En el camp farmacèutic, la carboximetilcel·lulosa sòdica (CMC) i la hidroxipropilmetilcel·lulosa (HPMC) són dos excipients farmacèutics d'ús comú amb diferents propietats i funcions químiques.
Estructura i propietats químiques
La CMC és un derivat de cel·lulosa soluble en aigua que s'obté convertint part dels grups hidroxil de la cel·lulosa en grups carboximetil. La solubilitat en aigua i la viscositat de la CMC depenen del seu grau de substitució i del seu pes molecular, i normalment es comporta com un bon espessidor i agent suspensor.
L'HPMC s'obté substituint part dels grups hidroxil de la cel·lulosa per grups metil i hidroxipropil. En comparació amb la CMC, l'HPMC té una solubilitat més àmplia, es pot dissoldre en aigua freda i calenta i presenta una viscositat estable a diferents valors de pH. L'HPMC s'utilitza sovint com a formador de pel·lícula, adhesiu, espessidor i agent d'alliberament controlat en productes farmacèutics.
Camp d'aplicació
Tauletes
En la producció de comprimits, la CMC s'utilitza principalment com a desintegrant i adhesiu. Com a desintegrant, la CMC pot absorbir aigua i inflar-se, promovent així la desintegració dels comprimits i augmentant la velocitat d'alliberament dels fàrmacs. Com a aglutinant, la CMC pot millorar la resistència mecànica dels comprimits.
L'HPMC s'utilitza principalment com a agent formador de pel·lícula i agent d'alliberament controlat en comprimits. La pel·lícula formada per l'HPMC té una excel·lent resistència mecànica i resistència al desgast, que pot protegir el fàrmac de la influència de l'entorn extern. Al mateix temps, les propietats formadores de pel·lícula de l'HPMC també es poden utilitzar per controlar la velocitat d'alliberament del fàrmac. Ajustant el tipus i la dosi d'HPMC, es pot aconseguir un efecte d'alliberament sostingut o d'alliberament controlat.
Càpsules
En la preparació de càpsules, la CMC s'utilitza menys, mentre que l'HPMC s'utilitza àmpliament, especialment en la producció de càpsules vegetarianes. Les closques de les càpsules tradicionals estan fetes principalment de gelatina, però a causa del problema de les fonts animals, l'HPMC s'ha convertit en un material alternatiu ideal. La closca de la càpsula feta d'HPMC no només té una bona biocompatibilitat, sinó que també satisfà les necessitats dels vegetarians.
Preparacions líquides
A causa de les seves excel·lents propietats espessidores i de suspensió, la CMC s'utilitza àmpliament en preparacions líquides com ara solucions orals, col·liris i preparacions tòpiques. La CMC pot augmentar la viscositat de les preparacions líquides, millorant així la suspensió i l'estabilitat dels fàrmacs i evitant la sedimentació del fàrmac.
L'aplicació de l'HPMC en preparacions líquides es concentra principalment en espessidors i emulsionants. L'HPMC pot romandre estable en un ampli rang de pH i pot ser compatible amb una varietat de fàrmacs sense afectar l'eficàcia dels fàrmacs. A més, les propietats formadores de pel·lícula de l'HPMC també s'utilitzen en preparacions tòpiques, com ara l'efecte protector formador de pel·lícula en gotes per als ulls.
Preparats d'alliberament controlat
En les preparacions d'alliberament controlat, l'aplicació de l'HPMC és particularment destacada. L'HPMC és capaç de formar una xarxa de gel i la velocitat d'alliberament del fàrmac es pot controlar ajustant la concentració i l'estructura de l'HPMC. Aquesta propietat s'ha utilitzat àmpliament en comprimits i implants orals d'alliberament sostingut. En canvi, la CMC s'utilitza menys en preparacions d'alliberament controlat, principalment perquè l'estructura de gel que forma no és tan estable com l'HPMC.
Estabilitat i compatibilitat
La CMC té poca estabilitat a diferents valors de pH i es veu fàcilment afectada pels ambients àcid-base. A més, la CMC té poca compatibilitat amb certs ingredients farmacològics, cosa que pot causar precipitació o fallada del fàrmac.
L'HPMC mostra una bona estabilitat en un ampli rang de pH, no es veu afectat fàcilment per l'àcid-base i té una excel·lent compatibilitat. L'HPMC pot ser compatible amb la majoria d'ingredients farmacològics sense afectar l'estabilitat i l'eficàcia del fàrmac.
Seguretat i normativa
Tant la CMC com l'HPMC es consideren excipients farmacèutics segurs i han estat aprovats per al seu ús en preparacions farmacèutiques per farmacopees i agències reguladores de diversos països. Tanmateix, durant l'ús, la CMC pot causar algunes reaccions al·lèrgiques o molèsties gastrointestinals, mentre que l'HPMC rarament causa reaccions adverses.
La CMC i l'HPMC tenen els seus propis avantatges en aplicacions farmacèutiques. La CMC ocupa una posició important en les preparacions líquides a causa de les seves excel·lents propietats espessidores i de suspensió, mentre que l'HPMC s'ha utilitzat àmpliament en comprimits, càpsules i preparacions d'alliberament controlat a causa de les seves excel·lents propietats de formació de pel·lícula i d'alliberament controlat. La selecció de preparacions farmacèutiques s'ha de basar en les propietats específiques del fàrmac i els requisits de preparació, considerant exhaustivament els avantatges i els desavantatges de tots dos i seleccionant l'excipient més adequat.
Data de publicació: 19 de juliol de 2024