Kategorio: tegaĵaj materialoj; Membrana materialo; Rapidece kontrolitaj polimeraj materialoj por malrapide liberigaj preparoj; Stabiliga agento; Pendhelpo, tableta gluaĵo; Plifortigita adheragento.
1. Produkta enkonduko
Ĉi tiu PRODUKTO ESTAS NE-JONA CELULOZA ETERO, ekstere observebla kiel blanka pulvoro, senodora kaj sengusta, solvebla en akvo kaj plej multaj polusaj organikaj solviloj, ŝveliĝanta en malvarma akvo al klara aŭ iomete malklariĝinta koloida solvaĵo. La akva solvaĵo havas surfacan aktivecon, altan travideblecon kaj stabilan funkciadon. HPMC havas la econ de varma ĝelo. Post varmigo, la akva solvaĵo de la produkto formas ĝelan precipitaĵon, kaj poste dissolviĝas post malvarmiĝo. La ĝeltemperaturo de malsamaj specifoj estas malsama. Solvebleco ŝanĝiĝas kun viskozeco, ju pli alta estas la viskozeco, ju pli granda estas la solvebleco, malsamaj specifoj de HPMC-ecoj havas iujn diferencojn. HPMC dissolvita en akvo ne estas influita de pH-valoro.
La temperaturo de spontanea ekbrulo, loza denseco, vera denseco kaj vitra transira temperaturo estis 360℃, 0.341g/cm³, 1.326g/cm³ kaj 170 ~ 180℃, respektive. Post varmigo, ĝi bruniĝas je 190 ~ 200 °C kaj brulas je 225 ~ 230 °C.
HPMC estas preskaŭ nesolvebla en kloroformo, etanolo (95%), kaj duetila etero, kaj dissolvita en miksaĵo de etanolo kaj metilena klorido, miksaĵo de metanolo kaj metilena klorido, kaj miksaĵo de akvo kaj etanolo. Kelkaj niveloj de HPMC estas solveblaj en miksaĵoj de acetono, metilena klorido, kaj 2-propanolo, same kiel en aliaj organikaj solviloj.
Tabelo 1: Teknikaj indikiloj
projekto
Mezurilo,
60 gd (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoksio%
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroksipropoksio %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Ĝela temperaturo ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskozeco en mpa-oj.
3, 5, 6, 15, 50, 4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Seka pezoperdo %
5.0 aŭ malpli
Brulantaj restaĵoj %
1.5 aŭ malpli
pH
4.0-8.0
Pezmetalo
20 aŭ malpli
arseniko
2.0 aŭ malpli
2. Produktaj trajtoj
2.1 Hidroksipropila metilcelulozo estas solvita en malvarma akvo por formi viskozan koloidan solvaĵon. Kondiĉe ke ĝi estas aldonita al malvarma akvo kaj iomete kirlita, ĝi povas esti solvita en travideblan solvaĵon. Male, ĝi estas baze nesolvebla en varma akvo super 60℃ kaj povas nur ŝveli. Ĉe la preparado de hidroksipropila meticeluloza akva solvaĵo, estas plej bone aldoni parton de hidroksipropila meticelulozo al certa kvanto da akvo, forte kirli, varmigi ĝis 80 ~ 90℃, kaj poste aldoni la restantan hidroksipropilan meticelulozon, kaj fine uzi malvarman akvon por kompletigi ĝis la bezonata kvanto.
2.2 Hidroksipropila metilcelulozo estas ne-jona celuloza etero, ĝia solvaĵo ne portas jonan ŝargon, ne interagas kun metalaj saloj aŭ jonaj organikaj kombinaĵoj, por certigi, ke HPMC ne reagas kun aliaj krudmaterialoj kaj helpmaterialoj dum la procezo de preparado.
2.3 Hidroksipropila metilcelulozo havas fortan kontraŭsentemon, kaj kun la pliiĝo de la anstataŭiga grado en molekula strukturo, la kontraŭsentemo ankaŭ plifortiĝas. Medikamentoj uzantaj HPMC kiel helpaĵojn havas pli stabilan kvaliton ene de la efika periodo ol medikamentoj uzantaj aliajn tradiciajn helpaĵojn (amelo, dekstrino, pulvora sukero).
