Kategoria: materiale veshjeje; Material membrane; Materiale polimerike me shpejtësi të kontrolluar për preparate me çlirim të ngadaltë; Agjent stabilizues; Ndihmës pezullimi, ngjitës tabletash; Agjent ngjitës i përforcuar.
1. Prezantimi i produktit
Ky PRODUKT ËSHTË NJË ETER CELULOZE JO-JONIK, i vërejtur nga jashtë si pluhur i bardhë, pa erë dhe pa shije, i tretshëm në ujë dhe në shumicën e tretësve organikë polarë, që fryhet në ujë të ftohtë në tretësirë koloidale të kthjellët ose pak të turbullt. Tretësira ujore ka aktivitet sipërfaqësor, transparencë të lartë dhe performancë të qëndrueshme. HPMC ka vetinë e xhelit të nxehtë. Pas ngrohjes, tretësira ujore e produktit formon precipitim xheli dhe më pas tretet pas ftohjes. Temperatura e xhelit është e ndryshme në specifikime të ndryshme. Tretësira ndryshon me viskozitetin, viskoziteti i ulët, sa më i madh të jetë tretshmëria, specifikimet e ndryshme të vetive të HPMC kanë disa ndryshime, HPMC e tretur në ujë nuk ndikohet nga vlera e pH-it.
Temperatura e djegies spontane, dendësia e lirshme, dendësia e vërtetë dhe temperatura e tranzicionit të qelqit ishin përkatësisht 360℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 dhe 170 ~ 180℃. Pas ngrohjes, bëhet kafe në 190 ~ 200 °C dhe digjet në 225 ~ 230 °C.
HPMC është pothuajse e patretshme në kloroform, etanol (95%) dhe dietil eter, dhe tretet në një përzierje etanoli dhe klorurit të metilenit, një përzierje metanoli dhe klorurit të metilenit, dhe një përzierje uji dhe etanoli. Disa nivele të HPMC janë të tretshme në përzierjet e acetonit, klorurit të metilenit dhe 2-propanolit, si dhe në tretës të tjerë organikë.
Tabela 1: Treguesit teknikë
projekt
Matës,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Metoksi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroksipropoksi %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Temperatura e xhelit ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskoziteti mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Humbje peshe e thatë %
5.0 ose më pak
Mbetjet e djegies %
1.5 ose më pak
pH
4.0-8.0
Metal i rëndë
20 ose më pak
arsenik
2.0 ose më pak
2. Karakteristikat e produktit
2.1 Hidroksipropil metilceluloza tretet në ujë të ftohtë për të formuar një tretësirë koloidale viskoze. Për sa kohë që shtohet në ujë të ftohtë dhe përzihet pak, mund të tretet në një tretësirë transparente. Përkundrazi, është praktikisht e patretshme në ujë të nxehtë mbi 60 ℃ dhe mund të fryhet vetëm. Në përgatitjen e tretësirës ujore të hidroksipropil meticelulozës, është mirë të shtoni një pjesë të hidroksipropil meticelulozës në një sasi të caktuar uji, ta përzieni fuqishëm, ta ngrohni në 80 ~ 90 ℃, pastaj të shtoni pjesën e mbetur të hidroksipropil meticelulozës dhe së fundmi të përdorni ujë të ftohtë për të plotësuar sasinë e kërkuar.
2.2 Hidroksipropil metilceluloza është një eter celuloze jo-jonik, tretësira e tij nuk mbart ngarkesë jonike, nuk bashkëvepron me kripëra metalike ose komponime organike jonike, në mënyrë që të sigurohet që HPMC të mos reagojë me lëndë të tjera të para dhe eksipientë në procesin e prodhimit të preparatit.
2.3 Hidroksipropil metilceluloza ka ndjeshmëri të fortë ndaj anti-celulozës, dhe me rritjen e shkallës së zëvendësimit në strukturën molekulare, rritet edhe ndjeshmëria ndaj anti-celulozës. Barnat që përdorin HPMC si eksipientë kanë cilësi më të qëndrueshme brenda periudhës efektive sesa barnat që përdorin eksipientë të tjerë tradicionalë (niseshte, dekstrinë, sheqer pluhur).
