Kategoriya: mga materyales sa pagtabon; Materyal sa lamad; Mga materyales nga polimer nga kontrolado ang gikusgon para sa mga pagpangandam nga hinay ang pagpagawas; Ahente sa pagpalig-on; Tabang sa suspensyon, adhesive sa tableta; Ahente sa pagpalig-on sa adhesion.
1. Pagpaila sa produkto
Kini nga PRODUKTO usa ka NON-IONIC CELLULOSE ETHER, nga makita sa gawas isip puti nga pulbos, walay baho ug walay lami, matunaw sa tubig ug sa kadaghanan sa mga polar organic solvents, mohubag sa bugnaw nga tubig ngadto sa tin-aw o gamay nga turBIdized colloidal solution. Ang tubigon nga solusyon adunay surface activity, taas nga transparency ug stable performance. Ang HPMC adunay kinaiya sa init nga gel. Human sa pagpainit, ang tubigon nga solusyon sa produkto maporma nga gel precipitation, ug dayon matunaw human sa pagpabugnaw. Ang temperatura sa gel sa lain-laing mga espesipikasyon managlahi. Ang solubility mausab uban sa viscosity, ang viscosity ubos, kon mas dako ang solubility, ang lain-laing mga espesipikasyon sa HPMC adunay pipila ka kalainan, ang HPMC nga natunaw sa tubig dili maapektuhan sa pH value.
Ang spontaneous combustion temperature, loose density, true density ug glass transition temperature kay 360℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 ug 170 ~ 180℃, matag usa. Human sa pagpainit, kini mahimong brown sa 190 ~ 200 °C ug masunog sa 225 ~ 230 °C.
Ang HPMC halos dili matunaw sa chloroform, ethanol (95%), ug diethyl ether, ug matunaw sa sagol nga ethanol ug methylene chloride, sagol nga methanol ug methylene chloride, ug sagol nga tubig ug ethanol. Ang ubang lebel sa HPMC matunaw sa sagol nga acetone, methylene chloride, ug 2-propanol, ingon man sa ubang mga organic solvent.
Talahanayan 1: Mga teknikal nga timailhan
proyekto
Sukdanan,
60 ka gramo (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Temperatura sa gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Lapot (viscosity) mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
% sa pagkawala sa timbang nga uga
5.0 o ubos pa
Nasunog nga salin %
1.5 o ubos pa
pH
4.0-8.0
Bug-at nga metal
20 o ubos pa
arsenic
2.0 o ubos pa
2. Mga bahin sa produkto
2.1 Ang hydroxypropyl methylcellulose gitunaw sa bugnaw nga tubig aron maporma ang usa ka viscous colloidal solution. Basta idugang kini sa bugnaw nga tubig ug gamay nga gikutaw, mahimo kini nga matunaw ngadto sa usa ka transparent nga solusyon. Sa sukwahi, kini halos dili matunaw sa init nga tubig nga labaw sa 60℃ ug moburot lamang. Sa pag-andam sa hydroxypropyl methicellulose aqueous solution, labing maayo nga idugang ang bahin sa hydroxypropyl methicellulose sa usa ka piho nga kantidad sa tubig, kusog nga pagkutaw, ipainit sa 80 ~ 90℃, ug dayon idugang ang nahabilin nga hydroxypropyl methicellulose, ug sa katapusan gamita ang bugnaw nga tubig aron madugangan ang gikinahanglan nga kantidad.
2.2 Ang Hydroxypropyl methylcellulose usa ka non-ionic cellulose ether, ang solusyon niini wala magdala og ionic charge, wala makig-uban sa metal salts o ionic organic compounds, aron masiguro nga ang HPMC dili mo-react sa ubang hilaw nga materyales ug mga excipients sa proseso sa pagpangandam.
2.3 Ang Hydroxypropyl methylcellulose adunay kusog nga kontra-pagkasensitibo, ug uban sa pagtaas sa lebel sa pagpuli sa istruktura sa molekula, ang kontra-pagkasensitibo molambo usab. Ang mga tambal nga naggamit sa HPMC isip mga excipient adunay mas lig-on nga kalidad sulod sa epektibo nga panahon kaysa mga tambal nga naggamit sa ubang tradisyonal nga mga excipient (starch, dextrin, powdered sugar).