2.4 Hidroksipropilmetilcelulozo estas metabole inerta. Kiel farmacia helpaĵo, ĝi ne estas metaboligata aŭ absorbata, do ĝi ne provizas varmon en medikamentoj kaj manĝaĵoj. Ĝi havas unikan aplikeblecon al malalt-kaloria valoro, senalteraj, nealergiaj medikamentoj kaj manĝaĵoj por diabetuloj.
2.5HPMC estas relative stabila al acidoj kaj bazoj, sed se la pH superas 2 ~ 11 kaj estas influita de pli alta temperaturo aŭ pli longa stokadotempo, ĝi reduktos la gradon de matureco.
2.6 Akva solvaĵo de hidroksipropila metilcelulozo povas provizi surfacan aktivecon, montrante moderajn surfacajn kaj interfacajn streĉajn valorojn. Ĝi havas efikan emulsifikadon en la dufaza sistemo kaj povas esti uzata kiel efika stabiligilo kaj protekta koloido.
2.7 Akva solvaĵo de hidroksipropila metilcelulozo havas bonegajn filmo-formajn ecojn, kaj estas bona tegaĵo por tablojdoj kaj piloloj. La membrano formita per ĝi estas senkolora kaj fortika. Se glicerolo estas aldonita, ĝia plastikeco povas esti pliigita. Post surfaca traktado, la produkto estas dispersigita en malvarma akvo, kaj la dissolva rapideco povas esti kontrolita per ŝanĝo de la pH-medio. Ĝi estas uzata en malrapide-liberigaj preparoj kaj enterike-kovritaj preparoj.
3. Produkta apliko
3.1. Uzata kiel gluaĵo kaj diserigaĵo
HPMC estas uzata por antaŭenigi la dissolvon de medikamento kaj la gradon de liberigo en aplikoj, povas esti rekte solvita en solvilo kiel gluaĵo, kun malalta viskozeco de HPMC solvita en akvo por formi travideblan ĝis eburkoloran gluecan koloidan solvaĵon, tablojdojn, pilolojn, granulojn sur la gluaĵo kaj diseriĝanta agento, kaj la alta viskozeco por gluo, uzata nur pro la malsamaj tipoj kaj malsamaj postuloj, la ĝenerala estas 2% ~ 5%.
Akva solvaĵo de HPMC kaj certa koncentriĝo de etanolo por fari kompozitan ligilon; Ekzemplo: 2%-a akva solvaĵo de HPMC miksita kun 55%-a etanola solvaĵo estis uzata por la peletigado de amoksicilinaj kapsuloj, tiel ke la averaĝa dissolvo de amoksicilinaj kapsuloj pliiĝis de 38% al 90% sen HPMC.
HPMC povas esti farita el kompozita gluaĵo kun malsama koncentriĝo de amelsuspensiaĵo post dissolvo; La dissolvo de eritromicinaj intesto-kovritaj tablojdoj pliiĝis de 38,26% ĝis 97,38% kiam 2% HPMC kaj 8% amelo estis kombinitaj.
2.2. Faru filmkovraĵan materialon kaj filmoforman materialon
HPMC kiel akvosolvebla tegaĵmaterialo havas la jenajn karakterizaĵojn: modera solvaĵa viskozeco; La tegaĵa procezo estas simpla; Bona filmoformiga eco; Povas konservi la formon de la peco, skribadon; Povas esti humidrezista; Povas koloron, korekti guston. ĈI TIU PRODUKTO ESTAS UZATA KIEL AKVOSOLVEBLA FILMTEGAĴO POR TABLOJDOJ KAJ PILOLOJ KUN MALALTA VISKOZECO, KAJ POR NE-AKVOBAZA FILMTEGAĴO KUN ALTA VISKOZECO, LA UZOKVANTO ESTAS 2%-5%.
