Categori: deunyddiau cotio; Deunydd pilen; Deunyddiau polymer rheoli cyflymder ar gyfer paratoadau rhyddhau araf; Asiant sefydlogi; Cymorth ataliad, glud tabled; Asiant adlyniad wedi'i atgyfnerthu.
1. Cyflwyniad cynnyrch
ETHER CELLWLOS AN-IONIG YW'R CYNNYRCH HWN, a welir yn allanol fel powdr gwyn, di-arogl a di-flas, yn hydawdd mewn dŵr a'r rhan fwyaf o doddyddion organig pegynol, yn chwyddo mewn dŵr oer i doddiant coloidaidd clir neu ychydig yn dyrnog. Mae gan y toddiant dyfrllyd weithgaredd arwyneb, tryloywder uchel a pherfformiad sefydlog. Mae gan HPMC briodweddau gel poeth. Ar ôl gwresogi, mae'r toddiant dyfrllyd cynnyrch yn ffurfio gwaddod gel, ac yna'n hydoddi ar ôl oeri. Mae tymheredd y gel o wahanol fanylebau yn wahanol. Mae hydoddedd yn newid gyda gludedd, po leiaf yw'r gludedd, y mwyaf yw'r hydoddedd, mae gan wahanol fanylebau priodweddau HPMC rai gwahaniaethau, nid yw HPMC wedi'i doddi mewn dŵr yn cael ei effeithio gan werth pH.
Roedd y tymheredd hylosgi digymell, y dwysedd rhydd, y dwysedd gwirioneddol a'r tymheredd trawsnewid gwydr yn 360℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 a 170 ~ 180℃, yn y drefn honno. Ar ôl ei gynhesu, mae'n troi'n frown ar 190 ~ 200 °C ac yn llosgi ar 225 ~ 230 °C.
Mae HPMC bron yn anhydawdd mewn clorofform, ethanol (95%), ac ether diethyle, ac mae wedi'i doddi mewn cymysgedd o ethanol a methylen clorid, cymysgedd o methanol a methylen clorid, a chymysgedd o ddŵr ac ethanol. Mae rhai lefelau o HPMC yn hydawdd mewn cymysgeddau o aseton, methylen clorid, a 2-propanol, yn ogystal ag mewn toddyddion organig eraill.
Tabl 1: Dangosyddion technegol
prosiect
Mesurydd,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
% Hydroxypropoxy
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Tymheredd gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Gludedd mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Colli pwysau sych %
5.0 neu lai
Gweddillion llosgi %
1.5 neu lai
pH
4.0-8.0
Metel trwm
20 neu lai
arsenig
2.0 neu lai
2. Nodweddion cynnyrch
2.1 Mae hydroxypropyl methylcellulose yn cael ei doddi mewn dŵr oer i ffurfio hydoddiant coloidaidd gludiog. Cyn belled â'i fod yn cael ei ychwanegu at ddŵr oer a'i droi ychydig, gellir ei doddi'n hydoddiant tryloyw. I'r gwrthwyneb, mae'n anhydawdd mewn dŵr poeth uwchlaw 60 ℃ a dim ond chwyddo y gall ei wneud. Wrth baratoi hydoddiant dyfrllyd hydroxypropyl methicellulose, mae'n well ychwanegu rhan o hydroxypropyl methicellulose at swm penodol o ddŵr, ei droi'n egnïol, ei gynhesu i 80 ~ 90 ℃, ac yna ychwanegu'r hydroxypropyl methicellulose sy'n weddill, ac yn olaf defnyddio dŵr oer i ychwanegu at y swm gofynnol.
2.2 Mae hydroxypropyl methylcellulose yn ether cellwlos an-ïonig, nid yw ei doddiant yn cario gwefr ïonig, nid yw'n rhyngweithio â halwynau metel na chyfansoddion organig ïonig, er mwyn sicrhau nad yw HPMC yn adweithio â deunyddiau crai ac ysgarthion eraill yn y broses o baratoi a chynhyrchu.
2.3 Mae gan hydroxypropyl methylcellulose wrth-sensitifrwydd cryf, a chyda chynnydd gradd amnewid mewn strwythur moleciwlaidd, mae'r gwrth-sensitifrwydd hefyd yn gwella. Mae gan gyffuriau sy'n defnyddio HPMC fel esgyrnyddion ansawdd mwy sefydlog o fewn y cyfnod effeithiol na chyffuriau sy'n defnyddio esgyrnyddion traddodiadol eraill (startsh, dextrin, siwgr powdr).
