Kategoriýa: örtük materiallary; Membran materialy; Haýal bölünýän preparatlar üçin tizlik bilen dolandyrylýan polimer materiallary; Durnuklaşdyryjy serişde; Asma kömekçi serişde, tabletka ýelmeşdiriji; Berkidilen ýelmeşdiriji serişde.
1. Önümiň tanyşdyrylyşy
Bu ÖNÜM ION DÄL SELLÝULOZA EFIRI bolup, daşardan ak poroşok görnüşinde görülýär, yssyz we tagamsyz, suwda we köp polýar organiki erginlerde ereýär, sowuk suwda arassa ýa-da biraz bulanykly kolloid erginine çenli şişýär. Suwly ergin ýüzleý işjeňlige, ýokary açyklyga we durnukly işleme eýe. HPMC gyzgyn gel häsiýetine eýedir. Gyzdyrylandan soň, önümiň suwly ergini gel çökündisini emele getirýär we sowadylandan soň ereýär. Dürli spesifikasiýalaryň gel temperaturasy dürli-dürli bolýar. Ereýänlik ýapyşyklyga görä üýtgeýär, ýapyşyklyk zhao pes, ereýänlik näçe ýokary bolsa, HPMC-niň dürli spesifikasiýalarynyň häsiýetleri käbir tapawutlara eýedir, suwda ereýän HPMC-e pH gymmaty täsir etmeýär.
Öz-özünden ýanma temperaturasy, boş dykyzlyk, hakyky dykyzlyk we aýna geçiş temperaturasy degişlilikde 360℃, 0.341g/sm3, 1.326g/sm3 we 170 ~ 180℃ boldy. Gyzdyrylandan soň, ol 190 ~ 200 ° C-da goňur reňke öwrülýär we 225 ~ 230 ° C-da ýanýar.
HPMC hloroformda, etanolda (95%) we dietil efirde diýen ýaly eremeýär we etanol bilen metilen hloridiň garyndysynda, metanol bilen metilen hloridiň garyndysynda we suw bilen etanolyň garyndysynda ereýär. HPMC-niň käbir derejeleri aseton, metilen hloridiň we 2-propanolyň garyndylarynda, şeýle hem beýleki organiki erginlerde ereýär.
1-nji tablisa: Tehniki görkezijiler
taslama
Ölçeg,
60 gd (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Metoksi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Gidroksipropoksi %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Gel temperaturasy ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Ýapyşyklylyk mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Gury agramyň azalma %
5.0 ýa-da ondan az
Ýanýan galyndylaryň %
1.5 ýa-da ondan az
pH
4.0-8.0
Heavy metal
20 ýa-da ondan az
mysýak
2.0 ýa-da ondan az
2. Önümiň aýratynlyklary
2.1 Gidroksipropil metilsellyuloza sowuk suwda eredilip, ýapyşykly kolloid ergin emele getirýär. Sowuk suwa goşulyp, azajyk garyşdyrylanda, ony açyk ergin emele getirip bolýar. Tersine, ol 60℃-den ýokary gyzgyn suwda esasan eremeýär we diňe şişip bilýär. Gidroksipropil metilsellyulozanyň suw erginini taýýarlamakda, belli bir mukdarda suwa gidroksipropil metilsellyulozanyň bir bölegini goşmak, güýçli garyşdyrmak, 80 ~ 90℃-e çenli gyzdyrmak we soňra galan gidroksipropil metilsellyulozany goşmak we ahyrsoňy gerek bolan mukdary doldurmak üçin sowuk suw ulanmak iň gowusydyr.
2.2 Gidroksipropil metilselluloza ion däl selluloza efiridir, onuň ergini ion zarýadyny götermeýär, metal duzlary ýa-da ion organiki birleşmeleri bilen özara täsirleşmeýär, şonuň üçin HPMC-niň taýýarlamak önümçiliginiň dowamynda beýleki çig mallar we kömekçi maddalar bilen reaksiýa girmezligini üpjün etmek üçin.
