1. Croscarmellose sodique(CMCNa réticulé) : un copolymère réticulé de CMCNa
Propriétés : Poudre blanche ou blanc cassé. De par sa structure réticulée, elle est insoluble dans l’eau ; elle gonfle rapidement dans l’eau jusqu’à 4 à 8 fois son volume initial. La poudre présente une bonne fluidité.
Application : C’est le super-désintégrant le plus couramment utilisé. Désintégrant pour comprimés, gélules et granulés oraux.
2. Carmellose calcique (CMCCa réticulé) :
Propriétés : Poudre blanche, inodore et hygroscopique. Solution à 1 % : pH 4,5-6. Quasi insoluble dans l’éthanol et l’éther, insoluble dans l’eau et dans l’acide chlorhydrique dilué. Légèrement soluble dans les solutions alcalines diluées. Se présente également sous forme de poudre blanc cassé. Du fait de sa structure réticulée, elle est insoluble dans l’eau ; elle gonfle au contact de l’eau.
Application : désintégrant pour comprimés, liant, diluant.
3. Méthylcellulose (MC) :
Structure : éther méthylique de cellulose
Propriétés : Poudre ou granulés blancs à blanc jaunâtre. Insoluble dans l’eau chaude, les solutions salines saturées, l’alcool, l’éther, l’acétone, le toluène et le chloroforme ; soluble dans l’acide acétique glacial ou un mélange équimolaire d’alcool et de chloroforme. La solubilité dans l’eau froide est liée au degré de substitution et est maximale pour un degré de substitution de 2.
Application : liant pour comprimés, matrice d’agent de désintégration de comprimés ou de préparation à libération prolongée, crème ou gel, agent de suspension et agent épaississant, enrobage de comprimés, stabilisateur d’émulsion.
4. Éthylcellulose (EC) :
Structure : Éther éthylique de cellulose
Propriétés : Poudre et granulés blancs ou blanc jaunâtre. Insoluble dans l’eau, les fluides gastro-intestinaux, le glycérol et le propylène glycol. Facilement soluble dans le chloroforme et le toluène, et forme un précipité blanc dans l’éthanol.
Application : Matériau support idéal insoluble dans l'eau, convenant comme matrice de médicament sensible à l'eau, support insoluble dans l'eau, liant pour comprimés, matériau de film, matériau de microcapsule et matériau d'enrobage à libération prolongée, etc.
5. Hydroxyéthylcellulose (HEC) :
Structure : Éther hydroxyéthylique partiel de cellulose.
Propriétés : Poudre jaune clair ou blanc laiteux. Entièrement soluble dans l’eau froide, l’eau chaude, les acides faibles, les bases faibles, les acides forts, les bases fortes ; insoluble dans la plupart des solvants organiques (soluble dans le diméthylsulfoxyde et le diméthylformamide) ; soluble dans les solvants organiques polaires diols. Peut gonfler ou se dissoudre partiellement.
Applications : Matériaux polymères non ioniques hydrosolubles ; épaississants pour préparations ophtalmiques, otologie et usage topique ; HEC dans les lubrifiants pour sécheresse oculaire, lentilles de contact et sécheresse buccale ; utilisé en cosmétique. En tant que liant, agent filmogène, épaississant, agent de suspension et stabilisant pour les médicaments et les aliments, il permet l’encapsulation des particules médicamenteuses, assurant ainsi une libération prolongée.
6. Hydroxypropylcellulose (HPC) :
Structure : Éther polyhydroxypropylique partiel de cellulose
Propriétés : L’HPC hautement substitué se présente sous forme de poudre blanche ou légèrement jaune. Soluble dans le méthanol, l’éthanol, le propylène glycol, l’isopropanol, le diméthylsulfoxyde et le diméthylformamide, sa solubilité diminue avec la viscosité. Insoluble dans l’eau chaude, il peut cependant gonfler. Gélification thermique : facilement soluble dans l’eau en dessous de 38 °C, il gélatinise par chauffage et forme un gonflement floconneux entre 40 et 45 °C, qui disparaît par refroidissement.
