Ve farmaceutické oblasti jsou sodná sůl karboxymethylcelulózy (CMC) a hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) dvě běžně používané farmaceutické pomocné látky s různými chemickými vlastnostmi a funkcemi.
Chemická struktura a vlastnosti
CMC je ve vodě rozpustný derivát celulózy, který se získává přeměnou části hydroxylových skupin celulózy na karboxymethylové skupiny. Rozpustnost ve vodě a viskozita CMC závisí na stupni substituce a molekulové hmotnosti a obvykle se chová jako dobré zahušťovadlo a suspenzní činidlo.
HPMC se získává nahrazením části hydroxylových skupin celulózy methylovými a hydroxypropylovými skupinami. Ve srovnání s CMC má HPMC širší rozpustnost, lze ji rozpustit ve studené i horké vodě a vykazuje stabilní viskozitu při různých hodnotách pH. HPMC se ve léčivech často používá jako filmotvorná látka, lepidlo, zahušťovadlo a činidlo s řízeným uvolňováním.
Oblast použití
Tablety
Při výrobě tablet se CMC používá hlavně jako rozvolňovadlo a lepidlo. Jako rozvolňovadlo může CMC absorbovat vodu a bobtnat, čímž podporuje rozpad tablet a zvyšuje rychlost uvolňování léčiv. Jako pojivo může CMC zvýšit mechanickou pevnost tablet.
HPMC se používá hlavně jako filmotvorná látka a látka s řízeným uvolňováním v tabletách. Film vytvořený HPMC má vynikající mechanickou pevnost a odolnost proti opotřebení, což může chránit léčivo před vlivy vnějšího prostředí. Zároveň lze filmotvorné vlastnosti HPMC využít k řízení rychlosti uvolňování léčiva. Úpravou typu a dávkování HPMC lze dosáhnout účinku prodlouženého nebo řízeného uvolňování.
Kapsle
Při přípravě kapslí se CMC používá méně, zatímco HPMC je široce používána, zejména při výrobě vegetariánských kapslí. Tradiční obaly kapslí se většinou vyrábějí z želatiny, ale kvůli problému se živočišnými zdroji se HPMC stala ideálním alternativním materiálem. Obal kapsle vyrobený z HPMC má nejen dobrou biokompatibilitu, ale také splňuje potřeby vegetariánů.
Tekuté přípravky
Díky svým vynikajícím zahušťovacím a suspenzním vlastnostem se CMC široce používá v tekutých přípravcích, jako jsou perorální roztoky, oční kapky a topické přípravky. CMC může zvýšit viskozitu tekutých přípravků, čímž zlepšuje suspenzi a stabilitu léčiv a zabraňuje sedimentaci léčiv.
Aplikace HPMC v tekutých přípravcích se soustředí hlavně na zahušťovadla a emulgátory. HPMC si může udržet stabilní stav v širokém rozmezí pH a být kompatibilní s různými léky, aniž by to ovlivnilo jejich účinnost. Filmotvorné vlastnosti HPMC se navíc využívají i v topických přípravcích, například pro ochranný filmotvorný účinek v očních kapkách.
Přípravky s řízeným uvolňováním
V přípravcích s řízeným uvolňováním je použití HPMC obzvláště prominentní. HPMC je schopna tvořit gelovou síť a rychlost uvolňování léčiva lze řídit úpravou koncentrace a struktury HPMC. Tato vlastnost se široce používá v perorálních tabletách a implantátech s prodlouženým uvolňováním. Naproti tomu CMC se v přípravcích s řízeným uvolňováním používá méně, zejména proto, že gelová struktura, kterou vytváří, není tak stabilní jako HPMC.
Stabilita a kompatibilita
CMC má nízkou stabilitu při různých hodnotách pH a je snadno ovlivněna acidobazickým prostředím. Kromě toho má CMC špatnou kompatibilitu s některými složkami léčiv, což může způsobit srážení nebo selhání léčiva.
HPMC vykazuje dobrou stabilitu v širokém rozmezí pH, není snadno ovlivněna acidobazickými reakcemi a má vynikající kompatibilitu. HPMC je kompatibilní s většinou léčivých látek, aniž by to ovlivnilo stabilitu a účinnost léčiva.
Bezpečnost a předpisy
CMC i HPMC jsou považovány za bezpečné farmaceutické pomocné látky a byly schváleny pro použití ve farmaceutických přípravcích lékopisy a regulačními agenturami v různých zemích. Během používání však může CMC způsobit alergické reakce nebo gastrointestinální potíže, zatímco HPMC zřídka způsobuje nežádoucí účinky.
CMC a HPMC mají ve farmaceutických aplikacích své vlastní výhody. CMC zaujímá důležité místo v tekutých přípravcích díky svým vynikajícím zahušťovacím a suspenzním vlastnostem, zatímco HPMC se široce používá v tabletách, kapslích a přípravcích s řízeným uvolňováním díky svým vynikajícím filmotvorným vlastnostem a vlastnostem řízeného uvolňování. Výběr farmaceutických přípravků by měl být založen na specifických vlastnostech léčiva a požadavcích na přípravu, s komplexním zvážením výhod a nevýhod obou složek a výběrem nejvhodnější pomocné látky.
Čas zveřejnění: 19. července 2024