2.3 Gidroksipropil metilsellýuloza güýçli antisensitiwlige eýedir we molekulýar gurluşynda orunbasarlyk derejesiniň ýokarlanmagy bilen antisensitiwlik hem ýokarlanýar. HPMC-ni kömekçi maddalar hökmünde ulanýan dermanlar, beýleki däp bolan kömekçi maddalary (krahmal, dekstrin, şeker pudrasy) ulanýan dermanlara garanyňda, täsirli döwürde has durnukly hile eýe bolýarlar.
2.4 Gidroksipropil metilselluloza metabolik taýdan inertdir. Derman kömekçi maddasy hökmünde ol metabolizlenmeýär ýa-da siňdirilmeýär, şonuň üçin dermanlarda we iýmitde ýylylyk bermeýär. Onuň kaloriýa gymmaty pes, duzsuz, allergiýa döretmeýän dermanlar we diabet keselliler üçin iýmit üçin özboluşly ulanylyşy bar.
2.5HPMC kislotalara we esaslara garşy deňeşdirme boýunça durnukly, ýöne pH 2 ~ 11-den geçse we ýokary temperatura ýa-da uzak saklamak wagty täsir etse, ol ýetişme derejesini peselder.
2.6 Gidroksipropil metilsellýuloza suw ergini ortaça ýüz we ýüzara dartgynlylyk gymmatlyklaryny görkezip, ýüz işjeňligini üpjün edip biler. Iki fazaly ulgamda netijeli emulsiýalaşmaga eýedir we netijeli stabilizator we gorag kolloid hökmünde ulanylyp bilner.
2.7 Gidroksipropil metilsellýuloza suw ergini ajaýyp plýonka emele getiriji häsiýetlere eýedir we tabletkalar we tabletkalar üçin gowy örtük materialydyr. Onuň emele getirýän membranasy reňksiz we berkdir. Eger gliserin goşulsa, onuň plastikligi ýokarlandyrylyp bilner. Ýüzleý işlenilenden soň, önüm sowuk suwda eredilýär we pH gurşawyny üýtgetmek arkaly ereme tizligini gözegçilikde saklap bolýar. Ol haýal bölünýän preparatlarda we enterik örtükli preparatlarda ulanylýar.
3. Önümiň ulanylyşy
3.1. Ýelimleýji we dargadyjy serişde hökmünde ulanylýar
HPMC dermanyň eremegini we bölünip çykma derejesini ýokarlandyrmak üçin ulanylýar, gönüden-göni erijide ýelim hökmünde ereýär, suwda ereýän HPMC-niň pil süňküne çenli açyk bolan ýapyşykly kolloid ergini, tabletkalary, tabletkalary, granulalary ýelim we dargadyjy serişde emele getirmek üçin pes ýapyşyklygy bar, şeýle hem ýelim üçin ýokary ýapyşyklygy bar, diňe dürli görnüş we dürli talaplar sebäpli ulanylýar, umumylykda 2% ~ 5%.
HPMC suwly ergini we belli bir konsentrasiýadaky etanol kompozit baglaýjyny ýasamak üçin; Mysal: Amoksisillin kapsulalaryny granulalamak üçin 55% etanol ergini bilen garylan 2% HPMC suwly ergini ulanyldy, şonuň üçin HPMC bolmazdan amoksisillin kapsulalarynyň ortaça eremegi 38% -den 90% -e çenli ýokarlandy.
HPMC ereýäninden soň dürli konsentrasiýaly krahmal şlamy bolan kompozit ýelimden ýasalyp bilner; 2% HPMC we 8% krahmal garylanda, eritromisin içege bilen örtülen tabletkalaryň eremegi 38,26% -den 97,38% -e çenli ýokarlandy.
2.2. Plenka örtük materialyny we plyonka emele getiriji materialy ýasaň
Suwda ereýän örtük materialy hökmünde HPMC aşakdaky häsiýetlere eýedir: orta ergin ýapyşyklygy; örtük prosesi ýönekeý; gowy plýonka emele getirýän häsiýet; bölegiň görnüşini, ýazgyny saklap bilýär; çyglylyga çydamly bolup bilýär; reňkläp bilýär, tagamyny düzedýär. Bu önüm pes ýapyşykly tabletkalar we tabletkalar üçin suwda ereýän plýonka örtügi hökmünde, şeýle hem ýokary ýapyşykly suwda däl plýonka örtügi üçin ulanylýar, ulanyş mukdary 2%-5%.
