tiasa ngajaga konsentrasi getih anu efektif dina awak manusa salami 12 jam saatos diinum.
Waktos posting: Feb-05-2024