2.4 Mae hydroxypropyl methylcellulose yn anadweithiol yn fetabolaidd. Fel esgyrn fferyllol, nid yw'n cael ei fetaboleiddio na'i amsugno, felly nid yw'n darparu gwres mewn cyffuriau a bwyd. Mae ganddo gymhwysedd unigryw i gyffuriau gwerth caloriffig isel, di-halen, di-alergenig a bwyd ar gyfer diabetig.
Mae 2.5HPMC yn gymharol sefydlog i asidau a basau, ond os yw'r pH yn fwy na 2 ~ 11 ac yn cael ei effeithio gan dymheredd uwch neu amser storio hirach, bydd yn lleihau graddfa aeddfedrwydd.
2.6 Gall hydoddiant dyfrllyd hydroxypropyl methylcellulose ddarparu gweithgaredd arwyneb, gan ddangos gwerthoedd tensiwn arwyneb a rhyngwyneb cymedrol. Mae ganddo emwlsiad effeithiol yn y system ddwy gam a gellir ei ddefnyddio fel sefydlogwr effeithiol a choloid amddiffynnol.
2.7 Mae gan doddiant dyfrllyd hydroxypropyl methylcellulose briodweddau ffurfio ffilm rhagorol, ac mae'n ddeunydd cotio da ar gyfer tabledi a philsen. Mae'r bilen a ffurfir ganddo yn ddi-liw ac yn galed. Os ychwanegir glyserol, gellir cynyddu ei blastigedd. Ar ôl triniaeth arwyneb, caiff y cynnyrch ei wasgaru mewn dŵr oer, a gellir rheoli'r gyfradd diddymu trwy newid yr amgylchedd pH. Fe'i defnyddir mewn paratoadau rhyddhau araf a pharatoadau wedi'u gorchuddio â enterig.
3. Cymhwysiad cynnyrch
3.1. Wedi'i ddefnyddio fel gludiog ac asiant dadfeilio
Defnyddir HPMC i hyrwyddo diddymiad cyffuriau a graddfa'r cymwysiadau rhyddhau, gellir ei ddiddymu'n uniongyrchol mewn toddydd fel glud, gludedd isel HPMC wedi'i ddiddymu mewn dŵr i ffurfio toddiant colloid gludiog tryloyw i ifori, tabledi, pils, gronynnau ar y gludiog a'r asiant dadfeilio, a'r gludedd uchel ar gyfer glud, dim ond oherwydd y gwahanol fathau a gwahanol ofynion y defnyddir ef, y cyffredinol yw 2% ~ 5%.
Toddiant dyfrllyd HPMC a chrynodiad penodol o ethanol i wneud rhwymwr cyfansawdd; Enghraifft: Defnyddiwyd toddiant dyfrllyd 2% HPMC wedi'i gymysgu â thoddiant ethanol 55% ar gyfer pelenni capsiwlau amoxicillin, fel bod diddymiad cyfartalog capsiwlau amoxicillin wedi cynyddu o 38% i 90% heb HPMC.
Gellir gwneud HPMC o glud cyfansawdd gyda chrynodiad gwahanol o slyri startsh ar ôl diddymu; Cynyddodd diddymiad tabledi erythromycin wedi'u gorchuddio ag enterig o 38.26% i 97.38% pan gyfunwyd 2% o HPMC ac 8% o startsh.
2.2. Gwneud deunydd cotio ffilm a deunydd ffurfio ffilm
Mae gan HPMC fel deunydd cotio hydawdd mewn dŵr y nodweddion canlynol: gludedd hydoddiant cymedrol; Mae'r broses orchuddio yn syml; Priodwedd ffurfio ffilm dda; Gall gadw siâp y darn, yr ysgrifen; Gall fod yn wrth-leithder; Gall gywiro lliw a blas. DEFNYDDIR HWN FEL GORO FFILM HYDEDDADWY MEWN DŴR AR GYFER TABLEDI A PHILSI Â GLUDDEREDD ISEL, AC AR GYFER GORO FFILM NAD YW'N SEILIEDIG AR DDŴR Â GLUDDEREDD UCHEL, Y SWM DEFNYDDIO YW 2%-5%.
