No campo farmacêutico, a carboximetilcelulose de sódio (CMC) e a hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) são dois excipientes farmacêuticos comumente usados com diferentes propriedades químicas e funções.
Estrutura química e propriedades
O CMC é um derivado de celulose solúvel em água, obtido pela conversão de parte dos grupos hidroxila da celulose em grupos carboximetil. A solubilidade em água e a viscosidade do CMC dependem do seu grau de substituição e peso molecular, e geralmente se comporta como um bom espessante e agente de suspensão.
O HPMC é obtido pela substituição de parte dos grupos hidroxila da celulose por grupos metil e hidroxipropil. Comparado ao CMC, o HPMC possui maior solubilidade, pode ser dissolvido em água fria e quente e apresenta viscosidade estável em diferentes valores de pH. O HPMC é frequentemente utilizado como formador de filme, adesivo, espessante e agente de liberação controlada em produtos farmacêuticos.
Campo de aplicação
Comprimidos
Na produção de comprimidos, o CMC é usado principalmente como desintegrante e adesivo. Como desintegrante, o CMC pode absorver água e inchar, promovendo assim a desintegração dos comprimidos e aumentando a taxa de liberação dos fármacos. Como aglutinante, o CMC pode aumentar a resistência mecânica dos comprimidos.
O HPMC é usado principalmente como formador de filme e agente de liberação controlada em comprimidos. O filme formado por HPMC possui excelente resistência mecânica e resistência ao desgaste, o que pode proteger o fármaco da influência do ambiente externo. Ao mesmo tempo, as propriedades filmogênicas do HPMC também podem ser usadas para controlar a taxa de liberação do fármaco. Ajustando o tipo e a dosagem de HPMC, é possível obter um efeito de liberação sustentada ou controlada.
Cápsulas
Na preparação de cápsulas, o CMC é menos utilizado, enquanto o HPMC é amplamente utilizado, especialmente na produção de cápsulas vegetarianas. Os invólucros de cápsulas tradicionais são feitos principalmente de gelatina, mas, devido ao problema de fontes animais, o HPMC tornou-se um material alternativo ideal. O invólucro de cápsula feito de HPMC não só apresenta boa biocompatibilidade, como também atende às necessidades de vegetarianos.
Preparações líquidas
Devido às suas excelentes propriedades de espessamento e suspensão, o CMC é amplamente utilizado em preparações líquidas, como soluções orais, colírios e preparações tópicas. O CMC pode aumentar a viscosidade de preparações líquidas, melhorando assim a suspensão e a estabilidade dos medicamentos e prevenindo a sedimentação dos mesmos.
A aplicação do HPMC em preparações líquidas concentra-se principalmente em espessantes e emulsificantes. O HPMC pode permanecer estável em uma ampla faixa de pH e ser compatível com uma variedade de fármacos sem afetar sua eficácia. Além disso, as propriedades filmogênicas do HPMC também são utilizadas em preparações tópicas, como o efeito protetor filmogênico em colírios.
Preparações de liberação controlada
Em preparações de liberação controlada, a aplicação de HPMC é particularmente proeminente. O HPMC é capaz de formar uma rede de gel, e a taxa de liberação do fármaco pode ser controlada ajustando a concentração e a estrutura do HPMC. Essa propriedade tem sido amplamente utilizada em comprimidos e implantes orais de liberação prolongada. Em contraste, o CMC é menos utilizado em preparações de liberação controlada, principalmente porque a estrutura de gel que forma não é tão estável quanto a do HPMC.
Estabilidade e compatibilidade
O CMC apresenta baixa estabilidade em diferentes valores de pH e é facilmente afetado por ambientes ácido-base. Além disso, o CMC apresenta baixa compatibilidade com certos ingredientes de medicamentos, o que pode causar precipitação ou falha do medicamento.
O HPMC apresenta boa estabilidade em uma ampla faixa de pH, não é facilmente afetado por reações ácido-base e possui excelente compatibilidade. O HPMC pode ser compatível com a maioria dos ingredientes de medicamentos sem afetar a estabilidade e a eficácia do medicamento.
Segurança e regulamentos
Tanto o CMC quanto o HPMC são considerados excipientes farmacêuticos seguros e foram aprovados para uso em preparações farmacêuticas por farmacopeias e agências reguladoras em diversos países. No entanto, durante o uso, o CMC pode causar algumas reações alérgicas ou desconforto gastrointestinal, enquanto o HPMC raramente causa reações adversas.
CMC e HPMC apresentam vantagens específicas em aplicações farmacêuticas. A CMC ocupa uma posição importante em preparações líquidas devido às suas excelentes propriedades de espessamento e suspensão, enquanto a HPMC tem sido amplamente utilizada em comprimidos, cápsulas e preparações de liberação controlada devido às suas excelentes propriedades de formação de filme e liberação controlada. A seleção de preparações farmacêuticas deve ser baseada nas propriedades específicas do fármaco e nos requisitos de preparação, considerando de forma abrangente as vantagens e desvantagens de ambos e selecionando o excipiente mais adequado.
Horário da publicação: 19 de julho de 2024