2.3, goýaldyjy serişde we kolloid gorag ýelimi hökmünde
Goýaldyjy serişde hökmünde ulanylýan HPMC 0,45% ~ 1,0%, göz damjasy we emeli gözýaş goýaldyjy serişde hökmünde ulanylyp bilner; gidrofob ýelimiň durnuklylygyny ýokarlandyrmak, bölejikleriň birleşmeginiň, çökündileriň öňüni almak üçin ulanylýar, adaty dozasy 0,5% ~ 1,5%.
2.4, blokirleýji, haýal goýberiji material, gözegçilikli goýberiji agent we gözenek agenti hökmünde
HPMC ýokary ýapyşykly model garyşyk material skelet dowamly goýberiş tabletkalarynyň we gidrofil gel skelet dowamly goýberiş tabletkalarynyň blokatorlaryny we gözegçilikli goýberiş agentlerini taýýarlamak üçin ulanylýar. Pes ýapyşykly model dowamly goýberişli ýa-da gözegçilikli goýberişli tabletkalar üçin gözenek dörediji agent bolup, şeýle tabletkalaryň başlangyç terapewtiki dozasy çalt alynýar, soňra bolsa gandaky netijeli konsentrasiýalary saklamak üçin dowamly goýberişli ýa-da gözegçilikli goýberişli berilýär.
2.5. Gel we süpozitoriýa matrisasy
Gidrogel süpozituarlary we aşgazan ýelmeşdiriji preparatlary HPMC tarapyndan suwda giňden ulanylýan gidrogel emele getirme häsiýetnamasyny ulanmak arkaly taýýarlanyp bilner.
2.6 Biologik ýelmeşdiriji materiallar
Metronidazol 250 mg saklaýan bioýelimli gözegçilikli goýberiş tabletkalaryny ýasamak üçin HPMC we polikarboksiletilen 934 bilen garyşdyryldy. In vitro ereme synagy preparatyň suwda çalt şişýändigini we dermanyň goýberilmeginiň diffuziýa we uglerod zynjyrynyň gowşamagy arkaly dolandyrylýandygyny görkezdi. Haýwanlarda ulanmak täze derman goýberiş ulgamynyň sygyryň dilasty nemli bardasyna möhüm biologiki ýapyşma häsiýetlerine eýedigini görkezdi.
2.7, asma kömegi hökmünde
Bu önümiň ÝOKARY ýapyşyklygy suspenziýa suwuklyk preparatlary üçin gowy suspenziýa kömegi bolup durýar, onuň adaty dozasy 0,5% ~ 1,5%.
4. Ulanyş mysallary
4.1 Plenka örtük ergini: HPMC 2kg, talk 2kg, kastor ýagy 1000ml, Twain -80 1000ml, propilen glikol 1000ml, 95% etanol 53000ml, suw 47000ml, degişli mukdarda pigment. Ony ýasamagyň iki usuly bar.
4.1.1 Eriýän pigment bilen örtülen eşik suwuklygyny taýýarlamak: Bellenen möçberde HPMC-ni 95% etanola goşuň, bir gije çümdüriň, başga bir pigment wektoryny suwda erediň (zerur bolsa, süzgüçden geçiriň), iki ergini birleşdiriň we açyk ergin emele getirmek üçin deň derejede garyşdyryň. Erginiň 80% -ini (jylamak üçin 20%) kastor ýagy, Tween-80 we propilen glikol bilen bellenen möçberde garyşdyryň.
4.1.2 Eremeýän pigment (demir oksidi ýaly) örtük suwuklygyny taýýarlamak HPMC 95% etanolda bir gije çümdürildi we 2% HPMC açyk ergini taýýarlamak üçin suw goşuldy. Bu erginiň 20% -i jylamak üçin alyndy, galan 80% ergini we demir oksidi suwuk üwemek usuly bilen taýýarlanyldy, soňra beýleki komponentleriň bellenen mukdary goşuldy we ulanmak üçin deň derejede garyşdyryldy. Örtük suwuklygynyň örtük prosesi: däne listini şeker örtük gazanyna guýuň, aýlanandan soň, gyzgyn howa 45℃-e çenli gyzýar, iýmitlendiriji örtügi sepip bolýar, akymy 10 ~ 15ml/min-de dolandyrýar, sepilenden soň, gyzgyn howa bilen 5 ~ 10 minut guradyp bilersiňiz, gazandan çykaryp, guradyjyda 8 sagatdan köp guradyp bilersiňiz.