2.4 Hidroksipropil metilceluloza është metabolikisht inerte. Si një eksipient farmaceutik, ajo nuk metabolizohet ose absorbohet, kështu që nuk siguron nxehtësi në barna dhe ushqime. Ka zbatueshmëri unike për barnat me vlerë të ulët kalorifike, pa kripë, jo-alergjike dhe ushqim për diabetikët.
2.5HPMC është relativisht e qëndrueshme ndaj acideve dhe bazave, por nëse pH tejkalon 2 ~ 11 dhe ndikohet nga temperatura më e lartë ose koha më e gjatë e ruajtjes, kjo do të zvogëlojë shkallën e pjekurisë.
2.6 Tretësira ujore e hidroksipropil metilcelulozës mund të ofrojë aktivitet sipërfaqësor, duke treguar vlera të moderuara të tensionit sipërfaqësor dhe ndërfaqësor. Ajo ka një emulsifikim efektiv në sistemin dyfazor dhe mund të përdoret si një stabilizues efektiv dhe koloid mbrojtës.
2.7 Tretësira ujore e hidroksipropil metilcelulozës ka veti të shkëlqyera formuese të filmit dhe është një material i mirë veshjeje për tableta dhe pilula. Membrana e formuar prej saj është pa ngjyrë dhe e fortë. Nëse shtohet glicerol, plasticiteti i saj mund të rritet. Pas trajtimit sipërfaqësor, produkti shpërndahet në ujë të ftohtë dhe shkalla e tretjes mund të kontrollohet duke ndryshuar pH-in e mjedisit. Përdoret në përgatitjet me çlirim të ngadaltë dhe përgatitjet me veshje enterike.
3. Zbatimi i produktit
3.1. Përdoret si agjent ngjitës dhe zbërthyes
HPMC përdoret për të nxitur tretjen e ilaçit dhe shkallën e lirimit të aplikacioneve, mund të tretet direkt në tretës si ngjitës, viskoziteti i ulët i HPMC-së së tretur në ujë për të formuar një tretësirë koloidale ngjitëse transparente deri në ngjyrë fildishi, tableta, pilula, granula mbi ngjitësin dhe agjentin shpërbërës, dhe viskoziteti i lartë për ngjitës, përdoret vetëm për shkak të llojeve të ndryshme dhe kërkesave të ndryshme, përgjithësisht është 2% ~ 5%.
Tretësirë ujore HPMC dhe një përqendrim i caktuar etanoli për të bërë një lidhës të përbërë; Shembull: Tretësirë ujore 2% HPMC e përzier me tretësirë etanoli 55% u përdor për peletizimin e kapsulave të amoksicilinës, në mënyrë që tretja mesatare e kapsulave të amoksicilinës u rrit nga 38% në 90% pa HPMC.
HPMC mund të bëhet nga ngjitës kompozit me përqendrime të ndryshme të lëngut të amidonit pas tretjes; Tretja e tabletave të veshura me eritromicinë enterike u rrit nga 38.26% në 97.38% kur u kombinuan 2% HPMC dhe 8% amidoni.
2.2. Bëni materialin për veshjen e filmit dhe materialin për formimin e filmit
HPMC si një material veshjeje i tretshëm në ujë ka karakteristikat e mëposhtme: viskozitet i moderuar në tretësirë; Procesi i veshjes është i thjeshtë; Veti të mira formimi të filmit; Mund të ruajë formën e copës, shkrimin; Mund të jetë rezistent ndaj lagështirës; Mund të ngjyrosë, korrigjojë aromën. Ky PRODUKT PËRDORET SI MBUSHJE FILMI E TRETSHME NË UJË PËR TABLETA DHE KAPSULA ME VISKOZITET TË ULËT, DHE PËR MBUSHJE FILMI JO ME BAZË UJI ME VISKOZITET TË LARTË, SASIA E PËRDORIMIT ËSHTË 2%-5%.
