Dans le domaine pharmaceutique, la carboxyméthylcellulose sodique (CMC) et l'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) sont deux excipients pharmaceutiques couramment utilisés avec des propriétés chimiques et des fonctions différentes.
Structure chimique et propriétés
La CMC est un dérivé de cellulose hydrosoluble obtenu par conversion d'une partie des groupes hydroxyles de la cellulose en groupes carboxyméthyles. Sa solubilité dans l'eau et sa viscosité dépendent de son degré de substitution et de sa masse moléculaire. Elle se comporte généralement comme un bon épaississant et agent de suspension.
L'HPMC est obtenue en remplaçant une partie des groupes hydroxyles de la cellulose par des groupes méthyle et hydroxypropyle. Comparé à la CMC, l'HPMC présente une solubilité plus importante, peut être dissous dans l'eau froide et chaude et présente une viscosité stable à différents pH. L'HPMC est souvent utilisé comme filmogène, adhésif, épaississant et agent de libération contrôlée dans les produits pharmaceutiques.
Champ d'application
Comprimés
Dans la production de comprimés, la CMC est principalement utilisée comme agent désintégrant et adhésif. En tant qu'agent désintégrant, la CMC peut absorber l'eau et gonfler, favorisant ainsi la désintégration des comprimés et augmentant la vitesse de libération des médicaments. En tant que liant, la CMC peut améliorer la résistance mécanique des comprimés.
L'HPMC est principalement utilisé comme filmogène et agent de libération contrôlée dans les comprimés. Le film formé par l'HPMC présente une excellente résistance mécanique et à l'usure, ce qui protège le médicament des influences environnementales. Ses propriétés filmogènes permettent également de contrôler la vitesse de libération du médicament. En ajustant le type et le dosage de l'HPMC, il est possible d'obtenir une libération prolongée ou contrôlée.
Capsules
Dans la préparation des gélules, la CMC est moins utilisée, tandis que l'HPMC est largement utilisé, notamment pour la production de gélules végétales. Les enveloppes traditionnelles des gélules sont principalement constituées de gélatine, mais face au problème des sources animales, l'HPMC est devenue une alternative idéale. L'enveloppe des gélules en HPMC présente non seulement une bonne biocompatibilité, mais répond également aux besoins des végétariens.
Préparations liquides
Grâce à ses excellentes propriétés épaississantes et de suspension, la CMC est largement utilisée dans les préparations liquides telles que les solutions buvables, les collyres et les préparations topiques. Elle peut augmenter la viscosité des préparations liquides, améliorant ainsi la suspension et la stabilité des médicaments et prévenant leur sédimentation.
L'HPMC est principalement utilisée dans les préparations liquides comme épaississants et émulsifiants. L'HPMC reste stable sur une large plage de pH et est compatible avec divers médicaments sans en affecter l'efficacité. De plus, ses propriétés filmogènes sont également utilisées dans les préparations topiques, notamment pour son effet protecteur filmogène dans les collyres.
Préparations à libération contrôlée
Dans les préparations à libération contrôlée, l'HPMC est particulièrement utilisée. L'HPMC est capable de former un réseau gélatineux, et la vitesse de libération du médicament peut être contrôlée en ajustant sa concentration et sa structure. Cette propriété est largement utilisée dans les comprimés et implants oraux à libération prolongée. En revanche, la CMC est moins utilisée dans les préparations à libération contrôlée, principalement parce que la structure gélatineuse qu'elle forme n'est pas aussi stable que celle de l'HPMC.
Stabilité et compatibilité
La CMC présente une faible stabilité à différents pH et est facilement affectée par les environnements acido-basiques. De plus, elle est peu compatible avec certains ingrédients médicamenteux, ce qui peut entraîner une précipitation ou une défaillance du médicament.
L'HPMC présente une bonne stabilité sur une large plage de pH, est peu sensible aux acido-basiques et offre une excellente compatibilité. Il est compatible avec la plupart des ingrédients pharmaceutiques sans en affecter la stabilité ni l'efficacité.
Sécurité et réglementation
La CMC et l'HPMC sont toutes deux considérées comme des excipients pharmaceutiques sûrs et leur utilisation dans les préparations pharmaceutiques a été approuvée par les pharmacopées et les organismes de réglementation de divers pays. Cependant, lors de son utilisation, la CMC peut provoquer des réactions allergiques ou des troubles gastro-intestinaux, tandis que l'HPMC provoque rarement des effets indésirables.
La CMC et l'HPMC présentent des avantages spécifiques dans les applications pharmaceutiques. La CMC occupe une place importante dans les préparations liquides grâce à ses excellentes propriétés d'épaississement et de suspension, tandis que l'HPMC est largement utilisée dans les comprimés, les capsules et les préparations à libération contrôlée grâce à ses excellentes propriétés filmogènes et de libération contrôlée. Le choix des préparations pharmaceutiques doit se faire en fonction des propriétés spécifiques du médicament et des exigences de préparation, en tenant compte de leurs avantages et inconvénients respectifs et en sélectionnant l'excipient le plus adapté.
Date de publication : 19 juillet 2024