4.2α-interferon göz membranasy 50μg α-interferon 10ml0.01ml duz turşusynda eredildi, 90ml etanol we 0.5GHPMC bilen garyldy, süzüldi, aýlanýan aýna taýajygy bilen örtüldi, 60℃-da sterilizasiýa edildi we howada guradyldy. Bu önüm plýonka material hökmünde ýasaldy.
4.3 Kotrimoksazol tabletkalary (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, krahmal (120 mesh) 8kg, 3% HPMC suw ergini 18-20kg, magniý stearat 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, taýýarlamak usuly SMZ we TMP-ni garyşdyryp, soňra krahmal goşup, 5 minutlap garyşdyrmakdyr. Taýýarlanan 3% HPMC suw ergini, ýumşak material bilen, 16 mesh ekranly granulýasiýa bilen guradylýar, soňra 14 mesh ekranly tutuş däne bilen, magniý stearat garyndysyny goşup, 12 mm tegelek sözli (SMZco) ştamplaýjy tabletkalar bilen. Bu önüm esasan baglaýjy hökmünde ulanylýar. Tabletkalaryň eremegi 96%/20min boldy.
4.4 Piperat tabletkalary (0.25g) 80 mesh piperat 25kg, krahmal (120 mesh) 2.1kg, magniý stearat degişli mukdarda. Onuň öndüriliş usuly piperat turşusyny, krahmaly, HPMC-ni deň derejede, 20% etanol ýumşak materialy, 16 mesh ekran granulýaty, guradylan, soňra 14 mesh ekran doly dänesini, şeýle hem wektor magniý stearatyny, 100 mm tegelek kemer sözi (PPA0.25) ştamplaýjy tabletkalary bilen garyşdyrmakdyr. Krahmal dargadyjy serişde hökmünde ulanylanda, bu tabletkanyň ereme tizligi 80%/2min-den az däl, bu bolsa Ýaponiýadaky meňzeş önümlerden ýokarydyr.
4.5 Emeli gözýaş HPMC-4000, HPMC-4500 ýa-da HPMC-5000 0.3g, natriý hlorid 0.45g, kaliý hlorid 0.37g, boraks 0.19g, 10% ammoniý hlorbenzilammonium ergini 0.02ml, 100ml-e goşulan suw. Onuň öndüriliş usuly HPMC bolup, 15 ml suwa ýerleşdirilýär, 80 ~ 90℃ doly suwda 35 ml suw goşýar we soňra galan 40 ml suwly erginini deň derejede garyşdyrýar, doly mukdarda suw goşýar, soňra deň derejede garyşdyrýar, bir gije goýýar, süzgüçden geçirýär, ýapyk gapda süzýär, 98 ~ 100℃ temperaturada 30 minutlap sterilizasiýa edýär, ýagny pH 8.4 ° C-den 8.6 ° C-e çenli üýtgeýär. Bu önüm gözýaş ýetmezçiligi üçin ulanylýar, gözýaşyň gowy ornuny tutýar, öňki kameranyň mikroskopiýasynda ulanylanda, bu önümiň dozasyny degişli derejede artdyryp bolýar, 0.7% ~ 1.5% degişli.
4.6 Mettorfan gözegçilikli goýberiş tabletkalary mettorfan smola duzy 187.5mg, laktoza 40.0mg, PVP70.0mg, bug kremniý dioksidi 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ mikrokristallik sellýuloza ftalat-102 we magniý stearaty 2.5mg. Ol adaty usul bilen tabletka görnüşinde taýýarlanýar. Bu önüm gözegçilikli goýberiş materialy hökmünde ulanylýar.