2.3, kiel densigilo kaj koloida protekta gluo
HPMC uzata kiel densigilo estas 0.45% ~ 1.0%, povas esti uzata kiel okulgutoj kaj artefaritaj larmoj densigilo; Uzata por pliigi la stabilecon de hidrofoba gluo, malhelpi partiklan kunfandiĝon, precipitaĵon, la kutima dozo estas 0.5% ~ 1.5%.
2.4, kiel blokilo, malrapide liberiga materialo, kontrolita liberiga agento kaj pora agento
HPMC-alt-viskozeca modelo estas uzata por prepari la blokilojn kaj kontrolitajn liberigajn agentojn de miksmaterialaj skeletaj daŭraj liberigaj tablojdoj kaj hidrofilaj ĝelaj skeletaj daŭraj liberigaj tablojdoj. La malalt-viskozeca modelo estas por-induktanta agento por daŭraj liberigaj aŭ kontrolitaj liberigaj tablojdoj, tiel ke la komenca terapia dozo de tiaj tablojdoj estas rapide atingita, sekvata de daŭraj liberigaj aŭ kontrolitaj liberigaj por konservi efikajn koncentriĝojn en sango.
2.5. Ĝelo kaj supozitoria matrico
Hidroĝelaj supozitorioj kaj stomakaj gluaĵaj preparoj povas esti preparitaj uzante la karakterizaĵon de hidroĝelformado ofte uzatan per HPMC en akvo.
2.6 Biologiaj gluaj materialoj
Metronidazolo estis miksita kun HPMC kaj polikarboksiletileno 934 en miksilo por fari biogluajn kontrolit-liberigajn tablojdojn enhavantajn 250 mg. En vitro-dissolva testo montris, ke la preparaĵo rapide ŝveliĝis en akvo, kaj la medikamento-liberigo estis kontrolita per difuzo kaj karbona ĉenmalstreĉiĝo. Besta efektivigo montris, ke la nova medikamento-liberiga sistemo havis signifajn biologiajn adherajn ecojn al la bova sublanga mukozo.
2.7, kiel pendhelpo
La ALTA viskozeco de ĉi tiu produkto estas bona suspendhelpaĵo por suspendlikvaj preparoj, ĝia kutima dozo estas 0.5% ~ 1.5%.
4. Aplikaj ekzemploj
4.1 Filma tegaĵa solvaĵo: HPMC 2kg, talko 2kg, ricinoleo 1000ml, Twain-80 1000ml, propilena glikolo 1000ml, 95%-etanolo 53000ml, akvo 47000ml, taŭga kvanto da pigmento. Estas du manieroj fari ĝin.
4.1.1 Preparado de solvebla pigmento-kovrita vestaĵlikvaĵo: Aldonu la preskribitan kvanton de HPMC en 95%-etanolon, trempigu ĝin dumnokte, solvu alian pigmentan vektoron en akvo (filtru se necese), kombinu la du solvaĵojn kaj kirlu egale por formi travideblan solvaĵon. Miksu 80% de la solvaĵo (20% por polurado) kun la preskribita kvanto de ricinoleo, Tween-80 kaj propilena glikolo.
4.1.2 Preparado de nesolvebla pigmento (kiel ekzemple feroksido) por tegaĵa likvaĵo. HPMC estis trempita en 95%-a etanolo dum la nokto, kaj akvo estis aldonita por fari 2%-an travideblan solvaĵon de HPMC. 20% de ĉi tiu solvaĵo estis prenita por polurado, kaj la restanta 80%-a solvaĵo kaj feroksido estis preparitaj per likva muelado, kaj poste la preskribita kvanto de aliaj komponantoj estis aldonita kaj miksita egale por uzo. La tegaĵa procezo de la tegaĵa likvaĵo: verŝu la grenfolion en la sukertegaĵan poton, post rotacio, la varma aero antaŭvarmiĝas ĝis 45℃, vi povas ŝpruci la nutradon de la tegaĵo, flukontrolo je 10 ~ 15ml/min, post ŝprucado, daŭrigu sekigi per varma aero dum 5 ~ 10min. Oni povas eliri el la poto, meti en la sekigilon por sekiĝi dum pli ol 8 horoj.
