Dalam bidang farmaseutikal, natrium karboksimetilselulosa (CMC) dan hidroksipropil metilselulosa (HPMC) merupakan dua eksipien farmaseutikal yang biasa digunakan dengan sifat dan fungsi kimia yang berbeza.
Struktur dan sifat kimia
CMC ialah derivatif selulosa larut air yang diperoleh dengan menukar sebahagian daripada kumpulan hidroksil selulosa kepada kumpulan karboksimetil. Keterlarutan air dan kelikatan CMC bergantung pada tahap penggantian dan berat molekulnya, dan ia biasanya bertindak sebagai agen pemekat dan penggantung yang baik.
HPMC diperoleh dengan menggantikan sebahagian daripada kumpulan hidroksil selulosa dengan kumpulan metil dan hidroksipropil. Berbanding dengan CMC, HPMC mempunyai keterlarutan yang lebih luas, boleh dilarutkan dalam air sejuk dan panas, dan mempamerkan kelikatan yang stabil pada nilai pH yang berbeza. HPMC sering digunakan sebagai pembentuk filem, pelekat, pemekat dan agen pelepasan terkawal dalam farmaseutikal.
Medan aplikasi
Tablet
Dalam penghasilan tablet, CMC digunakan terutamanya sebagai bahan penghancur dan pelekat. Sebagai bahan penghancur, CMC boleh menyerap air dan mengembang, sekali gus menggalakkan penghancuran tablet dan meningkatkan kadar pelepasan ubat. Sebagai pengikat, CMC boleh meningkatkan kekuatan mekanikal tablet.
HPMC terutamanya digunakan sebagai pembentuk filem dan agen pelepasan terkawal dalam tablet. Filem yang dibentuk oleh HPMC mempunyai kekuatan mekanikal dan rintangan haus yang sangat baik, yang dapat melindungi ubat daripada pengaruh persekitaran luaran. Pada masa yang sama, sifat pembentukan filem HPMC juga boleh digunakan untuk mengawal kadar pelepasan ubat. Dengan melaraskan jenis dan dos HPMC, kesan pelepasan berterusan atau pelepasan terkawal dapat dicapai.
Kapsul
Dalam penyediaan kapsul, CMC kurang digunakan, manakala HPMC digunakan secara meluas, terutamanya dalam penghasilan kapsul vegetarian. Cangkang kapsul tradisional kebanyakannya diperbuat daripada gelatin, tetapi disebabkan oleh masalah sumber haiwan, HPMC telah menjadi bahan alternatif yang ideal. Cangkang kapsul yang diperbuat daripada HPMC bukan sahaja mempunyai biokompatibiliti yang baik, tetapi juga memenuhi keperluan vegetarian.
Persediaan cecair
Disebabkan oleh sifat pemekat dan penggantungannya yang sangat baik, CMC digunakan secara meluas dalam penyediaan cecair seperti larutan oral, titisan mata dan persediaan topikal. CMC boleh meningkatkan kelikatan persediaan cecair, sekali gus meningkatkan penggantungan dan kestabilan ubat serta mencegah pemendapan ubat.
Penggunaan HPMC dalam penyediaan cecair terutamanya tertumpu pada pemekat dan pengemulsi. HPMC boleh kekal stabil pada julat pH yang luas dan boleh serasi dengan pelbagai ubat tanpa menjejaskan keberkesanan ubat tersebut. Di samping itu, sifat pembentukan filem HPMC juga digunakan dalam persediaan topikal, seperti kesan perlindungan pembentukan filem dalam titisan mata.
Persediaan pelepasan terkawal
Dalam persediaan pelepasan terkawal, penggunaan HPMC amat ketara. HPMC berupaya membentuk rangkaian gel, dan kadar pelepasan ubat boleh dikawal dengan melaraskan kepekatan dan struktur HPMC. Sifat ini telah digunakan secara meluas dalam tablet dan implan pelepasan berterusan oral. Sebaliknya, CMC kurang digunakan dalam persediaan pelepasan terkawal, terutamanya kerana struktur gel yang dibentuknya tidak sestabil HPMC.
Kestabilan dan keserasian
CMC mempunyai kestabilan yang lemah pada nilai pH yang berbeza dan mudah terjejas oleh persekitaran asid-bes. Di samping itu, CMC mempunyai keserasian yang lemah dengan bahan-bahan ubat tertentu, yang boleh menyebabkan pemendakan atau kegagalan ubat.
HPMC menunjukkan kestabilan yang baik pada julat pH yang luas, tidak mudah terjejas oleh asid-bes, dan mempunyai keserasian yang sangat baik. HPMC boleh serasi dengan kebanyakan bahan ubat tanpa menjejaskan kestabilan dan keberkesanan ubat.
Keselamatan dan peraturan
Kedua-dua CMC dan HPMC dianggap sebagai eksipien farmaseutikal yang selamat dan telah diluluskan untuk digunakan dalam persediaan farmaseutikal oleh farmakope dan agensi kawal selia di pelbagai negara. Walau bagaimanapun, semasa penggunaan, CMC boleh menyebabkan beberapa reaksi alahan atau ketidakselesaan gastrousus, manakala HPMC jarang menyebabkan reaksi buruk.
CMC dan HPMC mempunyai kelebihan tersendiri dalam aplikasi farmaseutikal. CMC menduduki kedudukan penting dalam penyediaan cecair kerana sifat pemekat dan penggantungannya yang sangat baik, manakala HPMC telah digunakan secara meluas dalam tablet, kapsul dan persediaan pelepasan terkawal kerana sifat pembentukan filem dan pelepasan terkawalnya yang sangat baik. Pemilihan persediaan farmaseutikal harus berdasarkan sifat ubat tertentu dan keperluan penyediaan, dengan mempertimbangkan secara komprehensif kelebihan dan kekurangan kedua-duanya, dan memilih eksipien yang paling sesuai.
Masa siaran: 19-Julai-2024