2.3, fel asiant tewychu a glud amddiffyn coloidaidd
Defnyddir HPMC fel asiant tewychu rhwng 0.45% a 1.0%, a gellir ei ddefnyddio fel diferion llygaid ac asiant tewychu dagrau artiffisial; Fe'i defnyddir i gynyddu sefydlogrwydd glud hydroffobig, atal cyfuno gronynnau a gwlybaniaeth, y dos arferol yw 0.5% a 1.5%.
2.4, fel atalydd, deunydd rhyddhau araf, asiant rhyddhau rheoledig ac asiant mandyllau
Defnyddir model gludedd uchel HPMC i baratoi'r atalyddion ac asiantau rhyddhau rheoledig ar gyfer tabledi rhyddhau estynedig sgerbwd deunydd cymysg a thabledi rhyddhau estynedig sgerbwd gel hydroffilig. Mae'r model gludedd isel yn asiant sy'n achosi mandyllau ar gyfer tabledi rhyddhau estynedig neu ryddhau rheoledig fel bod y dos therapiwtig cychwynnol o'r tabledi hynny'n cael ei sicrhau'n gyflym, ac yna rhyddhau estynedig neu ryddhau rheoledig i gynnal crynodiadau effeithiol yn y gwaed.
2.5. Matrics gel a suppository
Gellir paratoi suppositories hydrogel a pharatoadau gludiog gastrig trwy ddefnyddio'r nodwedd ffurfio hydrogel a ddefnyddir yn gyffredin gan HPMC mewn dŵr.
2.6 Deunyddiau gludiog biolegol
Cymysgwyd metronidazole â HPMC a polycarboxyethylene 934 mewn cymysgydd i wneud tabledi rhyddhau rheoledig biogludiog yn cynnwys 250mg. Dangosodd prawf diddymu in vitro fod y paratoad wedi chwyddo'n gyflym mewn dŵr, a bod rhyddhau'r cyffur yn cael ei reoli gan drylediad ac ymlacio'r gadwyn garbon. Dangosodd gweithredu ar anifeiliaid fod gan y system rhyddhau cyffuriau newydd briodweddau adlyniad biolegol sylweddol i mwcosa isdafodol gwartheg.
2.7, fel cymorth atal dros dro
Mae gludedd UCHEL y cynnyrch hwn yn gymorth ataliad da ar gyfer paratoadau hylif ataliad, ei ddos arferol yw 0.5% ~ 1.5%.
4. Enghreifftiau o gymwysiadau
4.1 Toddiant cotio ffilm: HPMC 2kg, talc 2kg, olew castor 1000ml, Twain-80 1000ml, propylen glycol 1000ml, ethanol 95% 53000ml, dŵr 47000ml, swm priodol o bigment. Mae dwy ffordd i'w wneud.
4.1.1 Paratoi hylif dillad wedi'i orchuddio â phigment hydawdd: Ychwanegwch y swm rhagnodedig o HPMC i ethanol 95%, sociwch ef dros nos, diddymwch fector pigment arall mewn dŵr (hidlwch os oes angen), cyfunwch y ddau doddiant a'u cymysgu'n gyfartal i ffurfio toddiant tryloyw. Cymysgwch 80% o'r toddiant (20% ar gyfer caboli) gyda'r swm rhagnodedig o olew castor, Tween-80, a propylen glycol.
4.1.2 Paratoi hylif cotio pigment anhydawdd (fel ocsid haearn) Cafodd HPMC ei socian mewn ethanol 95% dros nos, ac ychwanegwyd dŵr i wneud hydoddiant tryloyw 2% HPMC. Tynnwyd 20% o'r hydoddiant hwn allan i'w sgleinio, a pharatowyd yr hydoddiant 80% sy'n weddill a'r ocsid haearn trwy'r dull malu hylif, ac yna ychwanegwyd y swm rhagnodedig o gydrannau eraill a'u cymysgu'n gyfartal i'w ddefnyddio. Y broses cotio ar gyfer yr hylif cotio: arllwyswch y ddalen grawn i'r pot cotio siwgr, ar ôl cylchdroi, mae'r aer poeth yn cynhesu ymlaen llaw i 45 ℃, gallwch chwistrellu'r cotio bwydo, rheoli llif mewn 10 ~ 15ml / mun, ar ôl chwistrellu, parhewch i sychu gydag aer poeth am 5 ~ 10 munud, gellir ei dynnu allan o'r pot, a'i roi yn y sychwr i sychu am fwy nag 8 awr.
