Во фармацевтската област, натриум карбоксиметилцелулоза (CMC) и хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) се два најчесто користени фармацевтски ексципиенси со различни хемиски својства и функции.
Хемиска структура и својства
CMC е дериват на целулоза растворлив во вода, добиен со претворање на дел од хидроксилните групи на целулозата во карбоксиметил групи. Растворливоста во вода и вискозитетот на CMC зависат од неговиот степен на супституција и молекуларна тежина, и обично се однесува како добар згуснувач и суспендирачко средство.
HPMC се добива со замена на дел од хидроксилните групи на целулозата со метил и хидроксипропил групи. Во споредба со CMC, HPMC има поширока растворливост, може да се раствори во ладна и топла вода и покажува стабилен вискозитет при различни pH вредности. HPMC често се користи како средство за формирање филм, лепило, згуснувач и средство за контролирано ослободување во фармацевтските производи.
Поле на примена
Таблети
Во производството на таблети, CMC главно се користи како средство за распаѓање и лепило. Како средство за распаѓање, CMC може да апсорбира вода и да отече, со што се поттикнува распаѓањето на таблетите и се зголемува брзината на ослободување на лековите. Како средство за врзување, CMC може да ја зголеми механичката цврстина на таблетите.
HPMC главно се користи како средство за формирање филм и средство за контролирано ослободување во таблети. Филмот формиран од HPMC има одлична механичка цврстина и отпорност на абење, што може да го заштити лекот од влијанието на надворешната средина. Во исто време, својствата на HPMC за формирање филм може да се користат и за контрола на брзината на ослободување на лекот. Со прилагодување на видот и дозата на HPMC, може да се постигне ефект на продолжено ослободување или контролирано ослободување.
Капсули
Во подготовката на капсули, CMC се користи помалку, додека HPMC е широко користен, особено во производството на вегетаријански капсули. Традиционалните обвивки на капсулите се направени претежно од желатин, но поради проблемот со животински извори, HPMC стана идеален алтернативен материјал. Обвивката на капсулата направена од HPMC не само што има добра биокомпатибилност, туку ги задоволува и потребите на вегетаријанците.
Течни препарати
Поради одличните својства на згуснување и суспензија, CMC е широко користен во течни препарати како што се орални раствори, капки за очи и локални препарати. CMC може да го зголеми вискозитетот на течните препарати, со што ќе се подобри суспензијата и стабилноста на лековите и ќе се спречи седиментација на лекови.
Примената на HPMC во течни препарати е главно концентрирана во згуснувачи и емулгатори. HPMC може да остане стабилен во широк опсег на pH вредност и може да биде компатибилен со различни лекови без да влијае на ефикасноста на лековите. Покрај тоа, својствата на HPMC за формирање филм се користат и во локални препарати, како што е заштитниот ефект на формирање филм кај капките за очи.
Препарати со контролирано ослободување
Кај препаратите со контролирано ослободување, примената на HPMC е особено истакната. HPMC е способен да формира гел мрежа, а брзината на ослободување на лекот може да се контролира со прилагодување на концентрацијата и структурата на HPMC. Ова својство е широко користено кај оралните таблети и импланти со продолжено ослободување. Спротивно на тоа, CMC се користи помалку кај препаратите со контролирано ослободување, главно затоа што гел структурата што ја формира не е толку стабилна како HPMC.
Стабилност и компатибилност
CMC има слаба стабилност при различни pH вредности и лесно е под влијание на кисело-базни средини. Покрај тоа, CMC има слаба компатибилност со одредени состојки на лековите, што може да предизвика таложење или неуспех на лекот.
HPMC покажува добра стабилност во широк опсег на pH вредност, не е лесно под влијание на киселинско-базната киселина и има одлична компатибилност. HPMC може да биде компатибилен со повеќето состојки на лековите без да влијае на стабилноста и ефикасноста на лекот.
Безбедност и прописи
И CMC и HPMC се сметаат за безбедни фармацевтски ексципиенси и се одобрени за употреба во фармацевтски препарати од страна на фармакопеите и регулаторните агенции во различни земји. Сепак, за време на употребата, CMC може да предизвика некои алергиски реакции или гастроинтестинална непријатност, додека HPMC ретко предизвикува несакани реакции.
CMC и HPMC имаат свои предности во фармацевтската примена. CMC зазема важно место во течните препарати поради неговите одлични својства на згуснување и суспензија, додека HPMC е широко користен во таблети, капсули и препарати со контролирано ослободување поради неговите одлични својства на формирање филм и контролирано ослободување. Изборот на фармацевтски препарати треба да се базира на специфичните својства на лекот и барањата за подготовка, сеопфатно земајќи ги предвид предностите и недостатоците на двата, и избирајќи го најсоодветниот ексципиент.
Време на објавување: 19 јули 2024 година