Pharmazeutische Polymermaterialien

1. Croscarmellose-Natrium(vernetztes CMCNa): ein vernetztes Copolymer von CMCNa

Eigenschaften: Weißes oder cremefarbenes Pulver. Aufgrund seiner vernetzten Struktur ist es wasserunlöslich; es quillt in Wasser rasch auf das 4- bis 8-fache seines ursprünglichen Volumens auf. Das Pulver besitzt eine gute Fließfähigkeit.

Anwendung: Es handelt sich um das am häufigsten verwendete Supersprengmittel. Sprengmittel für orale Tabletten, Kapseln und Granulate.

2. Carmellose-Calcium (vernetztes CMCCa):

Eigenschaften: Weißes, geruchloses, hygroskopisches Pulver. 1%ige Lösung: pH 4,5–6. Nahezu unlöslich in Ethanol und Ether, unlöslich in Wasser und verdünnter Salzsäure, schwer löslich in verdünnter Lauge. Aufgrund seiner vernetzten Struktur ist es in Wasser unlöslich und quillt bei Wasseraufnahme auf.

Anwendung: Tablettensprengmittel, Bindemittel, Verdünnungsmittel.

3. Methylcellulose (MC):

Struktur: Methylether der Cellulose

Eigenschaften: Weißes bis gelblich-weißes Pulver oder Granulat. Unlöslich in heißem Wasser, gesättigter Salzlösung, Alkohol, Ether, Aceton, Toluol und Chloroform; löslich in Eisessig oder einem 1:1-Gemisch aus Alkohol und Chloroform. Die Löslichkeit in kaltem Wasser hängt vom Substitutionsgrad ab und ist bei einem Substitutionsgrad von 2 am höchsten.

Anwendung: Tablettenbindemittel, Matrix für Tablettensprengmittel oder Retardpräparate, Cremes oder Gele, Suspendiermittel und Verdickungsmittel, Tablettenüberzug, Emulsionsstabilisator.

4. Ethylcellulose (EC):

Struktur: Ethylether der Cellulose

Eigenschaften: Weißes oder gelblich-weißes Pulver und Granulat. Unlöslich in Wasser, Magensaft, Glycerin und Propylenglykol. Löslich in Chloroform und Toluol, bildet es in Ethanol einen weißen Niederschlag.

Anwendung: Ein ideales wasserunlösliches Trägermaterial, geeignet als wasserempfindliche Arzneistoffmatrix, wasserunlöslicher Träger, Tablettenbindemittel, Filmmaterial, Mikrokapselmaterial und Beschichtungsmaterial für die verzögerte Wirkstofffreisetzung usw.

5. Hydroxyethylcellulose (HEC):

Struktur: Partieller Hydroxyethylether der Cellulose.

Eigenschaften: Hellgelbes oder milchig-weißes Pulver. Vollständig löslich in kaltem und heißem Wasser, schwachen Säuren, schwachen Basen, starken Säuren und starken Basen; unlöslich in den meisten organischen Lösungsmitteln (löslich in Dimethylsulfoxid und Dimethylformamid); in polaren organischen Lösungsmitteln mit Diolanteil kann es quellen oder sich teilweise auflösen.

Anwendungen: Nichtionische, wasserlösliche Polymermaterialien; Verdickungsmittel für ophthalmologische, otologische und topische Präparate; HEC in Gleitmitteln gegen trockene Augen, Kontaktlinsen und Mundtrockenheit; Verwendung in Kosmetika. Als Bindemittel, Filmbildner, Verdickungsmittel, Suspendiermittel und Stabilisator für Arzneimittel und Lebensmittel kann es Wirkstoffpartikel einkapseln und so eine verzögerte Wirkstofffreisetzung ermöglichen.

6. Hydroxypropylcellulose (HPC):

Struktur: Partieller Polyhydroxypropylether der Cellulose

Eigenschaften: Hochsubstituiertes HPC ist ein weißes oder leicht gelbliches Pulver. Es ist löslich in Methanol, Ethanol, Propylenglykol, Isopropanol, Dimethylsulfoxid und Dimethylformamid, wobei die höher viskose Variante weniger löslich ist. In heißem Wasser ist es unlöslich, kann aber quellen. Thermische Gelierung: Unterhalb von 38 °C ist es leicht in Wasser löslich, geliert beim Erhitzen und bildet bei 40–45 °C flockige, quellende Flocken, die sich durch Abkühlen wieder auflösen.

