Hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC)on ioniton selluloosaeetteri, jolla on hyvät kalvonmuodostus-, tarttumis-, sakeuttamis- ja säädellyt vapautumisominaisuudet, ja sitä käytetään laajasti lääketeollisuudessa. Farmaseuttisena apuaineena AnxinCel®HPMC:tä voidaan käyttää tableteissa, kapseleissa, hitaasti vapauttavissa valmisteissa, oftalmisissa valmisteissa ja paikallisissa lääkkeenantojärjestelmissä.
1. HPMC:n fysikaalis-kemialliset ominaisuudet
HPMC on puolisynteettinen polymeerimateriaali, joka on saatu metyloimalla ja hydroksipropyloimalla luonnonselluloosaa ja jolla on erinomainen vesiliukoisuus ja biologinen yhteensopivuus. Sen liukoisuuteen vaikuttavat vähemmän lämpötila ja pH-arvo, ja se voi turvota vedessä muodostaen viskoosin liuoksen, joka edistää lääkkeiden hallittua vapautumista. Viskositeetin mukaan HPMC voidaan jakaa kolmeen kategoriaan: matalaviskositeetti (5-100 mPa·s), keskiviskositeetti (100-4000 mPa·s) ja korkea viskositeetti (4000-100000 mPa·s), jotka sopivat erilaisiin valmistusvaatimuksiin.
2. HPMC:n käyttö farmaseuttisissa valmisteissa
2.1 Käyttö tableteissa
HPMC:tä voidaan käyttää sideaineena, hajotusaineena, päällystemateriaalina ja kontrolloidusti vapautuvana runkomateriaalina tableteissa.
Sideaine:HPMC:tä voidaan käyttää sideaineena märkärakeistuksessa tai kuivarakeistuksessa parantamaan hiukkaslujuutta, tabletin kovuutta ja lääkkeiden mekaanista stabiilisuutta.
Hajotusaine:Alhaisen viskositeetin HPMC:tä voidaan käyttää hajotusaineena edistämään tabletin hajoamista ja lisäämään lääkkeen liukenemisnopeutta veden imeytymisestä johtuvan turpoamisen jälkeen.
Pinnoitemateriaali:HPMC on yksi tärkeimmistä tablettien päällystysmateriaaleista, joka voi parantaa lääkkeiden ulkonäköä, peittää lääkkeiden huonon maun ja jota voidaan käyttää enteropäällystykseen tai kalvopäällystykseen pehmittimillä.
Kontrolloidusti vapautuva materiaali: Korkeaviskositeettia HPMC:tä voidaan käyttää runkomateriaalina lääkkeen vapautumisen viivyttämiseksi ja jatkuvan tai kontrolloidun vapautumisen saavuttamiseksi. Esimerkiksi HPMC K4M, HPMC K15M ja HPMC K100M käytetään usein kontrolloidusti vapauttavien tablettien valmistukseen.
2.2 Käyttö kapselivalmisteissa
HPMC:stä voidaan valmistaa kasviperäisiä onttoja gelatiinikapseleita korvaavia kapseleita, jotka sopivat kasvissyöjille ja eläinperäisille kapseleille allergisille. Lisäksi HPMC:tä voidaan käyttää nestemäisten tai puolikiinteiden kapseleiden täyttämiseen lääkkeiden stabiilisuuden ja vapautumisominaisuuksien parantamiseksi.
2.3 Käyttö silmävalmisteissa
HPMC keinokyynelten pääkomponenttina voi lisätä silmätippojen viskositeettia, pidentää lääkkeiden viipymisaikaa silmän pinnalla ja parantaa biologista hyötyosuutta. Lisäksi HPMC:tä voidaan käyttää myös silmägeelien, silmäkalvojen jne. valmistukseen silmälääkkeiden pitkävaikutteisen vaikutuksen parantamiseksi.
2.4 Käyttö paikallisissa lääkeannosteluvalmisteissa
AnxinCel®HPMC:llä on hyvät kalvonmuodostusominaisuudet ja bioyhteensopivuus, ja sitä voidaan käyttää depotlaastarien, geelien ja voiteiden valmistukseen. Esimerkiksi transdermaalisissa lääkkeenantojärjestelmissä HPMC:tä voidaan käyttää matriisimateriaalina lisäämään lääkkeen tunkeutumisnopeutta ja pidentämään vaikutuksen kestoa.
2.5 Käyttö nesteessä ja suspensiossa
HPMC:tä voidaan käyttää sakeuttamisaineena ja stabilointiaineena parantamaan oraalisen nesteen ja suspension reologisia ominaisuuksia, estämään kiinteiden hiukkasten laskeutumista sekä parantamaan lääkkeiden yhtenäisyyttä ja stabiilisuutta.
2.6 Käyttö inhaloitavissa valmisteissa
HPMC:tä voidaan käyttää kuivajauheinhalaattoreiden (DPI) kantajana parantamaan lääkkeiden juoksevuutta ja dispergoituvuutta, lisäämään lääkkeiden keuhkoihin kertymistä ja siten tehostamaan terapeuttista vaikutusta.
3. HPMC:n edut depotvalmisteissa
HPMC:llä on seuraavat ominaisuudet hitaasti vapautuvana apuaineena:
Hyvä vesiliukoisuus:Se voi turvota nopeasti vedessä muodostaen geelisulun ja sääteleen lääkkeen vapautumisnopeutta.
Hyvä bioyhteensopivuus:myrkytön ja ärsyttämätön, ihmiskeho ei imeydy, ja sillä on selkeä aineenvaihduntareitti.
Vahva sopeutumiskyky:Soveltuu erilaisille lääkkeille, mukaan lukien vesiliukoiset ja hydrofobiset lääkkeet.
Yksinkertainen prosessi:Soveltuu erilaisiin valmistusprosesseihin, kuten suoraan tabletointiin ja märkärakeistukseen.
Tärkeänä farmaseuttisena apuaineenaHPMCSitä käytetään laajalti monilla aloilla, kuten tableteissa, kapseleissa, oftalmisissa valmisteissa, paikallisissa valmisteissa jne., erityisesti hitaasti vapauttavissa valmisteissa. Tulevaisuudessa lääkevalmisteteknologian jatkuvan kehityksen myötä AnxinCel®HPMC:n käyttöalue laajenee entisestään, mikä tarjoaa lääketeollisuudelle tehokkaampia ja turvallisempia apuaineita.
Postitusaika: 08.02.2025