2.4 Ang Hydroxypropyl methylcellulose dili aktibo sa metabolismo. Isip usa ka pharmaceutical excipient, dili kini ma-metabolize o masuhop, busa dili kini makahatag og kainit sa mga tambal ug pagkaon. Kini adunay talagsaon nga aplikasyon sa mga tambal nga ubos ang kaloriya, walay asin, dili hinungdan sa alerdyi ug pagkaon para sa mga diabetic.
Ang 2.5HPMC medyo lig-on sa mga asido ug mga base, apan kung ang pH molapas sa 2 ~ 11 ug maapektuhan sa mas taas nga temperatura o mas taas nga oras sa pagtipig, kini makapakunhod sa lebel sa pagkahinog.
2.6 Ang hydroxypropyl methylcellulose aqueous solution makahatag og surface activity, nga nagpakita og kasarangan nga surface ug interfacial tension values. Kini adunay epektibong emulsification sa two-phase system ug magamit isip epektibong stabilizer ug protective colloid.
2.7 Ang hydroxypropyl methylcellulose aqueous solution adunay maayo kaayong mga kinaiya sa pagporma og pelikula, ug usa ka maayong materyal sa pagtabon sa mga tableta ug pildoras. Ang lamad nga naporma niini walay kolor ug lig-on. Kung idugang ang glycerol, ang plasticity niini mahimong madugangan. Human sa surface treatment, ang produkto isabwag sa bugnaw nga tubig, ug ang dissolution rate mahimong makontrol pinaagi sa pag-usab sa pH environment. Gigamit kini sa mga slow-release preparation ug enteric-coated preparation.
3. Aplikasyon sa produkto
3.1. Gigamit isip pandikit ug pangbungkag
Ang HPMC gigamit aron mapalambo ang pagkatunaw sa droga ug ang lebel sa pagpagawas sa mga aplikasyon, mahimong direktang matunaw sa solvent isip adhesive, ubos nga viscosity sa HPMC nga matunaw sa tubig aron maporma ang transparent ngadto sa garing nga sticky colloid solution, mga tableta, pildoras, granules sa adhesive ug disintegrating agent, ug taas nga viscosity para sa glue, tungod lamang sa lain-laing klase ug lain-laing mga kinahanglanon, ang kinatibuk-ang viscosity kay 2% ~ 5%.
Ang HPMC aqueous solution ug usa ka piho nga konsentrasyon sa ethanol aron makahimo og composite binder; Pananglitan: Ang 2% HPMC aqueous solution nga gisagol sa 55% ethanol solution gigamit para sa pelleting sa amoxicillin capsules, aron ang average nga pagkatunaw sa amoxicillin capsules misaka gikan sa 38% ngadto sa 90% nga walay HPMC.
Ang HPMC mahimong hinimo gikan sa composite adhesive nga adunay lain-laing konsentrasyon sa starch slurry human sa pagkatunaw; Ang pagkatunaw sa erythromycin enteric-coated tablets misaka gikan sa 38.26% ngadto sa 97.38% sa dihang gisagol ang 2% HPMC ug 8% starch.
2.2. Paghimo og materyal nga pangtabon sa pelikula ug materyal nga pangporma sa pelikula
Ang HPMC isip usa ka materyal nga pang-coat nga matunaw sa tubig adunay mosunod nga mga kinaiya: kasarangan nga lapot sa solusyon; Yano ang proseso sa pag-coat; Maayo nga kinaiya sa pagporma og film; Mapadayon ang porma sa piraso, masulatan; Dili masudlan og tubig; Mahimo nga koloran, makorehian ang lami. Kini nga produkto gigamit isip water-soluble film coating para sa mga tableta ug tableta nga adunay ubos nga lapot, ug para sa non-water-based film coating nga adunay taas nga lapot, ang gigamit nga kantidad kay 2%-5%.