Pilen llygaid 4.2α-interferon Diddymwyd 50μg o α-interferon mewn 10ml0.01ml o asid hydroclorig, cymysgwyd ef â 90ml o ethanol a 0.5GHPMC, hidlwyd ef, gorchuddiwyd ef ar wialen wydr cylchdroi, sterileiddiwyd ef ar 60℃ a sychwyd ef yn yr awyr. Gwneir y cynnyrch hwn yn ddeunydd ffilm.
4.3 Tabledi Cotrimoxazole (0.4g±0.08g) SMZ (80 rhwyll) 40kg, startsh (120 rhwyll) 8kg, hydoddiant dyfrllyd 3%HPMC 18-20kg, stearad magnesiwm 0.3kg, TMP (80 rhwyll) 8kg, y dull paratoi yw cymysgu SMZ a TMP, ac yna ychwanegu startsh a chymysgu am 5 munud. Gyda hydoddiant dyfrllyd 3%HPMC parod, deunydd meddal, gyda gronynniad sgrin 16 rhwyll, sychu, ac yna gyda grawn cyflawn sgrin 14 rhwyll, ychwanegu cymysgedd stearad magnesiwm, gyda thabledi stampio crwn 12mm gyda gair (SMZco). Defnyddir y cynnyrch hwn yn bennaf fel rhwymwr. Roedd diddymiad y tabledi yn 96%/20mun.
4.4 Tabledi Piperate (0.25g) piperate 80 rhwyll 25kg, startsh (120 rhwyll) 2.1kg, stearad magnesiwm swm priodol. Ei ddull cynhyrchu yw cymysgu asid pipeoperig, startsh, HPMC yn gyfartal, gyda deunydd meddal ethanol 20%, gronynnog sgrin 16 rhwyll, sych, ac yna sgrin 14 rhwyll grawn cyflawn, ynghyd â stearad magnesiwm fector, gyda thabledi stampio gair gwregys crwn 100mm (PPA0.25). Gyda startsh fel asiant dadfeilio, nid yw cyfradd diddymu'r dabled hon yn llai na 80%/2 funud, sy'n uwch na chynhyrchion tebyg yn Japan.
4.5 Dagr artiffisial HPMC-4000, HPMC-4500 neu HPMC-5000 0.3g, sodiwm clorid 0.45g, potasiwm clorid 0.37g, boracs 0.19g, toddiant amoniwm clorbensylammoniwm 10% 0.02ml, dŵr wedi'i ychwanegu at 100ml. Ei ddull cynhyrchu yw rhoi HPMC mewn 15ml o ddŵr, cymryd dŵr llawn ar 80 ~ 90 ℃, ychwanegu 35ml o ddŵr, ac yna cymysgu'n gyfartal 40ml o'r cydrannau sy'n weddill o doddiant dyfrllyd, ychwanegu dŵr i'r swm llawn, yna cymysgu'n gyfartal, sefyll dros nos, arllwys hidlo'n ysgafn, hidlo i gynhwysydd wedi'i selio, sterileiddio ar 98 ~ 100 ℃ am 30 munud, hynny yw, mae'r pH yn amrywio o 8.4 ° C i 8.6 ° C. DEFNYDDIR Y CYNNYRCH HWN AR GYFER DIFFYG DARIAU, MAE'N AMNEWID DA AR GYFER DARIAU, PA DDEFNYDDIR AR GYFER microsgopeg siambr flaen, gellir cynyddu dos y cynnyrch hwn yn briodol, 0.7% ~ 1.5% sy'n ADDAS.
4.6 Tabledi rhyddhau rheoledig meththorphan halen resin meththorphan 187.5mg, lactos 40.0mg, PVP70.0mg, silica anwedd 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ cellwlos microgrisialog ffthalad-102 a stearad magnesiwm 2.5mg. Fe'i paratoir fel tabledi trwy'r dull arferol. Defnyddir y cynnyrch hwn fel deunydd rhyddhau rheoledig.