4.2α-interferona okula membrano 50μg da α-interferono estis dissolvita en 10ml (0.01ml) klorida acido, miksita kun 90ml etanolo kaj 0.5GHPMC, filtrita, kovrita per rotacianta vitra stango, steriligita je 60℃ kaj sekigita en aero. Ĉi tiu produkto estas transformita en filmmaterialon.
4.3 Kotrimoksazolaj tablojdoj (0.4g±0.08g) SMZ (80 maŝoj) 40kg, amelo (120 maŝoj) 8kg, 3%HPMC akva solvaĵo 18-20kg, magnezia stearato 0.3kg, TMP (80 maŝoj) 8kg, la preparmetodo estas miksi SMZ kaj TMP, kaj poste aldoni amelon kaj miksi dum 5 minutoj. Kun antaŭfabrikita 3%HPMC akva solvaĵo, mola materialo, per 16-maŝa kribrilo granulaĵo, sekigi, kaj poste per 14-maŝa kribrilo tuta greno, aldoni magnezian stearatan miksaĵon, kun 12mm rondaj kun vortostampado (SMZco) tablojdoj. Ĉi tiu produkto estas ĉefe uzata kiel ligilo. La dissolvo de la tablojdoj estis 96%/20min.
4.4 Piperataj tablojdoj (0.25g) pipero 80-maŝa 25kg, amelo (120-maŝa) 2.1kg, magnezia stearato en taŭga kvanto. Ĝia produktadmetodo estas miksi egale pipeoperikan acidon, amelon, HPMC, kun 20%-etanola mola materialo, 16-maŝa kribrilo de granulaĵo, sekigi, kaj poste 14-maŝa kribrilo de tutaj grenoj, plus vektora magnezia stearato, kun 100mm cirkla zono (PPA0.25) stampantaj tablojdoj. Kun amelo kiel dissolvilo, la dissolva rapido de ĉi tiu tablojdo ne estas malpli ol 80%/2min, kio estas pli alta ol similaj produktoj en Japanio.
4.5 Artefaritaj larmoj HPMC-4000, HPMC-4500 aŭ HPMC-5000 0.3g, natria klorido 0.45g, kalia klorido 0.37g, borakso 0.19g, 10%-a amonia klorbenzilamonia solvaĵo 0.02ml, akvo aldonita al 100ml. Ĝia produktadmetodo estas HPMC metita en 15ml da akvo, je 80 ~ 90℃ prenu plenan kvanton da akvo, aldonu 35ml da akvo, kaj poste enhavu la ceterajn komponantojn de 40ml da akva solvaĵo miksita egale, aldonu akvon ĝis la plena kvanto, poste miksu egale, lasu stari dum la nokto, milde verŝu la filtraĵon, la filtraĵon en sigelitan ujon, steriligu je 98 ~ 100℃ dum 30 minutoj, tio estas, la pH varias de 8.4 °C ĝis 8.6 °C. Ĉi tiu produkto estas uzata por larmomanko, estas bona anstataŭaĵo por larmo, kiam uzata por antaŭa ĉambra mikroskopio, oni povas konvene pliigi la dozon de ĉi tiu produkto, 0.7% ~ 1.5% estas konvene.
4.6 Tabletoj kun kontrolita liberigo de Metantorfano, metantorfana rezina salo 187.5 mg, laktozo 40.0 mg, PVP70.0 mg, vapora silikoksido 10 mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0 mg ~ mikrokristala celulozo ftalato-102 kaj magnezia stearato 2.5 mg. Ĝi estas preparita kiel tabletoj laŭ normala metodo. Ĉi tiu produkto estas uzata kiel materialo kun kontrolita liberigo.