2.3, isip pampalapot ug koloidal nga pandikit nga pangpanalipod
Ang HPMC nga gigamit isip thickening agent kay 0.45% ~ 1.0%, mahimong gamiton isip eye drops ug artificial tear thickening agent; Gigamit aron madugangan ang kalig-on sa hydrophobic glue, malikayan ang particle coalescence ug precipitation, ang naandan nga dosis kay 0.5% ~ 1.5%.
2.4, isip pangbabag, hinay nga pagpagawas nga materyal, kontrolado nga pagpagawas nga ahente ug ahente sa mga lungag
Ang HPMC high viscosity model gigamit sa pag-andam sa mga blocker ug controlled release agents sa mixed material skeleton sustained release tablets ug hydrophilic gel skeleton sustained release tablets. Ang low-viscosity model usa ka pore-inducing agent para sa sustained-release o controlled-release tablets aron ang inisyal nga therapeutic dose sa maong mga tablet dali nga makuha, gisundan sa sustained-release o controlled-release aron mapadayon ang epektibo nga konsentrasyon sa dugo.
2.5. Matrix sa gel ug suppository
Ang mga hydrogel suppositories ug gastric adhesive preparations mahimong maandam pinaagi sa paggamit sa kinaiya sa pagporma og hydrogel nga kasagarang gigamit sa HPMC sa tubig.
2.6 Mga materyales nga pangdikit nga biyolohikal
Ang Metronidazole gisagol sa HPMC ug polycarboxylethylene 934 sa usa ka mixer aron makahimo og bioadhesive controlled release tablets nga adunay sulod nga 250mg. Ang in vitro dissolution test nagpakita nga ang preparasyon paspas nga mihubag sa tubig, ug ang pagpagawas sa tambal gikontrol pinaagi sa diffusion ug carbon chain relaxation. Ang implementasyon sa hayop nagpakita nga ang bag-ong sistema sa pagpagawas sa tambal adunay hinungdanon nga biological adhesion properties sa bovine sublingual mucosa.
2.7, isip tabang sa pagsuspinde
Ang TAAS nga lapot niini nga produkto usa ka maayong tabang sa suspension para sa mga pagpangandam sa suspension liquid, ang naandan nga dosis niini kay 0.5% ~ 1.5%.
4. Mga ehemplo sa aplikasyon
4.1 Solusyon sa film coating: HPMC 2kg, talc 2kg, castor oil 1000ml, Twain-80 1000ml, propylene glycol 1000ml, 95% ethanol 53000ml, tubig 47000ml, angay nga gidaghanon sa pigment. Adunay duha ka paagi sa paghimo niini.
4.1.1 Pag-andam sa matunaw nga pigment coated nga likido sa sinina: Idugang ang gitakdang gidaghanon sa HPMC sa 95% ethanol, ihumol kini sa tibuok gabii, tunawon ang laing pigment vector sa tubig (salaa kon gikinahanglan), isagol ang duha ka solusyon ug sagola nga parehas aron mahimong transparent nga solusyon. Isagol ang 80% sa solusyon (20% para sa pagpasinaw) uban sa gitakdang gidaghanon sa castor oil, Tween-80, ug propylene glycol.
4.1.2 Ang pag-andam sa dili matunaw nga pigment (sama sa iron oxide) coating liquid nga HPMC gihumol sa 95% ethanol sa tibuok gabii, ug gidugangan og tubig aron mahimo ang 2% HPMC transparent nga solusyon. 20% niini nga solusyon gikuha para sa pagpasinaw, ug ang nahibiling 80% nga solusyon ug iron oxide giandam pinaagi sa liquid grinding method, ug dayon ang gireseta nga gidaghanon sa ubang mga sangkap gidugang ug gisagol nga parehas para magamit. Ang proseso sa coating sa coating liquid: ibubo ang grain sheet ngadto sa sugar coating pot, human sa pagtuyok, ang init nga hangin ipainit daan ngadto sa 45℃, mahimo nimong i-spray ang feeding coating, kontrola ang pag-agos sa 10 ~ 15ml/min, human sa pag-spray, ipadayon ang pagpauga gamit ang init nga hangin sulod sa 5 ~ 10min. Mahimo kining kuhaon gikan sa pot, ibutang sa dryer aron mamala sulod sa sobra sa 8 ka oras.
