Innen farmasøytisk område er natriumkarboksymetylcellulose (CMC) og hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) to vanlige farmasøytiske hjelpestoffer med forskjellige kjemiske egenskaper og funksjoner.
Kjemisk struktur og egenskaper
CMC er et vannløselig cellulosederivat som oppnås ved å omdanne deler av hydroksylgruppene i cellulose til karboksymetylgrupper. Vannløseligheten og viskositeten til CMC avhenger av substitusjonsgraden og molekylvekten, og det fungerer vanligvis som et godt fortykningsmiddel og suspenderingsmiddel.
HPMC oppnås ved å erstatte deler av hydroksylgruppene i cellulose med metyl- og hydroksypropylgrupper. Sammenlignet med CMC har HPMC en bredere løselighet, kan løses opp i kaldt og varmt vann, og viser stabil viskositet ved forskjellige pH-verdier. HPMC brukes ofte som filmdanner, lim, fortykningsmiddel og kontrollert frigjøringsmiddel i legemidler.
Søknadsfelt
Nettbrett
I produksjonen av tabletter brukes CMC hovedsakelig som et desintegreringsmiddel og lim. Som et desintegreringsmiddel kan CMC absorbere vann og svelle, og dermed fremme oppløsningen av tabletter og øke frigjøringshastigheten til legemidler. Som bindemiddel kan CMC forbedre den mekaniske styrken til tabletter.
HPMC brukes hovedsakelig som filmdanner og kontrollert frigjøringsmiddel i tabletter. Filmen som dannes av HPMC har utmerket mekanisk styrke og slitestyrke, noe som kan beskytte legemidlet mot påvirkning fra det ytre miljøet. Samtidig kan de filmdannende egenskapene til HPMC også brukes til å kontrollere legemidlets frigjøringshastighet. Ved å justere typen og doseringen av HPMC kan man oppnå en vedvarende eller kontrollert frigjøringseffekt.
Kapsler
I kapselfremstilling er CMC mindre brukt, mens HPMC er mye brukt, spesielt i produksjonen av vegetarkapsler. Tradisjonelle kapselskall er for det meste laget av gelatin, men på grunn av problemet med animalske kilder har HPMC blitt et ideelt alternativt materiale. Kapselskallet laget av HPMC har ikke bare god biokompatibilitet, men oppfyller også behovene til vegetarianere.
Flytende preparater
På grunn av sine utmerkede fortyknings- og suspensjonsegenskaper er CMC mye brukt i flytende preparater som orale løsninger, øyedråper og topiske preparater. CMC kan øke viskositeten til flytende preparater, og dermed forbedre suspensjonen og stabiliteten til legemidler og forhindre sedimentasjon av legemidler.
HPMC brukes hovedsakelig i flytende preparater i fortykningsmidler og emulgatorer. HPMC kan holde seg stabilt over et bredt pH-område og kan være kompatibelt med en rekke legemidler uten å påvirke legemidlenes effekt. I tillegg brukes HPMCs filmdannende egenskaper også i topiske preparater, for eksempel den filmdannende beskyttende effekten i øyedråper.
Preparater med kontrollert frigjøring
I preparater med kontrollert frigjøring er bruken av HPMC spesielt fremtredende. HPMC er i stand til å danne et gelnettverk, og frigjøringshastigheten til legemidlet kan kontrolleres ved å justere konsentrasjonen og strukturen til HPMC. Denne egenskapen har blitt mye brukt i orale tabletter med forsinket frigjøring og implantater. I motsetning til dette er CMC mindre brukt i preparater med kontrollert frigjøring, hovedsakelig fordi gelstrukturen den danner ikke er like stabil som HPMC.
Stabilitet og kompatibilitet
CMC har dårlig stabilitet ved forskjellige pH-verdier og påvirkes lett av syre-base-miljøer. I tillegg har CMC dårlig kompatibilitet med visse legemiddelingredienser, noe som kan forårsake utfelling eller svikt i legemidlet.
HPMC viser god stabilitet over et bredt pH-område, påvirkes ikke lett av syre-base og har utmerket kompatibilitet. HPMC kan være kompatibel med de fleste legemiddelingredienser uten å påvirke legemidlets stabilitet og effekt.
Sikkerhet og forskrifter
Både CMC og HPMC regnes som trygge farmasøytiske hjelpestoffer og er godkjent for bruk i farmasøytiske preparater av farmakopéer og reguleringsorganer i forskjellige land. Imidlertid kan CMC forårsake noen allergiske reaksjoner eller mage-tarmproblemer under bruk, mens HPMC sjelden forårsaker bivirkninger.
CMC og HPMC har sine egne fordeler innen farmasøytiske anvendelser. CMC har en viktig posisjon i flytende preparater på grunn av sine utmerkede fortyknings- og suspensjonsegenskaper, mens HPMC har blitt mye brukt i tabletter, kapsler og preparater med kontrollert frigjøring på grunn av sine utmerkede filmdannende og kontrollerte frigjøringsegenskaper. Valget av farmasøytiske preparater bør baseres på de spesifikke legemiddelegenskapene og preparatkravene, med en grundig vurdering av fordeler og ulemper ved begge, og valg av det mest passende hjelpestoffet.
Publisert: 19. juli 2024