Caractéristiques exceptionnelles du L-HPC : insoluble dans l’eau et les solvants organiques, mais gonflable dans l’eau, et cette propriété de gonflement augmente avec le nombre de substituants.
Application : L'HPC hautement substitué est utilisé comme liant pour comprimés, agent de granulation, matériau d'enrobage de film, et peut également être utilisé comme matériau de film microencapsulé, matériau de matrice et matériau auxiliaire de comprimés à rétention gastrique, épaississant et colloïde protecteur, également couramment utilisé dans les patchs transdermiques.
L-HPC : Principalement utilisé comme désintégrant de comprimés ou comme liant pour la granulation humide, comme matrice de comprimés à libération prolongée, etc.
7. Hypromellose (HPMC) :
Structure : Éther méthylique partiel et éther polyhydroxypropylique partiel de cellulose
Propriétés : Poudre fibreuse ou granuleuse blanche ou blanc cassé. Soluble dans l’eau froide, insoluble dans l’eau chaude, elle présente des propriétés de gélification thermique. Elle est soluble dans le méthanol et l’éthanol, les hydrocarbures chlorés, l’acétone, etc. Sa solubilité dans les solvants organiques est supérieure à sa solubilité dans l’eau.
Application : Ce produit est une solution aqueuse à faible viscosité utilisée comme matériau de pelliculage ; une solution de solvant organique à haute viscosité est utilisée comme liant pour comprimés, et le produit à haute viscosité peut être utilisé pour bloquer la matrice de libération de médicaments hydrosolubles ; comme épaississant pour les collyres, les laques et les larmes artificielles, et comme agent mouillant pour les lentilles de contact.
8. Phtalate d'hypromellose (HPMCP) :
Structure : L'HPMCP est le demi-ester d'acide phtalique de l'HPMC.
Propriétés : Flocons ou granulés beiges ou blancs. Insolubles dans l’eau et les solutions acides, insolubles dans l’hexane, mais facilement solubles dans les mélanges acétone/méthanol, acétone/éthanol ou méthanol/chlorométhane.
Application : Un nouveau type de matériau de revêtement aux performances exceptionnelles, pouvant être utilisé comme film de revêtement pour masquer l'odeur particulière des comprimés ou des granulés.
9. Acétate succinique d'hypromellose (HPMCAS) :
Structure : Esters acétiques et succiniques mixtes deHPMC
Propriétés : Poudre ou granulés blancs à blanc jaunâtre. Soluble dans les solutions d’hydroxyde de sodium et de carbonate de sodium, facilement soluble dans l’acétone, le méthanol ou le mélange éthanol/eau, le mélange dichlorométhane/éthanol, insoluble dans l’eau, l’éthanol et l’éther.
Application : En tant que matériau d'enrobage entérique pour comprimés, matériau d'enrobage à libération prolongée et matériau d'enrobage de film.
10. Agar :
Structure : L’agar est un mélange d’au moins deux polysaccharides, composé d’environ 60 à 80 % d’agarose neutre et de 20 à 40 % d’agarose. L’agarose est constitué d’unités répétitives d’agarobiose dans lesquelles le D-galactopyranosose et le L-galactopyranosose sont liés alternativement en positions 1-3 et 1-4.
Propriétés : L’agar-agar se présente sous forme de cylindre carré translucide, jaune clair, de bandelette fine, de flocons écailleux ou de poudre. Il est insoluble dans l’eau froide, mais soluble dans l’eau bouillante. Il gonfle jusqu’à 20 fois son volume initial dans l’eau froide.
Application : En tant que liant, base de pommade, base de suppositoire, émulsifiant, stabilisant, agent de suspension, également sous forme de cataplasme, de capsule, de sirop, de gelée et d’émulsion.
Date de publication : 26 avril 2024