4.2α-interferon nga lamad sa mata Ang 50μg nga α-interferon gitunaw sa 10ml 0.01ml hydrochloric acid, gisagol sa 90ml ethanol ug 0.5GHPMC, gisala, gitabonan sa usa ka nagtuyok nga bildo nga baras, gi-isterilisar sa 60℃ ug gipauga sa hangin. Kini nga produkto gihimo nga materyal nga film.
4.3 Mga tableta sa Cotrimoxazole (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, starch (120 mesh) 8kg, 3%HPMC aqueous solution 18-20kg, magnesium stearate 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, ang pamaagi sa pag-andam mao ang pagsagol sa SMZ ug TMP, ug dayon idugang ang starch ug isagol sulod sa 5min. Gamit ang prefabricated 3%HPMC aqueous solution, humok nga materyal, nga adunay 16 mesh screen granulation, gipauga, ug dayon gamit ang 14 mesh screen whole grain, idugang ang magnesium stearate mix, nga adunay 12mm round nga word (SMZco) stamping tablets. Kini nga produkto kasagarang gigamit isip binder. Ang pagkatunaw sa mga tableta kay 96%/20min.
4.4 Mga tableta sa piperate (0.25g) piperate 80 mesh 25kg, starch (120 mesh) 2.1kg, magnesium stearate sa saktong gidaghanon. Ang pamaagi sa paghimo niini mao ang pagsagol sa pipeoperic acid, starch, HPMC nga parehas, uban sa 20% ethanol soft material, 16 mesh screen granulate, uga, ug dayon 14 mesh screen whole grain, dugangan og vector magnesium stearate, uban sa 100mm circular belt word (PPA0.25) stamping tableta. Uban sa starch isip disintegrating agent, ang dissolution rate niini nga tableta dili moubos sa 80%/2min, nga mas taas kay sa susamang mga produkto sa Japan.
4.5 Artipisyal nga gisi HPMC-4000, HPMC-4500 o HPMC-5000 0.3g, sodium chloride 0.45g, potassium chloride 0.37g, borax 0.19g, 10% ammonium chlorbenzylammonium solution 0.02ml, tubig ang gidugang sa 100ml. Ang pamaagi sa produksiyon niini mao ang HPMC nga gibutang sa 15ml nga tubig, sa 80 ~ 90℃ nga temperatura, kuhaa ang usa ka bug-os nga tubig, idugang ang 35ml nga tubig, ug dayon isagol ang nahabilin nga mga sangkap sa 40ml nga tubigon nga solusyon nga parehas nga gisagol, idugang ang tubig sa bug-os nga gidaghanon, dayon isagol nga parehas, pasagdi sa tibuok gabii, hinayhinay nga ibubo ang filtration, i-filtrate sa sudlanan nga selyado, isterilisahon sa 98 ~ 100℃ sulod sa 30min, nga mao, ang pH gikan sa 8.4°C hangtod 8.6°C. Kini nga produkto gigamit alang sa kakulangan sa luha, usa ka maayong kapuli sa luha. Kung gamiton alang sa anterior chamber microscopy, mahimong madugangan ang dosis niini nga produkto sa hustong paagi, ang 0.7% ~ 1.5% ang angay.
4.6 Mga tableta nga kontrolado ang pagpagawas sa Meththorphan meththorphan resin salt 187.5mg, lactose 40.0mg, PVP70.0mg, vapor silica 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ microcrystalline cellulose phthalate-102 ug magnesium stearate 2.5mg. Giandam kini isip mga tableta pinaagi sa naandan nga pamaagi. Kini nga produkto gigamit isip kontrolado nga pagpagawas nga materyal.
4.7 Para sa mga tableta nga avantomycin ⅳ, ang 2149g nga avantomycin ⅳ monohydrate ug 1000ml nga sagol nga isopropyl water nga 15% (mass concentration) eudragitL-100 (9:1) gisagol, gisagol, gi-granule, ug gipauga sa 35℃. Ang mga uga nga granula nga 575g ug 62.5g nga hydroxypropylocellulose E-50 gisagol pag-ayo, ug dayon ang 7.5g nga stearic acid ug 3.25g nga magnesium stearate gidugang sa mga tableta aron makakuha og padayon nga pagpagawas sa mga tableta nga vanguard mycin ⅳ. Kini nga produkto gigamit isip slow release nga materyal.