Herausragende Eigenschaften von L-HPC: unlöslich in Wasser und organischen Lösungsmitteln, aber quellfähig in Wasser, wobei die Quellfähigkeit mit zunehmender Anzahl an Substituenten steigt.

Anwendung: Hochsubstituiertes HPC wird als Tablettenbindemittel, Granuliermittel, Filmüberzugsmaterial und kann auch als mikroverkapseltes Filmmaterial, Matrixmaterial und Hilfsmaterial für magensaftresistente Tabletten, Verdickungsmittel und Schutzkolloide verwendet werden und wird auch häufig in transdermalen Pflastern eingesetzt.

L-HPC: Wird hauptsächlich als Tablettensprengmittel oder Bindemittel für die Feuchtgranulierung, als Matrix für Retardtabletten usw. verwendet.

7. Hypromellose (HPMC):

Struktur: Teilweise Methyl- und teilweise Polyhydroxypropylether von Cellulose

Eigenschaften: Weißes oder cremefarbenes, faseriges oder körniges Pulver. Es ist in kaltem Wasser löslich, in heißem Wasser unlöslich und besitzt thermische Gelierungseigenschaften. Es ist löslich in Methanol- und Ethanol-Lösungen, chlorierten Kohlenwasserstoffen, Aceton usw. Seine Löslichkeit in organischen Lösungsmitteln ist besser als in Wasser.

Anwendung: Bei diesem Produkt handelt es sich um eine niedrigviskose wässrige Lösung, die als Filmüberzugsmaterial verwendet wird; eine hochviskose organische Lösungsmittellösung wird als Tablettenbindemittel verwendet, und das hochviskose Produkt kann zur Blockierung der Freisetzungsmatrix wasserlöslicher Arzneimittel verwendet werden; als Verdickungsmittel für Augentropfen, Lacke und künstliche Tränen sowie als Benetzungsmittel für Kontaktlinsen.

8. Hypromellosephthalat (HPMCP):

Struktur: HPMCP ist der Phthalsäurehalbester von HPMC.

Eigenschaften: Beige oder weiße Flocken oder Körnchen. Unlöslich in Wasser und saurer Lösung, unlöslich in Hexan, aber leicht löslich in Aceton:Methanol-, Aceton:Ethanol- oder Methanol:Chlormethan-Gemischen.

Anwendung: Ein neuartiges Beschichtungsmaterial mit hervorragenden Eigenschaften, das als Filmbeschichtung zur Maskierung des Eigengeruchs von Tabletten oder Granulaten verwendet werden kann.

9. Hypromelloseacetatsuccinat (HPMCAS):

Struktur: Gemischte Essigsäure- und Bernsteinsäureester vonHPMC

Eigenschaften: Weißes bis gelblich-weißes Pulver oder Granulat. Löslich in Natriumhydroxid- und Natriumcarbonatlösung, leicht löslich in Aceton, Methanol oder Ethanol:Wasser- bzw. Dichlormethan:Ethanol-Gemischen, unlöslich in Wasser, Ethanol und Ether.

Anwendung: Als magensaftresistentes Überzugsmaterial für Tabletten, als Überzugsmaterial für Retardtabletten und als Filmüberzugsmaterial.

10. Agar:

Struktur: Agar ist ein Gemisch aus mindestens zwei Polysacchariden, etwa 60–80 % neutraler Agarose und 20–40 % Agarose. Agarose besteht aus sich wiederholenden Agarobiose-Einheiten, in denen D-Galactopyranosose und L-Galactopyranosose abwechselnd an den Positionen 1–3 und 1–4 verknüpft sind.

Eigenschaften: Agar ist ein durchscheinendes, hellgelbes, quadratisches Zylinder-, Streifen- oder schuppenförmiges Pulver. Es ist in kaltem Wasser unlöslich, in kochendem Wasser jedoch löslich. In kaltem Wasser quillt es um das 20-fache seines Volumens auf.

Anwendung: Als Bindemittel, Salbengrundlage, Zäpfchengrundlage, Emulgator, Stabilisator, Suspendiermittel, auch als Breiumschlag, Kapsel, Sirup, Gel und Emulsion.


Veröffentlichungsdatum: 26. April 2024