2.3, si një agjent trashës dhe ngjitës mbrojtës koloidal
HPMC e përdorur si agjent trashës është 0.45% ~ 1.0%, mund të përdoret si pika për sy dhe agjent trashës për lotët artificialë; Përdoret për të rritur stabilitetin e ngjitësit hidrofobik, për të parandaluar bashkimin e grimcave, reshjet, doza e zakonshme është 0.5% ~ 1.5%.
2.4, si bllokues, material me çlirim të ngadaltë, agjent me çlirim të kontrolluar dhe agjent për poret
Modeli HPMC me viskozitet të lartë përdoret për të përgatitur bllokuesit dhe agjentët e çlirimit të kontrolluar të tabletave me çlirim të zgjatur me skelet materiali të përzier dhe tabletave me çlirim të zgjatur me skelet xheli hidrofilik. Modeli me viskozitet të ulët është një agjent që shkakton poret për tabletat me çlirim të zgjatur ose me çlirim të kontrolluar në mënyrë që doza fillestare terapeutike e tabletave të tilla të merret shpejt, e ndjekur nga çlirimi i zgjatur ose i kontrolluar për të ruajtur përqendrime efektive në gjak.
2.5. Matrica e xhelit dhe supozitorëve
Supozitorët hidrogelë dhe preparatet ngjitëse gastrike mund të përgatiten duke përdorur karakteristikën e formimit të hidrogelit që përdoret zakonisht nga HPMC në ujë.
2.6 Materiale ngjitëse biologjike
Metronidazoli u përzie me HPMC dhe polikarboksiletilen 934 në një mikser për të prodhuar tableta bioadezive me çlirim të kontrolluar që përmbanin 250 mg. Testi i tretjes in vitro tregoi se preparati fryhej shpejt në ujë dhe çlirimi i ilaçit kontrollohej nga difuzioni dhe relaksimi i zinxhirit të karbonit. Zbatimi në kafshë tregoi se sistemi i ri i çlirimit të ilaçit kishte veti të rëndësishme biologjike të ngjitjes në mukozën sublinguale të gjedhit.
2.7, si ndihmë për pezullim
Viskoziteti i LARTË i këtij produkti është një ndihmës i mirë pezullimi për përgatitjet e lëngshme të pezullimit, doza e tij e zakonshme është 0.5% ~ 1.5%.
4. Shembuj aplikimesh
4.1 Tretësirë për veshje filmi: HPMC 2 kg, talk 2 kg, vaj ricini 1000 ml, Twain -80 1000 ml, propilen glikol 1000 ml, etanol 95% 53000 ml, ujë 47000 ml, sasi e përshtatshme pigmenti. Ka dy mënyra për ta përgatitur.
4.1.1 Përgatitja e lëngut të tretshëm për rroba të veshura me pigment: Shtoni sasinë e përshkruar të HPMC në etanol 95%, lëreni në ujë gjatë natës, tretni një vektor tjetër pigmenti në ujë (filtroni nëse është e nevojshme), kombinoni dy tretësirat dhe përzieni në mënyrë të barabartë për të formuar një tretësirë transparente. Përzieni 80% të tretësirës (20% për lustrim) me sasinë e përshkruar të vajit të ricinit, Tween-80 dhe propilen glikolit.
4.1.2 Përgatitja e lëngut të veshjes me pigment të patretshëm (si oksidi i hekurit) HPMC u zhyt në 95% etanol gjatë natës dhe u shtua ujë për të bërë një tretësirë transparente 2% HPMC. 20% e kësaj tretësire u nxor për lustrim, dhe tretësira e mbetur prej 80% dhe oksidi i hekurit u përgatitën me metodën e bluarjes së lëngshme, dhe më pas u shtua sasia e përshkruar e përbërësve të tjerë dhe u përzien në mënyrë të barabartë për përdorim. Procesi i veshjes së lëngut të veshjes: derdhni fletën e kokrrizave në enën e veshjes së sheqerit, pas rrotullimit, ajri i nxehtë ngrohet paraprakisht në 45℃, mund të spërkatni veshjen, kontrolloni rrjedhën në 10 ~ 15ml/min, pas spërkatjes, vazhdoni tharjen me ajër të nxehtë për 5 ~ 10min mund të nxirret nga ena, vendoseni në tharëse për më shumë se 8 orë.