4.7 Por avantomicino ⅳ-tabletoj, 2149g da avantomicino ⅳ-monohidrato kaj 1000ml da izopropila akvo-miksaĵo de 15% (amasa koncentriĝo) eudragitL-100 (9:1) estis kirlitaj, miksitaj, granuligitaj, kaj sekigitaj je 35℃. La sekigitaj granulaĵoj 575g kaj 62.5g da hidroksipropilocelulozo E-50 estis plene miksitaj, kaj poste 7.5g da steara acido kaj 3.25g da magnezia stearato estis aldonitaj al la tabletoj por atingi kontinuan liberigon de avangardaj micino ⅳ-tabletoj. Ĉi tiu produkto estas uzata kiel malrapide liberiga materialo.
4.8 Nifedipinaj daŭre-liberigaj granuloj 1 parto de nifedipino, 3 partoj de hidroksipropilmetilcelulozo kaj 3 partoj de etilcelulozo estis miksitaj kun miksita solvilo (etanolo: metilena klorido = 1:1), kaj 8 partoj de maizamelo estis aldonitaj por produkti granulojn per meze solvebla metodo. La medikament-liberiga rapideco de la granuloj ne estis influita de la ŝanĝo de media pH kaj estis pli malrapida ol tiu de komerce haveblaj granuloj. Post 12 horoj da buŝa administrado, la homa sangokoncentriĝo estis 12mg/ml, kaj ne estis individua diferenco.
4.9 Kapsulo kun daŭra liberigo de propranhaola klorhidrato. Propranhaola klorhidrato 60 kg, mikrokristala celulozo 40 kg, aldonante 50 L da akvo por fari granulaĵojn. HPMC 1 kg kaj EC 9 kg estis miksitaj en la miksita solvilo (metilenklorido: metanolo = 1:1) 200 L por fari la tegan solvaĵon, kun flukvanto de 750 ml/min ŝprucante sur la ruliĝantajn sferajn partiklojn, kovris la partiklojn tra kribritaj poroj de 1,4 mm, kaj poste plenigis la ŝtonan kapsulon per ordinara kapsula pleniga maŝino. Ĉiu kapsulo enhavas 160 mg da sferaj partikloj de propranolola klorhidrato.
4.10 Skelettablojdoj de Naprolol HCL estis preparitaj miksante naprolol HCL:HPMC:CMC-NA je la proporcio de 1:0,25:2,25. La medikamento-liberiga rapideco estis proksima al nula ordo ene de 12 horoj.
Aliaj medikamentoj ankaŭ povas esti faritaj el miksitaj skeletmaterialoj, kiel ekzemple metoprololo: HPMC: CMC-NA laŭ: 1:1,25:1,25; Alilprololo: HPMC laŭ proporcio 1:2,8:2,92. La medikamentliberiga rapideco estis proksima al nula ordo ene de 12 horoj.
4.11 Skelettablojdoj el miksitaj materialoj de etilaminosinaj derivaĵoj estis preparitaj per normala metodo uzante miksaĵon de mikropulvora silika ĝelo: CMC-NA: HPMC 1:0.7:4.4. La medikamento povis esti liberigita dum 12 horoj kaj in vitro kaj in vivo, kaj la lineara liberiga padrono havis bonan korelacion. La rezultoj de la akcelita stabilectesto laŭ FDA-regularoj antaŭdiras, ke la konserva vivo de ĉi tiu produkto estas ĝis 2 jaroj.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 partoj), HPMC (4000 mPa·s) (3 partoj) kaj HPC1 estis solvitaj en 1000 partoj da akvo, 60 partoj da acetaminofeno kaj 6 partoj da silika ĝelo estis aldonitaj, kirlitaj per homogenigilo, kaj ŝprucsekigitaj. Ĉi tiu produkto enhavas 80% de la ĉefa medikamento.
4.13 Teofilinaj hidrofilaj ĝelskeletaj tablojdoj estis kalkulitaj laŭ la totala pezo de la tablojdo. 18%-35% teofilino, 7.5%-22.5% HPMC, 0.5% laktozo, kaj taŭga kvanto da hidrofoba lubrikaĵo estis normale preparitaj en kontrolitan liberigajn tablojdojn, kiuj povis konservi la efikan sangokoncentriĝon de la homa korpo dum 12 horoj post parola administrado.
Afiŝtempo: 5-a de februaro 2024