4.7 Awantomisin ⅳ tabletkalary üçin 2149g avantomisin ⅳ monogidrat we 1000ml izopropil suw garyndysy 15% (massa konsentrasiýasy) eudragitL-100 (9:1) garyşdyryldy, garyşdyryldy, granulalaşdyryldy we 35℃-de guradyldy. Gury granulalar 575g we 62.5g gidroksipropilosellyuloza E-50 düýpli garyşdyryldy, soňra 7.5g stearin turşusy we 3.25g magniý stearat tabletkalara goşulyp, awangard misin ⅳ tabletkalarynyň üznüksiz bölünip çykmagyny üpjün edildi. Bu önüm haýal bölünip çykýan material hökmünde ulanylýar.
4.8 Nifedipiniň uzak wagtlap täsir edýän granulalary 1 bölek nifedipin, 3 bölek gidroksipropil metilsellýuloza we 3 bölek etilsellýuloza garyşyk ergin (etanol: metilen hlorid = 1:1) bilen garyşdyryldy we orta derejede ereýän usul bilen granulalary öndürmek üçin 8 bölek mekgejöwen krahmaly goşuldy. Granulalaryň dermanyň bölünip çykmagynyň tizligine daşky gurşawyň pH-nyň üýtgemegi täsir etmedi we satuwda elýeterli granulalaryňkydan has haýal boldy. 12 sagat agyz arkaly kabul edilenden soň, adamyň ganyndaky konsentrasiýasy 12 mg/ml boldy we şahsy tapawut ýokdy.
4.9 Propranhaol gidrohlorid uzak wagtlap bölünip çykýan kapsula Propranhaol gidrohlorid 60kg, mikrokristallik sellýuloza 40kg, granulalar ýasamak üçin 50L suw goşup. HPMC1kg we EC 9kg garyşyk ergin (metilen hlorid: metanol = 1:1) 200L-de garylyp, örtük ergini ýasap, 750ml/min akym tizligi bilen dürlenýän sferiki bölejiklere püskürtüldi, bölejikler 1,4mm ekranly tutuş bölejikleriň gözenek ululygyndan geçirildi we soňra adaty kapsula dolduryjy maşyn bilen daş kapsula dolduryldy. Her kapsulada 160mg propranolol gidrohlorid sferiki bölejikler bar.
4.10 Naprolol HCL skelet tabletkalary naprolol HCL :HPMC:CMC-NA 1:0.25:2.25 gatnaşygynda garyşdyrylyp taýýarlanyldy. Dermanyň bölünip çykma tizligi 12 sagadyň dowamynda nola golaý boldy.
Beýleki dermanlar hem garyşyk skelet materiallaryndan ýasalyp bilner, mysal üçin metoprolol: HPMC: CMC-NA 1:1.25:1.25 gatnaşygyna görä; Allylprolol: HPMC 1:2.8:2.92 gatnaşygyna görä. Dermanyň bölünip çykma tizligi 12 sagadyň dowamynda nola golaý boldy.
4.11 Etilaminozin türewleriniň garyşyk materiallaryndan ýasalan skelet tabletkalary mikro poroşok silika geliniň garyndysyny ulanyp adaty usul bilen taýýarlanyldy: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Derman in vitro we in vivo şertlerinde 12 sagatlap boşadylyp bilnerdi we çyzykly boşadylyş nusgasy gowy özara baglanyşyklydy. FDA düzgünlerine laýyklykda çaltlaşdyrylan durnuklylyk synagynyň netijeleri bu önümiň saklanyş möhletini 2 ýyla çenli çaklaýar.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 bölek), HPMC (4000 mPa·s) (3 bölek) we HPC1 1000 bölek suwda eredildi, 60 bölek asetaminofen we 6 bölek silika geli goşuldy, gomogenizator bilen garyşdyryldy we püskürtme arkaly guradyldy. Bu önüm esasy dermanyň 80% -ni öz içine alýar.
4.13 Teofillin gidrofil gel skelet tabletkalary tabletkanyň umumy agramyna görä hasaplandy, adatça 18%-35% teofillin, 7.5%-22.5% HPMC, 0.5% laktoza we degişli mukdarda gidrofob ýaglaýjy serişde gözegçilikli bölünip çykýan tabletkalara taýýarlanyldy, bu bolsa agyz arkaly kabul edilenden soň 12 sagatlap adam bedeniniň netijeli gan konsentrasiýasyny saklap bilýärdi.
Ýerleşdirilen wagty: 2024-nji ýylyň 5-nji fewraly