4.2α-interferon membrana e syrit 50μg α-interferon u tret në 10ml0.01ml acid klorhidrik, u përzie me 90ml etanol dhe 0.5GHPMC, u filtrua, u vesh në një shufër qelqi rrotulluese, u sterilizua në 60℃ dhe u tha në ajër. Ky produkt u shndërrua në material filmi.
4.3 tableta kotrimoksazoli (0.4g ± 0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, niseshte (120 mesh) 8kg, tretësirë ujore 3%HPMC 18-20kg, stearat magnezi 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, metoda e përgatitjes është përzierja e SMZ dhe TMP, dhe më pas shtimi i niseshtesë dhe përzierja për 5 minuta. Me tretësirë ujore të parafabrikuar 3%HPMC, material i butë, me granulim site 16 mesh, tharje, dhe më pas me sitë 14 mesh, shtimi i përzierjes së stearat magnezi, me tableta të rrumbullakëta 12mm me vulosje (SMZco). Ky produkt përdoret kryesisht si lidhës. Tretja e tabletave ishte 96%/20min.
4.4 Tableta piperati (0.25g) piperat 80 mesh 25kg, niseshte (120 mesh) 2.1kg, stearat magnezi sasi e përshtatshme. Metoda e prodhimit të tij është përzierja në mënyrë të barabartë e acidit pipeoperik, niseshtesë, HPMC-së me material të butë 20% etanol, granulat sitë 16 mesh, të thata, dhe më pas kokrra të plota sitë 14 mesh, plus stearat magnezi vektor, me tableta stampimi me rrip rrethor 100 mm (PPA0.25). Me niseshte si agjent zbërthyes, shkalla e tretjes së kësaj tablete është jo më pak se 80%/2min, që është më e lartë se produktet e ngjashme në Japoni.
4.5 Lot artificial HPMC-4000, HPMC-4500 ose HPMC-5000 0.3g, klorur natriumi 0.45g, klorur kaliumi 0.37g, boraks 0.19g, tretësirë 10% klorbenzilamoniumi amoni 0.02ml, ujë i shtuar në 100ml. Metoda e prodhimit të tij është HPMC e vendosur në 15 ml ujë, në 80 ~ 90 ℃, merr një sasi të plotë uji, shton 35 ml ujë, dhe pastaj përmban 40 ml tretësirë ujore që përmban përbërësit e mbetur përzihet në mënyrë të barabartë, shton ujë deri në sasinë e plotë, pastaj përzihet në mënyrë të barabartë, lihet gjatë natës, derdhet butësisht për filtrim, filtrohet në enë të mbyllur, sterilizohet në 98 ~ 100 ℃ për 30 minuta, dmth., pH varion nga 8.4 ° C në 8.6 ° C. Ky produkt përdoret për mungesën e lotimit, është një zëvendësim i mirë për lotimin, kur përdoret për mikroskopi të dhomës së përparme, mund të rritet doza e këtij produkti në mënyrë të përshtatshme, 0.7% ~ 1.5% është e përshtatshme.
4.6 Tableta mettorfan me çlirim të kontrolluar kripë rrëshire mettorfan 187.5 mg, laktozë 40.0 mg, PVP70.0 mg, silicë në avull 10 mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0 mg ~ ftalat celuloze mikrokristaline-102 dhe stearat magnezi 2.5 mg. Përgatitet si tableta me metodën normale. Ky produkt përdoret si material me çlirim të kontrolluar.
