ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)AnxinCel®HPMCは、優れたフィルム形成性、接着性、増粘性、および放出制御性を備えた非イオン性セルロースエーテルであり、医薬品業界で広く使用されています。医薬品添加剤として、AnxinCel®HPMCは錠剤、カプセル剤、徐放性製剤、点眼剤、および局所薬物送達システムに使用できます。

1. HPMCの物理化学的性質
HPMCは、天然セルロースをメチル化およびヒドロキシプロピル化することで得られる半合成ポリマー材料で、優れた水溶性と生体適合性を備えています。溶解性は温度やpH値の影響を受けにくく、水中で膨潤して粘性溶液を形成し、薬物の徐放性を高めます。粘度によって、HPMCは低粘度(5~100 mPa·s)、中粘度(100~4000 mPa·s)、高粘度(4000~100000 mPa·s)の3つのカテゴリーに分類され、さまざまな製剤要件に適しています。
2. 医薬品製剤におけるHPMCの応用
2.1 錠剤への応用
HPMCは錠剤の結合剤、崩壊剤、コーティング材、放出制御骨格材として使用できます。
バインダー:HPMC は、湿式造粒法または乾式造粒法における結合剤として使用して、薬物の粒子強度、錠剤の硬度、および機械的安定性を向上させることができます。
崩壊剤:低粘度 HPMC は、錠剤の崩壊を促進し、吸水による膨潤後の薬物の溶解速度を高めるための崩壊剤として使用できます。
コーティング材:HPMCは錠剤コーティングの主要材料の一つで、薬物の外観を改善し、薬物の不快な味を覆い隠し、可塑剤とともに腸溶コーティングやフィルムコーティングにも使用できます。
放出制御材料:高粘度HPMCは、薬物の放出を遅らせ、持続放出または制御放出を実現するための骨格材料として使用できます。例えば、HPMC K4M、HPMC K15M、HPMC K100Mは、放出制御錠の調製によく使用されます。
2.2 カプセル製剤への応用
HPMCは、ゼラチンカプセルに代わる植物由来の中空カプセルの製造に使用できます。ベジタリアンや動物由来カプセルにアレルギーのある方にも適しています。さらに、HPMCは液体または半固体カプセルへの充填にも使用でき、薬物の安定性と放出特性を向上させることができます。
2.3 点眼薬への応用
HPMCは人工涙液の主成分として、点眼液の粘度を高め、薬剤の眼表面における滞留時間を延長し、バイオアベイラビリティを向上させることができます。さらに、HPMCは点眼ジェルや点眼フィルムなどの調製にも使用され、点眼薬の徐放効果を高めます。
2.4 局所薬物送達製剤への応用
AnxinCel®HPMCは優れたフィルム形成性と生体適合性を備えており、経皮パッチ、ゲル、クリームの調製に使用できます。例えば、経皮薬物送達システムでは、HPMCをマトリックス材料として使用することで、薬物の浸透率を高め、作用持続時間を延長することができます。

2.5 経口液剤および懸濁液剤としての適用
HPMC は増粘剤および安定剤として使用して、経口液および懸濁液のレオロジー特性を改善し、固体粒子の沈降を防ぎ、薬物の均一性と安定性を改善します。
2.6 吸入剤への応用
HPMC は、ドライパウダー吸入器 (DPI) のキャリアとして使用することができ、薬剤の流動性と分散性を改善し、薬剤の肺沈着率を高め、治療効果を高めます。
3. 徐放性製剤におけるHPMCの利点
HPMC は徐放性賦形剤として以下の特性を持っています。
優れた水溶性:水中で急速に膨張してゲルバリアを形成し、薬剤の放出速度を調節します。
優れた生体適合性:無毒、無刺激性で、人体に吸収されず、代謝経路が明確です。
優れた適応力:水溶性薬剤や疎水性薬剤など、さまざまな種類の薬剤に適しています。
簡単なプロセス:直打錠、湿式造粒など、さまざまな製造プロセスに適しています。

重要な医薬品添加物として、HPMC錠剤、カプセル剤、点眼剤、外用剤など、多くの分野で広く利用されており、特に徐放性製剤において顕著です。今後、製剤技術の継続的な発展に伴い、AnxinCel®HPMCの応用範囲はさらに拡大し、製薬業界により効率的で安全な賦形剤の選択肢を提供することが期待されます。
投稿日時: 2025年2月8日