4.8 Nifedipine sustained-release granules Ang 1 ka bahin sa nifedipine, 3 ka bahin sa hydroxypropyl methyl cellulose ug 3 ka bahin sa ethyl cellulose gisagol sa sinagol nga solvent (ethanol: methylene chloride = 1:1), ug 8 ka bahin sa corn starch ang gidugang aron makahimo og granules pinaagi sa medium-soluble nga pamaagi. Ang drug release rate sa granules wala maapektuhan sa pagbag-o sa environmental pH ug mas hinay kaysa sa mga granules nga mabaligya sa komersyo. Human sa 12 ka oras nga oral administration, ang konsentrasyon sa dugo sa tawo kay 12mg/ml, ug walay indibidwal nga kalainan.
4.9 Propranhaol hydrochloride sustained release capsule Propranhaol hydrochloride 60kg, microcrystalline cellulose 40kg, gidugangan og 50L nga tubig aron makahimo og granules. Ang HPMC1kg ug EC 9kg gisagol sa mixed solvent (methylene chloride: methanol =1:1) 200L aron mahimo ang coating solution, nga adunay flow rate nga 750ml/min spray sa nagligid nga spherical particles, gi-coat ang mga particle agi sa pore size nga 1.4mm screen whole particles, ug dayon gisulod sa stone capsule gamit ang ordinaryo nga capsule filling machine. Ang matag kapsula adunay sulod nga 160mg nga propranolol hydrochloride spherical particles.
4.10 Ang mga tableta sa kalabera sa Naprolol HCL giandam pinaagi sa pagsagol sa naprolol HCL :HPMC: CMC-NA sa ratio nga 1:0.25:2.25. Ang rate sa pagpagawas sa tambal hapit sa zero order sulod sa 12 ka oras.
Ang ubang mga tambal mahimo usab nga hinimo gikan sa sinagol nga mga materyales sa kalabera, sama sa metoprolol: HPMC: CMC-NA sumala sa: 1:1.25:1.25; Allylprolol:HPMC sumala sa 1:2.8:2.92 nga ratio. Ang rate sa pagpagawas sa tambal hapit sa zero order sulod sa 12 ka oras.
4.11 Ang mga skeleton tablet nga hinimo sa sinagol nga mga materyales nga ethylaminosine derivatives giandam pinaagi sa normal nga pamaagi gamit ang sinagol nga micro powder silica gel: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. Ang tambal mahimong ipagawas sulod sa 12 ka oras in vitro ug in vivo, ug ang linear release pattern adunay maayong korelasyon. Ang mga resulta sa accelerated stability test sumala sa mga regulasyon sa FDA nagtagna nga ang kinabuhi sa pagtipig niini nga produkto hangtod sa 2 ka tuig.
4.12 Ang HPMC (50mPa·s) (5 ka bahin), HPMC (4000 mPa·s) (3 ka bahin) ug HPC1 gitunaw sa 1000 ka bahin sa tubig, gidugang ang 60 ka bahin sa acetaminophen ug 6 ka bahin sa silica gel, gikutaw gamit ang homogenizer, ug gi-spray dry. Kini nga produkto adunay 80% sa pangunang tambal.
4.13 Ang mga tableta sa skeleton sa Theophylline hydrophilic gel gikalkulo sumala sa kinatibuk-ang gibug-aton sa tableta, 18%-35% theophylline, 7.5%-22.5% HPMC, 0.5% lactose, ug usa ka angay nga gidaghanon sa hydrophobic lubricant ang kasagarang giandam ngadto sa mga controlled release tableta, nga makapadayon sa epektibo nga konsentrasyon sa dugo sa lawas sa tawo sulod sa 12 ka oras human sa oral nga administrasyon.
Oras sa pag-post: Pebrero 05, 2024