4.7 Për tabletat e avantomicinës ⅳ, 2149 g monohidrat avantomicine ⅳ dhe 1000 ml ujë izopropil përzierje prej 15% (përqendrim masiv) eudragitL-100 (9:1) u trazuan, u përzien, u granuluan dhe u thanë në 35℃. Granulat e thara 575 g dhe 62.5 g hidroksipropilocelluloze E-50 u përzien plotësisht, dhe më pas 7.5 g acid stearik dhe 3.25 g stearat magnezi u shtuan në tableta për të përftuar çlirim të vazhdueshëm të tabletave vanguard mycin ⅳ. Ky produkt përdoret si material me çlirim të ngadaltë.
4.8 Granula nifedipine me çlirim të zgjatur 1 pjesë nifedipinë, 3 pjesë hidroksipropil metilcelulozë dhe 3 pjesë etilcelulozë u përzien me tretës të përzier (etanol: klorur metilen = 1:1), dhe u shtuan 8 pjesë niseshte misri për të prodhuar granula me metodën e tretshmërisë në medium. Shkalla e çlirimit të ilaçit nga granulat nuk u ndikua nga ndryshimi i pH-it mjedisor dhe ishte më e ngadaltë se ajo e granulave të disponueshme në treg. Pas 12 orësh administrim oral, përqendrimi në gjakun e njeriut ishte 12 mg/ml, dhe nuk kishte ndryshim individual.
4.9 Kapsula me çlirim të zgjatur të propranol hidroklorurit. Propranol hidroklorur 60 kg, celulozë mikrokristaline 40 kg, duke shtuar 50 l ujë për të bërë granula. HPMC1 kg dhe EC 9 kg u përzien në tretësin e përzier (klorur metilen: metanol = 1:1) 200 l për të bërë tretësirën e veshjes, me një shpejtësi rrjedhjeje prej 750 ml/min spërkatën mbi grimcat sferike rrotulluese, grimcat u veshën përmes poreve me madhësi 1.4 mm, grimcat e plota u mbuluan dhe më pas u mbushën në kapsulën prej guri me një makinë të zakonshme mbushëse kapsulash. Çdo kapsulë përmban 160 mg grimca sferike të klorhidratit të propranololit.
4.10 tableta skeletore të Naprolol HCL u përgatitën duke përzier naprolol HCL :HPMC:CMC-NA në raportin 1:0.25:2.25. Shkalla e çlirimit të ilaçit ishte afër rendit zero brenda 12 orëve.
Barna të tjera mund të bëhen gjithashtu nga materiale të përziera skeletore, të tilla si metoprololi: HPMC: CMC-NA sipas: 1:1.25:1.25; Allilprololi: HPMC sipas raportit 1:2.8:2.92. Shkalla e çlirimit të ilaçit ishte afër rendit zero brenda 12 orëve.
4.11 Tableta skeletore me materiale të përziera të derivateve të etilaminozinës u përgatitën me metodën normale duke përdorur një përzierje të xhelit të silicës në formë mikropluhuri: CMC-NA:HPMC 1:0.7:4.4. Ilaçi mund të çlirohej për 12 orë si in vitro ashtu edhe in vivo, dhe modeli linear i çlirimit kishte një korrelacion të mirë. Rezultatet e testit të stabilitetit të përshpejtuar sipas rregulloreve të FDA parashikojnë që afati i ruajtjes së këtij produkti është deri në 2 vjet.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 pjesë), HPMC (4000 mPa·s) (3 pjesë) dhe HPC1 u tretën në 1000 pjesë ujë, u shtuan 60 pjesë acetaminofen dhe 6 pjesë xhel silici, u përzien me një homogjenizues dhe u thanë me spraj. Ky produkt përmban 80% të ilaçit kryesor.
4.13 Tabletat skeletore xheli hidrofilik të teofilinës u llogaritën sipas peshës totale të tabletës, 18%-35% teofilinë, 7.5%-22.5% HPMC, 0.5% laktozë dhe një sasi e përshtatshme lubrifikanti hidrofobik u përgatitën normalisht në tableta me çlirim të kontrolluar, të cilat mund të ruanin përqendrimin efektiv të gjakut të trupit të njeriut për 12 orë pas administrimit oral.
Koha e postimit: 05 shkurt 2024