4.7 Ar gyfer tabledi avantomycin ⅳ, cafodd 2149g o avantomycin ⅳ monohydrad a 1000ml o gymysgedd dŵr isopropyl o 15% (crynodiad màs) eudragitL-100 (9:1) eu troi, eu cymysgu, eu gronynnu, a'u sychu ar 35℃. Cymysgwyd y gronynnau sych 575g a 62.5g o hydroxypropylocellulose E-50 yn drylwyr, ac yna ychwanegwyd 7.5g o asid stearig a 3.25g o stearad magnesiwm at y tabledi i gael rhyddhau parhaus o dabledi mycin ⅳ vanguard. Defnyddir y cynnyrch hwn fel deunydd rhyddhau araf.
4.8 Granwlau rhyddhau estynedig nifedipine Cymysgwyd 1 rhan nifedipine, 3 rhan hydroxypropyl methyl cellulose a 3 rhan ethyl cellulose â thoddydd cymysg (ethanol: methylen clorid = 1:1), ac ychwanegwyd 8 rhan o startsh corn i gynhyrchu granwlau trwy'r dull hydawdd canolig. Ni chafodd cyfradd rhyddhau cyffuriau'r granwlau ei heffeithio gan y newid mewn pH amgylcheddol ac roedd yn arafach na chyfradd granwlau sydd ar gael yn fasnachol. Ar ôl 12 awr o weinyddiaeth lafar, roedd crynodiad gwaed dynol yn 12mg/ml, ac nid oedd unrhyw wahaniaeth unigol.
4.9 Capsiwl rhyddhau estynedig Propranhaol hydroclorid 60kg o propranhaol hydroclorid, 40kg o seliwlos microgrisialog, gan ychwanegu 50L o ddŵr i wneud gronynnau. Cymysgwyd HPMC1kg ac EC 9kg yn y toddydd cymysg (methylen clorid: methanol = 1:1) 200L i wneud y toddiant cotio, gyda chyfradd llif o 750ml/munud yn chwistrellu ar y gronynnau sfferig rholio, gan orchuddio'r gronynnau trwy'r mandwll maint 1.4mm o ronynnau cyfan wedi'u sgrinio, ac yna eu llenwi i'r capsiwl carreg gyda pheiriant llenwi capsiwl cyffredin. Mae pob capsiwl yn cynnwys 160mg o ronynnau sfferig propranolol hydroclorid.
4.10 Paratowyd tabledi sgerbwd Naprolol HCL trwy gymysgu naprolol HCL: HPMC: CMC-NA ar gymhareb o 1:0.25:2.25. Roedd cyfradd rhyddhau'r cyffur yn agos at drefn sero o fewn 12 awr.
Gellir gwneud cyffuriau eraill hefyd o ddeunyddiau sgerbwd cymysg, fel metoprolol: HPMC: CMC-NA yn ôl: 1:1.25:1.25; Allylprolol: HPMC yn ôl cymhareb 1:2.8:2.92. Roedd cyfradd rhyddhau'r cyffur yn agos at drefn sero o fewn 12 awr.
4.11 Paratowyd tabledi sgerbwd o ddeunyddiau cymysg o ddeilliadau ethylaminosin trwy'r dull arferol gan ddefnyddio cymysgedd o gel silica micro powdr: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Gellid rhyddhau'r cyffur am 12 awr in vitro ac in vivo, ac roedd gan y patrwm rhyddhau llinol gydberthynas dda. Mae canlyniadau'r prawf sefydlogrwydd cyflym yn unol â rheoliadau'r FDA yn rhagweld bod oes storio'r cynnyrch hwn hyd at 2 flynedd.
Diddymwyd 4.12 HPMC (50mPa·s) (5 rhan), HPMC (4000 mPa·s) (3 rhan) a HPC1 mewn 1000 rhan o ddŵr, ychwanegwyd 60 rhan asetaminoffen a 6 rhan gel silica, eu cymysgu â homogeneiddiwr, a'u sychu â chwistrell. Mae'r cynnyrch hwn yn cynnwys 80% o'r prif feddyginiaeth.
4.13 Cyfrifwyd tabledi sgerbwd gel hydroffilig theoffiline yn ôl cyfanswm pwysau'r dabled, fel arfer paratowyd 18%-35% theoffiline, 7.5%-22.5% HPMC, 0.5% lactos, a swm priodol o iraid hydroffobig yn dabledi rhyddhau rheoledig, a allai gynnal crynodiad gwaed effeithiol y corff dynol am 12 awr ar ôl ei roi drwy'r geg.
Amser postio: Chwefror-05-2024