Farmaatsiavaldkonnas on naatriumkarboksümetüültselluloos (CMC) ja hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC) kaks tavaliselt kasutatavat farmatseutilist abiainet, millel on erinevad keemilised omadused ja funktsioonid.
Keemiline struktuur ja omadused
CMC on vees lahustuv tselluloosi derivaat, mis saadakse tselluloosi hüdroksüülrühmade osade muutmisel karboksümetüülrühmadeks. CMC vees lahustuvus ja viskoossus sõltuvad selle asendusastmest ja molekulmassist ning see toimib tavaliselt hea paksendaja ja suspensiooni moodustava ainena.
HPMC saadakse tselluloosi hüdroksüülrühmade osalise asendamise teel metüül- ja hüdroksüpropüülrühmadega. Võrreldes CMC-ga on HPMC-l laiem lahustuvus, see lahustub külmas ja kuumas vees ning omab stabiilset viskoossust erinevatel pH väärtustel. HPMC-d kasutatakse ravimites sageli kilemoodustaja, liimi, paksendaja ja kontrollitud vabanemisega ainena.
Rakendusvaldkond
Tabletid
Tablettide tootmisel kasutatakse CMC-d peamiselt lagundava ja liimina. Lagundava ainena suudab CMC imada vett ja paisuda, soodustades seeläbi tablettide lagunemist ja suurendades ravimite vabanemise kiirust. Sideainena võib CMC suurendada tablettide mehaanilist tugevust.
HPMC-d kasutatakse peamiselt tablettides kilemoodustaja ja kontrollitud vabanemisega ainena. HPMC-st moodustunud kilel on suurepärane mehaaniline tugevus ja kulumiskindlus, mis kaitseb ravimit väliskeskkonna mõjude eest. Samal ajal saab HPMC kilet moodustavaid omadusi kasutada ka ravimi vabanemiskiiruse kontrollimiseks. HPMC tüübi ja annuse reguleerimisega saab saavutada püsiva või kontrollitud vabanemisega efekti.
Kapslid
Kapslite valmistamisel kasutatakse CMC-d vähem, samas kui HPMC-d kasutatakse laialdaselt, eriti taimetoitlaste kapslite tootmisel. Traditsioonilised kapslikest on enamasti valmistatud želatiinist, kuid loomsete allikate probleemi tõttu on HPMC-st saanud ideaalne alternatiivmaterjal. HPMC-st valmistatud kapslikest on hea bioühilduvus ja see vastab ka taimetoitlaste vajadustele.
Vedelad preparaadid
Tänu suurepärastele paksendavatele ja suspensiooniomadustele kasutatakse CMC-d laialdaselt vedelpreparaatides, näiteks suukaudsetes lahustes, silmatilkades ja paikselt manustatavates preparaatides. CMC võib suurendada vedelpreparaatide viskoossust, parandades seeläbi ravimite suspensiooni ja stabiilsust ning takistades ravimite settimist.
HPMC kasutamine vedelpreparaatides on koondunud peamiselt paksendajatesse ja emulgaatoritesse. HPMC püsib stabiilsena laias pH vahemikus ja sobib kokku paljude ravimitega, ilma et see mõjutaks ravimite efektiivsust. Lisaks kasutatakse HPMC kilet moodustavaid omadusi ka paiksetes preparaatides, näiteks silmatilkades kilet moodustava kaitsva toimena.
Kontrollitud vabanemisega preparaadid
Kontrollitud vabanemisega preparaatides on HPMC kasutamine eriti silmapaistev. HPMC suudab moodustada geelivõrgustiku ja ravimi vabanemiskiirust saab reguleerida HPMC kontsentratsiooni ja struktuuri reguleerimise teel. Seda omadust on laialdaselt kasutatud suukaudsetes toimeainet prolongeeritult vabastavates tablettides ja implantaatides. Seevastu CMC-d kasutatakse kontrollitud vabanemisega preparaatides vähem, peamiselt seetõttu, et selle moodustuv geelistruktuur ei ole nii stabiilne kui HPMC-l.
Stabiilsus ja ühilduvus
CMC-l on halb stabiilsus erinevate pH väärtuste juures ja happe-aluse keskkond mõjutab seda kergesti. Lisaks on CMC-l halb ühilduvus teatud ravimite koostisosadega, mis võib põhjustada ravimite sadestumist või rikke.
HPMC-l on hea stabiilsus laias pH vahemikus, happe-aluse suhe seda ei mõjuta kergesti ning see on suurepärase ühilduvusega. HPMC sobib enamiku ravimite koostisosadega, ilma et see mõjutaks ravimi stabiilsust ja efektiivsust.
Ohutus ja eeskirjad
Nii CMC-d kui ka HPMC-d peetakse ohututeks farmaatsiaabiaineteks ning farmakopöad ja regulatiivsed asutused on need heaks kiitnud kasutamiseks ravimpreparaatides erinevates riikides. CMC võib aga kasutamise ajal põhjustada allergilisi reaktsioone või seedetrakti ebamugavustunnet, samas kui HPMC põhjustab harva kõrvaltoimeid.
CMC-l ja HPMC-l on farmaatsiatoodetes omad eelised. CMC-l on vedelpreparaatides oluline koht tänu oma suurepärastele paksenemis- ja suspensiooniomadustele, samas kui HPMC-d on tänu oma suurepärastele kilet moodustavatele ja kontrollitud vabanemisega omadustele laialdaselt kasutatud tablettides, kapslites ja kontrollitud vabanemisega preparaatides. Farmaatsiapreparaatide valik peaks põhinema konkreetsetel ravimi omadustel ja valmistamisnõuetel, arvestades põhjalikult mõlema eeliseid ja puudusi ning valides sobivaima abiaine.
Postituse aeg: 19. juuli 2024