Vo farmaceutickej oblasti sú sodná soľ karboxymetylcelulózy (CMC) a hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) dve bežne používané farmaceutické pomocné látky s rôznymi chemickými vlastnosťami a funkciami.
Chemická štruktúra a vlastnosti
CMC je vo vode rozpustný derivát celulózy, ktorý sa získava premenou časti hydroxylových skupín celulózy na karboxymetylové skupiny. Rozpustnosť vo vode a viskozita CMC závisia od stupňa jej substitúcie a molekulovej hmotnosti a zvyčajne sa správa ako dobré zahusťovadlo a suspenzné činidlo.
HPMC sa získava nahradením časti hydroxylových skupín celulózy metylovými a hydroxypropylovými skupinami. V porovnaní s CMC má HPMC širšiu rozpustnosť, možno ju rozpustiť v studenej aj horúcej vode a vykazuje stabilnú viskozitu pri rôznych hodnotách pH. HPMC sa vo farmaceutických výrobkoch často používa ako filmotvorná látka, lepidlo, zahusťovadlo a činidlo s riadeným uvoľňovaním.
Oblasť použitia
Tablety
Pri výrobe tabliet sa CMC používa hlavne ako dezintegračné činidlo a lepidlo. Ako dezintegračné činidlo môže CMC absorbovať vodu a napučať, čím podporuje rozpad tabliet a zvyšuje rýchlosť uvoľňovania liečiv. Ako spojivo môže CMC zvýšiť mechanickú pevnosť tabliet.
HPMC sa používa hlavne ako filmotvorná látka a látka s riadeným uvoľňovaním v tabletách. Film vytvorený HPMC má vynikajúcu mechanickú pevnosť a odolnosť proti opotrebovaniu, čo môže chrániť liečivo pred vplyvom vonkajšieho prostredia. Zároveň sa filmotvorné vlastnosti HPMC môžu použiť aj na reguláciu rýchlosti uvoľňovania liečiva. Úpravou typu a dávkovania HPMC je možné dosiahnuť účinok predĺženého alebo riadeného uvoľňovania.
Kapsuly
Pri príprave kapsúl sa CMC používa menej, zatiaľ čo HPMC sa používa široko, najmä pri výrobe vegetariánskych kapsúl. Tradičné obaly kapsúl sa väčšinou vyrábajú zo želatíny, ale kvôli problémom so živočíšnymi zdrojmi sa HPMC stala ideálnym alternatívnym materiálom. Obal kapsuly vyrobený z HPMC má nielen dobrú biokompatibilitu, ale spĺňa aj potreby vegetariánov.
Tekuté prípravky
Vďaka svojim vynikajúcim zahusťovacím a suspenzným vlastnostiam sa CMC široko používa v tekutých prípravkoch, ako sú perorálne roztoky, očné kvapky a lokálne prípravky. CMC môže zvýšiť viskozitu tekutých prípravkov, čím zlepšuje suspenziu a stabilitu liekov a zabraňuje sedimentácii liekov.
Aplikácia HPMC v tekutých prípravkoch sa sústreďuje najmä na zahusťovadlá a emulgátory. HPMC si môže zachovať stabilnosť v širokom rozsahu pH a môže byť kompatibilná s rôznymi liekmi bez ovplyvnenia ich účinnosti. Okrem toho sa filmotvorné vlastnosti HPMC využívajú aj v lokálnych prípravkoch, ako je napríklad ochranný filmotvorný účinok v očných kvapkách.
Prípravky s riadeným uvoľňovaním
V prípravkoch s riadeným uvoľňovaním je použitie HPMC obzvlášť významné. HPMC je schopná tvoriť gélovú sieť a rýchlosť uvoľňovania liečiva je možné regulovať úpravou koncentrácie a štruktúry HPMC. Táto vlastnosť sa široko používa v perorálnych tabletách a implantátoch s predĺženým uvoľňovaním. Naproti tomu CMC sa v prípravkoch s riadeným uvoľňovaním používa menej, najmä preto, že gélová štruktúra, ktorú vytvára, nie je taká stabilná ako HPMC.
Stabilita a kompatibilita
CMC má nízku stabilitu pri rôznych hodnotách pH a ľahko ju ovplyvňuje acidobázické prostredie. Okrem toho má CMC nízku kompatibilitu s určitými zložkami liečiv, čo môže spôsobiť vyzrážanie alebo zlyhanie liečiva.
HPMC vykazuje dobrú stabilitu v širokom rozsahu pH, nie je ľahko ovplyvnená acidobázickým prostredím a má vynikajúcu kompatibilitu. HPMC je kompatibilná s väčšinou zložiek liečiv bez ovplyvnenia stability a účinnosti liečiva.
Bezpečnosť a predpisy
CMC aj HPMC sa považujú za bezpečné farmaceutické pomocné látky a boli schválené na použitie vo farmaceutických prípravkoch liekopismi a regulačnými agentúrami v rôznych krajinách. Počas používania však môže CMC spôsobiť alergické reakcie alebo gastrointestinálne ťažkosti, zatiaľ čo HPMC zriedkavo spôsobuje nežiaduce reakcie.
CMC a HPMC majú vo farmaceutických aplikáciách svoje výhody. CMC zaujíma dôležité miesto v tekutých prípravkoch vďaka svojim vynikajúcim zahusťovacím a suspendačným vlastnostiam, zatiaľ čo HPMC sa široko používa v tabletách, kapsulách a prípravkoch s riadeným uvoľňovaním vďaka svojim vynikajúcim filmotvorným vlastnostiam a vlastnostiam riadeného uvoľňovania. Výber farmaceutických prípravkov by mal byť založený na špecifických vlastnostiach lieku a požiadavkách na prípravu, pričom by sa mali komplexne zvážiť výhody a nevýhody oboch zložiek a mal by sa vybrať najvhodnejší excipient.
Čas uverejnenia: 19. júla 2024